В медицинской практике осталось несколько лекарств вековой давности, которые прочно сохранили свое место в «золотом фонде» лекарственных средств. Одним из таких препаратов, безусловно, является аспирин (АСК, ацетилсалициловая кислота), 100-летие создания которого немецкая фирма «Байер» отмечалась в 1999 г.
Аспирин - одним из наиболее распространенных в мире медикаментов. В настоящее время в России предлагают более 100 различных болеутоляющих средств, и почти все они содержат в качестве основного ингредиента аспирин.
Показания к применению АСК в последние годы значительно расширились, на первый план выходит о антитромбическое действие:
Аспирин пожизненно вынуждены принимать пациенты с протезами клапанов сердца с целью профилактики тромбообразования в области искусственных клапанов, после операции аортокоронарного шунтирования при ишемической болезни сердца, для профилактики повторных инфарктов миокарда, больные с преходящими расстройствами
мозгового кровоснабжения с целью профилактики ишемического инсульта
Не менее 4,5 млн. человек принимают аспирин не реже одного раза в неделю, а 500 тыс. – более 5 таблеток в неделю. Общий масштаб производства аспирина в мире составляет тысячи тонн в год. В 1994 г. в мире было употреблено 11600 тонн аспирина, или около 30 лечебных доз на человека в год.
История аспирина начиналась около 4000 лет назад. Египетские папирусы, которые датируются приблизительно 1550 годами до нашей эры упоминают использование отвара из листьев ивы белой при многих заболеваниях. Гиппократ (460-377 г. до н.э.) рекомендовал для лечения боли и жара сок, приготовленный из коры того же дерева. Лечебное действие ивы в медицине были известны также хорошо в Америке (до ее «открытия» Колумбом) . Ива - первый источник аспирина. К середине XVIII в. кора ивы уже была широко известным народным средством для лечения простуд.
В 1757 г. священник Э. Стоун из графства Оксфордшир (Великобритания), заинтересовался чрезвычайной горечью коры ивы, сходной по вкусу с изготовляемой из коры хинного дерева хиной – редким и дорогим средством для лечения малярии.
2 июня 1763 года, выступая перед Королевским обществом, Стоун на основе результатов своих исследований обосновал использование настоя из ивовой коры при заболеваниях, сопровождающихся лихорадочным состоянием.
Спустя более чем полвека начались интенсивные исследования действующего начала ивовой коры. В 1829 г. французский фармацевт Пьер-Жозеф Леру получил из коры ивы кристаллическое вещество, которое он назвал салицилом (это название происходит от латинского названия «salix»-наименование растения, впервые упоминающегося в трудах римского ученого- энциклопедиста Варрона (116-27 гг до н. э.) и относящегося к иве (вербе, ветле), Содержание салицина в иве примерно 2% по массе сухого вещества.. В 1838-1839 гг. итальянский ученый Р. Пириа расщепил салицил, показав, что это соединение является гликозидом, и, окислив его ароматический фрагмент, получил вещество, которое назвал салициловой кислотой.
Сначала салицил получали промышленным путем из очищенной ивовой коры, являвшейся отходом на корзиночных производствах в Бельгии, и это небольшое количество салицина удовлетворяло текущие потребности. Однако уже в 1874 г. в Дрездене была основана первая большая фабрика по производству синтетических салицилатов.
В 1888 г. на фирме «Байер», занимавшейся до этого только производством анилиновых красителей, был создан отдел фармацевтики, и компания одной из первых включилась в процесс производства лекарств.
Дешевизна салициловой кислоты позволяла широко пользовать ее в медицинской практике, но лечение этим препаратом таило в себе немало опасностей, связанных с ее токсическими свойствами. Токсичность салициловой кислоты и явилось причиной, которая привела к открытию аспирина..
У сотрудника фирмы «Байер» Феликса Гофмана (1868-1946) пожилой отец страдал артритом, но не переносил салицилаты натрия из-за хронического острого раздражения желудка. Заботливый сын-химик в химической литературе нашел данные об ацетилсалициловой кислоте, . которая была синтезирована 30 годами раньше Шарлем Герхардтом в 1853 г и обладала меньшей кислотностью..
10 октября 1897 г. Ф. Гофман описал способ получения почти чистой ацетилсалициловой кислоты (АСК) и ее испытания выявили высокую фармакологическую активность. Ацетилсалициловая кислота оказалась более приятной на вкус и не оказывала раздражающего действия.
Новому препарату дали название «аспирин», взяв букву «а» от слова «acetyl» (ацетил) и часть «спирин» от немецкого слова «Spirsaure», которое в свою очередь произошло от латинского названия лабазника вязолистного (Spiraea ulmaria) – растение содержащее большое количество салициловой кислоты.
В 1899 г. на фирме «Байер» началось производство препарата под названием «аспирин» в качестве анальгезирующего, жаропонижающего и болеутоляющего препарата.
В течение столетия химики компании «Байер», а так же другие исследователи предприняли многочисленные попытки изучить влияние изменений в строении производных салициловой кислоты на их активность, и таким образом найти соединения, имеющие превосходство над аспирином. Исследовали влияние длины цепи ацильной группы аспирина, и различных заместителей в цикле. Изучали различные соли аспирина – кальциевую, натриевую, литиевую, а также лизинацетилсалицилат, которые лучше растворимы в воде, чем сама ацетилсалициловая кислота.
Присутствие ацетильной группы в составе аспирина- условие фармацевтического действия. (Молекулярные основы механизма действия изучаются в курсе биохимии)
Часть из перечисленных выше соединений была введены в медицинскую практику, и хотя некоторые препараты имели перед аспирином преимущество (особенно при лечение ревматизма), ни один из них никогда не завоевал столь широкой популярности
450 лет назад, в 1557 году, войска испанского короля Филиппа II одержали победу над армией
450 лет назад, в 1557 году, войска испанского короля Филиппа II одержали победу над армией французского короля Генриха II в сражении при Сан-Кинтине во Фландрии. Король Филипп дал обещание в случае успешного исхода битвы построить монастырь. Монарх остался верен своему слову. Так появился расположенный недалеко от Мадрида знаменитый Эскориал (на снимке). 2 ноября 1984 года ЮНЕСКО признал Эскориал памятником всемирного значения. Именно здесь расположены усыпальницы многих испанских королей.
В 1675 году возникла Гринвичская обсерватория.
В 1759 году русский генерал-фельдмаршал П.Салтыков совместно с австрийскими войсками Лаудена наголову разбили прусскую армию Фридриха II под Кунфсдорфом.
В 1792 году в ходе вспыхнувшего в Париже народного восстания была свергнута французская монархия. Король Людовик XVI был низложен.
110 лет назад, в 1897 году, немецкий химик Феликс Хофман на заводе "Байер" впервые в истории фармакологии синтезировал химически чистую ацетилсалициловую кислоту, известную теперь во всем мире как аспирин.
В 1899 году появилось распоряжение министра народного просвещения Н.Боголепова, позволявшее отдавать в солдаты зачинщиков студенческих беспорядков.
95 лет назад, в 1912 году, английский пилот Фрэнк Макклин стал первым в мире человеком, сумевшим пролететь на биплане под несущими конструкциями Тауэрского моста через Темзу.
В 1921 году состоялись похороны Александра Блока. Очевидица происходившего М.Сабашникова писала: "Его хоронили в день Смоленской Божией матери на Смоленском кладбище... Его лицо после смерти было неузнаваемо. Он очень походил на Данте". А через несколько дней газета "Петроградская правда" отмечала: "Состарится "Незнакомка", сгорбится "Прекрасная дама", сгинет "Балаганчик", порастет лопушником "Куликово поле", но имя Блока, торжественно несомое на красном щите рабочими руками "двенадцати" красногвардейцев, войдет державным шагом во все хрестоматии нашей революционной литературы".
80 лет назад, в 1927 году, был осуществлен первый полет на одноместном истребителе АНТ-5, спроектированном конструкторской бригадой П.Сухого под руководством А.Туполева. Самолетом управлял летчик М.Громов.
70 лет назад, в 1937 году, политбюро Центрального комитета ВКП(б) утвердило положение о военных комиссарах в рабоче-крестьянской Красной армии.
В 1944 году, в ходе Великой Отечественной войны, началась Тартуская наступательная операция.
В 1966 году была выведена на орбиту искусственного спутника Луны первая американская автоматическая станция серии "Лунар Орбитер", которая передала 211 телевизионных изображений поверхности Луны.
В 1968 году было опубликовано постановление Центрального комитета КПСС о подготовке к 100-летию со дня рождения В.И. Ленина.
15 лет назад, в 1992 году, в Санкт-Петербурге открылся музей Михаила Зощенко.
В 1995 году появился указ президента РФ Б.Ельцина "О проведении праздничных мероприятий, посвященных 300-летию основания металлургического завода Демидовых и 250-летию русского самовара".
270 лет назад родился русский живописец, один из выдающихся педагогов Петербургской академии художеств А.Лосенко (1737-1773). Как это ни покажется странным, но его созданные в классическом стиле полотна на библейские и мифологические сюжеты кажутся сегодня отнюдь не архаичными.
106 лет назад родился легендарный актер МХАТ Николай Хмелев (1901-1945). На сцене он играл полные жизненных сил героев, а умер совсем молодым на сцене в костюме Ивана Грозного.
95 лет назад родился знаменитый бразильский писатель Жоржи Амаду (1912-2001).
50 лет назад родился российский актер театра и кино Андрей Краско (1957-2006). Его уже нет с нами, а многих из нас не оставляет тщетная надежда увидеть его в новом фильме.
Ацетилсалициловая кислота или как все привыкли слышать название этого лекарственного препарата – аспирин, была разработана Феликсом Хоффманом в 1897 году. Всем известное название «Аспирин» получил препарат благодаря наименованию растения на латинском языке, из которого в свое время учеными была выделена салициловая кислота - Spiraea ulmaria. К первым буквам названия «spir» приставили «a» для того, чтобы акцентировать внимание на роли реакции ацетилирования, а «in» в конце добавили в большей степени для хорошего звучания. Так и получилось легкое и созвучное название — Аспирин. В самом начале, когда только аспирин был открыт, он изготавливался из коры ивы. В наши дни это лекарство производят химическим путем. До XX века аспирин считался исключительно жаропонижающим средством, однако позже врачи и ученые начали открывать и другие свойства этого чудесного до простоты лекарственного препарата.
На протяжении долгих лет ацетилсалициловая кислота считалась абсолютно безопасным лекарством, однако на сегодняшний день мнения врачей по этому поводу разделяются. Чем вреден и полезен аспирина? Каким группам пациентов он противопоказан? Можно ли им отравиться? На эти и другие вопросы мы ответим в данной статье.
Как работает аспирин?
На сегодняшний день у аспирина нет таких свойств и качеств, которые бы уже не были изучены. За десятки лет в медицине был накоплен колоссальный опыт относительно действия этого лекарственного средства. Аспирин уже давно занял свою нишу и входит в число незаменимых препаратов, как в Российской Федерации, так и за её пределами.
Чем же можно объяснить такую невероятную популярность ацетилсалициловой кислоты? Секрет прост, этот препарат содержит минимальное количество побочных эффектов и при этом справляется с такими недугами как – жар, боли, воспаление, ревматизм и прочее. Аспирин входит в группу нестероидных противовоспалительных лекарств. Он сокращает синтез тромбоксанов, но в отличие от других лекарств этой же группы, этот процесс при использовании аспирина необратим.
Свойства препарата
- Ключевое свойство аспирина – жаропонижающее. Этот процесс происходит потому, что благодаря ацетилсалициловой кислоте сосуды головного мозга расширяются и, тем самым, увеличивается потовыделение, а это, как всем известно, приводит к уменьшению температуры тела человека.
- Эффект обезболивания — достигается путем влияния кислоты на центральную нервную систему человека, а так же посредством непосредственного воздействия на зону воспаления.
- Антиагрегантное действие на клетки человеческого тела. Аспирин способствует разжижению крови, и тем самым препятствует образованию тромбов в организме пациента.
- Противовоспалительный эффект. Данный эффект достигается при помощи уменьшения проницаемости небольших сосудов в зону, где протекает воспалительный процесс.
В Российской Федерации аспирин производится в основном в таблетках; в Европе - в порошках и (или) свечках. Также ацетилсалициловую кислоту довольно часто применяют в качестве основы для не менее известных лекарственных средств.
Показания к применению аспирина
Ацетилсалициловую кислоту следует использовать, когда у вас:
- высокая температура, как следствие, инфекционные или воспалительные заболевания;
- имеются несильные боли;
- в целях профилактики инфаркта;
- в целях профилактики появления тромбов в организме;
- ревматизм.
Важно! Лекарственное средство для длительного применения должен назначать исключительно врач!
Если планируется длительный прием данного лекарственного препарата, то необходима предварительная консультация с врачом, так как дозировка подбирается индивидуально из-за огромного диапазона терапевтического действия препарата.
Взрослым назначается дозировка от 40 миллиграмм и до 1 грамма на один приём лекарства. За сутки максимальная дозировка может достигать 8 гр. Принимать лекарственное средство необходимо от двух до шести раз в сутки, после приема пищи. Таблетки необходимо растолочь до порошковой массы и залить внушительным количеством воды, врачи также рекомендуют использовать для этих целей молоко. При продолжительном лечении с целью уменьшения его негативного влияние на желудок врачи рекомендуют запивать аспирин минеральной водой.
В том случае, если лекарственное средство принимается без рецепта и надзора врача, то продолжительность курса ни в коем случае не должна быть больше семи дней, если препарат принимается как обезболивающее средство, и срок должен составлять не более трёх дней, если же он принимается как жаропонижающий препарат.
Противопоказания, которые имеет аспирин
Приносит ли аспирин вред нашему организму? Как и любое другое лекарство, аспирин имеет ряд определенных противопоказаний к применению. Давайте их подробно разберем:
- язвенные болезни желудка (кишечника);
- кровотечения;
- ранее проявляющиеся аллергические реакции на данный компонент;
- количество тромбоцитов в крови ниже нормальных показателей;
- нехватка в организме витамина K;
- нарушение процесса свёртываемости крови или другими словами гемофилия;
- беременность;
- период лактации;
- печёночная или почечная недостаточность;
- портальная гипертензия;
- не рекомендуется принимать перед операцией.
С особым вниманием и осторожностью лекарство необходимо принимать людям, имеющим предрасположенность к подагре, то есть накоплению мочи в организме. Это обусловлено тем, что даже в минимальных количествах ацетилсалициловая кислота сильно препятствует выводу веществ из организма, что в свою очередь спровоцирует приступ подагры.
Вред, который может принести аспирин
Случаи, при которых ацетилсалициловая кислота причиняет значительный вред человеческому организму, – это неверная дозировка или как результат взаимодействия с несовместимыми препаратами. Давайте рассмотрим, как же негативно ацетилсалициловая кислота может отразиться на организме человека.
- Аспирин пагубно влияет на желудок в случае длительного использования препарата.
- Ацетилсалициловая кислота уменьшает свертываемость крови и в отдельных случаях приводит к сильнейшим кровотечениям. Так же это пагубно может отразиться на организме при хирургических операциях, или в обильный период менструального цикла.
- Аспирин крайне негативно влияет на развивающийся плод и может вызвать нарушение эмбрионального развития (высока вероятность развития патологий), поэтому запрещён к применению женщинам в положении.
- Вызывает синдром Рейе. Проявляется у детей не старше 12-15 лет, в том случае, если средство принималось в период протекания у ребенка таких болезней, как корь, оспа или грипп. Синдром Рейе проявляется посредством появления печеночной энцефалопатии, то есть болезни, которая разрушает клетки печени и головного мозга. Данный сидром впервые был раскрыт и описан в Соединенных Штатах Америки.
«Аспирин кардио» при беременности
Бывает, что врачи назначают ацетилсалициловую кислоту женщинам в период беременности. Назначается обычно отдельная разновидность аспирина — препарат «Аспирин кардио». Это лекарственное средство отличается от обычного аспирина тем, что оно покрыто оболочкой, которая не дает лекарству раствориться в желудке, а растворяется и усваивается только в кишечнике. Врачи прописывают это средство беременным женщинам с целью снижения свёртываемости их крови, а также в целях профилактики сердечнососудистых заболеваний.
Стоит помнить, что совмещение аспирина с алкоголем категорически запрещено. Данное сочетание может с легкостью привести к кишечному кровотечению. А вот уже после, при похмелье, аспирин рекомендуется принимать в качестве средства, которое быстро и качественно способно разжижать кровь.
Так же стоит отметить, что прием аспирина способен вызывать аллергическую реакцию, своими симптомами напоминающую бронхиальную астму.
Польза или вред - что побеждает?
В споре о том, что побеждает — польза аспирина или его вред, озвучиваются всевозможные факторы. Например, недавно в США были проведены исследования, которые показали, что при постоянном и непрерывном приёме данного лекарственного препарата уменьшается риск развития раковых клеток в легких (30%), кишечнике (40%), горле (60%) и пищеводе (60%).
Совершенно противоположные данные получились у ученых в процессе других исследований. Они показали, что у людей возрастной группы 50-80 лет, имеющих предрасположенность к сердечнососудистым заболеваниям, при постоянном использовании аспирина срок жизни увеличивается, а смертность снижается на 25 процентов.
Кардиологи всего мира говорят о том, что пользы от аспирина при сердечнососудистых болезнях значительно больше, чем её предполагаемый вред. Это утверждение в большей степени относится к женскому полу, проходящему через менопаузу. У них прием аспирина улучшает кровообращение, сокращает вероятность появления тромбов.
Но в то же время есть и противоположные мнения, и совершенно другие результаты. В США было выявлено, что от бесконтрольного и постоянного приёма аспирина каждый год уходит из жизни несколько десятков тысяч человек. Врачи в Финляндии выяснили, что употребление аспирина увеличивает смертность после перенесенного кровотечения в мозг в 2 раза. Врачи и ученые, увлекающиеся историей, предполагают, что настолько поражающая смертность от «испанки» в начале двадцатого века была связана с поголовным и безконтрольным употреблением аспирина в нереальных дозах.Так чего на самом деле больше в аспирине - пользы или вреда? Как и любой другой лекарственный препарат, его необходимо принимать только в тех случаях, если имеется назначение и рекомендация врача. При ряде заболеваний, таких как высокая свёртываемость крови, склонности к появлению тромбов - принимать аспирин на протяжении долгого времени вполне логично и оправдано. Но не стоит забывать, что дозировку предварительно необходимо обсудить с вашим лечащим врачом.
Избегать применения аспирина необходимо при беременности, детям до 15 лет, при серьезных вирусных заболеваниях, протекающих вместе с высокой температурой, а так же при язвах. И помните, что категорически нельзя совмещать приём ацетилсалициловой кислоты и алкоголя — это сочетание усиливает пагубное влияние препарата на желудок и кишечник пациента.
Видео: польза и вред аспирина
Пожалуй, самым распространенным лекарством за всю историю человечества стал аспирин. Немецкий фармацевтический гигант Вауег, выпустивший новинку на рынок в 1899 году, долгое время не раскрывал имя его создателя. А когда раскрыл, то выдал душещипательную историю о несчастном химике-гении, создавшем аспирин в попытке спасти отца.
В 1763 году английский священник Эдвард Стоун открыл, что отвар измельченной коры ивы является отличным средством при лихорадке. Исследования Стоуна продолжили европейские химики, синтезировав из коры кристаллы салицина. Позднее удалось получить салициловую кислоту. Но близкая по строению ацетилсалициловая кислота оказалась химикам не по зубам. Француз Шарль Жерар в 1853-м смог ее синтезировать, но не сумел сделать безопасной для человеческого желудка и оставил эксперименты.
Прорыв в биохимии
Потребности медицины в химическом аналоге измельченной коры только возрастали. В 1899 году появился новый препарат под маркой Aspirin.
Это была та самая ацетилсалициловая кислота. Говорят, что торговое название препарата произошло от имени святого Аспиринуса, которому молились об уменьшении головной боли. По другой версии, это сокращение от немецкого названия ацетилсалициловой кислоты - Acetylspirsaure.
Выпустила аспирин компания Вауег, занимавшаяся красками, бытовой химией и фармацевтикой. С выпуском аспирина компания издала каталог своих лекарств и бесплатно разослала его 30 тысячам врачей Европы.
Препарат продавался миллионами упаковок, и уже в 1915 году его можно было купить без рецепта. К 1977 году аспирин вошел в список важнейших лекарственных препаратов Всемирной организации здравоохранения. В наши дни ежегодно человечество принимает свыше 80 миллиардов таблеток аспирина.
Открытие аспирина было серьезным прорывом в области биохимии. Научный мир желал знать, кто первым сумел получить ацетилсалициловую кислоту. В 1934 году была издана официальная история Вауег, из которой стало известно имя создателя аспирина. Согласно официальной версии, не в силах смотреть на мучения отца-ревматика, в августе 1897 года аспирин тайно синтезировал сотрудник Вауег Феликс Хоффман. Проведя испытание на животных, Хоффман предложил руководству компании свое изобретение. Но в Вауег к его идее отнеслись без энтузиазма. Тогда Хоффман провел испытания на своем отце. Старику стало лучше, а его желудок остался невредим.
Забытый гений
Законодательство не позволяло регистрировать патент на химическое соединение. Но никто не запрещал регистрировать торговую марку, которой принадлежала формула. И такая марка - «Аспирин» - вскоре была создана.
Помимо аспирина, Хоффман создал в 1898 году еще один революционный препарат. Речь идет о лекарстве от кашля на основе диацетилморфина. Считалось, что, в отличие от морфина и опиума, он не вызывал привыкания, а его результаты были впечатляющими. Вауег назвал препарат Негот.Только спустя годы стало ясно, что героин превращается в печени в тот же морфин. И в 1931 году компания была вынуждена прекратить выпуск героина.
Однако спустя десятилетия профессор из Глазго Уолтер Снидер, изучив документы, пришел к выводу, что первым аспирин синтезировал не Хоффман, а другой сотрудник Вауег - Артур Эйхенгрюн.
Он инициировал идею создания аспирина в середине 90-х годов XIX века. Его начальник Генрих Дрезер считал, что такие разработки бесперспективны, ибо препарат дает осложнение на сердце. Но Эйхенгрюн не только синтезировал аспирин, но и протестировал его на себе. Глава компании Карл Дуйзберг поручил на основе документации Эйхенгрюна синтезировать аспирин силами других сотрудников. Именно это в августе 1897 года и сделал Феликс Хоффман.
Но почему тогда компания Вауег не прославила Эйхенгрюна? Оказалось, что немолодой ученый подумывал об уходе из компании. Поэтому отдавать ему лавры отца изобретения в Вауег сочли неразумным. А после прихода в Германии в 1933 году к власти нацистов, еврей Эйхенгрюн и вовсе не мог считаться гением. Именно тогда, в 1934 году, миру и скормили миф об арийском гении Хоффмане.
Эйхенгрюн в 1908 году ушел из Вауег, основав свою компанию, и стал миллионером. Но все рухнуло после 1933 года. Хотя концерн Вауег и старался уберечь своего работника от концлагеря, но в 1944 году Эйхенгрюн все равно там очутился. 77-летний химик был освобожден в мае 1945 года солдатами Красной армии. В 1949 году он описал подлинную историю аспирина в журнале Pharmazie. Однако статья оказалась незамеченной, а спустя две недели после ее выхода Эйхенгрюн скончался.
Аспирин изобретение немецких ученыхАспирин очень широко распространенное и известное средство среди медпрепаратов. Это поистинне уникальное лекарство, завоевавшее весь мир, было разработано в химических лабораториях фабрики "Bayer" в 1897-ом году.
До сих пор неизвестно, кто именно изобрел аспирин
из двух химиков-лаборантов: двое работников спорили между собой почти 50 лет, но до конца жизни вопрос так и остался висеть в воздухе. Феликс Хоффманн
скончался раньше своего коллеги Артура Эйхенгрина
на три года,возможно поэтому, Артура Эйхенгрина
считают во многих источниках изобретателем аспирина
.
Felix Hoffmann
Arthur Eichengrün
Основа аспирина-салициловая кислота ,была известна еще задолго до изобретения аспирина своим болеутоляющим свойством. Ещё в 1875 году салициловая кислота начала выпускаться в виде лекарства. Но тот препарат обладал 2 побочными действиями: непереносимым на вкус и довольно серьезно влиял на здоровье желудка.Путём работы над химическими свойствами салициловой кислоты, немецким химикам удалось искоренить побочные эффекты и улучшить свойства препарата.Именно благодаря двум этим немцам , аспирин стал действительно народным медицинским препаратом.
Изобретатели надеялись выпустить в свет аспирин , как надежный и качественный болеутоляющий препарат. Но со временем лекарство показало и другие не менее заслуживающие внимания свойства. Даже когда ученых не стало, аспирин продолжал открывать все новые и новые показания к применению.
В год на тему аспирин выходят не менее 3000 научных статей.
-