Является антибиотиком, широко известным в лечебной практике. Он открыт уже много лет назад и тщательно изучен, применяется для лечения широкого спектра заболеваний: различных инфицированных ран и ожогов, инфекций мозговых оболочек, дыхательной системы, мочеполовой системы, костей, суставов, ЛОР-органов, после хирургических вмешательств.
Цефотаксим выпускается в виде порошка во флаконах по 1 г, и предназначен только для внутривенного или внутримышечного введения, так как при приеме внутрь не усваивается.
Внутримышечно
Для разведения препарата при внутримышечном введении используют анестетики:
комментариев 9 »
Для оптимального растворения и эффективного использования антибиотика его необходимо растворять в 1% растворе лидокаина. Он является препаратом второго поколения анальгетиков, поэтому его применение является более безопасным с позиции возможных побочных эффектов. Поскольку это прогрессивный анальгетик, то и вероятность побочных эффектов при его применении гораздо меньше. Новокаином растворять цефалоспорины не стоит хотя бы по той причине, что он не предназначен для использования как растворитель антибиотиков согласно своей инструкции. Лидокаин давно применяется в клинической практике врачами многих поколений и стран, поэтому в эффективности и безопасности не стоит сомневаться. Необходимо помнить, что как и любого препарата, у лидокаина есть перечень противопоказаний, как сердечно-сосудистые заболевания, беременность в любом сроке гестации и пр. Для предупреждения возможных побочных эффектов перед применением проконсультируйтесь со своим лечащим врачом. Крепкого Вам здоровья.
Здравствуйте! Разводите антибиотик с 1% раствором лидокаина в 3,5мл. Лидокаин обеспечит оптимальный баланс между качественным разведением антибиотика, мощным анальгетическим эффектом и безопасностью введения препарата. На новокаине разводить антибиотик не следует, так как согласно своей инструкции, Новокаин не применяется как растворитель для антибиотиков цефалоспоринового ряда, обычно он используется в анестезиологической практике для инфильтрационной и проводниковой анестезии, блокады нервов и в терапии болевых синдромов различного генеза. Новокаин не обеспечивает эффективный анальгетический эффект (препарат в 4 раза слабее Лидокаина в этом отношении), имеет короткую продолжительность действия. Поэтому использование Лидокаина вполне оправдано и обоснованно. Перед применением проконсультируйтесь со своим лечащим врачом во избежание возникновения возможных побочных реакций. Всего доброго!
Желательно растворять цефалоспорины в Лидокаине, удобна будет 1% концентрация в объеме 3,5 мл. Лидокаин хорошо связывается с веществом антибиотика, хорошо проникает в ткани, и тем самым, обеспечивает оптимальный анальгетический эффект, который немаловажен при использовании парентеральных антибиотиков. Место введения инъекции болеть не будет однозначно)
Лидокаином растворяют, чем же еще. Новокаин слишком старый препарат, врачи им практически не пользуются, только хирурги может… 1% раствора Лидокаина 3,5 мл вам будет достаточно, если будете его использовать правильно. Я как-то прочитала аннотацию к лидокаину, и там четко сказано, что он имеет показания к использованию с цефалоспориновыми антибиотиками, так что с ним не промахнетесь точно.
Поскольку внутримышечные инъекции вызывают дискомфорт в месте введения инъекции, неприятные болевые ощущения, оптимальным выбором для растворения антибиотиков цефалоспоринового ряда является Лидокаин в 1% концентрации 3,5 мл. Эта концентрация обеспечивает эффективное растворение антибиотика, мощный анальгетический эффект при внутримышечном введении. Для сравнения, Новокаин обладает менее выраженным обезболивающим эффектом (в 4 раза слабее Лидокаина), а частота побочных аллергических реакций при его применении встречается в 3 раза чаще. Лидокаин относится ко второму поколению препаратов, поэтому он обладает большей эффективностью и хорошей переносимостью. Перед применением проконсультируйтесь со своим лечащим врачом. Крепкого Вам здоровья!
Добрый день! Наиболее удачным компромиссом в выборе растворителя для антибиотика цефалоспоринового ряда является выбор Лидокаина 1% 3,5 мл. Лидокаин имеет показания к использованию с антибиотиками цефалоспоринового ряда. Лидокаин обеспечивает быстрое наступление анальгетического эффекта в пределах 5-8 минут, этот эффект в 4 раза сильнее, чем у Новокаина. Относясь к производным группы амидов, Лидокаин эффективно действует как растворитель. В хорошей переносимости Лидокаина можно не сомневаться, так как этот препарат рекомендован ВОЗ для применения как анестетик. Препарат не рекомендован беременным и кормящим женщинам. Перед применением проконсультируйтесь со своим лечащим врачом.
При выборе между Лидокаином и Новокаином выбор достаточно очевиден. Преимущества Лидокаина нельзя недооценить – он широко используется для проведения различного рода анестезий, имеет показания к использованию с цефалоспориновым рядом антибиотиков, обеспечивает мощный анальгетический эффект, безопасней Новокаина в 3 раза по частоте возникновения аллергических реакций. Относясь к анальгетикам второго поколения, препарат лучше растворим, чем его предшественники-эфиры из первого поколения анальгетиков. Лидокаин имеет рекомендации ВОЗ для применения как анестетик, поэтому не стоит сомневаться в выборе этого препарата. Новокаин обычно применяется в анестезиологических процедурах при малых оперативных вмешательставх и терапии болей различного генеза. Новокаин, как представитель первого поколения анальгетиков, имеет ряд недостатков – короткая продолжительность действия (30 мин — 1 час), часто встречаемые аллергические реакции на препарат, медленное наступление анальгетического эффекта. Учитывая все плюсы и минусы этих препаратов, выбор очевиден. Для растворения антибиотиков цефалоспоринового ряда используйте Лидокаин 1% 3,5 мл. Перед применением проконсультируйтесь с врачом. Не болейте!
Цефотаксим имеет высокую тропность к пенициллинсвязывающим белкам оболочки клеток бактерий, оказывает блокирующее действие на полимеразу пептидогликана, нарушает образование мукопептида оболочки клеток микроорганизмов.
При однократном введении внутримышечно здоровым добровольцам 0,5 или 1 г максимальная концентрация достигалась в течение 0,5 часа и составляла соответственно 11,7 и 20,5 мкг/мл. Через 5 минут при введении внутривенно 0,5; 1 или 2 г препарата максимальная концентрация составляет соответственно 38,9; 101,7 и 214,4 мкг/мл. С белками плазмы цефотаксим связывается на 25–40% (в основном с альбуминами). Препарат создает терапевтические концентрации во многих жидкостях (перикардиальная, синовиальная, перитонеальная, плевральный выпот, спинномозговая, мокрота, желчь, моча) и тканях (кости, миокард, желчный пузырь, мягкие ткани, кожа) организма; через плаценту цефотаксим проникает и выделяется с грудным молоком. Период полувыведения из плазмы составляет около 1 часа и не зависит от способа введения. Выводится цефотаксим почками - примерно 60% дозы выводится в течение 6 часов после начала инфузии. 20–36% препарата выводится в неизмененном виде, 15–25% в виде основного метаболита дезацетилцефотаксима, который имеет антибактериальную активность, 20–25% - в виде двух других метаболитов - М2 и М3, которые являются неактивными. При повторных введениях внутривенно 1 г препарата каждые 6 часов в течение 2 недель накопления цефотаксима в организме не наблюдается. При однократном введении 50 мг/кг препарата в течение 10–15 минут новорожденным (с массой тела ≥1500 г) период полувыведения цефотаксима составлял 3,4 часа и был более длительным (4,6 часа) при массе тела менее 1500 г (вне зависимости от возраста). У больных старше 80 лет период полувыведения цефотаксима составляет 2,5 часа; при почечной недостаточности период полувыведения не превышает 2,5 часов.
Цефотаксим имеет широкий спектр противомикробного действия, устойчив к пенициллиназе стафилококков и 4 (из 5) бета-лактамазам грамотрицательных микроорганизмов. Цефотаксим активен в отношении Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus aureus (включая и вырабатывающих пенициллиназу), некоторых штаммов Enterococcus spp., Streptococcus pyogenes (бета-гемолитические стрептококки группы А), Streptococcus pneumoniaе (в особенности Diplococcus pneumoniaе), Streptococcus agalactiae (стрептококки группы B), Bacillus mycoides, Bacillus subtilis, Corynebacterium diphtheriae, Eubacterium, Erysipelothrix insidiosa, Enterobacter aerogenes, Escherichia coli, Enterobacter cloacae, Acinetobacter spp., Klebsiella oxytoca, Haemophilus influenzae (в том числе и ампициллинрезистентные штаммы), Klebsiella pneumoniae, Haemophilus parainfluenzae, Morganella morganii, Proteus mirabilis, Neisseria gonorrhoeae (включая и штаммы, которые вырабатывают пенициллиназу), Propionibacterium, Neisseria meningitidis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens, Proteus inconstans, многие штаммы Pseudomonas aeruginosa, Salmonella spp., Citrobacter spp., Providencia rettgeri, Serratia spp., Shigella spp., Veillonella, Bordetella pertussis, Yersinia, Moraxella, Fusobacterium, Aeromonas hydrophilia, Bacteroides spp., Peptostreptococcus species, Clostridium species, Peptococcus spp. Цефотаксим может действовать на мультирезистентные штаммы, которые устойчивы к цефалоспоринам первых поколений, пенициллинам и аминогликозидам. Против грамположительных кокков цефотаксим менее активен, чем цефалоспорины 1 и 2 поколения. К цефотаксиму устойчивы: Bacteroides fragilis, Acinetobacter baumannii, Clostridium difficile, Gram negative anaerobes, Enterococcus spp., Listeria monocytogenes, Pseudomonas aeruginosa, cepacia, Methi-R staphylococcus, Stenothrophomonas maltophilia.
Продолжительные исследования на животных по оценке канцерогенного действия цефотаксима отсутствуют. Мутагенного действия цефотаксима не выявлено (в микроядерном тесте на мышах и тесте Эймса). Не обнаружено действия на фертильность у мышей при введении внутривенно до 2000 мг/кг/сут (0,7 МРДЧ, в мг/м2) и у крыс при введении подкожно до 250 мг/кг/сут (0,2 МРДЧ, в мг/м2).
Показания
Тяжелые бактериальные инфекции, которые вызваны чувствительными микроорганизмами: лор-органов и дыхательных путей (кроме энтерококковых), мягких тканей и кожи (в том числе и инфицированные ожоги и раны), суставов и костей, органов малого таза, мочевыводящих путей, акушерско-гинекологические (включая и хламидиоз, гонорею, в том числе и вызванная микроорганизмами, которые выделяют пенициллиназу), септицемия, бактериемия, перитонит, бактериальный менингит (кроме листериозного), интраабдоминальные инфекции, эндокардит, тифозная лихорадка, болезнь Лайма, инфекции при иммунодефиците; профилактика инфекций при проведении хирургических операций, в том числе и на желудочно-кишечном тракте.
Способ применения цефотаксима и дозы
Цефотаксим вводится внутривенно (капельно или струйно) и внутримышечно. Длительность терапии и режим дозирования определяются индивидуально, в зависимости от тяжести инфекции, показаний, чувствительности микроорганизма. Взрослым обычно по 1–2 г через 8–12 часов, максимальная суточная доза составляет 12 г (в 3–4 введения); для детей дозы рассчитываются в зависимости от массы тела и возраста. Необходима корректировка дозы при почечной недостаточности.
При использовании цефалоспоринов необходим сбор аллергологического анамнеза (реакции гиперчувствительности к бета-лактамным антибиотикам, аллергический диатез). Если у пациента появилась реакция гиперчувствительности, то терапию необходимо прекратить. Применение цефотаксима строго противопоказано у больных, которые имеют в анамнезе на цефалоспорины реакцию гиперчувствительности немедленного типа. При каких-либо сомнениях во время первого введения препарата обязательно присутствие врача из-за возможности развития анафилактической реакции. Существует перекрестная аллергия между пенициллинами и цефалоспоринами, возникающая в 5–10% случаев. У пациентов, которые в анамнезе имеют указание на аллергию к пенициллинам, цефотаксим используют с крайней осторожностью. В первые недели терапии может развиться псевдомембранозный колит, который проявляется длительной и тяжелой диареей. Диагноз подтверждается при проведении гистологического исследования или/и колоноскопии. Данное осложнение расценивается как очень серьезное: немедленно отменяют цефотаксим и назначают адекватное лечение, которое включает пероральный прием метронидазола или ванкомицина. Сочетание цефотаксима с нефротоксичными средствами требует мониторинга функционального состояния почек, использование больше 10 дней - мониторинга клеточного состава крови. Ослабленным и пожилым пациентам необходимо назначить витамин К (для профилактики гипокоагуляции). При терапии цефотаксимом возможна ложноположительная реакция мочи на глюкозу и ложноположительная проба Кумбса.
Противопоказания к применению
Гиперчувствительность (включая и к пенициллинам, карбапенемам, другим цефалоспоринам), кормление грудью, беременность, возраст до 2,5 лет (для внутримышечного введения).
Ограничения к применению
Хроническая почечная недостаточность, наличие в анамнезе энтероколита (в особенности неспецифического язвенного колита), период новорожденности.
Применение при беременности и кормлении грудью
Во время беременности возможно использование цефотаксима, если прогнозируемые эффекты лечения для матери выше возможного риска для плода (строго контролируемые и адекватные исследования безопасности использования препарата у беременных женщин отсутствуют). В исследованиях репродукции при введении внутривенно беременным самкам крыс до 1200 мг/кг/сут (0,8 МРДЧ, в мг/м2) или при введении внутривенно беременным самкам мышей до 1200 мг/кг/сут (0,4 МРДЧ, в мг/м2) доказательств тератогенного и эмбриотоксического действия не обнаружено. В исследованиях постнатального и перинатального развития у крыс было выявлено, что при дозе 1200 мг/кг/сут при рождении была значительно меньше масса тела детенышей и оставалась меньше в течение 3 недель вскармливания, чем в контрольной группе. На время терапии цефотаксимом необходимо прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия цефотаксима
Нервная система:
головокружение, головная боль; система пищеварения: тошнота, боли в животе, рвота, запор/ диарея, метеоризм, транзиторное увеличение в плазме крови активности трансаминаз печение, ЛДГ, билирубина, ЩФ, дисбактериоз, редко - стоматит, псевдомембранозный колит, глоссит; кровь и система кровообращения: сердечные аритмии (при струйном быстром введении), транзиторная лейкопения, нейтропения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, эозинофилия, агранулоцитоз, аутоиммунная гемолитическая анемия, гипопротромбинемия;
мочеполовая система:
интерстициальный нефрит, увеличение содержания азота в плазме крови креатинина и мочевины, олигурия, нарушение функционального состояния почек;
аллергические реакции:
гиперемия, сыпь, крапивница, многоформная экссудативная эритема, эозинофилия, синдром Стивенса - Джонсона, лихорадка/ озноб, токсический эпидермальный некролиз, анафилактический шок, ангионевротический отек; прочие: оральный и вагинальный кандидоз, суперинфекция;
реакции в месте введения:
при введении внутривенно: флебит, при введении внутримышечно: уплотнение, боль и воспаление тканей в месте введения.
Взаимодействие цефотаксима с другими веществами
При совместном использовании цефотаксима с петлевыми диуретиками, полимиксином В, аминогликозидами усиливается нефротоксичность. Повышается вероятность развития кровотечений при сочетании с цефотаксима антиагрегантами (включая и нестероидные противовоспалительные препараты). Пробенецид тормозит выведение, увеличивает содержание в плазме и период полувыведения цефотаксима (повышается риск развития побочных явлений). Фармацевтически цефотаксим несовместим в одном инфузионном растворе или шприце с растворами других антибиотиков.
Передозировка
При передозировке цефотаксимом появляются тремор, судороги, повышение нервно-мышечной возбудимости, энцефалопатия (особенно у больных с почечной недостаточностью). Необходимо проведения поддерживающего и симптоматического лечения; специфического антидота нет.
Цефотаксим и Лидокаин - средства, применяемые для лечения заболеваний, вызванных бактериями. Возможно одновременное использование таких антибиотиков. В способах их применения и в том, есть ли противопоказания к употреблению, стоит разобраться подробнее.
Действие Цефотаксима
Цефотаксим выпускается в виде порошка, который перед использованием надо развести водой. Готовый раствор предназначен для внутривенного введения. Подобный порошок для инъекций бывает желтоватого или белого цвета.
Препарат выпускается во флаконах, содержащих 10 мл действующего вещества. Также его изготовляют в картонных пачках (к ним прилагается инструкция от производителя).
Этот медикамент является полусинтетическим антибиотиком. Действующее вещество относится к разновидности цефалоспоринов. Активный компонент способен уничтожать грамотрицательную флору, устойчивую к воздействию сульфаниламидов. Механизм антимикробного действия заключается в подавлении транспептидазы.
Максимальная концентрация действующего вещества достигается через полчаса после введения медикамента. Наибольшая длительность бактерицидного эффекта - 12 часов.
Действие Лидокаина
Лидокаин выпускается в форме ампул. В них содержится прозрачный раствор, у которого нет характерного запаха. Объем одной ампулы составляет 2 мл. В упаковке содержится 5 ампул. К каждой упаковке прилагается инструкция по использованию.
Действующее вещество лекарства - моногидрат лидокаина. Дополняют его влияние каустическая сода и хлорид натрия. Вспомогательным веществом является вода.
Медикамент можно вводить как внутримышечно, так и с помощью капельницы. Последний вариант позволяет быстрее получить эффект от действующего вещества (за 20 минут).
За счет того, что восстанавливается мембрана нейронов, проявляется местное анестезирующее воздействие. При этом процесс возникновения возбуждения замедляется, потому что снижается способность мембраны к высвобождению ионов натрия, которые конкурируют с ионами кальция.
Лидокаин способствует расширению сосудов, а также устраняет болевые ощущения. Этот препарат лучше всего всасывается при внутримышечном введении. Активное вещество скапливается в клетках печени и через 10 часов выводится из организма.
Можно ли принимать одновременно
Эти препараты можно использовать в комбинации. Удобно приобретать подобные средства в одной упаковке, содержащей разовую дозировку веществ. Чтобы развести медикаменты, необходимо взять шприц и набрать Лидокаин. Иголку от шприца следует воткнуть в пробку флакона с Цефотаксимом и ввести внутрь полученный раствор.
Чтобы Цефотаксим и растворитель полностью смешались, содержимое требуется встряхнуть.
Если раствор планируется вводить детям, а не взрослым пациентам, сначала следует смешать порошок с водой, а потом добавить Лидокаин.
Способ применения
Готовое лекарство надо принимать внутримышечно (состав желательно использовать сразу). Укол нужно делать медленно, рекомендуемая разовая дозировка - 250 мг. Когда назначена дозировка 500 мг, лучше разделить дозу пополам.
Как разводить
При разведении медикаментов необходимо учитывать следующие моменты. Если Лидокаина нет, его не рекомендуется заменять Новокаином. В противном случае лекарство не даст нужного эффекта.
Как колоть
Перед уколом необходимо провести тест на реакцию. Для этого нужно сделать на коже царапины и нанести на них медикаменты. Если изменений на этих участках кожи не будет, значит, аллергии на лекарства не наблюдается.
Противопоказания к применению
Цефотаксим противопоказан при чувствительности к отдельным компонентам препарата. Стоит отказаться от его употребления при почечной недостаточности и колите. Кроме того, медикамент противопоказан при беременности и вскармливании грудью, при инфекционных заболеваниях и обострении хронических патологий. Не рекомендуется применять его тем, у кого онкология.
Возникают побочные эффекты и при употреблении Лидокаина. В результате его применения возможны следующие проявления:
- ощущение сухости во рту;
- хроническая усталость;
- одышка;
- снижение метаболизма.
Перечисленные побочные реакции часто дополняются ощущением тяжести в желудке и тошнотой. Возможно появление анафилактического шока.
Структурная формула
Русское название
Латинское название вещества Цефотаксим
Cefotaximum (род. Cefotaximi)Химическое название
]-3-[(Ацетилокси)метил]-7-[[(2-амино-4-тиазолил) (метоксиимино)ацетил]амино]-8-оксо-5-тиа-1-азабициклоокт-2-ен-2- карбоновая кислота (в виде натриевой соли)
Брутто-формула
C 16 H 17 N 5 O 7 S 2Фармакологическая группа вещества Цефотаксим
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Код CAS
63527-52-6Характеристика вещества Цефотаксим
Полусинтетический антибиотик группы цефалоспоринов III поколения для парентерального применения.
Используется в виде натриевой соли, растворы имеют окраску от бледно-желтой до светло-янтарной (в зависимости от концентрации и используемого растворителя). Молекулярная масса 477,46.
Фармакология
Фармакологическое действие - бактерицидное, антибактериальное широкого спектра .Обладает высокой тропностью к пенициллинсвязывающим белкам оболочки микробов, блокирует полимеразу пептидогликана, нарушает биосинтез мукопептида клеточной стенки микроорганизмов.
После однократного в/м введения здоровым добровольцам 0,5 или 1 г C max (11,7 и 20,5 мкг/мл соответственно) достигается в течение 30 мин. Через 5 мин после в/в введения 0,5; 1 или 2 г C max составляет 38,9; 101,7 и 214,4 мкг/мл соответственно. Связывание с белками крови (преимущественно альбуминами) — 25-40% . Создает терапевтические концентрации в большинстве тканей (миокард, кости, желчный пузырь, кожа, мягкие ткани) и жидкостей (синовиальная, перикардиальная, перитонеальная, спинно-мозговая, плевральный выпот) организма, мокроте, желчи, моче, проходит через плаценту, проникает в грудное молоко. T 1/2 из плазмы примерно 1 ч независимо от способа введения.
Выводится почками — около 60% введенной дозы выводится в течение 6 ч после начала инфузии. Примерно 20-36% цефотаксима экскретируется в неизмененном виде, 15-25% в виде дезацетилцефотаксима (основной метаболит), обладающего антибактериальной активностью, 20-25% — в виде двух других неактивных метаболитов — М 2 и М 3 . При повторных в/в введениях в дозе 1 г каждые 6 ч в течение 14 суток кумуляции не наблюдается.
При однократной инфузии в течение 10-15 мин в дозе 50 мг/кг у новорожденных (n=29) T 1/2 цефотаксима составлял 3,4 ч у детей массой тела при рождении ≥1500 г и был более продолжительным — 4,6 ч — при массе тела <1500 г, вне зависимости от возраста; у пациентов старше 80 лет T 1/2 — 2,5 ч; при почечной недостаточности T 1/2 не превышает 2,5 ч.
Обладает широким спектром противомикробного действия. Устойчив к 4 (из 5) бета-лактамазам грамотрицательных бактерий и пенициллиназе стафилококков. Активен в отношении Staphylococcus aureus, в т.ч. вырабатывающих пенициллиназу, Staphylococcus epidermidis, некоторых штаммов Enterococcus spp., Streptococcus pneumoniaе (особенно Diplococcus pneumoniaе), Streptococcus pyogenes (бета-гемолитические стрептококки группы А), Streptococcus agalactiae (стрептококки группы B), Bacillus subtilis, Bacillus mycoides, Corynebacterium diphtheriae, Erysipelothrix insidiosa, Eubacterium, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Acinetobacter spp., Haemophilus influenzae, включая ампициллинрезистентные штаммы, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, в т.ч. штаммов, вырабатывающих пенициллиназу, Propionibacterium, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Proteus inconstans, Serratia marcescens, многие штаммы Pseudomonas aeruginosa, Citrobacter spp., Salmonella spp., Providencia rettgeri, Shigella spp., Serratia spp., Veillonella, Yersinia, Bordetella pertussis, Moraxella, Aeromonas hydrophilia, Fusobacterium, Bacteroides spp., Clostridium species, Peptostreptococcus species, Peptococcus spp. Может действовать на мультирезистентные штаммы, устойчивые к пенициллинам, цефалоспоринам первых поколений и аминогликозидам. В отношении грамположительных кокков менее активен, чем цефалоспорины I и II поколения.
Устойчивы к цефотаксиму: Acinetobacter baumanii, Bacteroides fragilis; Clostridium difficile; Enterococcus spp.; Gram negative anaerobes; Listeria monocytogenes, Methi-R staphylococcus; Pseudomonas aeruginosa, cepacia; Stenotrophomonas maltophilia .
Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность
Длительных исследований на животных для оценки канцерогенного действия не проведено. Мутагенного действия не выявлено (микроядерный тест на мышах, тест Эймса). Не обнаружено влияния на фертильность у крыс при п/к введении в дозах до 250 мг/кг/сут (0,2 МРДЧ , в мг/м 2) и у мышей при в/в введении в дозах до 2000 мг/кг/сут (0,7 МРДЧ , в мг/м 2).
Применение вещества Цефотаксим
Тяжелые бактериальные инфекции, вызванные чувствительными микроорганизмами: инфекции дыхательных путей и лор-органов (за исключением энтерококковых), кожи и мягких тканей (включая инфицированные раны и ожоги), костей и суставов, мочевыводящих путей, органов малого таза, акушерско-гинекологические (в т.ч. хламидиоз, гонорея, в т.ч. вызванная микроорганизмами, выделяющими пенициллиназу), бактериемия, септицемия, перитонит, интраабдоминальные инфекции, бактериальный менингит (за исключением листериозного), эндокардит, болезнь Лайма, тифозная лихорадка, инфекции на фоне иммунодефицита; профилактика инфекций после хирургических операций, в т.ч. на ЖКТ .
Противопоказания
Гиперчувствительность (в т.ч. к пенициллинам, другим цефалоспоринам, карбапенемам), беременность, кормление грудью (проникает в грудное молоко), детский возраст — до 2,5 лет (для в/м введения).
Ограничения к применению
Период новорожденности, наличие в анамнезе энтероколита (особенно неспецифического язвенного колита), хроническая почечная недостаточность.
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности возможно только в тех случаях, когда потенциальная польза для матери превышает риск для плода. Адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проведено.
В исследованиях репродукции при в/в введении в дозах до 1200 мг/кг/сут (0,4 МРДЧ , в мг/м 2) беременным самкам мышей или при в/в введении в дозах до 1200 мг/кг/сут (0,8 МРДЧ , в мг/м 2) беременным самкам крыс не обнаружено доказательств эмбриотоксического и тератогенного действия.
В исследованиях перинатального и постнатального развития у крыс было показано, что при дозе 1200 мг/кг/сут масса тела детенышей при рождении была значительно меньше и оставалась меньше, чем в контрольной группе, в течение 21 дня вскармливания.
Побочные действия вещества Цефотаксим
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): сердечные аритмии (при быстром струйном введении), нейтропения, транзиторная лейкопения, гранулоцитопения, эозинофилия, тромбоцитопения, агранулоцитоз, гипопротромбинемия, аутоиммунная гемолитическая анемия.
Со стороны органов ЖКТ : тошнота, рвота, боль в животе, диарея/запор, метеоризм, дисбактериоз, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз, ЛДГ , ЩФ и билирубина в плазме крови; редко — псевдомембранозный колит, стоматит, глоссит.
Со стороны мочеполовой системы: повышение концентрации азота мочевины и креатинина в плазме крови, интерстициальный нефрит, нарушение функции почек, олигурия.
Аллергические реакции: сыпь, гиперемия, крапивница, эозинофилия, многоформная экссудативная эритема, синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, озноб/лихорадка, ангионевротический отек, анафилактический шок.
Прочие: суперинфекция, вагинальный и оральный кандидоз; реакции в месте введения: при в/м введении — боль, уплотнение и воспаление тканей в месте введения; при в/в введении — флебит.
Взаимодействие
При одновременном приеме с аминогликозидами, полимиксином В и петлевыми диуретиками усиливается нефротоксичность. Увеличивает риск кровотечений при сочетании с антиагрегантами (в т.ч. НПВС). Пробенецид замедляет экскрецию, повышает концентрацию в плазме и T 1/2 (возрастает вероятность побочных проявлений).
Фармацевтически несовместим с растворами других антибиотиков в одном шприце или одном инфузионном растворе.
Передозировка
Симптомы: повышение нервно-мышечной возбудимости, судороги, тремор, энцефалопатия (особенно у пациентов с почечной недостаточностью).
Лечение: симптоматическое, поддержание жизненно важных функций. Специфический антидот отсутствует.
Пути введения
В/в, в/м .
Меры предосторожности вещества Цефотаксим
Анафилактические реакции. Назначение цефалоспоринов требует сбора аллергологического анамнеза (аллергический диатез, реакции гиперчувствительности к бета-лактамным антибиотикам). Если у больного развилась реакция гиперчувствительности, то лечение должно быть прекращено. Использование цефотаксима строго противопоказано у пациентов с указанием в анамнезе на реакцию гиперчувствительности немедленного типа на цефалоспорины. В случае каких-либо сомнений присутствие врача при первом введении препарата обязательно ввиду возможной анафилактической реакции. Известна перекрестная аллергия между цефалоспоринами и пенициллинами, которая возникает в 5-10% случаев. У людей, в анамнезе которых имеются указания на аллергию к пенициллинам, препарат применяют с крайней осторожностью.
Псевдомембранозный колит. В первые недели лечения может возникать псевдомембранозный колит, проявляющийся тяжелой, длительной диареей. Диагноз подтверждается при колоноскопии и/или гистологическом исследовании. Это осложнение расценивают как весьма серьезное: немедленно прекращают введение препарата и назначают адекватную терапию, включающую пероральный прием ванкомицина или метронидазола.
Сочетание с нефротоксичными препаратами требует контроля функции почек, применение более 10 дней — контроля клеточного состава крови. Пожилым и ослабленным больным следует назначить витамин К (профилактика гипокоагуляции).
Во время лечения цефотаксимом возможна ложноположительная проба Кумбса и ложноположительная реакция мочи на глюкозу (рекомендуется использование глюкозо-оксидазных методов определения глюкозы в крови).
Взаимодействия с другими действующими веществами
Торговые названия
| Название | Значение Индекса Вышковского ® |
Цефотаксим - антибиотик широкого спектра действия. Препарат останавливает образование клеточной мембраны микроорганизмов, проявляя бактерицидный эффект. Показывает высокую активность по отношению к штаммам грамотрицательных бактерий. Перед применением необходимо ознакомиться со способом применения препарата. Предназначен только для внутримышечного или внутривенного введения.
Другие названия и классификация
Код по анатомо-терапевтическо-химической классификации (АТХ) - J01DD01.
Русское название
Цефотаксим
Латинское название
Cefotaximum (род. Cefotaximi)
Торговые названия
- Байотакс;
- Дуатакс;
- Интратаксим;
- Кефотекс;
- Клафобрин;
- Клафотаксим;
- Клафоран;
- Цефантрал;
- Цефосин;
- Цефотам;
- Цефтакс.
Код CAS
Состав и лекарственные формы
Антибиотик выпускается в виде белого или бледно-желтого порошка для приготовления инъекционного раствора. В аптеках препарат продается штучно или в упаковке по 5, 40, 50 ампул. В 1 флаконе содержится 500 или 1000 мг действующего вещества (безводного цефотаксима натриевой соли). Препарат в таблетках не производится.
Фармакологическая группа
Бета-лактамное антибактериальное средство относится к группе цефалоспоринов III поколения. Полусинтетический антибиотик.
Фармакологическое действие
Антибиотик проявляет бактерицидное действие за счет блокирования полимеразы пептидогликана. Имеет высокую степень связывания с пенициллинсвязывающими белками на клеточной оболочке патогенных микроорганизмов. Тем самым антибиотик нарушает биосинтез и перекрестную сшивку мукопептидов мембраны патогенных бактерий.
После в/м введения 0,5 или 1 г максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение получаса. Активное вещество связывается с белками крови на 25-40%.
Независимо от способа введения, период полувыведения начинается через час после инъекции. Антибиотик выводится почками на 60% в течение 6 часов после применения. От 20 до 36% экскретируется в неизменном виде, 15-25% - в виде метаболитов. При повторных введениях каждые 6 часов в течение 2 недель кумуляции не наблюдается. Медикамент устойчив к пенициллиназе стафилококка и 4 из 5 бета-лактамазам грамотрицательных микробов.
От чего помогает Цефотаксим?
Антибиотик необходим при тяжелых бактериальных поражениях (включая болезни сердца), вызванных патогенными микроорганизмами:
- лор-органов, за исключением энтерококковых, - гайморита, ангина;
- опорно-двигательного аппарата;
- дыхательных путей - пневмонии, бронхите;
- кожного покрова и мягких тканей, включая ожоги, раны;
- при инфекции мочевыводящих путей;
- половых органов (гонорея, хламидиоз).
Препарат помогает при бактериемии, перитоните, менингите, эндокардите, болезни Лайма, тифе, интраабдоминальных поражениях.
Способ применения и дозировка Цефотаксима
Врач назначает препарат пациентам:
- при инфекциях мочевыделительной системы и заболеваниях без осложнений - по 1 г каждые 8-12 часов в/в и в/м;
- при острой гонорее и простатите - в/м 1 г 1 раз;
- после хирургических операций или при кесаревом сечении назначают - 1 г в/в, при необходимости повторяя каждые 6-12 часов;
- при тяжелых инфекциях (менингит) назначают в/в по 2 г каждые 4-8 часов;
- при бактериальном поражений средней тяжести - в/м или в/в по 1-2 г каждые 12 часов.
Максимально допустимая суточная норма - 12 г. Дозировку устанавливает врач, опираясь на особенности организма и данные исследований. Длительность терапии определяют индивидуально.
Как колоть?
При в/м введении разведенный медикамент вводят на ⅔ иглы в ягодичную мышцу. Инъекции в/в и капельницы ставят в вену на локтевом сгибе, сохраняя острый угол в 45° между шприцом и рукой. При инфузии шприц закрепляют на руке с помощью пластыря до окончания введения.
Как разводить?
При внутримышечном уколе антибиотик разводят 4 мл раствора Лидокаина (1%), 0,5% раствором Новокаина, чтобы не было больно при введении. Если по индивидуальным причинам пациент не может принимать лекарство совместно с обезболивающими, то препарат разводят водой для инъекций. При этом в 1 мл полученного раствора будет содержаться 0,25 г активного вещества (1000 мг: 4 мл = 250 мг/мл).
Пример. Если врач назначил дозировку в 800 мг в/м, то нужно набрать минимум 3 мл обезболивающего (250 мг/мл х 3 мл = 750 мг). Необходимо соблюдать алгоритм действий:
- Шприц наполняется 4 мл Лидокаина или Новокаина.
- Набранный раствор нужно влить во флакон с антибиотиком.
- Шприц отсоединяется так, чтобы игла оставалась во флаконе.
- Емкость встряхивается. Необходимо добиться полного растворения порошка.
- Шприц снова соединяется с иглой.
- Инструмент наполняется 3 мл разведенного в растворителе (обезболивающем или воде для инъекций) антибиотика и вводится в/м пациенту.
Для в/в способа 1 г медикамента разводят в 4 мл стерильной воды для инъекций и медленно вводят в течение 3-5 минут.
При в/в инфузии и для интраназального введения 1-2 г лекарства разводят в 50-100 мл растворителя (0,9% раствор Хлорида натрия или 5% раствор глюкозы). Длительность капельницы составляет около 50-60 минут. Капли в нос закапывают только по назначению врача.
Сколько раз в день принимать?
В большинстве случаев медикамент вводят в/в или в/м путем 1 раз в день. Дозировку, способ введения и частоту устанавливает врач на основании индивидуальных показателей (масса тела, возраст, степень тяжести заболевания). Максимальная суточная норма по рекомендациям производителя не должна превышать 1 г, но в тяжелой ситуации специалист вправе увеличить дозировку до 2 г.
Особые указания
Если в течение 2-3 недель с начала терапии у пациента возникает псевдомембранозный колит, сопровождающийся длительной диареей, то врач прекращает прием медикамента. Назначается адекватное лечение Метронидазолом и Ванкомицином после дополнительных обследований на гиперчувствительность и консультации со специалистом.
При лекарственной терапии антибиотиком свыше 10 суток назначается исследование по контролю количества форменных элементов крови. В период лечения повышается риск развития ложноположительных результатов на пробу Кумбса и наличие глюкозы в моче.
При беременности и кормлении грудью
Антибиотик попадает в B-категорию действия на эмбрион, поэтому применение препарата возможно, только когда польза для матери превышает риск негативного эффекта на плод.
В первом триместре антибиотик строго противопоказан, так как у эмбриона идет закладка органов и систем.
При наблюдении за перинатальным и постнатальным развитием крыс в период введения раствора в сутки до 1200 мг/кг детеныши оставались меньше здоровых сородичей в соотношении массы тела.
У детей
Назначают новорожденным с осторожностью. Запрещается внутримышечное введение препарата до 2,5 лет. Разрешены только в/в инъекции.
При нарушениях функции печени
Пациентам с некорректной работой печени необходимо соблюдать осторожность при применении средства и регулярно наблюдаться у лечащего врача.
При нарушениях функции почек
При креатинине менее 10 мл/мин суточную норму уменьшают в 2 раза. При этом обязательна консультация врача. В остальных случаях нарушения работы почек специалист ориентируется на индивидуальные показатели пациента, когда корректирует дозировку.
Побочные действия препарата Цефотаксим
| Наименование органов и систем, со стороны которых произошло нарушение | Проявление негативных эффектов |
| Нервная система и органы чувств |
|
| Сердечно-сосудистая система, органы кроветворения, кровь, гомеостаз |
|
| Органы желудочно-кишечного тракта |
Редко (до 1 случая на 1000) проявляются стоматит, псевдомембранозный колит, глоссит. |
| Мочеполовая система |
|
| Гиперчувствительность, аллергия |
|
| Другие |
|
Противопоказания
Препарат не рекомендован или запрещен к применению при повышенной чувствительности тканей к основным компонентам, а также другим веществам из группы цефалоспоринов, карапенемаму, пенициллину. Лучше избегать применение антибиотика в период беременности и лактации.
Противопоказано внутривенное введение до возраста 2,5 лет.
Обязательна консультация врача при применении лекарства новорожденным, наличии энтероколита, неспецифического язвенного колита и хронической почечной недостаточности. В таких случаях специалист ограничивает дозировку, корректируя в соответствии с индивидуальными особенностями организма.
Передозировка
При злоупотреблении лекарственным средством наблюдаются следующие проявления передозировки:
- тремор конечностей;
- увеличение возбудимости в нервах и мышечных волокнах;
- развитие энцефалопатии, особенно у больных с почечной недостаточностью;
- мышечные спазмы, судороги.
Лечение проводят симптоматическое: каждое проявление передозировки проходит отдельную терапию по устранению. При этом специалисты поддерживают основные жизненно важные функции. Антидот от передозировки не разработан.
-