Моксифлоксацин инструкция по применению аналоги. Моксифлоксацин - инструкция по применению и показания, состав, дозировка и цена. Способ применения моксифлоксацина и дозы

В случаях появления каких-либо воспалительных процессов в организме, врачи обычно назначают применение антибиотиков в виде таблеток или уколов. Если же проблемы с глазами (конъюнктивит, кератит, дакриоцистит и т. д.), то подобные средства применяются в виде капель.

Популярностью в этой сфере пользуется "Моксифлоксацин" и его аналоги.

"Моксифлоксацин": форма выпуска, состав

Препарат выпускается в трёх формах:

1. Глазные капли ("Моксифлоксацин"). В состав входят гидрохлорид моксифлоксацина, а также хлорид натрия, гидроксид натрия, хлористоводородная кислота, борная кислота, вода.
2. Раствор для инъекций ("Моксифлоксацин"). Предназначен он для внутривенного введения и может использоваться как самостоятельно, так и в сочетании с другими растворами (ксилита, глюкозы, натрия хлорида и т. д.).
3. Таблетки ("Моксифлоксацин-Фармекс"). Пилюли, покрытые оболочкой. "Моксифлоксацин" (таблетки) назначается при наличии воспалительных процессов, в том числе во время пневмонии, бронхита и т. д.

Антибиотик отличается отличной всасываемостью во все ткани организма и показывает высокую эффективность действия.

Выводится основная часть препарата вместе с калом, только небольшая его часть проходит через почки. Поэтому он разрешён для лечения больных с патологиями почек, так как не понадобится индивидуальная коррекция дозировки.

Показания к применению "Моксифлоксацина", цена на препарат

"Моксифлоксацин" (капли) применяются в следующих ситуациях:

• для профилактики и лечения заболеваний глаз: ячмень, конъюнктивит, мейбомит, кератит, блефарит, язва роговицы и т. д;
• для лечения инфекционных патологий глаз, которые возникли в результате хирургического вмешательства или полученных травм;
• перед проведением операций и во время послеоперационного периода в офтальмологии.

Инъекции и таблетки "Моксифлоксацин" используются для лечения:

• инфекционных заболеваний дыхательных путей;
• воспалительных заболеваний органов малого таза;
• инфекционных заболеваний кожи;
• бактериальных инфекций, которые были вызваны бактериями, чувствительными к применению препарата.

Многие пациенты интересуются тем, какая стоимость препарата "Моксифлоксацин". Цена находится в пределах 759-850 рублей и зависит от аптеки и региона проживания.

Противопоказания и побочные эффекты

Какие существуют противопоказания к применению и побочные эффекты у препарата говорит следующее.

Противопоказания

Запрещено применение препарата для лечения детей, младше 18 лет.

Кроме этого, "Моксифлоксацин" не используется во время беременности, в период лактации, а также при наличии индивидуальной непереносимости компонентов лекарственного средства.

Побочные действия

Препарат отличается отличной переносимостью и минимальными побочными эффектами, которые встречаются очень редко. В офтальмологии они могут проявляться в виде аллергических реакций, дискомфорта и жжения во время вращения глазами, потери остроты зрения, раздражённости глаз, слезотечения, кератита, диплопии.

Применение таблеток и инъекций способно спровоцировать появление нарушений в деятельности ЖКТ, а также может стать причиной головокружений, бессонницы, судорог, повышения давления, болей в грудной клетке, болей в спине, вагинита, зуда, крапивницы и т.д.

Все побочные эффекты проявляются в основном при передозировке "Моксифлоксацином". В этом случае нужно незамедлительно отменить приём препарата и обратиться в поликлинику для назначения местного лечения, исходя из симптоматики.

Взаимодействие с другими препаратами и особые указания

До начала использования средств на основе моксифлоксацина, важно предупредить врача о возможном приёме других лекарственных препаратов. Он не сочетается со средствами, в составе которых есть алюминий, цинк, сукральфаты и катионы металлов. В таких ситуациях важно чётко придерживаться интервалов применения: "Моксифлоксацин" можно принимать за 4 часа до момента приёма средств с вышеописанными компонентами, либо спустя минимум 8 часов после их приёма.

Тем, кто принимает лекарство в форме капель для глаз, необходимо придерживаться некоторых мер предосторожности:

• не желательно находиться на открытом солнце;
• не стоит заниматься работой, которая требует концентрации внимания;
• не использовать средство для лечения детей и со всей осторожностью применять его пожилым людям.

Способ применения препарата "Моксифлоксацин"

Глазные капли необходимо закапывать в каждый глаз по 1 капле 3 раза в день. Лечение может длиться до 5 дней.

После вскрытия флакона, препарат разрешено хранить не более 30 дней при температуре до 30 градусов.

Как видим, если необходимо подобрать эффективные капли для лечения "глазных" заболеваний, одним из лучших вариантов станет "Моксифлоксацин". Цена на препарат тоже способствует этому, так как она значительно ниже, в сравнении с другими средствами со схожим действием.

Приём таблеток и введение инъекций проводятся не чаще одного раза в сутки, при этом доза составляет 400 мг.

Чем от оригинального препарата отличаются аналоги? "Моксифлоксацин" обладает более широким спектром действия за счёт большего количества активного вещества в составе.

Рассмотрим в качестве примеров наиболее известные препараты, которые являются заменителями "Моксифлоксацина": "Левофлоксацин", "Авелокс", "Вигамокс", "Моксифур".

"Левофлоксацин"

Первым аналоговым препаратом, который мы рассмотрим, будет "Левофлоксацин 500". Цена на средство находится в пределах 134 рублей.

"Левофлоксацин" может выпускаться в форме таблеток, раствора для инфузий или глазных капель. Разница состоит только в спектре применения препаратов.

Капли назначаются для лечения инфекций переднего глаза, которые были вызваны чувствительными к левофлоксацину микроорганизмами.

Таблетки и раствор могут быть назначены для лечения:

• острого синусита;
• обострения хронического бронхита;
• пневмонии;
• пиелонефрита;
• бактериального простатита;
• лекарственно-устойчивых форм туберкулёза;
• инфекций мочевыводящих путей.

Применение капель "Левофлоксацин" противопоказано детям до 12-месячного возраста, а также беременным, мамам в период лактации и людям с индивидуальной непереносимостью или гиперчувствительностью к составляющим препарата. Раствор и таблетки имеют такие же ограничения, с разницей в том, что разрешены они только с 18-летнего возраста.

Лечение каплями проводится по следующей схеме:

• первые два дня закапывать препарат каждые 2 часа (всего 8 раз за день);
• с третьего по седьмой день закапывать средство каждые 4 часа (всего 4 раза в день).

Общее время продолжительности терапии может быть от 5 до 7 дней.

Побочные эффекты во время применения капель встречаются не очень часто и могут проявляться в виде покраснения глаз, жжения, понижения остроты зрения, появления слизи или аллергических реакций, головных болей, контактного дерматита.

Таблетки и раствор для инфузий обладают теми же побочными эффектами, что и "Моксифлоксацин", поэтому не будем повторяться.

Главные плюсы капель "Левофлоксацин 500": цена на препарат, высокая эффективность, минимум противопоказаний к применению и побочных эффектов.

"Авелокс"

Страна-производитель препарата "Авелокс" - Германия (фирма Bayer). Выпускается средство в виде таблеток либо раствора для инфузий.

Основное активное вещество препарата - моксифлоксацин, поэтому назначается он при:

• наличии бактериальных инфекций, которые были спровоцированы чувствительными к моксифлоксацину микроорганизмами;
• инфекционных заболеваниях дыхательных путей, в том числе пневмонии, хроническом бронхите, остром синусите;
• инфекциях мягких тканей и кожи;
• воспалительных заболеваниях органов малого таза.

Как видим, "Авелокс", цена которого находится в пределах 758 рублей, отличается широким спектром бактерицидного действия.

Принимать препарат необходимо 1 раз в сутки, при этом доза составляет 400 мг.

Разжёвывать таблетки нельзя, их нужно просто запить достаточным количеством обычной воды (не менее половины стакана).

Длительность лечения будет зависеть от самого заболевания. К примеру, при обострении хронического бронхита терапия будет длиться 5 дней, при негоспитальной пневмонии - 10 дней, остром синусите или неосложнённых инфекциях кожи - 7 дней, воспалительных заболеваниях таза - 14 дней и так далее.

"Авелокс" может применяться и как самостоятельное средство, и в комбинации с другими лекарствами для повышения эффективности терапии.

Случаи передозировки препаратом обнаружены не были, а вероятность проявления побочных эффектов сводится к минимуму. Если же они случаются, то выражены, в основном, в виде нарушений функциональности желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, диарея, боли в животе, нарушение вкуса.

Еще реже встречаются следующие побочные эффекты:

• учащение сердцебиения, боль в грудной клетке, повышение артериального давления;
• нарушения сна, чувство беспричинной тревоги, депрессия, слабость, головокружение;
• боли в спине, суставах, мышцах, сухожилиях;
• аллергические реакции (крапивница, зуд, сыпь);
• снижение остроты зрения.

Крайне редко, принимая аналоги "Моксифлоксацина" в виде таблеток (в данном случае - "Авелокса"), можно спровоцировать появление: одышки, судорожных приступов, нарушений координации. бронхоспазмов и т. д.

Применение "Авелокса" противопоказано:

• при повышенной чувствительности к компонентам лекарственного препарата;
• детям, возрастом до 18 лет;
• во время беременности и лактации;
• больным эпилепсией.

Хранить таблетки и раствор "Авелокс" нужно при температуре ниже 25 градусов по Цельсию.

"Вигамокс"

Абсолютно любой лекарственный препарат имеет аналоги. "Моксифлоксацин" в этом плане не стал исключением. О его заменителях в форме раствора и таблеток мы поговорили, поэтому сейчас рассмотрим аналог в виде глазных капель - "Вигамокс".

Используется препарат для лечения конъюнктивита, кератита, язвы роговицы, мейбомиита, блефарита, дакриоцистита и ячменя. Кроме этого, средство можно применять в целях профилактики и для лечения бактериального воспаления глаз, которое возникает в результате хирургического вмешательства или полученных травм.

Как правильно использовать капли "Вигамокс"? Инструкция по применению говорит, что средство нужно закапывать три раза в сутки по 1 капле. Лечение необходимо проводить до момента полного выздоровления.

Противопоказано применение препарата при наличии повышенной чувствительности к его компонентам и во время грудного вскармливания. Для детей, пожилых людей и беременных женщин применение капель "Вигамокс" разрешено только по назначению врача и с корректировкой максимальной суточной дозы средства.

Случаи передозировки препаратом обнаружены не были, но могут наблюдаться некоторые побочные эффекты после применения:

• аллергические реакции;
• жжение или покалывание;
• дискомфорт;
• боязнь света;
• кератит;
• затуманивание зрения;
• слезотечения или сухость глаз.

Реже могут проявляться головные боли, сосудистые отёки (в том числе отёки гортани, глотки, лица), дыхательная недостаточность.

Капли могут вызывать временное ухудшение зрения, поэтому стоит отказаться от управления транспортными средствами до его полного восстановления.

Цена на препарат находится в пределах 350 рублей за флакон.

"Моксифур"

Ещё одни капли глаз на основе моксифлоксацина - "Моксифур". Цена на средство примерно такая же, как и в предыдущем варианте и может меняться, в зависимости от аптеки и региона проживания.

Капли "Моксифур" абсолютно аналогичны "Вигамоксу": показания к назначению, противопоказания, способ применения и возможные побочные эффекты у обоих препаратов одинаковы за счёт идентичного состава и способа действия.

Поэтому не будем повторять одно и то же и перейдём к отзывам пациентов о средствах на основе моксифлоксацина.

Представлены аналоги лекарства моксифлоксацин, в соответствии с медицинской терминологией, называемые "синонимами" - взаимозаменяемыми по воздействию на организм препаратами, содержащими одно или несколько одинаковых действующих веществ. При подборе синонимов учитывайте не только их стоимость, но также страну производства и репутацию производителя.

Описание препарата

Моксифлоксацин - Противомикробное средство из группы фторхинолонов, действует бактерицидно. Проявляет активность в отношении широкого спектра грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, анаэробных, кислотоустойчивых и атипичных бактерий: Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Legionella spp. Эффективен в отношении бактериальных штаммов, резистентных к бета-лактамам и макролидам. Активен в отношении большинства штаммов микроорганизмов: грамположительные - Staphylococcus aureus (включая штаммы, нечувствительные к метициллину), Streptococcus pneumoniae (включая штаммы, устойчивые к пенициллину и макролидам), Streptococcus pyogenes (группа А); грамотрицательные - Haemophilus influenzae (включая как продуцирующие, так и не продуцирующие бета-лактамазу штаммы), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis (включая как продуцирующие, так и не продуцирующие бета-лактамазу штаммы), Escherichia coli, Enterobacter cloacae; атипичные - Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae. По данным исследований in vitro, хотя перечисленные ниже микроорганизмы чувствительными к моксифлоксацину, тем не менее безопасность и эффективность его при лечении инфекций не была установлена. Грамположительные микроорганизмы: Streptococcus milleri, Streptococcus mitior, Streptococcus agalactiae, Streptococcus dysgalactiae, Staphylococcus cohnii, Staphylococcus epidermidis (включая штаммы, чувствительные к метициллину), Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus simulans, Corynebacterium diphtheriae. Грамотрицательные микроорганизмы: Bordetella pertussis, Klebsiella oxytoca, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter Intermedius, Enterobacter sakazaki, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Providencia stuartii. Анаэробные микроорганизмы: Bacteroides distasonis, Bacteroides eggerthii, Bacteroides fragilis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaornicron, Bacteroides uniformis, Fusobacterium spp., Porphyromonas spp., Porphyromonas anaerobius, Porphyromonas asaccharolyticus, Porphyromonas magnus, Prevotella spp., Propionibacterium spp., Clostridium perfringens, Clostridium ramosum. Атипичные микроорганизмы: Legionella pneumophila, Caxiella burnettii.

Блокирует топоизомеразами II и IV, ферменты, контролирующие топологические свойства ДНК, и участвующие в репликации, репарации и транскрипции ДНК. Действие моксифлоксацина зависит от его концентрации в крови и тканях. Минимальные бактерицидные концентрации почти не отличаются от минимальных подавляющих концентраций.

Механизмы развития резистентности, инактивирующие пенициллины, цефалоспорины, аминогликозиды, макролиды и тетрациклины, не влияют на антибактериальную активность моксифлоксацина. Перекрестная резистентность между моксифлоксацином и этими препаратами отсутствует. Плазмидно-опосредованный механизм развития резистентности не наблюдался. Общая частота развития резистентности - низкая. Исследования in vitro показали, что резистентность к моксифлоксацину развивается медленно в результате ряда последовательных мутаций. При многократном воздействии на микроорганизмы моксифлоксацином в субминимальных подавляющих концентрациях лишь незначительно повышаются показатели МПК. Между препаратами из группы фторхинолонов наблюдается перекрестная резистентность. Однако некоторые грамположительные и анаэробные микроорганизмы, устойчивые к другим фторхинолонам, чувствительны к моксифлоксацину.

Список аналогов

Обратите внимание! Список содержит синонимы Моксифлоксацин, имеющие аналогичный состав, поэтому Вы можете подобрать замену самостоятельно с учетом формы и дозы выписанного врачом лекарства. Предочтение отдавайте производителям из США, Японии, Западной Европы, а также известным фирмам из Восточной Европы: КРКА, Гедеон Рихтер, Актавис, Эгис, Лек, Гексал, Тэва, Зентива.

Форма выпуска (по популярности)	Цена, руб.
Моксифлоксацин
	345
Авелокс
Таблетки покрыт.плен.об. 400 мг, 5 шт. (Байер, Германия)	734
Аквамокс
Алвелон-МФ
Таблетки покрыт.плен.об. пролонг. 400 мг, 5 шт.	422
Вигамокс
Глазные капли 0.5% - 5мл фл / кап (Алкон Лабораториз Инк (США)	241.60
Максифлокс
Капли глазные 5 мг / мл, 5 мл	164
Мегафлокс
Таблетки покрыт.плен.об. 400 мг, 5 шт. (Оболенское ФП, Россия)	453
Моксиграм
Моксикум ВМ
Моксимак
Моксин
Моксиспенсер
Моксистар
Моксифло
Моксифлоксацин Велфарм
Моксифлоксацин гидрохлорид
Моксифлоксацин Канон
Таблетки покрыт.плен.об. 400 мг, 5 шт.	323
Моксифлоксацин Сандоз
Моксифлоксацин ШТАДА
Моксифлоксацин* (Moxifloxacin*)
Моксифлоксацин-Альвоген
МОКСИФЛОКСАЦИН-КГП
Моксифлоксацин-Оптик
Моксифлоксацин-ТЛ
Моксифлоксацин-Ферейн
Моксифлоксацина гидрохлорид
Моксифлоксацина гидрохлорид (безводный)
Моксифлоксацина гидрохлорид (Моногидрат)
Моксифлоксацина гидрохлорид для пероральных лекарственных форм
МОКСИФУР
Мофлаксия
400мг №5 таб п / пл.о (КРКА,д.д.Ново место (Словения)	374.50
400мг №7 таб п / пл.о (КРКА,д.д.Ново место (Словения)	543
Плевилокс
Ротомокс
Таблетки покрыт.плен.об. 400 мг 5 шт., упак.	540
СИМОФЛОКС
Ультрамокс
Хайнемокс
Табл 400 мг №5 (Хайгланс Лабораториз (Индия)	402
Таб 400мг №5	403.10

Отзывы

Ниже предоставлены результаты опросов посетителей сайта о лекарстве моксифлоксацин. Они отражают личные ощущения опрошенных и не могут быть использованы, как официальная рекомендация при лечении этим препаратом. Мы настоятельно рекомендуем обратиться к квалифицированному медицинскому специалисту для подбора персонального курса лечения.

Результаты опросов посетителей

33 посетителей сообщили об эффективности

Ваш ответ о побочных эффектах »

34 посетителей сообщили об оценке стоимости

	Участники		%
Дорогое	33		97.1%
Не дорогое	1		2.9%

Ваш ответ об оценке стоимости »

Девятнадцать посетителей сообщили о частоте приема в день

Как часто нужно принимать Моксифлоксацин?
Большинство опрошенных чаще всего принимают этот препарат 1 раз в день. Отчет показывает, с какой периодичностью принимают этот препарат другие участники опроса.

	Участники		%
1 раз в день	17		89.5%
2 раза в день	2		10.5%

Ваш ответ о частоте приема в день »

Пятнадцать посетителей сообщили о дозировке

	Участники		%
201-500мг	9		60.0%
501мг-1г	2		13.3%
11-50мг	1		6.7%
6-10мг	1		6.7%
1-5мг	1		6.7%
51-100мг	1		6.7%

Ваш ответ о дозировке »

Четыре посетителя сообщили о сроке начала действия

Сколько времени нужно принимать Моксифлоксацин, чтобы почувствовать улучшение состояния пациента?
Участники опроса в большинстве случаев через 5 дней почувствовали улучшение состояния. Но это может не соответствовать периоду, через которое наступит улучшение у Вас. Проконсультруйтесь с врачом, в течение какого времени Вам нужно принимать это лекарство. В таблице ниже приведены результыты опроса о начале эффективного действия.

Ваш ответ о сроке начала действия »

Три посетителя сообщили о времени приема

В какое время лучше принимать Моксифлоксацин: на пустой желудок, до, после или во время еды?
Пользователи сайта чаще всего сообщают, что принимают это лекарство после еды. Однако, врач может порекомендовать Вам другое время. Отчет показывает, когда принимают лекарство остальные опрошенные пациенты.

Ваш ответ о времени приема »

41 посетителей сообщили о возрасте пациента

Ваш ответ о возрасте пациента »

Отзывы посетителей

Пока нет ни одного отзыва

Официальная инструкция по применению

Имеются противопоказания! Перед применением ознакомьтесь с инструкцией

Русское название

Моксифлоксацин

Латинское название вещества Моксифлоксацин

Moxifloxacinum (род. Moxifloxacini)

Химическое название

1-Циклопропил-6-фтор-1,4-дигидро-8-метокси-7-[(4aS,7aS)-октагидро-6H-пирролопиридин-6-ил]-4-оксо-3-хинолинкарбоновая кислота (в виде гидрохлорида)

Брутто-формула

C 21 H 24 FN 3 O 4

Фармакологическая группа вещества Моксифлоксацин

Хинолоны/фторхинолоны

Код CAS

354812-41-2

Характеристика вещества Моксифлоксацин

Антибактериальное средство группы фторхинолонов IV поколения. Моксифлоксацина гидрохлорид — желтоватое или желтое кристаллическое вещество. Отличается от других фторхинолонов наличием в структуре молекулы метокси-группы в положении 8 и бициклоамина в положении 7.

Фармакология

Фармакологическое действие - антибактериальное широкого спектра, бактерицидное.
Ингибирует топоизомеразу II (ДНК-гираза) и топоизомеразу IV — ферменты, необходимые для репликации, транскрипции, репарации и рекомбинации бактериальной ДНК. Нарушает синтез ДНК микробной клетки, оказывает бактерицидное действие.
Присутствие метокси-группы в положении 8 способствует повышению активности и снижению возникновения резистентных мутантных штаммов грамположительных бактерий. Присоединение дополнительного кольца в 7 положении предупреждает активный выброс (эффлюкс) фторхинолонов из клетки, связанный с генами NorA или pmrA, наблюдаемый у определенных грамположительных бактерий.
Моксифлоксацин активен (как in vitro, так и по результатам клинических исследований при лечении ряда инфекций) в отношении большинства штаммов следующих микроорганизмов: аэробные грамположительные микроорганизмы — Enterococcus faecalis (только штаммы, чувствительные к ванкомицину и гентамицину), Staphylococcus aureus Streptococcus anginosus , Streptococcus constellatus , Streptococcus pneumoniae (включая мультирезистентные штаммы), Streptococcus pyogenes Enterobacter cloacae, Esherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Proteus mirabilis, анаэробные микроорганизмы — Bacteroides fragilis , Bacteroides thetaiotaomicron, Clostridium perfringens , Peptostreptococcus spp., а также другие микроорганизмы — Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae .
По данным in vitro исследований, Моксифлоксацин активен (МПК ≤2 мкг/мл) в отношении большинства (более 90%) штаммов следующих микроорганизмов: аэробные грамположительные микроорганизмы — Staphylococcus epidermidis (только метициллиночувствительные штаммы), Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridans ; аэробные грамотрицательные микроорганизмы — Citrobacter freundii, Klebsiella oxytoca, Legionella pneumophyla; анаэробные микроорганизмы — Fusobacterium spp., Prevotella spp. Клиническая значимость этих полученных in vitro данных не определена, безопасность и эффективность применения моксифлоксацина при лечении инфекций, вызванных этими возбудителями, в адекватных и хорошо контролируемых испытаниях не установлена.
Перекрестная резистентность между моксифлоксацином и другими классами противомикробных средств (включая макролиды, бета-лактамные антибиотики, аминогликозиды, тетрациклины) не известна.
Резистентность к моксифлоксацину in vitro развивается медленно и связана с многоступенчатыми мутациями. Резистентность к моксифлоксацину in vitro у грамположительных бактерий встречается с частотой от 1,8·10 −9 до 1·10 −11 и менее.
Перекрестная резистентность между моксифлоксацином и другими фторхинолонами наблюдалась у грамотрицательных бактерий. Грамположительные бактерии, резистентные к другим фторхинолонам, могут быть чувствительны к моксифлоксацину.
Фармакокинетика
При приеме внутрь хорошо всасывается из ЖКТ (прием очень жирной пищи не влияет на всасывание, одновременное употребление 1 чашки йогурта не оказывает значительного влияния на степень и скорость системной абсорбции — AUC), абсолютная биодоступность составляет почти 90%. В исследованиях на здоровых добровольцах показано, что C max после однократного приема внутрь 400 мг моксифлоксацина составляет 3,1±1,0 мг/л (n=372), при многократном приеме — 4,5±0,5 мг/л (n=15). Плазменная концентрация повышается пропорционально дозе в диапазоне доз до 1200 мг (максимальная однократная тестируемая доза при пероральном приеме). Т 1/2 из плазмы составляет 12±1,3 ч, равновесное состояние достигается после по крайней мере трех дней приема (ежедневно по 400 мг). Связывание с белками сыворотки составляет около 50% и не зависит от концентрации вещества. Объем распределения — 1,7-2,7 л/кг. Хорошо распределяется по тканям и жидкостям организма, при этом концентрации в тканях часто превышают концентрацию вещества в плазме. После приема внутрь или в/в введения в дозе 400 мг Моксифлоксацин определяется в слюне, слизистой оболочке носа, бронхов и носовых пазух, в подкожных тканях, скелетных мышцах и др. Высокие концентрации, превышающие уровень моксифлоксацина в крови, создаются в слизистой оболочке бронхов (соотношение концентраций ткань/плазма 1,7±0,3), альвеолярных макрофагах (21,2±10,0), жидкости, покрывающей дыхательный эпителий (8,7±6,1), слизистой оболочке верхнечелюстной пазухи (2,0±0,3) и др. Измерение концентраций проводилось через 3 ч после приема однократной дозы 400 мг (за исключением измерений в пазухах, которые проводились через 5 дней после приема). Скорость элиминации моксифлоксацина из тканей обычно параллельна скорости элиминации из плазмы. Метаболизируется в печени без участия системы цитохрома Р450 (на активность системы цитохрома P450 не влияет) путем конъюгации с образованием двух неактивных метаболитов — сульфата (M1) и глюкуронида (M2). М1 составляет примерно 38% дозы и выводится преимущественно с фекалиями, М2 — 14% дозы, экскретируется только с мочой. Примерно 45% моксифлоксацина выводится в неизмененном виде (из них примерно 20% с мочой, около 25% с фекалиями). Общий кажущийся клиренс — 12±2,0 л/ч, почечный — 2,6±0,5 л/ч.
Не выявлено различий основных фармакокинетических параметров в зависимости от возраста, пола, расы. Не установлено значимых изменений фармакокинетических параметров при нарушении функции почек легкой, средней и тяжелой степени (в т.ч. при клиренсе креатинина менее 30 мл/мин), а также при нарушении функции печени легкой (Child Pugh Class A) и средней (Child Pugh Class B) степени выраженности. Фармакокинетика моксифлоксацина у детей, а также у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (Child Pugh Class C) не изучалась.
Фототоксичность. В исследованиях на здоровых добровольцах (n=32) показано, что Моксифлоксацин не вызывает фотосенсибилизации (по сравнению с плацебо).
Изменения на ЭКГ. У пациентов, получавших Моксифлоксацин, наблюдалось удлинение интервала QT на ЭКГ. После перорального приема 400 мг значение изменения QTc по сравнению с исходным уровнем в момент достижения C max составляло 6 миллисекунд (n=787). При курсовом ежедневном в/в введении (400 мг в течение 1 ч) изменение QTc по сравнению с исходным уровнем составляло 9 миллисекунд в первый день (n=69) и 3 миллисекунды на третий день (n=290). Информация о потенциальном фармакодинамическом взаимодействии в организме человека между моксифлоксацином и другими ЛС, пролонгирующими интервал QTc, ограничена. Показано, что у собак соталол (антиаритмик III класса) приводил к дальнейшему увеличению интервала QTc при совместном применении с моксифлоксацином в/в в высоких дозах (см. также «Фармакология у животных» и «Меры предосторожности»).
Фармакология у животных
Хинолоны вызывают артропатию у молодых растущих животных. В исследованиях на собаках было показано, что у щенков развивалась артропатия на фоне перорального приема моксифлоксацина в дозах ≥30 мг/кг/сут (примерно в 1,5 раза выше МРДЧ) в течение 28 дней. Пероральное введение зрелым обезьянам и крысам доз 135 и 500 мг/кг, соответственно, не сопровождалось проявлениями артропатии.
В 6-месячном исследовании у крыс и обезьян на фоне моксифлоксацина не наблюдалось кристаллурии (в отличие от некоторых других хинолонов).
Не наблюдалось признаков офтальмологической токсичности в 13-недельном исследовании у собак при приеме моксифлоксацина внутрь в дозе 60 мг/кг, а также в 6-месячном исследовании у крыс и обезьян (ежедневные пероральные дозы составляли до 500 мг/кг и 135 мг/кг, соответственно). В 2-недельном исследовании у собак породы бигль при приеме внутрь в дозах 60 и 90 мг/кг наблюдались изменения на электроретинограмме. У одной из четырех собак были отмечены гистопатологические изменения в сетчатке при дозе 90 мг/кг (в этом исследовании доза, ассоциируемая с летальностью).
Некоторые хинолоны обладают просудорожной активностью, которая усиливается при совместном применении с НПВС. В исследовании на мышах не обнаружено повышения острой токсичности или потенциального токсического действия на ЦНС (в т.ч. возникновения судорог) при введении моксифлоксацина внутрь в дозе 300 мг/кг совместно с введением НПВС (диклофенак, ибупрофен и др.).
В исследованиях на собаках показано, что при концентрациях моксифлоксацина в плазме, в 5 раз превышающих терапевтический уровень у человека, наблюдается удлинение интервала QT. Основным механизмом удлинения интервала QT (данные электрофизиологических исследований) является ингибирование быстрого активирующего компонента отсроченного (замедленного) выпрямляющего тока калия. Одновременная инфузия соталола на фоне приема моксифлоксацина у собак приводила к более выраженному удлинению интервала QTс, чем при приеме одного моксифлоксацина в той же дозе (30 мг/кг).
Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность
Длительных исследований на животных по оценке канцерогенного действия моксифлоксацина не проводили.
Не проявлял мутагенноcти или генотоксичности в ряде тестов in vitro, в т.ч. в тесте Эймса (с использованием 4-х бактериальных штаммов TA 98, TA 100, TA 1535, TA 1537), в тесте с гипоксантин-гуанинфосфорибозилтрансферазой клеток яичника китайского хомячка, а также in vivo (в т.ч. в микроядерном тесте у мышей). Выявлена мутагенная активность (как и для других хинолонов) в тесте Эймса с использованием бактериального штамма TA 102, возможно обусловленная блокадой ДНК-гиразы. Проявлял кластогенную активность в тесте V-79 на хромосомные аберрации, но не вызывал внепланового синтеза ДНК в культуре гепатоцитов крыс.
Не выявлено влияния на фертильность у самцов и самок крыс при пероральном введении доз свыше 500 мг/кг/сут (примерно в 12 раз превышающих МРДЧ, в пересчете на поверхность тела, в мг/м 2) или в/в введении в дозах 45 мг/кг/сут (примерно идентичных МРДЧ, в пересчете на поверхность тела, в мг/м 2). При пероральном введении доз 500 мг/кг/сут отмечались незначительные морфологические изменения спермы самцов и незначительные эффекты на период течки у самок.
Клинические исследования . Эффективность моксифлоксацина оценивалась в ряде клинических исследований.
Обострение хронического бронхита
По результатам широкомасштабного рандомизированного, двойного слепого, контролируемого клинического испытания, проведенного в США, клиническая эффективность моксифлоксацина при лечении обострений хронического бронхита (внутрь в дозе 400 мг 1 раз в сутки в течение 5 дней) составила 89%(222/250 пациентов), при этом первичная оценка результатов проводилась на 7-17 день после терапии. Степень микробиологической эрадикации составляла: для Streptococcus pneumoniae и Haemophilus parainfluenzae 100%(16/16), Haemophilus influenzae 89%(33/37), Moraxella catarrhalis 85%(29/34), Staphylococcus aureus 94%(15/16), Klebsiella pneumoniae 90%(18/20).
Внебольничная пневмония
Эффективность моксифлоксацина (прием внутрь в дозе 400 мг 1 раз в сутки) при лечении пациентов с клинически и рентгенологически документированной внебольничной пневмонией оценивалась в широкомасштабном, рандомизированном, двойном слепом, контролируемом клиническом испытании, проведенном в США. Клиническая эффективность моксифлоксацина составила 95%(184/194), при этом первичная оценка эффективности у большинства пациентов проводилась на 14-35 день при последующих посещениях.
В крупномасштабном, рандомизированном, двойном слепом, контролируемом клиническом испытании, проведенном в США и Канаде, оценивалась эффективность моксифлоксацина при последовательном применении — в/в, затем внутрь, в дозе 400 мг 1 раз в сутки в течение 7-17 дней у пациентов с подтвержденным диагнозом — внебольничная пневмония. Клиническая эффективность моксифлоксацина составляла 89%(161/180), первичный анализ эффективности у большинства пациентов проводился на 7-30 день после окончания терапии.
Объединенные данные нескольких исследований свидетельствуют о том, что степень клинической эффективности моксифлоксацина составляет 85% в отношении Staphylococcus aureus, 92% — в отношении Klebsiella pneumoniae, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, 93% — в отношении Chlamydia pneumoniae, 94% — в отношениии Streptococcus pneumoniae, 96% — в отношении Mycoplasma pneumoniae .
Внебольничная пневмония, вызванная штаммами Streptococcus pneumoniae со множественной резистентностью к антибиотикам (см. «Применение»).
Клиническая и бактериологическая эффективность моксифлоксацина составила 95% (35/37).
Острый бактериальный синусит
Эффективность моксифлоксацина (400 мг 1 раз в сутки внутрь в течение 10 дней) при лечении пациентов с острым бактериальным синуситом оценивалась в широкомасштабном, рандомизированном, двойном слепом, контролируемом клиническом испытании, проведенном в США. Клиническая эффективность моксифлоксацина (излечение плюс улучшение) составила 90%, первичный анализ эффективности проводился на 7-21 день после терапии.
В дополнение к этому были проведены исследования с целью получения бактериологических данных для оценки микробиологической эрадикации у взрослых пациентов при лечении моксифлоксацином (400 мг перорально, 1 раз в сутки в течение 7 дней). Всем пациентам (n=336) была проведена полостная пункция. Степень клинической эффективности (эрадикации) на 21-37 день после лечения составляла 97%(29/30) для Streptococcus pneumoniae, 83%(15/18) для Moraxella catarrhalis, 80%(24/30) для Haemophilus influenzae.
Неосложненные инфекционные заболевания кожи и ее придатков.
По результатам рандомизированного, двойного слепого, контролируемого клинического испытания, проведенного в США, при лечении кожных инфекций (неосложненные абсцессы — 30%, фурункулы — 8%, целлюлит — 16%, импетиго — 20%, другие кожные инфекции — 26%) эффективность моксифлоксацина (прием внутрь в дозе 400 мг 1 раз в сутки в течение 7 дней) составила 89%(108/122).

Эффективность моксифлоксацина оценивалась в двух рандомизированных, актив-контролируемых клинических испытаниях. Клиническая эффективность моксифлоксацина составила 82,2%(106/129) в отношении Staphylococcus aureus (метициллиночувствительные штаммы), 81,6% (31/38) — в отношении Esherichia coli, 91,7% (11/12) — в отношении Klebsiella pneumoniae, 81,8% (9/11) — в отношении Enterobacter cloacae .

Эффективность моксифлоксацина была оценена в двух рандомизированных, актив-контролируемых клинических испытаниях. По результатам двойного слепого исследования, проведенного в Северной Америке, при лечении пациентов с интраабдоминальными инфекциями, такими как перитонит, абсцесс, аппендицит с прободением, прободение кишечника, эффективность моксифлоксацина составила 79,8% (146/183). Во втором, открытом международном исследовании эффективность была 80,9%.

Применение вещества Моксифлоксацин

По данным Physicians Desk Reference (2009) , Моксифлоксацин показан для лечения инфекций, вызванных чувствительными штаммами микроорганизмов, у взрослых пациентов (старше 18 лет).
Острый бактериальный синусит , вызванный Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae или Moraxella catarrhalis.
Обострение хронического бронхита, связанное с бактериальной инфекцией (Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, метициллиночувствительные Staphylococcus aureus или Moraxella catarrhalis).
Внебольничная пневмония , вызванная Streptococcus pneumoniae (в т.ч. вызванная штаммами микроорганизмов со множественной резистентностью к антибиотикам*), Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, метициллиночувствительными Staphylococcus aureus, Klebsiella pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae или Chlamydia pneumoniae.
Неосложненные инфекционные заболевания кожи и ее придатков Staphylococcus aureus или Streptococcus pyogenes.
Осложненные интраабдоминальные инфекции , включая полимикробные инфекции, такие как абсцедирование, вызванные Escherichia coli , Bacteroides fragilis , Streptococcus anginosus , Streptococcus constellatus , Enterococcus faecalis , Proteus mirabilis , Clostridium perfringens , Bacteroides thetaiotaomicron или Peptostreptococcus spp .
Осложненные инфекционные заболевания кожи и ее придатков , вызванные метициллиночувствительными Staphylococcus aureus , Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae или Enterobacter cloacae .
* — штаммы с множественной резистентностью к антибиотикам (Multi-drug resistant Streptococcus pneumoniae - MDRSP), включая штаммы, ранее известные как PRSP (Penicillin-resistant S. pneumoniae ) и штаммы, резистентные к двум или более из следующих антибиотиков: пенициллин (при МПК ≥2 мкг/мл), цефалоспорины II поколения (например цефуроксим), макролиды, тетрациклины и триметоприм/сульфаметоксазол.

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим хинолонам), возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не определены; следует иметь в виду, что Моксифлоксацин вызывает артропатию у молодых растущих животных).

Ограничения к применению

Синдром удлинения интервала QT; некорректируемая гипокалиемия; одновременное использование антиаритмических средств IA класса (хинидин, прокаинамид) или III класса (амиодарон, соталол); заболевания ЦНС, предрасполагающие к возникновению судорожных припадков; эпилепсия; выраженная печеночная недостаточность (Child Pugh Class C).

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения у беременных женщин не проводили).
Тератогенные эффекты. Моксифлоксацин не оказывал тератогенного действия при введении беременным крысам в период органогенеза в дозах свыше 500 мг/кг/сут, что соответствует примерно 0,24 МРДЧ (на основании значений AUC), но наблюдалось снижение массы тел плодов и незначительная задержка формирования скелета, указывающая на фетотоксичность.
При в/в введении беременным крысам моксифлоксацина в дозе 80 мг/кг/сут (примерно в 2 раза превышает МРДЧ в пересчете на поверхность тела (мг/м 2) наблюдалась токсичность для самок и минимальное влияние на плод, массу и внешний вид плаценты. При в/в введении доз свыше 80 мг/кг/сут тератогенное действие не отмечалось. В/в введение крольчихам во время беременности в период органогенеза дозы 20 мг/кг/сут (примерно идентично МРДЧ при приеме внутрь) приводило к снижению массы тела плодов и задержке оссификации скелета. Признаками токсичности для самок кроликов при этих дозах были летальность, выкидыши, заметное снижение потребления пищи, снижение потребления воды, гипоактивность. Свидетельства тератогенности при использовании у обезьян Cynomolgus дозы 100 мг/кг/сут (2,5 МРДЧ) перорально отсутствовали. Частота снижения массы тела у новорожденных детенышей увеличивалась при дозе 100 мг/кг/сут. У крыс было выявлено, что при пероральном введении дозы 500 мг/кг/сут наблюдались следующие эффекты: незначительное увеличение продолжительности беременности, пренатальные потери, сниженный вес у новорожденных детенышей, снижение неонатальной выживаемости. Токсическое влияние моксифлоксацина на материнский организм проявлялось при введении крысам во время беременности дозы 500 мг/кг/сут.
Категория действия на плод по FDA — C.
Моксифлоксацин экскретируется в грудное молоко крыс. Поскольку Моксифлоксацин может проникать в грудное молоко кормящих женщин и вызывать серьезные побочные реакции у детей, находящихся на грудном вскармливании, кормящим женщинам следует прекратить либо грудное вскармливание, либо применение моксифлоксацина (учитывая важность лекарства для матери).

Побочные действия вещества Моксифлоксацин

Во время клинических испытаний с включением свыше 9200 пациентов, получавших Моксифлоксацин внутрь и в/в (свыше 8600 пациентов получали его в дозе 400 мг), большинство отмеченных побочных эффектов были легкой и средней степени выраженности и не требовали отмены лечения. Терапия была прекращена из-за возникновения связанных с приемом лекарства побочных эффектов у 2,9% пациентов при приеме внутрь и 6,3% пациентов, получавших его последовательно (в/в и внутрь).
Следующие побочные эффекты были оценены как по меньшей мере возможно связанные с приемом лекарства и наблюдались у ≥2% пациентов: тошнота (6%), диарея (5%), головокружение (2%).
Клинически выраженные побочные эффекты, которые были оценены как по меньшей мере возможно связанные с приемом лекарства и наблюдавшиеся у <2% и ≥0,1% пациентов включали:
Со стороны нервной системы и органов чувств: ≥0,1% <2% — головная боль, астения, недомогание, инсомния/сонливость, нервозность, тревога, тремор, вертиго, извращение вкуса; <0,1% — необычные сновидения, нарушение зрения, ажитация, амблиопия, амнезия, афазия, судороги, спутанность сознания, деперсонализация, депрессия, эмоциональная лабильность, галлюцинации, некоординированные движения, парестезия, паросмия, нарушение сна, нарушение речи, потеря вкуса, нарушение процесса мышления, тиннит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): ≥0,1% <2% — тахикардия, сердцебиение, вазодилатация, удлинение интервала QT, лейкопения, снижение протромбина (увеличение протромбинового времени/увеличение МНО), эозинофилия, тромбоцитемия; <0,1% — анемия, фибрилляция предсердий, отклонения на ЭКГ, гипертензия, гипотензия, периферические отеки, повышение протромбина (снижение протромбинового времени/снижение МНО), тромбоцитопения, суправентрикулярная тахикардия, снижение тромбопластина, вентрикулярная тахикардия.
Со стороны органов ЖКТ: ≥0,1% <2% — рвота, сухость во рту, диспептические явления, метеоризм, запор, кандидоз полости рта, отсутствие аппетита, стоматит, глоссит, нарушение показателей печеночных тестов, повышение уровня гамма-глутамилтранспептидазы; <0,1% - псевдомембранозный колит, дисфагия, гастрит, гастроинтестинальные расстройства, желтуха (преимущественно холестатическая), изменение цвета языка.
Со стороны мочеполовой системы: ≥0,1% <2% — вагинальный кандидоз, вагинит; <0,1% — гиперурикемия, нарушение функции почек.
Со стороны кожных покровов: ≥0,1% <2% — сыпь (макуло-папулезная, пурпура, пустулезная), зуд.
Прочие: ≥0,1% <2% — аллергические реакции, боль в животе, реакции в месте инъекции (включая флебит), артралгия, миалгия, изменения лабораторных показателей (неспецифические), увеличение уровня амилазы в крови, повышение уровня лактатдегидрогеназы, диспноэ, потливость, крапивница, кандидоз; <0,1% — артрит, болевой синдром, в т.ч. боль в груди, в спине, в ногах, боль в области таза; астма, отек лица, гипергликемия, гиперлипидемия, гипертония, гипестезия, реакции светочувствительности/фототоксичности, синкопе, тендопатии.
В постмаркетинговых исследованиях сообщалось о следующих побочных эффектах: анафилактические реакции, ангионевротический отек (включая отек гортани), печеночная недостаточность (включая фатальные случаи), гепатит (преимущественно холестатический), реакции светочувствительности/фототоксичности, психотические реакции, синдром Стивенса-Джонсона, разрыв сухожилия, токсический эпидермальный некролиз и вентрикулярная тахиаритмия (включая очень редкие случаи остановки сердца и torsade de pointes обычно у пациентов с сопутствующими выраженными проаритмическими симптомами).

Взаимодействие

Не наблюдалось клинически значимого влияния моксифлоксацина на фармакокинетику следующих ЛС: итраконазол, теофиллин, варфарин, дигоксин, пероральные контрацептивы. Не оказывали достоверного влияния на фармакокинетику моксифлоксацина итраконазол, теофиллин, варфарин, дигоксин, пробенецид, морфин, ранитидин, кальций (в виде добавки к рациону питания). Антациды и железосодержащие средства значимо снижают биодоступность моксифлоксацина (как и других хинолонов).
В клинических исследованиях с участием 24 здоровых добровольцев не обнаружено существенного лекарственного взаимодействия между моксифлоксацином и R- или S-изомерами варфарина (в присутствии моксифлоксацина не отмечено изменения протромбинового времени). Однако поскольку сообщалось, что некоторые хинолоны увеличивают антикоагуляционное действие варфарина или его производных, у пациентов, принимающих одновременно варфарин и хинолоны следует мониторировать протромбиновое время и другие показатели коагуляции.
Согласно результатам фармакокинетических исследований и данным, полученным in vitro , Моксифлоксацин не ингибирует изоферменты цитохрома P450 — CYP3A4, CYP2D6, CYP2C9, CYP2C19, CYP1A2, что свидетельствует о малой вероятности изменения метаболического клиренса лекарственных средств, метаболизирующихся при участии этих изоферментов (например мидазолам, циклоспорин, варфарин, теофиллин).
При одновременном применении с кортикостероидами возрастает риск развития тендовагинита или разрыва сухожилия.
Антациды, сукральфат, катионы металлов, мультивитамины и др. могут снижать всасывание хинолонов вследствие образования хелатных комплексов, в результате значительно снижают концентрацию хинолонов в плазме. В фармакокинетических исследованиях на 12 здоровых добровольцах было показано, что однократный прием моксифлоксацина внутрь в дозе 400 мг за 2 ч до, одновременно или через 4 ч после приема алюминий/магнийсодержащих антацидов (900 мг алюминия гидроксида и 600 мг магния гидроксида однократно внутрь) приводил к снижению величины AUC моксифлоксацина на 26%, 60% и 23%, соответственно. При одновременном приеме моксифлоксацина и железа сульфата (100 мг 1 раз в сутки в течение двух дней) значения AUC и C max моксифлоксацина снижались на 39% и 59%, соответственно. Моксифлоксацин следует принимать внутрь по крайней мере за 4 ч до или спустя 8 ч после приема магний- или алюминийсодержащих антацидных средств, сукральфата, катионов металлов, например, железа, мультивитаминных препаратов, содержащих цинк.
Фармацевтическое взаимодействие. Ввиду ограниченности сведений относительно совместимости моксифлоксацина в виде раствора для в/в введения с другими лекарствами для в/в введения, не следует проводить одновременную инфузию. Раствор моксифлоксацина совместим со следующими растворами: 0,9% натрия хлорид, 1M натрия хлорид, 5% декстроза, вода для инъекций, 10% декстроза, раствор Рингер-лактат.

Передозировка

Прием однократной дозы до 2,8 г не был связан с какими-либо серьезными побочными реакциями.
Лечение острой передозировки: промывание желудка и применение активированного угля целесообразно только в случае передозировки при приеме внутрь, адекватная гидратация, мониторинг ЭКГ (в связи с возможностью удлинения интервала QT), симптоматическая терапия. Около 3 и 9% дозы моксифлоксацина, а также 2 и 4,5% его глюкуронида удаляются при длительном амбулаторном перитонеальном диализе и гемодиализе.

Способ применения и дозы

Внутрь, в/в (инфузия в течение 60 мин), 400 мг 1 раз в сутки. Длительность терапии зависит от показаний к применению.
У пациентов пожилого возраста, пациентов с нарушением функции печени легкой (Child Pugh Class A) и средней (Child Pugh Class B) степени выраженности, а также у больных с нарушением функции почек (в т.ч. при тяжелой степени почечной недостаточности с Cl креатинина ≤30 мл/мин/1,73 м 2), в т.ч. находящихся на непрерывном гемодиализе и длительном амбулаторном перитонеальном диализе, изменение режима дозирования не требуется.

Меры предосторожности вещества Моксифлоксацин

На фоне моксифлоксацина возможно увеличение интервала QT, поэтому следует с осторожностью назначать его пациентам, получающим одновременно другие препараты, также удлиняющие интервал QT (цизаприд, эритромицин, нейролептики, трициклические антидепрессанты), т.к. нельзя исключить аддитивный эффект.
С осторожностью назначают на фоне антиаритмических средств IA класса (хинидин, прокаинамид) или III класса (амиодарон, соталол).
Ввиду ограниченности клинических данных применения моксифлоксацина у пациентов с клинически значимой брадикардией и с признаками острой ишемии миокарда, следует с осторожностью назначать его этим пациентам. Степень пролонгации интервала QT может увеличиваться с повышением концентрации вещества и увеличением скорости инфузии при в/в введении, поэтому не следует превышать рекомендуемые дозы и время введения препарата. Увеличение интервала QT может вести к повышению риска желудочковых аритмий, включая torsade de pointes. Не было зарегистрировано случаев заболеваемости или смертности, связанных с удлинением интервала QT в контролируемых клинических испытаниях при применении моксифлоксацина более чем у 9200 пациентов (включая 223 пациента с гипокалиемией в начале лечения), а также не наблюдалось увеличения смертности у 18 тыс. пациентов, принимавших Моксифлоксацин внутрь, в период постмаркетинговых исследований без контроля ЭКГ.
Применение хинолонов связано с возможным риском развития судорожных припадков, а также других нарушений со стороны ЦНС (головокружение, спутанность сознания, тремор, галлюцинации, депрессия и редко — суицидальные мысли или действия). Эти реакции могут наблюдаться после первого приема препарата. В случае возникновения таких реакций, Моксифлоксацин следует отменить. Аналогично другим хинолонам, Моксифлоксацин следует использовать с осторожностью при наличии или подозрении на заболевания ЦНС (в т.ч. выраженный церебральный артериосклероз, эпилепсия) или при наличии других факторов, предрасполагающих к возникновению судорог или снижению судорожного порога.
Сообщалось о случаях развития серьезных анафилактических реакций при приеме лекарства у пациентов, принимавших хинолоны, в т.ч Моксифлоксацин. В некоторых случаях эти реакции сопровождались сердечным коллапсом, потерей сознания, обмороком, отеком глотки или лица, диспноэ, крапивницей, зудом. В случае развития анафилактических реакций требуется немедленное введение эпинефрина. При появлении кожной сыпи или других признаков реакций гиперчувствительности терапию моксифлоксацином следует прекратить и провести (при необходимости) соответствующие реанимационные мероприятия.
Важно принимать во внимание возможность развития псевдомембранозного колита, если на фоне приема антибактериальных средств у пациентов появляется диарея. Лечение антибактериальными средствами приводит к видоизменению нормальной флоры толстого кишечника и может привести к усиленному росту клостридий. При установлении диагноза «псевдомембранозный колит» необходимо начать соответствующую терапию.
На фоне терапии фторхинолонами, в т.ч. моксифлоксацином, возможно развитие тендинита и разрыв сухожилия (ахиллова и других). В постмаркетинговых наблюдениях сообщалось о повышении риска у пациентов, получающих одновременно кортикостероиды, особенно в возрасте старше 60 лет. Поэтому при появлении боли, воспалении или разрыве сухожилия прием моксифлоксацина следует прекратить. Следует иметь в виду, что разрыв сухожилия может произойти во время или после терапии хинолонами (включая Моксифлоксацин).

Особые указания

До начала лечения следует провести соответствующие тесты для идентификации микроорганизмов, вызвавших заболевание, и оценки чувствительности к моксифлоксацину. Терапия моксифлоксацином может быть начата до получения результатов этих тестов. Когда результаты тестов станут известны, следует продолжить адекватную терапию.

Дополнительная литература

Physicians Desk Reference.- 63-th ed.- Thomson PDR.- 2009.- P. 2803-2809.

Год последней корректировки

2009

Информация на странице проверена врачом-терапевтом Васильевой Е.И.

Моксифлоксацин МНН

Международное название: Моксифлоксацин

Лекарственная форма: раствор для инфузий, таблетки покрытые оболочкой

Химическое название:

1 - циклопропил - 7{(S, S) - 2, 8 - диаза - бицикло нон - 8 - уе} - 6 - фтор - 8 - метокси - 1, 4 - дигидро - 4 - оксо - 3 - хинолинкарбоновой кислоты гидрохлорид

Фармакологическое действие:

Противомикробное средство из группы фторхинолонов, действует бактерицидно. Проявляет активность в отношении широкого спектра грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, анаэробных, кислотоустойчивых и атипичных бактерий: Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Legionella spp. Эффективен в отношении бактериальных штаммов, резистентных к бета-лактамным антибиотикам и макролидам. Активен в отношении большинства штаммов микроорганизмов: грамположительные - Staphylococcus aureus (включая штаммы, нечувствительные к метициллину), Streptococcus pneumoniae (включая штаммы, устойчивые к пенициллину и макролидам), Streptococcus pyogenes (группа А); грамотрицательные - Haemophilus influenzae (включая как продуцирующие, так и не продуцирующие бета-лактамазу штаммы), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis (включая как продуцирующие, так и не продуцирующие бета-лактамазу штаммы), Escherichia coli, Enterobacter cloacae; атипичные - Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae. По данным исследований in vitro, хотя перечисленные ниже микроорганизмы чувствительны к моксифлоксацину, тем не менее безопасность и эффективность его при лечении инфекций не была установлена. Грамположительные микроорганизмы: Streptococcus milleri, Streptococcus mitis, Streptococcus agalactiae, Streptococcus dysgalactiae, Staphylococcus cohnii, Staphylococcus epidermidis (включая штаммы, чувствительные к метициллину), Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus simulans, Corynebacterium diphtheriae. Грамотрицательные микроорганизмы: Bordetella pertussis, Klebsiella oxytoca, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter intermedius, Enterobacter sakazakii, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Providencia stuartii. Анаэробные микроорганизмы: Bacteroides distasonis, Bacteroides eggerthii, Bacteroides fragilis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides uniformis, Fusobacterium spp., Porphyromonas spp., Porphyromonas anaerobius, Porphyromonas asaccharolyticus, Porphyromonas magnus, Prevotella spp., Propionibacterium spp., Clostridium perfringens, Clostridium ramosum. Атипичные микроорганизмы: Legionella pneumophila, Coxiella burnetii. Блокирует топоизомеразами II и IV ферменты, контролирующие топологические свойства ДНК и участвующие в репликации, репарации и транскрипции ДНК. Действие моксифлоксацина зависит от его концентрации в крови и тканях. Минимальные бактерицидные концентрации почти не отличаются от МПК. Отсутствует перекрестная резистентность с пенициллинами, цефалоспоринами, аминогликозидами, макролидами и тетрациклинами. Общая частота развития резистентности низкая. Исследования in vitro показали, что резистентность к моксифлоксацину развивается медленно в результате ряда последовательных мутаций. Между препаратами из группы фторхинолонов наблюдается перекрестная резистентность. Однако некоторые грамположительные и анаэробные микроорганизмы, устойчивые к др. фторхинолонам, чувствительны к моксифлоксацину. Не оказывает фотосенсибилизирующего действия.

Фармакокинетика:

При пероральной приеме всасывается почти полностью (независимо от приема пищи). Биодоступность - 90%. CCs - через 3 дня после начала терапии. TCmax после однократного назначения 400 мг моксифлоксацина 0.5-4 ч, Cmax составляет 3.1 мг/л. Связь с белками плазмы (преимущественно с альбуминами) - 40%. Быстро распределяется в организме. Высокие концентрации достигаются в легких, альвеолярных макрофагах, слизистых оболочках бронхов и носовых пазух. Не подвергается биотрансформации микросомальной системой цитохрома P450 в печени. T1/2 - 12 ч. Выводится почками в неизмененном виде и в виде неактивных метаболитов; 45% неизменного препарата выводится с мочой и калом. Фармакокинетические показатели не зависят от пола и возраста (у детей фармакокинетика не изучалась), не изменяются при нарушении функции почек (при КК более 30 мл/мин/1.73 кв.м) и печени.

Показания:

Инфекции верхних и нижних дыхательных путей: острый синусит, обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония; инфекции кожи и мягких тканей.

Противопоказания:

Гиперчувствительность, возраст до 18 лет, эпилепсия, тяжелая диарея, беременность, период лактации.C осторожностью. Судорожный синдром (в анамнезе), печеночная недостаточность (группа C по шкале Чайлд-Пьюга), удлинение интервала Q-T; брадикардия, ишемия миокарда, одновременный прием препаратов, замедляющих проводимость сердца (в т.ч. антиаритмиков класса Iа, II, III, трициклических антидепрессантов, нейролептиков); больные, находящиеся на гемодиализе (недостаточный опыт применения); диарея, псевдомембранозный колит; одновременный прием ГКС.

Режим дозирования:

Внутрь или в виде в/в инфузии (медленно, в течение 60 мин) - 400 мг 1 раз в день. Таблетку проглатывают целиком, не разжевывая, вне зависимости от приема пищи. Курс лечения при обострении хронического бронхита - 5 дней, внебольничной пневмонии - 10 дней, остром синусите, инфекциях кожи и мягких тканей - 7 дней. Не требуется изменения режима дозирования у пожилых пациентов, при печеночной (группы A, B по шкале Чайлд-Пьюга) и/или почечной (в т.ч. при КК менее 30 мл/мин/1.73 кв.м) недостаточности.

Побочные эффекты:

Часто - 1-10%, редко - 0.1-1%, крайне редко - 0.01-0.1%. Со стороны пищеварительной системы: часто - боль в животе, диспепсия (в т.ч. метеоризм, тошнота, рвота, запор, диарея), повышение активности "печеночных" трансаминаз; редко - сухость во рту, кандидоз слизистой оболочки полости рта, анорексия, стоматит, глоссит, повышение гамма-глутаминтрансферазы; крайне редко - гастрит, изменение цвета языка, дисфагия, транзиторная желтуха. Со стороны нервной системы: часто - головокружение, головная боль; редко - астения, бессонница или сонливость, нервозность, чувство тревоги, тремор, парестезии; крайне редко - галлюцинации, деперсонализация, увеличение мышечного тонуса, нарушение координации движений, ажитация, амнезия, афазия, эмоциональная лабильность, нарушение сна, расстройства речи, нарушения когнитивных процессов, гипестезия, судороги, спутанность сознания, депрессия. Со стороны органов чувств: часто - изменение вкуса; крайне редко - нарушение зрения, амблиопия, потеря вкусовой чувствительности, паросмия. Со стороны ССС: редко - тахикардия, повышение АД, сердцебиение, боль в груди, удлинение интервала Q-T; крайне редко - снижение АД, вазодилатация, Со стороны дыхательной системы: редко - одышка; крайне редко - бронхиальная астма. Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко - артралгия, миалгия; крайне редко - боль в спине, боли в ногах, артрит, тендопатии. Со стороны мочеполовой системы: редко - вагинальный кандидоз, вагинит; крайне редко - боли внизу живота, отек лица, периферические отеки, нарушение функции почек. Аллергические реакции: редко - сыпь, зуд; крайне редко - крапивница, анафилактический шок. Местные реакции: часто - отек, воспаление, боль в месте введения; редко - флебит. Лабораторные показатели: редко - лейкопения, увеличение протромбинового времени, эозинофилия, тромбоцитоз, повышение активности амилазы; крайне редко - снижение концентрации тромбопластина, уменьшение протромбинового времени, тромбоцитопения, анемия, гипергликемия, гиперлипидемия, гиперурикемия, повышение активности ЛДГ. Связь с приемом препарата не доказана: увеличение или уменьшение гематокрита, лейкоцитоз, эритроцитоз или эритропения, снижение концентрации глюкозы, Hb, мочевины, увеличение активности ЩФ. Прочие: редко - кандидоз, общий дискомфорт, потливость.Передозировка. Лечение: назначение активированного угля - при передозировки таблеток (после передозировки раствора для в/в инфузии активированный уголь лишь на 20% снижает системную экспозицию препарата); симптоматическая терапия.

Особые указания:

Во время терапии фторхинолонами могут развиваться воспаление и разрыв сухожилия, в особенности у пожилых больных и у пациентов, параллельно получающих ГКС. При первых признаках боли или воспаления сухожилий больные должны прекратить лечение и иммобилизировать пораженную конечность. Существует прямая зависимость между повышением концентрации моксифлоксацина и увеличением интервала Q-T (риск развития желудочковых аритмий, включая torsades de pointes). Вследствие этого не следует превышать рекомендуемые дозу (400 мг) и скорось инфузии (не менее 60 мин). В случае развития тяжелой диареи на фоне лечения препарат следует отменить.

Взаимодействие:

Антациды, минеральные вещества, поливитамины ухудшают абсорбцию (вследствие образования хелатных комплексов с поливалентными катионами) и снижают концентрацию моксифлоксацина в плазме (одновременный прием возможен с интервалом в 4 ч до или 2 ч после приема моксифлоксацина). Одновременное применение с др. хинолонами повышает риск удлинения интервала Q-T. Ранитидин снижает всасывание моксифлоксацина. Не взаимодействует с пробенецидом, варфарином, пероральными контрацептивами, теофиллином, глибенкламидом, морфином, итраконазолом. Незначительно влияет на фармакокинетические параметры дигоксина. ГКС увеличивают риск развития тендовагинита или разрыва сухожилия. Раствор для инфузий совместим со следующими растворами ЛС: 0.9% и 1 молярным раствором NaCl, водой для инъекций, раствором декстрозы (5, 10 и 40%), 20% раствором ксилита, раствором Рингера, Рингера-лактата, 10% раствором Аминофузина, раствором Йоностерила. Несовместим с 10 и 20% растворами NaCl, 4.2 и 8.4% раствором Na гидрокарбоната.

Моксифлоксацин является противомикробным препаратом и относится к IV поколению антибиотиков из группы фторхинолонов. Он обладает широким спектром действия и активен по отношению к таким бактериям :

• Анаэробные – Bacteroides thetaiotaomicron, Peptostreptococcus spp., Bacteroides fragilis, Clostridium perfringens.
• Атипичные – Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae, Legionella spp.
• Грамотрицательные - Escherichia coli, Enterobacter cloacae, Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus influenzae, Proteus mirabilis, Moraxella catarrhalis, Klebsiella pneumonia.
• Грамположительные – Enterococcus faecalis, Streptococcus constellatus, Staphylococcus aureus, Streptococcus anginosus, Streptococcus pneumonia, Streptococcus pyogenes.

Исследования указывают и на то, что данный противомикробный препарат активен и по отношению к многим другим микроорганизмам, но его безопасность и эффективность для лечения этих инфекций еще не была установлена.

Резистентность (устойчивость) бактерий к Моксифлоксацину развивается медленно, и препарат долгое время остается эффективным. Он оказывает бактерицидное действие путем нарушения синтеза ДНК микроорганизмов, что вызывает их гибель.

При применении внутрь препарат хорошо и быстро всасывается из ЖКТ в кровь. Его предельная концентрация в сыворотке крови наблюдается уже через 2-2,5 часа после первого приема, а стабилизация концентрации происходит на третьи сутки приема. Моксифлоксацин с током крови прекрасно проникает в различные ткани и органы. В печени препарат биотрансформируется и выводится из организма с фекалиями (на 60%) и мочой (на 40%).

Моксифлоксацин отлично зарекомендовал себя в лечении многих инфекционных заболеваний. Он хорошо переносится пациентами, безопасен, оказывает длительное и продолжительное антибактериальное воздействие на возбудителя заболевания, обеспечивая быструю регрессию симптомов .

Формы выпуска

Моксифлоксацин выпускается в Индии компанией Маклеодс Фармасьютикалс Лтд:

• раствор для внутривенных вливаний 400 мг/250 мл (по 1,6 мг моксифлоксацина гидрохлорида в 1 мл раствора) во флаконах по 250 мл – по 1 флакону в картонной упаковке;
• таблетки , покрытые пленочной оболочкой, двояковыпуклые, красно-коричневого цвета, по 400 мг по 5 штук в блистере – 1 или 20 блистеров в картонной упаковке;
• глазные капли в виде 0,5% раствора по 5 мл в полиэтиленовых флаконах-капельницах – по 1 флакону в картонной упаковке.

Инструкция по применению Моксифлоксацина

Показания к применению

• Острый синусит;
• внебольничная пневмония;
• хронический бронхит в стадии обострения;
• осложненные интраабдоминальные инфекции;
• простатит;
• пиелонефрит;
• инфекционные заболевания мягких тканей или кожи.

Противопоказания

1. Периоды беременности и кормления грудью .
2. Дети и подростки до 18 лет.
3. Повышенная чувствительность к действующему веществу или вспомогательным компонентам.

Моксифлоксацин с осторожностью назначают при:

• заболеваниях ЦНС, которые сопровождаются судорогами ;
• удлинении интервала QT на ЭКГ ;
• приеме противоаритмических средств класса Iа (Прокаинамид, Хинидин) и класса III (Амиодарон, Соталол);
• приеме трициклических антидепрессантов и нейролептиков;
• выраженном замедлении пульса (брадикардии);
• аритмии;
• выраженной сердечной недостаточности ;
• гипокалиемии;
• значительных нарушениях функции печени .

Побочные действия

• Со стороны ЦНС – нервозность , головокружения, тревожность, головная боль, апатия, депрессия , слабость, бессонница, судороги, спутанность сознания, боли в ногах , тремор , парестезии;
• Со стороны сердечно-сосудистой системы – периферические отеки , тахикардия , гипертензия , боль в груди, сердцебиение;
• Со стороны ЖКТ – диарея, тошнота, боли в животе, рвота, запор , метеоризм , извращения во вкусовых ощущениях, временное повышение активности печеночных ферментов (АЛТ, амилазы , АСТ и ГГТ);
• Со стороны крови – повышение уровня тромбоцитов и эозинофилов , снижение уровня лейкоцитов , анемия ;
• Со стороны половых органов – вагинальный кандидоз ;
• Со стороны костно-мышечной системы – боли в суставах, мышцах и спине;
• Аллергические проявления – крапивница , зуд, сыпь (пурпура, пустулезная, макулопапулезная).

Лечение Моксифлоксацином

Как применять Моксифлоксацин?
Моксифлоксацин применяется один раз в сутки, как при внутривенном введении, так и при приеме внутрь. Время приема таблетки, которую необходимо запивать достаточным количеством питьевой воды , не зависит от режима приема пищи.

На начальных этапах терапии Моксифлоксацин может назначаться в виде внутривенных вливаний. Далее для продолжения лечения может рекомендоваться прием таблетированной формы препарата.

При внутривенном введении Моксифлоксацин вводится медленно (250 мл в течение одного часа). Больному может быть назначено как введение раствора в чистом виде, так и вместе с другими инфузионными растворами (вода для инъекций, 5, 10 или 40% раствор глюкозы , 20% раствор ксилита, 0,9% раствор натрия хлорида , раствор Рингера или лактатный раствор Рингера).

Во время приема Моксифлоксацина больной должен избегать ультрафиолетового излучения (меньше находиться на открытых солнечных местах).

При назначении Моксифлоксацина пожилым пациентам врач должен предупредить их о возможности воспаления или разрыва сухожилий. При первых признаках воспалительного процесса или боли в области суставов больной должен прекратить принимать препарат, полностью исключить нагрузку на пораженную конечность и обратиться за помощью к врачу.

Моксифлоксацин должен храниться в упаковке в сухом, темном и недоступном для детей месте, при температуре не выше 25 o С. Препарат в виде раствора для внутривенного вливания или глазных капель не должен подвергаться хранению в холодильнике и заморозке, т. к. в нем образовывается осадок.

Дозировка Моксифлоксацина
Рекомендуемая суточная доза Моксифлоксацина как при внутривенном введении, так и при приеме внутрь составляет 400 мг. Препарат вводится один раз в сутки. Коррекция дозировки для пациентов пожилого возраста не требуется.

Длительность терапии зависит от вида инфекционного процесса:

• при остром синусите – 7 дней;
• при обострении хронического бронхита – 5 дней;
• при внебольничной пневмонии – 10 дней;
• при инфекционных процессах мягких тканей и кожи – 7 дней;
• при простатите – от 3 недель до месяца;
• при пиелонефрите – 1-2 недели;
• при урогенитальных инфекциях – 10 дней;
• при осложненных интраабдоминальных инфекциях – 5-14 дней.

Передозировка
Передозировка Моксифлоксацина проявляется усугублением тех или иных побочных явлений.

При случайной передозировке препарата рекомендуется проведение симптоматической терапии:

• промывание желудка ;
• отмена приема препарата;
• прием сорбентов (Активированный уголь , Сорбекс, Энтеросгель , Смекта и др.);
• внутривенное введение детоксикационных растворов;
• назначение других симптоматических лекарственных препаратов.

Моксифлоксацин при беременности и лактации

Моксифлоксацин при беременности и лактации противопоказан.

Исследований о безопасности применения Моксифлоксацина в период вынашивания плода не проводилось. В период беременности его назначение возможно только в тех случаях, когда ожидаемый от препарата эффект превышает возможный риск для плода.

В период лактации назначение Моксифлоксацина возможно только при отмене грудного вскармливания ребенка, т. к. в процессе исследований было выявлено, что данный препарат проникает в грудное молоко и может негативно сказываться на здоровье ребенка.

Лекарственное взаимодействие Моксифлоксацина

Пациент должен сообщить врачу о приеме других препаратов, т. к. Моксифлоксацин может взаимодействовать с некоторыми из них:

• Препараты, содержащие металлы (препараты цинка или железа, антацидные средства с магнием или алюминием) замедляют всасывание Моксифлоксацина;
• Моксифлоксацин способен увеличивать максимальную концентрацию Дигоксина в крови;
• Ранитидин способствует снижению всасывания Моксифлоксацина;
• Моксифлоксацин может снижать эффективность Глибенкламида;
• Прием Моксифлоксацина с другими препаратами из группы фторхинолонов вызывает фототоксическую реакцию (повышают чувствительность кожи к солнечному свету).

Моксифлоксацин в офтальмологии (глазные капли Вигамокс)

Моксифлоксацин применяется в офтальмологии в виде глазных капель Вигамокс.

Препарат эффективен при инфекционных заболеваниях глаз , которые вызываются:

• грамположительными микроорганизмами – Micrococcus luteus, Staphylococcusviridans group, Corynebacterium species, Staphylococcus aureus, Staphylococcus pneumoniae, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus hominis, Staphylococcus haemolyticus и Staphylococcus warneri;
• грамотрицательными микроорганизмами – Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus influenzae и Acinetobacter lwoffii;
• другими микроорганизмами – Chlamydia trachomatis.

Глазные капли Вигамокс обладают довольно продолжительным и быстрым антибактериальным эффектом. Их действие начинается через 15 минут после закапывания и длится около 8 часов. При местном применении может наблюдаться системное всасывание активного компонента Моксифлоксацина.

Показания:

• боль в области глаз , покраснения и кровоизлияния на слизистой оболочке глаза. Глазные капли Вигамокс способны вызывать такие же побочные системные действия, как и прием Моксифлоксацина в виде таблеток или раствора для внутривенного введения.

  При управлении транспортом и другими сложными механизмами после закапывания глаз следует подождать, пока исчезнет временная нечеткость зрения.

  Лекарственное взаимодействие
  Применение глазных капель Вигамокс никак не влияет на прием других лекарственных препаратов. При назначении других глазных капель следует соблюдать интервалы их применения, которые указываются врачом.

  Способ применения и дозировка
  Капли закапывают в конъюнктивальный мешок по 1 капле 3 раза в сутки. Препарат отменяется врачом после устранения всех признаков заболевания. При типичных заболеваниях длительность лечения составляет 5 дней.

  Флакон с каплями необходимо хранить в недоступном для детей и защищенном от света месте, при температуре не более 30 o С. Капли не должны храниться в холодильнике или замораживаться. После вскрытия флакона раствор может применяться только в течение 1 месяца. Перед использованием капель необходимо проверить срок их годности.

  Моксифлоксацин при простатите

  Моксифлоксацин хорошо зарекомендовал себя в лечении острого, рецидивирующего или хронического простатита. Данный антибиотик активен по отношению к большинству типичных и атипичных микроорганизмов, которые способны вызывать инфекционное воспаление предстательной железы.

  Моксифлоксацин обладает высокой биодоступностью и отлично проникает в ткани простаты, секрет простаты и сперму, обеспечивая максимальный терапевтический эффект. Длительность лечения этим антибиотиком и дозировка определяется индивидуально для каждого больного. При хронических простатитах пациенту может быть назначена продолжительная терапия Моксифлоксацином в низких профилактических дозировках.

  Аналоги Моксифлоксацина

  Аналогами Моксифлоксацина, в состав которых входит активное действующее вещество моксифлоксацин, являются:
  • Авелокс (Германия);
  • Вигамокс (США);
  • Моксимак (Индия);
  • Моксин (Индия);
  • Моксифлоксацин Канон (Россия);
  • Моксифлоксацин гидрохлорид (Россия);
  • Моксифлоксацин гидрохлорид (Моногидрат) (Индия);
  • Моксифлоксацин-Фармекс (Украина);
  • Максицин (Украина);
  • Моксифур (Индия);
  • Плевилокс (Индия);
  • Ротомокс (Индия);
  • Хайнемокс (Россия).

  Моксифлоксацин относят к 4 группе хинолонов. Это антибактериальный препарат, который оказывает широкое влияние практически на все микроорганизмы бактериальной этиологии.

  В 2012 году, через несколько лет после синтеза, препарат вошел в список жизненно необходимых и важнейших лекарственных средств.

  Моксифлоксацин - это действующее вещество. Есть и торговые марки антибиотика с таким же названием, но чаще всего в аптеках более известны другие «имена» лекарства, о чем ниже.

  Формы введения

  Фторхинолоны практически всегда имеют 2 формы с различными путями введения:

  • Растворы для внутрикапельных инъекций - парентеральный путь;
  • Таблетированные препараты - энтеральный путь.

  Таблетки Моксифлоксацина всегда имеют одну дозировку 400 мг. Это принятая среднесуточная норма для всех клинических показаний. Они имеют двояковыпуклую форму. Снаружи препарат покрыт плотной оболочкой темно-красного цвета. Внутри находится прессованный порошок белого цвета.

  В упаковке 1 или 20 блистеров. На каждом блистере насчитывается по 5 таблеток.

  Раствор для внутривенного капельного введения выпускается в стеклянных прозрачных банках или пластиковых флаконах. Объем раствора 250 мл. В нем растворено 400 мг действующего вещества. То есть концентрация действующего вещества на 1 мл раствора составляет 1,6 мг.

  Некоторые производители выпускают Моксифлоксацин в растворе объемом 100 мл. На 1 мл приходится 4 мг вещества.

  Также Моксифлоксацин выпускается в виде глазных капель, но в данном контексте эта форма не представляет интереса.

  Состав

  Таблетированные и инъекционные формы препарата имеют единое действующее вещество Моксифлоксацин, которое представлено везде в одной дозировке 400 мг.

  Рассмотрим более подробно вспомогательные компоненты. Хоть они и не оказывают прямого терапевтического эффекта, все же улучшают проникновение лекарственного средства в нужное место, сохраняют его свойства и форму.

  Дополнительные компоненты таблетированной формы:

  

  • Микрокристаллическая целлюлоза - основной компонент, придающий массу и форму таблетке. Целлюлоза обладает хорошей растворимостью, она связывает все компоненты препарата в единое целое. Благодаря хорошей прессуемости таблетки имеют определенную плотную структуру, которая сохраняется под действием некоторых физических факторов.
  • Лактозы моногидрат - добавляется в качестве наполнителя. Обеспечивает белесоватый цвет порошка, его мягкую структуру.
  • Кроскармеллоза Натрия - эта соль белого или серого цвета без вкуса и запаха. Она важна в фармацевтической промышленности, так как средство быстро и полностью растворяется в воде. Таким образом, твердые формы препаратов, внутри которых имеется данный компонент, быстрее растворяются в организме после проглатывания. Это также влияет на скорость всасывания и биодоступность препарата.
  • Железа оксид - это красящий элемент, который обеспечивает темно-красный цвет оболочки.
  • Гипромеллоза - основная составная оболочки. Из этого компонента получается твердая пленка, которая защищает таблетку от вредного воздействия химических или физических факторов. Но при этом хорошо растворяется в воде. Поэтому после попадания в желудок оболочка растворяется. Она очень гибкая, что облегчает саму процедуру покрытия таблетированных форм Моксифлоксацина.
  • Магния стеарат - химический краситель. Придает лекарственным веществам более белесоватый оттенок с гладкой структурой. Хорошо связывается с белками, поэтому влияет на биодоступность основного вещества.
  • Макрогол - его добавляют в кишечнорастворимые лекарственные средства, в состав оболочки. Это обеспечивает сохранность действующих компонентов до тонкого кишечника, после чего макрогол растворяется в воде.
  • Титана диоксид - вещество придает таблетке гладкую мягкую структуру, которая облегчает проглатывание. Используется для отбеливания других компонентов.

  Раствор для внутривенного капельного введения имеет следующие вспомогательные компоненты:

  

  • Изотонический раствор натрия хлорид - полностью соответствует показателям плазмы крови. Является наиболее распространенным плазмозаменителем, дезинтоксикантом. Изотонический раствор добавляют во все внутрикапельные инъекции, так как на его использование нет ни одного противопоказания, он поддерживает гомеостаз крови, а также нормальную работу клеток.
  • Гидроксид натрия - используется в качестве стабилизатора раствора для инъекций с венозным доступом.
  • Вода для инъекций - техническая жидкость, которая не имеет никаких компонентов, кроме H2O. В жидкости отсутствуют какие-либо ионы, поэтому она полностью безопасна для введения в кровеносное русло.
  • Хлористоводородная кислота используется для стабилизации растворов. Соотношение щелочи с кислотой обуславливает стабильное поддержание рН раствора, что позволяет дольше сохранять свойства препарата и увеличивает его срок хранения.

  Фармакодинамика

  Препарат нового 4 поколения группы фторхинолонов. Относится к классу трифторхинолоны.

  Обладает широким спектром действия без преимущественного выбора грам-отношения групп бактерий.

  Оказывает преимущественно бактерицидный эффект с легким бактериостатическим воздействием. Новая измененная по отношению к Офлоксацину форма уменьшает вероятность развития резистентности штаммов к препарату, увеличивает бактерицидную активность. Все это происходит благодаря дополнительным гидроксильным группам в остатках кольца.
  

  Массивный бактерицидный эффект обуславливается ингибированием топоизомеразы II и IV. Это ДНК-гираза, а также другие ферменты, необходимые для репликации, репарации, транскрипции и копирования себе подобных микроорганизмов. При отсутствии этих комплексных действий, клетка не может размножаться, соответственно заболевание не может развиться в виду отсутствия необходимого количества штамма. Также нарушаются репаративные процессы самообновления клетки, в результате чего она погибает.

  По данным исследований, препарат активен в угнетении множества микроорганизмов.

  Грамположительная флора:

  • Золотистый стафилококк;
  • Энтерококки.

  Грамотрицательная флора:

  • Энтеробактерии;
  • Кишечная палочка;
  • Клебсиелла;
  • Гемофильная палочка;
  • Моракселла;
  • Легионелла;
  • Протей.

  

  Анаэробные микроорганизмы:

  • Бактероиды;
  • Клостридии;
  • Пептострептококки.
  • Уреаплазма;
  • Микоплазма.

  

  Это положительно сказывается на лечении простатита любой бактериальной этиологии. Так как часто этиологическим агентом острого процесса или осложнения являются вышеуказанные микроорганизмы.

  Перекрестная резистентность к другим лекарственным препаратам бактерицидного действия по данным исследований замечена не была.

  Также те организмы, которые резистентны к другим фторхинолонам, могут быть чувствительны к Моксифлоксацину вследствие его видоизмененной структуры кольца.

  Привыкание организма к Моксифлоксацину развивается очень редко на протяжении длительного времени. Для этого препарат нужно принимать не менее 2 месяцев.

  Фармакокинетика

  Препарат начинает всасываться при приеме внутрь уже в тонком кишечнике. При чем прием пищи не влияет на ее биодоступность и качество растворимости. Поэтому жирная пища и молочные продукты не запрещаются во время курса.

  Биодоступность препарата около 90% при пероральном приеме, и 91% - при парентеральном введении.

  Однократный прием 400 мг вещества обеспечивает в крови концентрацию 2,1 - 4,1 мг/л. Многократное применение лекарства повышает максимальное содержание в крови до 3,5 - 5,5 мг/л.

  Максимальный уровень препарата в крови достигается уже через полчаса, по некоторым индивидуальным особенностям растворимость может длиться до 2 часов.

  

  Постоянная концентрация терапевтической дозы наблюдается в крови уже через 3 дня после ежедневного приема. Период полувыведения из организма - 12-15 часов. Элиминация из тканей пропорциональна цифрам выведения препарата из плазмы крови.

  Сродство к альбуминам в крови составляет около 90%.

  Препарат равномерно распределяется по органам и тканям, преодолевая гематогистологические барьеры. После трехдневного приема вещество обнаруживается в слюне, спинномозговой жидкости, моче. Также вещество активно персистирует в бронхолегочной системе, мягких тканях, кожных покровах, органах желудочно-кишечного тракта, мочеполовой системе.

  Метаболизируется в печени с помощью активности цитохрома Р450. Моксифлоксацин персистирует в крови в виде активных и неактивных метаболитов (N-сульфат, ацил-глюкуронид).

  Из организма выводится в виде активных форм и неизмененного основного вещества. Элиминация происходит через почки с мочой или через кишечник с калом.

  Показания

  Препарат показан в качестве лечения осложненных бактериальных поражений организма, при неэффективности лекарственных средств 1 линии, аллергической непереносимости других антибактериальных препаратов, суперинфекции, вызванной резистентными штаммами.

  

  1. Заболевания мочеполовой системы: простатит, вагинит, эндометрит, сальпингит, цистит, карбункул почки, пиелонефрит.
  2. Заболевания органов дыхания: осложненный синусит, пневмонии различного генеза и локализации, вялотекущий бронхит, альвеолит.
  3. Заболевания кожи и придатков: гнойное поражение, вызванное стрептококками (рожа, стрептодермия и др).
  4. Заболевания, передающиеся половым путем: хламидиоз, гонорея, уреаплазмоз.
  5. Профилактика и лечение микоплазмы у людей с иммунодефицитом.
  6. Септические послеоперационные осложнения.

  Простатит бактериальной этиологии является прямым показанием к назначению препарата. Так как лекарство обладает высокой чувствительностью, то его выписывают людям с осложненным течением. Это может проявляться в:

  • Отсутствии эффекта от других препаратов;
  • Развитии резистентных микроорганизмов;
  • Развитии суперинфекции (2 и более этиологических агента);
  • Высоком риске хронизации процесса.

  

  Противопоказания

  Абсолютные противопоказания к применению препарата:

  • Индивидуальная непереносимость лекарственных компонентов;
  • Возраст до 18 лет;
  • Синдром мальабсорбции и лактазной недостаточности.

  Относительные противопоказания требуют при необходимости назначения присмотра специалиста, так как есть риск развития осложнений сопутствующей патологии:

  

  1. Псевдомембранозный колит;
  2. Тяжелая недостаточность печени;
  3. Эпилепсия;
  4. Склонность к генерализованным клоническим судорогам;
  5. Острый инфаркт миокарда;
  6. Блокада синоатриального и атриовентрикулярного узлов.

  Инструкция по применению

  Продолжительность лечения и кратность приема определяет только врач. После диагностики заболеваний, исследования индивидуальных особенностей назначается комплексная терапия.

  Антибиотики не назначаются в качестве самостоятельного лечения, так как они действуют только одно звено заболевания. Также в монотерапии антибиотиками есть свои осложнения и нюансы.

  

  Внутривенный раствор для капельного введения предназначен для купирования процесса при тяжелом течении болезни. Чаще всего его применяют первые 1-3 дня лечения.

  Затем переходят на таблетированную форму.

  Раствор подключается к заправленной системе. Затем капается в периферическую вену. Доступ может быть установлен разовый или с помощью периферического катетера. В таком случае, не стоит забывать промывать его 3 раза в сутки следами гепарина.

  Лекарство капать медленно на протяжении 60 минут, так как быстрое форсированное введение может спровоцировать массовую гибель бактерий, что приведет к шоку. За сутки разрешено использовать только 1 флакон 250 мл 400 мг.

  Взаимосвязь с едой обнаружена не была, но лучше пить таблетки сразу после еды, так как антибиотики обладают ульцерогенным эффектом.

  

  Принимать таблетку нужно не разжевывая, запивая полным стаканом простой кипяченой воды комнатной температуры.

  Рекомендовано принимать наряду с антибиотиками пробиотики. Препараты заселяют кишечник полезными бактериями, что профилактирует развитие дисбиоза. Это происходит потому, что лекарственный препарат обладает бактерицидным влиянием по отношению ко всем бактериям, даже полезным.

  Побочные эффекты

  Моксифлоксацин переносится пациентами достаточно хорошо. Очень редко проявляются побочные эффекты.

  По частоте случаев, первое место занимают симптомы со стороны желудочно-кишечного тракта. Пациенты жалуются на тошноту, изжогу, рвотные позывы, извращение вкуса (в особенности по утрам), диспепсию, запоры и метеоризм. Запор иногда сменяется диарейным синдромом. Очень редко развивается псевдомембранозный колит и обострение язвы, развитие гастрита.

  Со стороны сердечно-сосудистой системы поступали жалобы на удлинение на ЭКГ интервала PQ, нарушение проводимости, коллапсы, стойкую гипотензию, гипертензивные кризы, тахикардию и боли за грудиной.

  

  Жалобы на нарушение функций центральной нервной системы: головная боль, головокружение, бессонница, беспокойство, слабость, немотивированная агрессия, депрессия, редко клонические судороги.

  Аллергический компонент заключается в симптомах: крапивница, зуд, отек гортани, отек Квинке, анафилактическая реакция немедленного типа, синдром Лайелла, Стивенса-Джонсона.

  Другие жалобы: миалгии, боли в суставах, гиперемия кожных покровов, лабильность настроения, транзиторная желтуха, изменение показателей крови в общем и биохимическом анализах.

  Условия хранения

  Хранить как раствор, так и таблетки в темном прохладном месте, защищенном от детей и прямых солнечных лучей.

  Место должно быть хорошо проветриваемым с постоянной температурой не выше 25 градусов. Замораживать лекарство запрещено.

  Срок годности 2 года с даты изготовления, которая указана на флаконе или блистере.

  Аналоги

  Моксифлоксацин чаще всего можно встретить под торговым названием Авелокс. Производитель немецкая фирма Байер. Его средняя цена:

  • Авелокс раствор 250 мл 1 флакон - 1900 - 2500 рублей;
  • Авелокс таблетки 400 мг 5 штук - 950 - 1400 рублей.

  

  Имеются отечественные аналоги, стоимость которых порядком дешевле:

  • Моксифлоксацин Фармекс раствор 100 мл 400 мг - 900 - 1300 рублей;
  • Моксифлоксацин Тева раствор 100 мл 400 мг - 1000 - 1600 рублей;
  • Моксифлоксацин Тева табл. 400 мг 5 штук - 700 - 1100 рублей.

  Другие аналоги:

  • Моксивар;
  • Моксетеро;
  • Плевилокс;
  • Мофлокс;
  • Мофлакса;
  • Тевалокс.