Анксиолитическое действие что означает. Антидепрессанты и анксиолитики: преимущества и недостатки. Как происходит передача информации в головном мозге человека

Анксиолитики (транквилизаторы) – группа лекарственных средств, устраняющих тревогу, беспокойство, снижающих психическую напряженность, вызывающих мышечную релаксацию, стабилизирующих нарушение вегетативных функций.

В 1967 г. ВОЗ ввела термин "анксиолитики", для определения препаратов, в России чаще всего называемых транквилизаторами (от лат. tranquilloare – делать спокойным, безмятежным). Основными препаратами этой группы являются производные бензодиазепина. Транквилизаторы другого химического строения – гидроксизин, мебикар, афобазол – применяются реже.

Классификация транквилизаторов (анксиолитических средств)

1. "Большие" (сильные) транквилизаторы.
1.1. Производные бензодиазепина: бромдигидрохлорфеншбензодиазепин ("Феназепам"), диазепам ("Седуксен"), лоразепам ("Лорафен"), оксазепам ("Нозепам").
1.2. Производные дифенилметана: гидроксизин ("Атаракс").
1.3. Транквилизаторы разных химических групп: тетраметилтетраазабициклооктандион ("Мебикар"), афобазол, пророксан ("Пророкон").
2. "Малые" (дневные) транквилизаторы.
2.1. Производные бензодиазепина: медазепам ("Рудотель"), тофизопам ("Грандаксин"),
2.2. Других групп: буспирон ("Спитомин"), аминофеншшасляная кислота ("Фенибут"),

Основное свойство транквилизаторов – снижение психической активности без нарушения сознания, физического, интеллектуального статуса – связано с подавлением лимбической системы мозга за счет усиления действия тормозного медиатора ГАМК.

На рис. 4.14 представлена схема строения и функции бензодиазепинового рецептора, сопряженного с ГАМ К-рецептором и хлорным каналом.

Рис. 4.14.

БР – бензодиазепиновый рецептор; бензодиазепиновая молекула изображена в виде треугольника; ГАМК-Р – ГАМК-рецептор; CL- – хлорид, проходящий через хлорный канат

Активация ГАМК-рецентора бензодиазепинами приводит к открытию канала для хлора и гиперполяризации постсинаптической мембраны. При отсутствии ГАМК бензодиазепины не влияют на проводимость хлора нейрональной мембраной. Однако не все эффекты бензодиазепинов опосредуются ГАМК-бензодиазепиновым рецепторным комплексом. В больших концентрациях бензодиазепины вызывают сон и амнезию, в реализации которых могут принимать участие и другие механизмы – ингибирование поглощения аденозина, кальциевой проницаемости.

Внутрирецепторныс взаимодействия проявляются в активирующем (1) влиянии ГАМК- и бензодиазепиновых агонистов на хлорный канал, повышая частоту его открываний. При этом бснзодиазепиновыс агонисты усиливают (2) собственное влияние ГАМК на хлорный канал и увеличивают сродство ГАМК-А-рецептора к агонистам (4), а последние, в свою очередь, повышают связывание бензодиазепинов (5). Барбитураты связываются со специфическим рецептором (БР), в низких дозах увеличивают (6) время нахождения канала в открытом состоянии (после его активации ГАМК), а в высоких – непосредственно открывают его (7). Они также повышают (8) сродство ГЛМК-рецептора к агонистам и способствуют связыванию последних с бензодиазепиновым рецептором. Места связывания ГАМК и бензодиазепинов на ГЛМК-рецепторе представлены на рис. 4.15.

Рис. 4.15.

серые кружки – места связывания барбитуратов, черный кружок – участок связывания бензодиазепинов

В клетках ЦНС обнаружены специфические бензодиазепиновые рецепторы. Бензодиазепиновыми рецепторами называют участок (сайт) связывания бензодиазепинов в ГАМК-А-рецепторном комплексе. Бензодиазепины, аллостерически взаимодействуя с участком ГАМК-А-рецептора, увеличивают сродство гамма-аминомасляной кислоты к этим рецепторам, при этом увеличивается поступление ионов хлора внутрь нейронов за счет учащения открытия ионных каналов. Повышается тормозный постсинаптический потенциал, что снижает возбудимость нейронов. ГАМК-А-рецепторный комплекс представлен пятью белковыми субъединицами – две α, две β и одна γ. Схематическая диаграмма α1β2γ2 – ГАМК-А-рецепторного комплекса представлена на рис. 4.16.

У каждой субъединицы есть подтипы (α1_6, β1_3, γ1_3 и др.). ГАМК-А-рецепторы, образуя различные комбинации подтипов субъединиц, обладают различными свойствами, распределением в головном мозге, фармакологическими и клиническими эффектами.

Рис 4.16.

α1β2γ2 – белковые субъединицы. В центре – хлоридный ионный канал. GABA sue – ГАМК, связывающий участок на границе α1β2; BZD site бензодиазепин, связывающий участок на границе α1γ2

Механизм действия транквилизаторов связан с уменьшением под их влиянием возбудимости подкорковых областей головного мозга (лимбическая система, таламус, гипоталамус), ответственных за осуществление эмоциональных реакций, и торможении взаимодействия между этими структурами и корой большого мозга. Возникновение эмоций обычно связывают с лимбической системой, основу которой составляет круг Пейпеца. Лимбическая система – комплекс нервных структур конечного, промежуточного и среднего мозга (поясная и парагиппокампальная извилины, гиппокамп, гипоталамус, таламус, миндалевидное тело и другие образования), участвующих в регуляции сна, состояния бодрствования, концентрации внимания, глубины эмоций, в формировании мотивации поведения. Лимбическая система находится под контролем лобной коры; она влияет на работу всех корковых зон большого мозга. Миндалевидное тело – скопление серого вещества, лежащее в глубине височной доли впереди гиппокампа в непосредственной близости от крючка. Эта структура является частью лимбической системы мозга и контролирует двигательные и вегетативные реакции организма, связанные с эмоциями. Согласно современным представлениям эмоциональное возбуждение возникает в гиппокампе, затем переходит в гипоталамус и через передние ядра таламуса в поясную извилину.

Транквилизаторы снижают возбудимость подкорковых областей головного мозга и оказывают тормозящее действие на полисинаптические спинальные рефлексы, вызывая этим миорелаксацию. Транквилизаторы оказывают тормозящее действие на ход возбуждения по кругу Пейпеца, представленный на рис. 4.17.

Рис 4.17.

В отличие от нейролептиков транквилизаторы не оказывают выраженного антипсихотического эффекта на бредовые и галлюцинаторные расстройства. Они обладают в разной степени четырьмя фармакодинамическими свойствами: анксиолитическим, гипнотическим, миорелаксантным и противосудорожным.

Анксиолитическое (антифобическое ) и общеуспокаивающее действие – наиболее важная особенность транквилизаторов. Транквилизаторы устраняют чувство страха, тревоги, напряжения, беспокойства. Поэтому они используются для лечения различных психогенных расстройств: неврастении, неврозов навязчивых состояний, истерии, психопатии. В связи с тем что страх, тревога могут проявиться при ожидании хирургической операции, серьезных стрессовых воздействиях, транквилизаторы применяются не только в психиатрии.

Гипнотический эффект выражается в облегчении наступления сна, усилении действия снотворных средств; усиливается также действие наркотических и обезболивающих средств.

Миорелаксантный эффект транквилизаторов связан с влиянием на ЦНС, а не с периферическим курареподобным действием, поэтому их иногда называют центральными миорелаксантами. Этот эффект часто является положительным фактором при применении транквилизаторов для снятия напряжения, чувства страха, возбуждения, однако он ограничивает использование препаратов, обладающих выраженным миорелаксантным свойством, у больных, работа которых требует быстрой, сконцентрированной реакции (водители транспорта и др.).

Противосудорожное действие позволяет использовать некоторые транквилизаторы (диазепам) для купирования судорожного синдрома.

При выборе транквилизатора необходимо учитывать различия в спектре их действия. Одни препараты обладают всеми характерными для транквилизаторов свойствами (например, диазепам), у других более выражено анксиолитическое действие. Некоторые препараты (например, мезапам ("Рудотсль")) имеют относительно слабое миорелаксантное свойство, поэтому они более удобны для применения в дневные часы и их часто называют дневными транквилизаторами. Однако в относительно больших дозах все транквилизаторы могут проявить все характерные для этой группы препаратов фармакологические свойства.

Мидазолам ("Дормикум") – препарат короткого действия, период полувыведения – 1–12 ч. При длительном использовании может вызвать симптомы отмены на следующий день в виде усиления тревожности. После его отмены может произойти возобновление бессонницы.

Флунитразепам, клоназепам, лоразепам ("Лорафен"), нитразепам – бензодиазепины средней продолжительности действия, имеют период полувыведения 12–40 ч. Вызывают сонливость в первой половине дня, если применяются как снотворное.

Диазепам ("Седуксен"), хлордиазепоксид ("Элениум"), бромдигидрохлорфенилбензодиазепин ("Феназепам") – бензодиазепины длительного действия с периодом полувыведения 40–250 ч. При их приеме есть риск накопления в пожилом возрасте и у лиц с тяжелыми нарушениями функции печени, но они вызывают менее выраженные эффект "рикошета" и синдром отмены. Эффект "рикошета" возникает при прекращении или снижении приема препарата из-за того, что препарат очень быстро выводится из организма. Он проявляется ухудшением состояния пациента из-за усиления болезни, на устранение которой было направлено действие препарата.

Разные транквилизаторы эффективны при различных невротических и неврозоподобных состояниях. Неврозы – это срывы личности, болезненно переживаемые и сопровождаемые соматовегетативными и эмоционально-аффективными расстройствами. Они не имеют причинной связи с органическим изменением головного мозга, так как относятся к функциональным расстройствам. Особенности неврозов:

тенденция к затяжному течению;
не сопровождаются галлюцинациями и бредом;
не сопровождаются снижением критического отношения больного к своему заболеванию.

Причина возникновения неврозов: сочетание психогенного фактора с определенными обстоятельствами, а именно: низким или недостаточным уровнем защиты к определенному виду стресса.

Анксиолитические средства, или транквилизаторы, улучшают адаптацию человека к условиям окружающей среды за счет устранения эмоциональной неустойчивости, снижения чувства напряжения, тревоги, страха, беспокойства.

Диазепам ("Седуксен", "релиум", "валиум") купирует все виды тревоги при неврозах, панические атаки, бессонницу, навязчивости с наличием ритуалов, при синдроме Жиля де ла Туретта (проявляется в детском возрасте и характеризуется множественными моторными тиками), нормализует ночной сон. Часто он назначается парентерально с целью лечения стойких навязчивостей, может применяться при купировании эпилептического статуса.

Хлордиазепоксид ("Либриум", "Элениум") – исторически первый из транквилизаторов бензодиазепинового ряда. Оказывает выраженное противотревожное, анксиолитическое и миорелаксирующее действие. Применяется при лечении навязчивых состояний различного характера, неврозов, для купирования эмоционального напряжения, панических атак.

Лоразепам ("Лорафен") обладает мощным антифобическим и снотворным действием, эффективно применяется при всех видах неврозов для лечения ипохондрических, сенестопатических расстройств, способствует стабилизации вегетативной нервной системы.

Гидроксизин ("Атаракс") – препарат, к которому нет привыкания, применяется для лечения астении, легких фобических проявлений. Препарат является мощным вегетокорректором, показан для лечения различных соматизированных расстройств, снимает ощущение приливов жара, одышку нейрогенного происхождения, тошноту, головокружения, потливость.

Транквилизаторы нашли широкое применение не только в психиатрической и неврологической практике, но и в других областях практической медицины.

Основные области использования транквилизаторов:

лечение состояний, сопровождающихся тревогой;
премедикация – подготовка к оперативному вмешательству;
как снотворные средства;
снятие судорог (с помощью внутривенного введения диазепама);
лечение алкогольной абстиненции.

Побочные действия связаны с нарушением деятельности ЦНС: депрессия, сонливость, нарушение координации движений (атаксия), судороги, нарушение речи (дизартрия). Возможны психотические эффекты (парадоксальное возбуждение, бессонница), другие нежелательные эффекты отмечаются со стороны органов ЖКТ – тошнота, понос, рвота.

Возможно привыкание к бензодиазепинам и возникновение лекарственной зависимости.

Лицам, выполняющим работу, требующую быстрой психической реакции и точной координации движений (водители автотранспорта, летчики), большинство препаратов назначаются только при условии отстранения от работы. Производные бензодиазепинов, не обладающие снотворным действием, мало влияющие на тонус мускулатуры ("дневные транквилизаторы") – медазепам ("Рудотель"), тофизопам ("Грандоксин"), – реже вызывают сонливость в дневные часы. Транквилизаторы не снимают депрессию и не применяются для лечения депрессивных состояний.

Несмотря на относительно небольшую токсичность основных транквилизаторов (бензодиазепины, производные пропандиола), их можно применять только при наличии соответствующих показаний и под врачебным наблюдением. Необоснованное и бесконтрольное их применение может вызвать побочные явления, психическую зависимость и другие нежелательные эффекты. Следует также учитывать, что алкоголь потенцирует действие транквилизаторов, поэтому во время их применения нельзя употреблять алкогольные напитки.

Для цитирования: Булдакова Н.Г. Антидепрессанты и анксиолитики: преимущества и недостатки // РМЖ. 2006. №21. С. 1516

За последние десятилетия психофармакотерапия уверенно шагнула вперед, появились новые препараты для лечения душевных заболеваний. В настоящее время чрезвычайно актуальны вопросы по выбору психотропных средств (ПС) для пациентов не только психиатрических клиник, но и общемедицинской практики. Это связано с широкой распространенностью тревожных и депрессивных состояний среди населения (в России до 6-7%) и неуклонным ее ростом, частым сочетанием психической патологии с соматической, в связи с чем с необходимостью применения ПС сталкиваются врачи самых разных специальностей. Именно они, а не неврологи и психиатры, назначают 2/3 всех ПС. В итоге, по данным ВОЗ, около 1/3 взрослого населения развитых стран принимают психофармакологические препараты (при отсутствии гиподиагностики данный показатель мог быть даже выше).

Наибольшего внимания заслуживают два класса ПС - антидепрессанты и анксиолитики ввиду их эффективности при различных нозологиях, возможности минимизировать нежелательные эффекты, сделав терапию максимально безопасной, легкости и гибкости применения, относительно хорошей изученности, а следовательно, и более частого назначения.
Антидепрессанты - самая активно развивающаяся группа ПС, их количество на сегодняшний день исчисляется многими десятками. Антидепрессанты или тимоаналептики улучшают патологически сниженное настроение, а также и общее состояние больных путем уменьшения обусловленных депрессией идеомоторных и сомато-вегетативных нарушений. Причем данные препараты не повышают нормального настроения и не проявляют психостимулирующего действия. Некоторые антидепрессанты обладают противотревожным, седативным, гипнотическим, антифобическим свойствами.
Существуют различные классификации антидепрессантов по химическому строению, механизму действия, по спектрам психотропной активности в зависимости от области применения и риску побочных явлений.
По механизму действия антидепрессанты делятся на: ингибиторы моноаминоксидазы (МАО), а следовательно, тормозящие дезаминирование норадреналина и серотонина (в основном это производные гидразина, например, ниаламид), и блокаторы обратного нейронального захвата этих медиаторов (так называемые трициклические антидепрессанты (ТЦА) - амитриптилин, нортриптилин, имизин, доксепин, кломипрамин, имипрамин и др.). Это препараты первого поколения, эффективные в отношении широкого спектра депрессий - от тяжелых до субсиндромальных.
Синтезированы препараты второго поколения, по механизму действия отличающиеся от вышеописанных «типичных» антидепрессантов. Они названы «атипичными», и к ним относятся селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС) - флуоксетин, пароксетин, циталопрам; селективные стимуляторы обратного захвата серотонина (ССОЗС) - тианептин; обратимые ингибиторы моноаминоксидазы типа А (ОИМАО-А) - пиразидол, моклобемид; селективные блокаторы обратного захвата норадреналина (СБОЗН) - мапротилин, миансерин; селективные блокаторы пресинаптического захвата дофамина - аминептин, бупропион. Препараты этой группы обладают активностью против депрессий легкой и средней степеней тяжести.
Из-за различия в химическом строении и механизме действия антидепрессанты разделяются и по области применения (согласно классификации акад. РАМН, проф. А.Б. Смулевича).
Препараты последних генераций относятся к средствам первого ряда - для использования в общемедицинской практике. Они обладают избирательной психотропной активностью, хорошими профилями по переносимости и безопасности, низким риском неблагоприятной интеракции с соматотропными препаратами, минимальным токсическим действием на плод, а также простотой в применении. Все это стало возможно благодаря увеличению специфичности биохимического действия данных антидепрессантов либо максимальному сокращению их влияния на рецепторы, с которыми связано развитие побочных эффектов. ТЦА и ИМАО относятся к средствам второго ряда - для использования в специализированных психиатрических медицинских учреждениях. Они назначаются в основном при тяжелых формах депрессии, когда несмотря на нежелательные явления, возникающие при лечении, необходим их мощный психотропный эффект.
Однако клиническое применение антидепрессанта не может быть основано лишь на общих рекомендациях, цель при выборе препарата - это индивидуализация схемы лечения больного. Должны учитываться возраст, характер течения заболевания, сопутствующая соматическая патология и сопутствующее лечение, особенности терапевтического действия того или иного средства, включая соматорегулирующее, индивидуальная чувствительность к ПС, личностные качества больного и др. Кроме того, в общей медицинской практике, когда лечение необходимо проводить в амбулаторных условиях, в виде длительных курсов, когда пациент - работающий человек, нельзя не уделять внимание частоте приема, комплайнсу и побочным эффектам.
Предпочтение отдается, конечно же, современным средствам с частотой применения не более 1-2 раз в сутки, что существенно не нарушает распорядок дня пациентов. Согласованность действий врача и больного неоспоримо важна, поскольку выполнение рекомендаций - залог успешности проводимой терапии.
Самыми выраженными побочными эффектами обладают ТЦА. В связи с их сильным холинолитическим эффектом часто возникают сухость слизистых, запоры, задержка мочеиспускания, нарушения аккомодации, изменения сердечного ритма (именно поэтому противопоказаниями к назначению ТЦА являются глаукома, аденома предстательной железы, нарушения ритма сердца). Кроме того, следует уделять внимание брадикардии, артериальной гипотензии и явлениям поведенческой токсичности, таким как нарушение цикла сон-бодрствование и дневная сонливость, нарушение тонкой координации движений, снижение внимания, памяти, пространственной ориентировки. Именно у препаратов первого ряда выше риск кардиотоксического, гепатотоксического, нейротоксического действий, а также влияния на сексуальные функции. Кроме того, ТЦА взаимодействуют нежелательным образом со многими соматотропными препаратами (тиреоидными и стероидными гормонами, некоторыми антиаритмическими препаратами, сердечными гликозидами и др.). Необходимо помнить также о лекарственной зависимости и синдроме отмены.
Анксиолитики (от лат. anxius - «тревожный» и греч. lysis - «растворение»), атарактики или транквилизаторы (от лат. tranquillium - «спокойствие») появились на фармацевтическом рынке несколько позднее антидепрессантов. В 60-х гг. XX века в клиническую практику введены первые препараты этой группы - мепробамат, хлордиазепоксид, диазепам, после чего было синтезировано более 100 активных соединений и до сих пор происходит их совершенствование и поиск новых более эффективных. Среди ПС транквилизаторы - это практически самые широко применяемые препараты и в стационаре, и в особенности в амбулаторной практике.
Существуют различные классификации анксиолитиков:
1) по выраженности седативного эффекта:
- с выраженным седативным (гипноседативным) действием - гиндарин, амиксид, хлордиазепоксид, феназепам, бенактизин, некоторые производные бензодиазепина и др.;
- с незначительным седативным действием (алпразолам, бензоклидин, оксазепам и др.);
- «дневные» транквилизаторы с преобладающим собственно анксиолитическим эффектом и минимальной выраженностью седативного либо даже с легким стимулирующим действием (гидазепам, мебикар, празепам);
2) по химическому строению:
- производные бензодиазепина (длительного действия - диазепам, феназепам, циназепам; средней длительности - хлордиазепоксид, лоразепам, нозепам; короткого действия - мидазолам, триазолам);
- производные дифенилметана (бенактизин, гидроксизин, депрол) и 3-метоксибензойной кислоты (триоксазин);
- эфиры замещенного пропандиола (мепробамат);
- производные хинуклидина (оксилидин) и азаспиродекандиона (буспирон);
- барбитураты, а также производные пиридинового и пирролонового рядов и фитопрепараты;
3) по механизму действия (наиболее важная классификация с точки зрения понимания фармакодинамики и сущности побочного действия):
а) по Д.А. Харкевичу: агонисты бензодиазепиновых рецепторов, агонисты серотониновых рецепторов и препараты разного типа действия;
б) по Т. А. Ворониной и С. Б. Середенину:
- из традиционных анксиолитиков - прямые агонисты ГАМК-бензодиазепинового рецепторного комплекса (производные бензодиазепина) и препараты разного механизма действия (мебикар, бенактизин, оксилидин и др);
- из новых анксиолитиков - частичные агонисты бензодиазепинового рецептора (БДР), вещества с различной тропностью к субъединицам БДР и ГАМК-рецептора; эндогенные модуляторы ГАМК-бензодиазепинового рецепторного комплекса; глутаматергические и серотонинергические анксиолитики; антагонисты NMDA-рецепторов и др;
4) по преобладающему эффекту: собственно транквилизаторы (диазепам и др.), снотворные препараты (нитразепам, мидазолам, золпидем), седативные средства (комбинированные препараты с барбитуратами, фито-препараты и др.).
Спектр применения анксиолитиков в клинической практике весьма широк. Они используются для устранения чувства страха, тревоги, эмоциональной напряженности, повышенной раздражительности, для лечения сложных синдромов (тревожно-депрессивного, аффективно-бредового и др.), посттравматических стрессовых расстройств и синдрома отмены, специфических состояний (паническое, обсессивно-компульсивное, социальная и изолированная фобии, послеродовая депрессия, расстройства адаптации и др.). Транквилизаторы обладают гипнотическим, миорелаксирующим, вегетостабилизирующим, амнестическим и противосудорожным эффектами. Их часто применяют в общесоматической практике (при головных болях, психосоматических заболеваниях, гипертензии, синдроме предменструального напряжения, для премедикации и др.).
Положительная черта анксиолитиков заключается в отсутствии тяжелых побочных эффектов, хорошей переносимости и безопасности их применения в связи с отсутствием неблагоприятных влияний на большинство функциональных систем организма и взаимодействия с соматотропными препаратами. В связи с неблагоприятным влиянием на внутриутробный плод анксиолитики противопоказаны при беременности, а также при лактации.
Основными побочными эффектами являются гиперседация, миорелаксация, «поведенческая токсичность» (встречается у 15,4% принимающих анксиолитики и проявляется в основном нарушениями внимания и координации движений), «парадоксальные» реакции (чаще в виде усиления агрессивности и ажитации).
Чаще всего бензодиазепины, кроме того, могут вызывать артериальную гипотензию, головокружения, сухость во рту, диспепсию, повышение аппетита и потребления пищи, дизурию, нарушения сексуальных функций. Высока возможность злоупотреблений и возникновения зависимости, причем риск последней прямо пропорционален длительности лечения. В связи с этим, по рекомендациям ВОЗ, курс терапии бензодиазепинами не должен превышать двух недель.
Также нельзя забывать о синдроме отмены. Его проявления - головокружение и головная боль, раздражительность и беспокойство, тошнота и металлический привкус во рту, потливость и тремор, боль в мышцах и нарушения зрения, нарушения чувствительности и многое др. Обычно он протекает нетяжело.
Проблематична и толерантность, типичная для бензодиазепинов, заключающаяся в редукции эффекта лекарственного средства при повторном его назначении.
Еще одним отрицательным моментом при использовании данных ПС является проявление всех их свойств одновременно. Однако их гипноседативное, миорелаксирующее и амнестическое действия значительно снижают качество жизни пациентов, получающих лечение амбулаторно. Кроме того, по результатам исследований в лаборатории фармакологической генетики НИИ фармакологии РАМН под руководством академика РАМН, профессора С.Б. Середенина выявлено, что эффекты бензодиазепиновых транквилизаторов у каждого пациента реализуются по-разному. Это зависит от генетически детерминированного индивидуального ответа на эмоционально-стрессовое воздействие, которое стимулирует одних людей и морально «парализует» других. Бензодиазепины, оказывая анксиолитическое действие на неустойчивых к стрессу особей, вызывают сонливость, заторможенность у особей с активным поведением. Поэтому задачей ведущих фармакологов стала разработка препарата, который по эффективности не отличается от бензодиазепинов, воздействует на пассивных особей должным образом, но не дезорганизует активных.
Такой препарат создан. Афобазол, разработанный в НИИ фармакологии РАМН, уже начал выпускаться ЗАО «Мастерлек». На Афобазол получены патенты Российской Федерации, США, Европы и Японии.
Афобазол - оригинальный анксиолитик, не является агонистом бензодиазепинового рецептора, по химической структуре - 2 [-2-(морфолино)-этил]-тио-5-этоксибензилимидазола дигидрохлорид, производное 2- меркаптобензимидазола. Препарат препятствует развитию мембранно-зависимых изменений в ГАМК-бензодиазепиновом рецепторном комплексе, наблюдаемых при формировании эмоционально-стрессовых реакций и приводящих к снижению доступности бензодиазепинового рецепторного участка для лиганда.
Доказана высокая терапевтическая активность Афобазола при тревожных и тревожно-астенических состояниях, соответствующих экспериментальному пассивному (стресс-неустойчивому) фенотипу эмоционально-стрессовой реакции.
Афобазол имеет отчетливое анксиолитическое свойство, которое не сопровождается гипноседативным эффектом (седативное действие выявляется у Афобазола в дозах, в 40-50 раз превышающих ЕD50 для анксиолитического действия). Это очень важно для работающих людей, желающих сохранить привычную активность. Кроме того, данная особенность способствует высокой комплаентности. Афобазол также влияет на пониженное настроение и обладает умеренно выраженным активирующим, вегетостабилизирующим и антиастеническим действиями. У препарата отсутствуют миорелаксантные свойства, негативное влияние на показатели памяти и внимания.
При его применении не формируется лекарственная зависимость (что важно при длительных курсах) и не развивается синдром отмены. Это позволяет отнести данный селективный анксиолитик к безрецептурным средствам.
В опытах на крысах и кошках установлено, что Афобазол в дозе 5 мг/кг вызывает более выраженное усиление мозгового кровотока у крыс, перенесших глобальную преходящую ишемию, по сравнению с интактными животными, что свидетельствует о нейропротекторном действии препарата. Также имеются данные об антимутагенных, стресспротекторных и иммуномодулирующих свойствах Афобазола.
Терапия этим препаратом практически не сопровождается побочными эффектами, отмечаемыми у 9% пациентов. Те, которые отмечаются (легкое головокружение, головная боль, незначительная вялость и тошнота), выражены незначительно, не требовали снижения суточной дозы препарата или его отмены и проходили самостоятельно. Помимо хорошей переносимости, Афобазол обладает рядом других преимуществ - низкой токсичностью, благоприятным профилем интеракции с другими лекарственными средствами и отличается простотой схемы лечения.

Литература
1. Г.Г. Незнамов, С.А. Сюняков, Д.В. Чумаков, Л.Э. Маметова, «Новый селективный анксиолитик афобазол», Журнал неврологии и психиатрии имени С.С.Корсакова, 2005; 105: 4:35-40
2. Середенин С.Б., Бадыштов Б.А., Незнамов Г.Г. и соавт. Прогноз индивидуальных реакций на эмоциональный стресс и бензодиазепиновые транквилизаторы, 2001.
3. Смулевич А.Б., Дробижев М.Ю., Иванов С.В. Клинические эффекты бензодиазепиновых транквилизаторов в психиатрии и общей медицине, Медиа Сфера, Москва, 2005.
4. Chumakov D.V. Peculiarities of action of anxiolytic afobazole in patients from different typological groups// European Neuropsychopharmacology, Moscow, S160, 2005.
5. Kolotilinskaya N.V., Badyshtov B.A., Makhnycheva A.L. et al. Phase-I investigation of selective anxiolytic afobazole// European Neuropsychopharmacology, Moscow, S161, 2005.
6. Бородин В. И. Побочные эффекты транквилизаторов и их роль в пограничной психиатрии // Психиатр. и психофармакол. — 2000. — № 3. — С. 72-74.;
7. Вейн А.М. с соавт. Неврология для врачей общей практики.//Эйдос Медиа,2001.-504 с.;
8. Лоуренс Д. Р., Бенитт П. Н. Побочные эффекты лекарственных веществ//Клиническая фармакология: В 2 т. / Пер. с англ. — М.: Медицина, 1993. — Т. 1 — С. 254-294. — Т. 2.— С. 54-80;
9. Hamilton M. Assessment of anxiety stages by rating Br. J. Med Psychol., 1959, 32. 50-55
10. А.Б.Смулевич. Депрессии в общемедицинской практике. М.,2000.- 160 с.
11. Nemeroff CB. Evolutionary trends in the pharmacotherapeutic management of depression. J Clin Psychiatry. 1994 Dec;55 Suppl:3-15
12. Beliles K, Stoudemire A. Psychopharmacologic treatment of depression in the medically ill. Psychosomatics. 1998 May-Jun;39(3):S2-19.
13. М.Ю. Дробижев, Психофармакотерапия в общесоматической сети (соматотропные эффекты, совместимость с соматотропными препаратами), Consilium Medicum, том 2/№2/2000
14. Справочник Видаль. Лекарственные препараты в России. М., 2006.
15. Вертоградова О.П. Азафен/ Лекарственные препараты, применяемые в психиатрии. М., 1980, с.178-180
16. Мосолов С.Н. Клиническое применение современных антидепрессантов. РМЖ. Психиатрия, 2005, том 13, №12, с.852-857

Анксиолитические средства.
Анксиолитический эффект - обусловлен влиянием на эмоциональную возбудимость и аффективную напряженность невротического характера:
а) снижение эмоциональной возбудимости
б) устранение страха, тревоги, беспокойства
в) успокоение, наступление сна в адекватных условиях
г) повышение у здоровых порога эмоциональной возбудимости
основные психотропные эффекты анксиолитиков.
Анксиолитики подавляют:
· эмоциональную реактивность на аверсивные стимулы
· фобические реакции (страх, беспокойство, тревогу)
· тягостные переживания (фрустрацию)
Анксиолитики снижают:
· ипохондрические реакции
· несдержанность
· раздражительность
В итоге действия анксиолитиков:
Ø упорядочивается поведение
Ø уменьшается истощение ЦНС
Ø улучшается социальная адаптация
Ø редуцируются вегетативные расстройства
наиболее употребительные анксиолитики.
а) бензодиазепины:
анксиолитики с выраженной активностью
алпразолам (ксанакс), лоразепам, феназепам - средней продолжительности действия (t 1/2 5 – 24 ч);
хлордиазепоксид (элениум), диазепам (реланиум) - длительного действия (t 1/2 > 24 ч);
дневные анксиолитики:

б) небензодиазепиновые (атипичные анксиолитики): буспирона гидрохлорид, мексидол
Особенности действия «дневных» транквилизаторов.
Обладают транквилизирующей активностью, но обладают рядом свойств:
1) не вызывают сонливости днем и не ухудшают качество жизни
2) не оказывают миорелаксирующего и противосудорожного действия
«дневные» транквилизаторы.
тофизепам, оксазепам - средней продолжительности действия
медазепам, дикалия клоразепат - длительного действия
Буспирон:
Атипичный анксиолитик.
Особенности:
ü небензодиазепиновый анксиолитик, азаспиродекандион по строению
ü действует не через ГАМК-ергические системы
ü не обладает снотворным, противосудорожным и миорелаксантным свойствами
ü имеет низкий потенциал зависимости
ü эффект достигает максимума в течение недели
Медазепам – Дневной транквилизатор длительного действия.

Алпразолам - Бензодиазепиновый анксиолитик с выраженной активностью средней продолжительности действия.
Оксазепам – Дневной транквилизатор средней продолжительности действия.
Обладает выраженным анксиолитическим действием и минимальным седативно-гипнотическим эффектом.
Хлордиазепоксид – Бензодиазепиновый анксиолитик с выраженной активностью длительного действия.
Отличительные свойства буспирона по сравнению с бензодиазепинами.
Не обладает снотворным, противосудорожным и миорелаксантным свойствами.
основные побочные эффекты бензодиазепиновых анксиолитиков.
ü слабость, сонливость, замедленные двигательные реакции
ü нарушение памяти, головная боль
ü тошнота, в отдельных случаях желтуха, повышение активности печеночных трансаминаз
ü нарушение менструального цикла, снижение половой потенции
ü кожные высыпания
ü привыкание, развитие психической и физической лекарственной зависимости при длительном приеме
области медицинского применения анксиолитиков.
Ø в качестве седативно-снотворных средств в психиатрии
Ø при анестезии для потенцирования действия других анестетиков
Ø в качестве противоэпилептических средств
Ø для миорелаксации
Альпразолам, диазепам, хлордиазепоксид, оксазепам, медазепам, буспирон.
АЛЬПРАЗОЛАМ (Alprazolam). 8-Хлор- 1 -метил-6-фенил-4Н--триазоло бензодиазепин.
Синонимы: Альпракс, Ксанакс, Нейрол, Alprax, Cassadan, Frontal, Neurol, Prinax, Restil, Solanax, Tafil, Trankimazin, Tricca, Xanax, Xanor, Zotran.
По химическому строению близок к триазоламу (см.), отличается отсутствием атома Сl при фениле в положении 6. У альпразолама менее выражен снотворный эффект. Применяется преимущественно для кратковременного снятия чувства беспокойства, страха, тревоги, лечения сопутствующей депрессии.
Препарат быстро всасывается. Пик концентрации в плазме крови наблюдается через 1 - 2 ч после приема внутрь. Период полувыведения 12 - 15 ч. Частое повторное применение может, однако, привести к кумуляции, особенно при нарушениях функций почек и печени у пожилых людей.
Возможные осложнения, меры предосторожности и противопоказания см. Хлозепид, Сибазон.
ХЛОЗЕПИД (Chlozepidum). 7-Хлор-2-метиламино-5-фенил-ЗН-1, 4- бензодиазепина-4-окись.
Синонимы: Напотон, Хлордиазепоксид, Элениум, Ansiacal, Benzodiapin, Chlordiazepoxidum, Chlordiazepoxide, Decadil, Droxol, Elenium, Equinbral, Labiton, Librium, Lixin, Napoton, Novosed, Radepur, Sonimen, Timosin, Viansin и др.
Хлордиазепоксид (либриум, хлозепид) был первым представителем транквилизаторов в группе бензодиазепинов. В настоящее время в эту группу входит ряд более эффективных препаратов, однако хлордиазепоксид своего значения полностью не потерял.
Хлозепид оказывает успокаивающее действие на ЦНС, вызывает мышечную релаксацию, обладает противосудорожной активностью, потенцирует действие снотворных и аналгетиков, оказывает умеренный снотворный эффект (обычно проявляющийся при непрерывном применении только в первые 3 - 5 дней).
Характерной особенностью хлозепида является способность подавлять чувство страха, тревоги, напряжения при невротических состояниях. Антипсихотического действия не оказывает. В больших дозах может уменьшать психомоторное возбуждение.
Фармакокинетически хлозепид (как и другие транквилизаторы этого ряда) характеризуется относительно быстрой всасываемостью после приема внутрь. Пик концентрации в плазме крови наблюдается через 2 - 4 ч; период полусуществования 8 - 10 ч. Выделяется главным образом почками. Проникает через плацентарный барьер.
Применяют хлозепид при невротических состояниях, сопровождающихся тревогой, возбуждением, напряженностью, повышенной раздражительностью, бессонницей. Может применяться при органных неврозах (функциональные неврозы сердечно-сосудистой системы, желудочно-кишечного тракта), мигрени, климактерических расстройствах и др.
В анестезиологической практике может использоваться для предоперационной подготовки больных и в послеоперационном периоде.
В связи со способностью понижать мышечный тонус применяют также при спастических состояниях, связанных с поражениями головного и спинного мозга (в том числе при нарушениях движений у детей), а также при миозитах, артритах, бурситах и других заболеваниях, сопровождающихся напряжением мышц.
Назначают также при экземе и других кожных заболеваниях, сопровождающихся зудом, раздражительностью.
В психиатрической практике хлозепид иногда применяют при пограничных состояниях с явлениями навязчивости, тревоги, страха, аффективной напряженности, при неглубоких депрессивных и ипохондрических состояниях, в том числе связанных с диэнцефальной патологией, а также в комплексном лечении больных эпилепсией и для лечения синдрома абстиненции при алкоголизме и наркомании.
Хлозепид обычно хорошо переносится. Иногда возможны сонливость, легкое головокружение, неуверенность походки, кожный зуд, тошнота, запор, нарушения менструального цикла, понижение либидо. В отдельных случаях в начале лечения может наблюдаться возбуждение.
Препарат противопоказан при острых заболеваниях печени и почек, при миастении. Не следует одновременно назначать ингибиторы моноаминоксидазы (см.) и производные фенотиазина. Не назначают хлозепид (так же как и другие препараты этой группы) во время беременности. Препарат не следует принимать во время и накануне работы водителям транспорта и другим лицам, работа которых требует быстрой умственной и физической реакции. В период лечения хлозепидом и другими препаратами этой группы необходимо строго воздерживаться от употребления спиртных напитков.
НОЗЕПАМ (Nozepamum). 7-Хлор-2, 3-дигидро-3-окси-5-фенил-1Н-1, 4-6ензодиазепин-2-он.
Синонимы: Тазепам, Adumbran, Oxazepam, Oxazepamum, Praxiten, Psicopax, Rondar, Serax, Serenal, Tazepam и др.
По строению и фармакологическим свойствам сходен с хлордиазепоксидом и диазепамом, однако оказывает менее резкое действие, чем диазепам. Нозепам несколько менее токсичен, его миорелаксантный эффект менее выражен, противосудорожные свойства слабые. В некоторых случаях переносится лучше, чем диазепам и хлордиазепоксид.
Применяют при неврозах, психопатиях, неврозоподобных и психопатоподобных состояниях, а также при нарушениях сна и судорожных состояниях.
Применение препарата в больших дозах может сопровождаться сонливостью, мышечной слабостью, вялостью, пошатыванием при ходьбе. Кроме того, возможны аллергические реакции и диспепсические явления. В таких случаях уменьшают дозу или отменяют препарат.
Противопоказания и меры предосторожности такие же, как при лечении хлордиазепоксидом.
ME3AПAM (Mezapamum). 7-Хлор-2, 3-дигидро-1 метил-5-фенил-1H -1, 4-бензодиазепин.
Синонимы: Нобриум, Рудотель, Ansilan, Anxitol, Benson, Emopan, Enobrin, Imazepam, Medaurin, Medazepam, Medazepol, Megasedan, Merlit, Nivelton, Nobrium, Pazital, Rudotel, Stratium и др.
Зеленовато-желтый мелкокристаллический порошок. Практически нерастворим в воде, легко растворим в спирте.
Как и другие транквилизаторы бензодиазепинового ряда, оказывает успокаивающее, анксиолитическое, миорелаксантное, противосудорожное действие, однако миорелаксантное и общеугнетающее влияние относительно менее выражено. Успокаивающее действие мезапама сочетается с некоторым активирующим эффектом. В связи с этим он рассматривается как транквилизатор, меньше нарушающий работоспособность, в течение дня.
Препарат потенцирует действие снотворных, наркотических, аналгетических препаратов.
Мезапам назначают больным неврозами, психопатиями и другими нервно-психическими расстройствами с неврозоподобными и психоподобными нарушениями, сопровождающимися повышенной возбудимостью, раздражительностью, напряжением, тревогой, страхом, эмоциональной лабильностью, а также при абстинентном синдроме.
Отсутствие выраженных миорелаксантных и гипноседативных свойств позволяет назначать мезапам ослабленным больным, лицам пожилого возраста и детям.
Мезапам принимают внутрь (независимо от приема пищи).
При лечении детей рекомендуется использовать специальную лекарственную форму мезапама - гранулы (для приготовления суспензии). Необходимое количество препарата отмеривают дозировочной ложкой. Дозы подбирают индивидуально в соответствии с возрастом ребенка и тяжестью заболевания.
При лечении алкоголизма мезапам назначают в средних суточных дозах в течение 1-2 нед.
Несмотря на меньшее угнетающее влияние на ЦНС, мезапам должны с осторожностью применять лица, работа которых требует быстрой психической и физической реакции.
При лечении могут наблюдаться сонливость, головокружение, запор, нарушение аккомодации, тахикардия.
Протипопоказания такие же, как для хлозепида.

Список психотропных средств на сегодняшний день настолько велик, то порой в нем можно даже потеряться....

Транквилизаторы Ни для кого не секрет, что современный ритм жизни настолько динамичен, что порой он «подкашивает» даже...

Транквилизаторы и снотворные... Как транквилизаторы, так и снотворные препараты относятся к числу психотропных средств. И те, и другие...

В любой инструкции по применению того или иного транквилизатора можно прочесть, что данного рода средства...

Транквилизаторы при лечении... Вегето-сосудистая дистония на сегодняшний день стала весьма распространенной патологией, которая наблюдается...

Транквилизаторы – особые... Подобные препараты довольно часто называют еще анксиолитиками и атарактиками. Под транквилизаторами подразумевают...

Транквилизаторы – противопоказания... Противопоказаний к применению таких препаратов на самом деле очень много. Прежде всего, стоит отметить,...

Фенибут Фенибут представляет собой лекарственный препарат из группы ноотропов с умеренными эффектами транквилизатора...

Препарат не токсичен, хорошо всасывается в кровоток из кишечника и быстро попадает в ткани мозга, выводится с мочой и калом, не накапливаясь в организме даже при длительном применении.

Что же представляет собой данный фармацевтический препарат?
Реланиум – это транквилизатор, который наделен седативным, противосудорожным и миорелаксирующим свойствами. Помимо этого реланиуму присуще также анксиолитическое и снотворное свойства. Воздействуя на организм человека, данный психотропный препарат способствует снижению общей возбудимости, торможению спинальных рефлексов, а также угнетению работоспособности центральной нервной системы. Реланиум используют для терапии как невротических, так и неврозоподобных расстройств. Помимо этого данный препарат назначают и для остановки эпилептических припадков и чрезмерного психомоторного возбуждения. Без помощи реланиума не обойтись и при состояниях, которые характеризуются повышением мышечного тонуса.

Что касается побочных эффектов, которые могут быть вызваны использованием данного транквилизатора, то их на самом деле очень много. Вот некоторые из них: тошнота , рвота, общая слабость, сонливость, головокружение , тахикардия , аллергические реакции . Если говорить о возможных дозировках, то они назначаются специалистом в соответствии с возрастом больного и имеющимся заболеванием. Противопоказаний к применению реланиума также предостаточно. Это и кома, и синдром апноэ, и беременность , и тяжелые формы миастении и так далее.

Несмотря на то, что транквилизаторы по сравнению с антидепрессантами и нейролептиками вызывают у людей намного меньше побочных эффектов, некоторые из них все же отмечаются, причем довольно часто. Самыми частыми побочными эффектами, которые могут дать о себе знать на фоне применения транквилизаторов являются: миорелаксация, психическая и физическая зависимость, состояние гиперседации, «парадоксальные» реакции, а также «поведенческая токсичность».

Что касается миорелаксации, то под ней подразумевают как общую слабость, так и слабость, которую человек может ощущать в какой-то определенной группе мышц. «Поведенческая токсичность» предусматривает развитие нарушений, как когнитивных функций, так и психомоторных навыков. Все эти нарушения удается выявить при помощи нейропсихологических тестирований. Под явлениями гиперседации подразумевают такие симптомы как: отсутствие внимания, забывчивость, дневная сонливость, снижение уровня бодрствования и некоторые другие. Что касается психической либо физической зависимости, то она дает о себе знать в результате продолжительного использования того или иного транквилизатора и сопровождается различными симптомами, которые напоминают признаки невротической тревоги.

И, наконец, «парадоксальные» реакции – это состояние, которое характеризуется не только нарушением сна, но еще и повышением агрессивности и ажитации. Чтобы снизить риск развития всех этих, а также некоторых других побочных эффектов до минимума, стоит воспользоваться помощью специальных БАД (биологически активных добавок).

Подобные препараты довольно часто называют еще анксиолитиками и атарактиками . Под транквилизаторами подразумевают группу психотропных фармацевтических средств, которые используются для уменьшения проявления тревоги, эмоционального напряжения, страха, беспокойства. Самые первые препараты подобного рода начали использоваться в медицине уже в пятидесятые годы. Они также как и все другие фармацевтические средства имеют как свои показания, так и свои противопоказания к применению. Помимо этого транквилизаторам присущи и особые указания к использованию. Какие именно это противопоказания, попробуем разобраться прямо сейчас.

Самым главным особым указанием к применению этих средств является то, что использовать данного рода медикаменты можно только под строгим наблюдением врача специалиста. Объясняется это тем, что у огромного количества людей, данные препараты вызывают как привыкание, так и зависимость. Еще одним особым указанием к применению данных средств является ограничение в возрасте. Так, к примеру, подобные медикаменты нежелательно назначать детям младше восемнадцати лет. Использование данных медикаментов детьми или подростками возможно только в случае крайней необходимости.

С особой осторожностью следует относиться к психотропным средствам и тем людям, чья работа связана с техникой либо транспортом. Дело в том, что этим препаратам свойственно снижать внимание, что может привести к авариям и травмам на производстве. Ни в коем случае нельзя принимать спиртные напитки во время курса лечения такими медикаментами. И еще одно особое указание к применению транквилизаторов – используя данного рода медикаменты, каждый больной должен соблюдать принцип постепенного повышения дозы.

Противопоказаний к применению таких препаратов на самом деле очень много. Прежде всего, стоит отметить, что данную группу препаратов категорически противопоказано назначать больным при тяжелых формах миастении . Также от использования транквилизаторов стоит отказаться и в том случае, если у больного имеются в наличии какие-либо серьезные заболевания почек либо печени . Беременным женщинам эти препараты также противопоказаны. Период лактации – еще одно веское противопоказание к применению психотропных средств. Ни в коем случае нельзя использовать данного рода фармацевтические средства и в случае острой алкогольной интоксикации.

Если работа человека требует от него повышенного внимания и на время лечения транквилизаторами он не может отказаться от своей деятельности, тогда ему нельзя назначать такие лекарства. Об этом знает каждый специалист, именно поэтому всем пациентам врачи задают один и тот же вопрос – кем Вы работаете?
Объясняется данное противопоказание достаточно просто. Дело в том, что во время лечения транквилизаторами происходит значительное снижение внимания больных, что становится причиной многочисленных травм на рабочих местах либо аварий на дорогах.

Однако и из этой ситуации имеется выход. Если без помощи подобных средств данным людям действительно не обойтись, тогда им назначают те же транквилизаторы, но со стабилизирующим компонентом воздействия. К таким препаратам можно отнести следующие препараты: мезапам, грандаксин, мебикар , а также триоксазин . Всем им не свойственно вызывать сонливость и общую слабость.

Остеохондроз позвоночника – одно из самых распространенных заболеваний, которому свойственно «атаковать» людей трудоспособного возраста. Сопровождается данный недуг дегенеративно-дистрофическим поражением межпозвонковых дисков, что становится причиной того, что позвоночник человека теряет не только свою упругость, но еще и эластичность. Остеохондроз позвоночника, как правило, приводит к развитию межпозвонковых грыж . Отметим сразу же, что курс терапии данного заболевания является комплексным. Одними из средств, которые входят в курс лечения данной патологии, являются как раз таки транквилизаторы.

Транквилизаторы назначаются больным при остеохондрозе чаще всего для борьбы с бессонницей , страхом, напряжением. Все эти состояния наблюдаются при остеохондрозе довольно часто, так как возникают они на фоне очень сильных болевых ощущений, которые испытывает больной. Данные психотропные средства назначаются еще и для того, чтобы усилить действие обезболивающих препаратов. Более того, эти препараты не только усиливают, но еще и пролонгируют их лечебное воздействие. Назначая психотропные препараты при остеохондрозе, врачи специалисты берут в учет еще и то, что данные средства могут вызвать у больного привыкание. Именно поэтому курс лечения остеохондроза при помощи транквилизаторов является непродолжительным.

Если больной остеохондрозом принимает какое-либо психотропное средство, он должен быть готов к тому, что в любой момент у него может возникнуть общая слабость, апатия либо нарушенное внимание. Все это побочные эффекты данных препаратов.

На сегодняшний день все медикаменты подобного рода принято считать малотоксичными. Несмотря на это довольно часто именно данная группа препаратов становится причиной отравления . Причем травятся ими не только взрослые, но и дети. Отравление транквилизаторами сопровождается целым рядом далеко не самых приятных симптомов. Согласно данным врачей специалистов, все эти симптомы очень сильно схожи с симптомами отравления барбитуратами . К самым первым признакам отравления этими препаратами можно отнести арефлексию, мышечную релаксацию и атаксию. Возникают данные состояния из-за того, что транквилизаторам свойственно в самую первую очередь оказывать расслабляющее воздействие непосредственно на мышечную мускулатуру.

Помимо данных признаков о себе также может дать знать и пониженное артериальное давление наряду с учащенным сердцебиением и синусной аритмией . Стоит обратить внимание всех читателей на то, что каждый препарат данной группы по-разному влияет на артериальное давление. Сердечно-сосудистый коллапс – еще один достаточно частый симптом отравления транквилизаторами. Как правило, данный симптом неминуемо ведет к угнетению дыхания, что в свою очередь может послужить причиной гибели человека.

В случае тяжелого отравления помимо всех вышеперечисленных симптомов, у больного может наблюдаться также цианоз и явное нарушение сознания. Вполне возможны при данном состоянии и судороги . В некоторых случаях наблюдаются также и такие осложнения со стороны легких как пневмония , отек и ателектаз . Действовать при таких отравлениях нужно немедленно: промойте желудок и вызовите скорую помощь.

В любой инструкции по применению того или иного транквилизатора можно прочесть, что данного рода средства ни в коем случае нельзя принимать ни беременным женщинам, ни кормящим грудью матерям. Действительно, период беременности является серьезным противопоказанием к использованию подобных медикаментов и все потому, что данной группе психотропных средств свойственно не просто легко, а очень легко и быстро проникать через плаценту. Клиническими исследованиями было доказано, что прием транквилизаторов при беременности становится причиной того, что в крови пуповины количество данных препаратов значительно превышает их концентрацию в крови самой матери.

Ни для кого не секрет, что плод в утробе матери, а точнее его центральная нервная система, очень сильно реагирует на все внешние факторы. Именно поэтому в данный момент ее принято считать сверхуязвимой. Транквилизаторы, проникнув в плаценту, в самую первую очередь воздействуют как раз таки на нервную систему плода. Это может стать причиной серьезных ее нарушений. Особенно опасно использование психотропных препаратов в третьем триместре беременности, так как именно в этом периоде центральная нервная система начинает развиваться в усиленном темпе.

Что же представляют собой транквилизаторы?
Под этим понятием подразумевают группу психотропных препаратов, которые используются для подавления либо снижения работоспособности организма.
Что же такое снотворные средства?
Снотворными препаратами именуют группу психактивных фармацевтических средств, которые используются как для облегчения наступления сна, так и для обеспечения его продолжительности. Как без транквилизаторов, так и без снотворных порой действительно не обойтись, однако каждый человек должен помнить о том, что использовать данные препараты следует рационально. В противном случае это может привести к развитию серьезных проблем со здоровьем . Очень важно еще и то, чтобы обе данные группы препаратов принимались строго по предписанию врача специалиста и в указанных им дозировках.

Почему снотворные и транквилизаторы нельзя принимать в неограниченных количествах? ишемической болезни сердца , бронхиальной астмы , а также гипертонической болезни . Заболевание действительно серьезное, именно поэтому оно требует весьма продолжительного комплексного лечения.

Лечение вегетативной дистонии предусматривает целый ряд мероприятий. К ним можно причислить: соблюдение здорового образа жизни , занятия физкультурой, правильное питание , водные процедуры, массаж , психотерапию , физиотерапевтическое лечение, а также прием нейролептиков и транквилизаторов. Отметим сразу же, что такие медикаменты при вегетативной дистонии назначаются детям только в том случае, если фитопрепараты, которые они принимают, не оказывают на их психику должного лечебного воздействия. Воздействуя на организм ребенка, транквилизаторы не только нормализуют общее эмоциональное состояние, но еще и восстанавливают вегетативную дисфункцию.

Очень важно в данном случае, чтобы ребенку был подобран правильный препарат. Так, к примеру, если у ребенка наблюдается гиперстеническая симптоматика, тогда ему просто не обойтись без помощи транквилизаторов, обладающих седативным эффектом. К данным препаратам можно причислить: седуксен, сибазон, тазепам и некоторые другие. Если же речь идет о гипостеническом невротическом состоянии, тогда на помощь придут препараты с умеренным активизирующим воздействием типа медазепама и грандаксина .

Тревогу считают одним из наиболее часто встречающихся аффективных состояний. При этом она может возникать и у вполне здорового человека, более того, с подобным ощущением в той или иной степени когда-либо сталкивались все.

Тревожность разделяют на физиологическую, которая возникает при вполне объективной или предполагаемой угрозе, и патологическую, появляющуюся без видимых причин. Именно последнюю относят к тревожным расстройствам.

Они часто сопровождаются заметным дискомфортом, астеническим состоянием, бессонницей, головокружением, вегетативной симптоматикой. Именно такая клиническая картина и требует назначения определенных медикаментов. Сильные транквилизаторы — одна из самых распространенных групп психотропных препаратов, однако их применение должно происходить под контролем врача.

За формирование чувства угрозы при анализе определенных факторов окружающей среды «отвечает» ряд структур головного мозга:

миндалина (миндалевидное тело);
островок, находящийся в коре головного мозга;
вентральный стриатум;
гипоталамус;
участки поясной и префронтальной коры головного мозга;
гиппокамп.

Миндалевидное тело обеспечивает мгновенную оценку поступающей информации и выборочно реагирует на угрозу, формируя ощущение тревоги. Гиппокамп и префронтальная кора головного мозга регулируют силу эмоционального ответа, и подавляют ответную реакцию, когда она перестает соответствовать сложившейся ситуации.

В результате меняется выработка ряда гормонов и нейромедиаторов, что еще больше усугубляет изменения, происходящие в головном мозге. Однако своевременно назначенные лекарственные препараты позволяют приостановить прогрессирование патологии и вернуть человеку нормальное эмоциональное состояние.

Класс психотропных препаратов очень обширен и включает несколько групп лекарственных средств, причем каждая из них классифицируется отдельно в соответствии с принципом и продолжительностью действия, химической структурой и другими параметрами.

Первые психотропные средства появились еще в начале 50-х годов ХХ века. Это были достаточно сильнодействующие медикаменты, которые применялись в специализированных лечебницах. Позже специалисты разработали относительно безопасные, «легкие» лекарства, которые подходят для использования в домашних условиях. Причем некоторые подобные препараты продают без рецепта врача.

Психотропы можно разделить на две большие группы: средства с седативным и стимулирующим действием.

К первому классу относят:

нейролептики (их также называют антипсихотическими препаратами);
сильные и легкие транквилизаторы (анксиолитики);
седативные медикаменты.

Ко второму классу принадлежат:

ноотропы;
актопротекторы;
адаптогены;
психомоторные стимуляторы;
нормотимики (препараты лития);
аналептики.

Оказываемое препаратами различных групп психотропных медикаментов действие в некотором смысле перекликается. Так, многие антидепрессанты (особенно первого — второго поколения) оказывают выраженный анксиолитический и седативный эффект. Именно поэтому прием транквилизаторов и других средств для лечения тревожных расстройств, нарушения сна, стрессовых состояний должен контролироваться врачом.

Дозировку подобных средств также подбирают индивидуально. С одной стороны, препарат должен оказывать выраженный терапевтический эффект, а с другой — сопровождаться минимумом нежелательных реакций. Огромное значение имеет и продолжительность терапии.

Транквилизаторы нередко вызывают привыкание, и при бесконтрольном приеме пациенту приходится постоянно повышать дозировку лекарства. Поэтому врач контролирует взаимосвязь количества принятого в течение дня препарата и оказываемый эффект. При необходимости средство отменяют и заменяют аналогом, но их другой фармакологической группы.

Классификация и краткая характеристика

Препараты этого класса широко применяют для лечения разнообразных тревожных расстройств, сопровождающиеся характерными симптомами. Начиная с 1955 года медикаменты данной группы занимают лидирующие позиции в списке наиболее популярных и назначаемых средств в психотерапии и неврологии.

По химическому строению транквилизаторы делят на:

бензодиазепиновые (производные бензодиазепина) — Фенибут, Нозепам, Хлозепид, Рогипнол, Феназепам и др.;
производные пропандиола — Мепротан, Скутамил, Мепробамат;
производные дифенилметана — Амизил, Бенактизин;
производные различных химических групп (их также именуют неклассифицированными транквилизаторами) — Оксилидин, Мебикар, Буспирон.

По продолжительности действия (ориентируются на показатели фармакокинетики, в частности, период полувыведения) транквилизаторы бывают:

продолжительного действия — дольше 24 часов (Диазепам, Феназепам, Алпразолам);
средней продолжительности действия — от 6 часов до суток (Лоразепам, Нозепам);
короткого действия — до 6 часов (Мидазолам, Триазолам).

Достаточно условно, но удобно для практикующего врача деление транквилизаторов на «дневные» (или малые) и «ночные». В основе подобной классификации лежит выраженность седативного эффекта препарата.

Среди производных бензодиазепина также выделяют несколько групп:

с преобладанием анксиолитического действия (Диазепам, Феназепам);
с выраженным седативным эффектом (Нитразепам);
с преобладанием противосудорожного действия (Клоназепам).

По механизму действия транквилизаторы делят на:

препараты, взаимодействующие с так называемыми бензодиазепиновыми рецепторами, «работающими» в тандеме с рецепторами γ-аминомасляной кислоты (например, Диазепам, Феназепам и др.);
агонисты (вещества, усиливающие активность и отклик рецептора в ответ на воздействие того или иного нейромедиатора) серотониновых рецепторов (Буспирон);
препараты с различным механизмом действия (например, Амизил).

Транквилизаторы назначают, когда эффект от других, менее сильнодействующих лекарств, отсутствует. Также подобные медикаменты показаны после применения немедикаментозных средств терапии неврозов и тревожных расстройств.

Нейролептики

Эти лекарственные средства применяют для лечения тяжелых расстройств центральной нервной системы. Нейролептики оказывают комплексное влияние на организм. Подобные медикаменты:

снижают психомоторное возбуждение;
ослабляют чувство страха и тревожности;
устраняют агрессивность;
подавляют бред, галлюцинации и прочие психопатические синдромы;
вызывают дремотное состояние, но не обладают выраженным седативным действием.

Некоторые нейролептики подавляют рвотный рефлекс за счет воздействия на определенные структуры головного мозга.

Классификация подобных препаратов также основана на их химическом строении. Различают:

производные фенотиазина (Аминазин, Тиоридазин, Флуфеназин, Трифтазин и др.);
производные тиоксантена (Хлорпротиксен, Зуклопентиксол);
производные бутирфенона (Галоперидол, Дроперидол);
производные индола (Карбидин, Сертиндол);
замещенные бензамиды (Сульпирид, Тиаприд);
препараты разных фармакологических групп (Пимозид, Рисперидон, Азалептин).

Принцип действия нейролептиков изучен недостаточно. Но считают, что сочетание седативного и анксиолитического эффекта обусловлено угнетением активности дофаминовых рецепторов и блокировкой серотониновых. С этим связывают и нежелательные реакции, которые нередко возникают на фоне применения нейролептиков.

Так наиболее распространенным осложнением является лекарственный паркинсонизм (ригидность и тремор мускулатуры). Длительный прием подобных лекарств сопровождается и нейролитическим синдромом (снижением памяти, интеллекта, эмоциональной нестабильностью).

Психостимуляторы

Психомоторные стимуляторы — препараты, усиливающие психическую и физическую активность. Такие лекарства отличаются высокой скоростью наступления эффекта, стимуляцией работы головного мозга. Однако подобное действие сопровождается быстрым истощением резервов центральной нервной системы, поэтому применение психостимуляторов требует соблюдения режима отдыха и сна.

Медикаменты этого класса делят на:

производные пурина, наиболее известным представителем данной группы является кофеин;
производные фенилалкиламинов, эталонный препарат — фенамин (амфетамина сульфат) запрещен в большинстве стран из-за быстро развивающегося привыкания, поэтому назначают Сиднокарб;
производные пиперидина, к этой группе относят Меридил, по принципу действия он схож с Сиднокарбом, но менее эффективен.

Применяют психостимуляторы при астеническом синдроме, вялости, невротических состояниях. Иногда их назначают и больным с вялотекущей шизофренией.

Нормитимики

Дословный перевод этого термина означает стабилизаторы настроения. Впервые таким образом были названы соли лития. Но по мере накопления клинического и практического опыта в лечении маний, патологического гнева и раздражительности, биполярных расстройств группу нормотимиков пополнили антиконвульсанты и другие препараты, которые на первый взгляд не оказывают прямого влияния на психическое состояние человека.

На сегодняшний день к нормотимикам относят:

препараты лития (Лития карбонат, Микалит, Лития оксибутират);
производные вальпроевой кислоты (Депакин, Депакон, Депакот);
антиконвульсанты (Ламотриджин, Гапабентин);
противоэпилептические препараты (Карбамазепин);
блокаторы кальциевых каналов (Верапамил).

Однако назначают их с осторожностью из-за высокого риска поражения печени и почек.

Ноотропные препараты

Название данного класса медикаментов происходит от греческих слов «ноос» — разум и «тропос» — стремление. Это относительно безопасные средства, которые улучшают память, когнитивные функции, умственную активность. Обладают способностью повышать стрессоустойчивость.

Различают так называемые истинные ноотропы, которые делят на группы в зависимости от химической структуры и механизма действия. Так, различают производные пирролидона (Пирацетам), γ-аминомасляной кислоты (Аминалон, Фенибут), антиоксиданты (Мексидол). Кроме того, ряд других медикаментов обладают ноотропным действием. К ним относят Пентоксифиллин, средства на основе гинкго двулопастного, женьшеня, лимонника, эхинацеи, Актовегин.

Как действуют транквилизаторы: оказываемый эффект, отличия «дневных» и «ночных» транквилизаторов

Оказываемый от применения транквилизаторов эффект связан с влиянием на функции определенных структур лимбической системы и коры больших полушарий головного мозга. Активные вещества препаратов взаимодействуют со специфическими бензодиазепиновыми ГАМКергическими рецепторами, вызывая их активацию. При этом в мембранах клеток открывается канал, избирательно пропускающий ионы хлора (Cl-). Их накопление снижает активность множества нейронов центральной нервной системы.

Седативные свойства транквилизаторов связаны с воздействием на другой тип бензодиазепиновых рецепторов, которые преимущественно располагаются в ретикулярной формации ствола головного мозга и таламусе.

Транквилизаторы обладают таким спектром терапевтического действия:

анксиолитический (снижают страх, устраняют бред, галлюцинации и другие симптомы тревожных расстройств);
седативный;
снотворный;
противосудорожный;
миорелаксирующий (противосудорожный);
вегетостабилизирующий (восстанавливают нормальную функциональную активность вегетативной нервной системы).

Из-за механизма, как действуют транквилизаторы, подобные препараты способны усиливать эффект других лекарственных средств:

снотворных;
седативных;
наркотических анальгетиков.

Поэтому при сочетании этих групп медикаментов необходимо строго контролировать дозировку и самочувствие пациента.

При приеме в виде таблеток, активные вещества транквилизаторов быстро всасываются в системный кровоток (максимальная концентрация достигается за период от 30 минут до нескольких часов). Подобные лекарственные средства хорошо проникают через гематоэнцефалический барьер, поэтому распределяются по тканям головного мозга и центральной нервной системы. Также действующие вещества транквилизаторов обнаруживаются в мышцах и других тканях.

Первичный метаболизм осуществляется в печени, но выводятся транквилизаторы через почки, и только незначительная часть — через пищеварительный тракт. Показатели фармакодинамики подобных лекарств зависят от возрастного фактора. Поэтому пожилым пациентам и детям дозировку подбирают в индивидуальном порядке.

Равновесная концентрация действующих веществ препаратов достигается не сразу. В целом этот период занимает от 5 дней до двух недель при условии регулярного применения в рекомендованной дозировке.

В настоящее время особого внимания заслуживают так называемые «дневные» транквилизаторы. Они отличаются минимальным седативным и снотворным действием, поэтому их прием в меньшей степени сказывается на качестве жизни пациента. Кроме того, их применение не сопровождается когнитивными расстройствами, нарушением памяти и другими побочными реакциями.

Список «дневных» транквилизаторов включает следующие лекарственные средства:

Гидазепам;
Мезапам (Медазепам);
Грандаксин (Тофизопам);
Триоксазин (в настоящее время не применяется в связи с истечением срока лицензии);
Спитомин (Буспирон).

Анксиолитики нельзя применять самостоятельно из-за риска привыкания и других нежелательных реакций. Доктора назначают подобные препараты при:

неврозах;
тревожных расстройствах;
приступах панических атак;
депрессивном состоянии (практически не применяются для монотерапии, назначают в комбинации с другими средствами);
тяжелом абстинентном синдроме, вызванном отказом от алкогольной, никотиновой или наркотической зависимости;
расстройствах, связанных с вегетососудистой дисфункцией;
часто повторяющихся эпилептических припадках;
нервных расстройствах, спровоцированных дерматологическими заболеваниями, патологиями пищеварительного тракта, опорно-двигательного аппарата и других органов и систем;
предоперационной подготовке (в сочетании с препаратами для наркоза);
судорожном синдроме.

Но несмотря на выраженный терапевтический эффект, многие пациенты отказываются от применения анксиолитиков. Это связано с тем, что принципы, как действуют различные транквилизаторы, окутаны множеством мифов, которые не всегда связаны с реальным положением вещей.

Так, распространено мнение, что анксиолитики:

ухудшают память, концентрацию внимания и другие функции головного мозга;
вызывают привыкание;
вызывают постоянную сонливость;
превращают в «овоща»;
сопровождаются синдромом отмены.

Действительно, некоторые их подобных утверждений имеют под собой реальную основу. Так, при лечении транквилизаторами нельзя садиться за руль и заниматься другой работой, требующей концентрации внимания. Однако остальные осложнения возникают только при передозировке или превышении рекомендованной продолжительности терапии. Лечение прекращают также постепенно, плавно снижая дозу до полной отмены препарата.

Мощные транквилизаторы: перечень наиболее эффективных и популярных препаратов, противопоказания к приему

Подбором нужного анксиолитика должен заниматься только врач. При этом во внимание принимают возраст пациента, тяжесть состояния, наличие сопутствующих заболеваний.

Не последнюю роль играет и финансовый аспект. Препараты первого поколения вполне эффективны, но их прием часто сопровождается нежелательными реакциями и осложнениями. Однако цена подобных анксиолитиков вполне доступна. Транквилизаторы последнего поколения стоят гораздо дороже, но практически не вызывают побочных реакций.