Эзомепразол применение. Эзомепразол канон - официальная инструкция по применению. Условия отпуска из аптек

Заболевание органов пищеварения имеет свойство доставлять большое количество неприятных симптомов, устранить которые можно только с помощью специального вида лечения. При назначении лекарственных препаратов в учет берётся тип заболевания и его сложность.

Одним из часто назначаемых лекарственных веществ является Эзомепразол инструкция по применению, которого содержит общие рекомендации по проведению лечения. Для получения более точной консультации по применению рекомендовано проконсультироваться с лечащим врачом.

Препарат относится к веществам, имеющим способность нормализовать выделение соляной кислоты и устранения заболеваний органов пищеварения.

Форма выпуска

Эзомепразол назначается для лечения заболеваний органов пищеварения. Выпускается в виде удлинённых таблеток различной дозировки. Таблетки отличаются гравировкой, которая указывает на количество активного компонента.

Препарат производится розового цвета с наличием защитной оболочки, на каждой таблетке имеется гравировка 20,40 (зависимо от дозы). На каждой таблетке имеется специальная риска для удобного дозирования.

В состав лекарственного препарата входят следующие вещества:

Состав оболочки вещества содержит следующие компоненты:

• целлюлоза;
• диоксид титана;
• оксид железа;
• макрогол.

Производиться по 7 штук на пластине, в картонной упаковке может быть по 2 или 4 пластины, зависимо от необходимого количества препарата. Рекомендации по применению идут в комплекте к упаковке.

Может выпускаться в форме раствора для проведения назогастральных введений, используя специальный зонд. Производиться в ампулах по 5 мг 10 штук в упаковке либо во флаконе 40 мл, из темного стекла.

Фармакологическое действие

Лекарственное вещество Эзомепразол относится к группе ингибиторов протонного насоса, которые оказывают нормализацию секреции желудочных желез.

Фармакодинамика

Лекарственное вещество Эзомепразол относиться к изомерам Омепразола (S и R типа), однако, имеет меньшее количество противопоказаний и легче усваивается организмом.

Омепразол формула

Благодаря проведению реакции в клетках париетального типа происходит снижение выделения вредных кислот, и улучшается работа внутренних органов.

Нормализация уровня кислот снижает негативно влияние на органы пищеварения различных факторов и микроорганизмов, при попадании в желудок быстро связывается с белками, распространяется в очаги поражения по кровеносным сосудам. Не имеет свойства влиять на рядом расположенные внутренние органы.

Влияние на секрецию кислоты в желудке

После применения действие препарата достигает своего наивысшего уровня через 1 час. Правильно применение таблеток Эзомепразол позволяет снизить секрецию соляной кислоты в органах пищеварения на 90%. При этом наблюдается повышение нормального баланса микрофлоры, который сохраняется длительное время после окончания курса терапии.

Эзомепразол имеет свойство накапливать и оказывать ингибирующее влияние на соляную кислоту после осуществления лечения лекарственным веществом.

Действие при ингибировании секреции кислоты

Применение таблеток Эзомепразол в правильных дозировках способствует улучшению общих показателей. Препарат позволяет улучшить процесс эрадикации органов пищеварения более чем у 70% пациентов.

При язвенных заболеваниях органов пищеварения результат сохраняется без необходимости медикаментозного снижения функционирования секреции желез для регенерации повреждённых участков.

Активное вещество активирует восстановление язвенных поражений пищеварительных органов и нормализует необходимый кислотно-щелочной баланс.

Результативность использование лекарственного препарата доказана эндоскопическим способом исследования.

Другие действия при ингибировании секреции кислоты

В период терапии лекарственным веществом Эзомепразол снижается функционирование желез в органах пищеварения. Благодаря снижению в плазме вещества гасприна происходит процесс ингибирования кислоты.

В результате таких процессов увеличивается концентрация вещества хромогранин, что способствует выявлению воспалительных и опухолевых образований в органах пищеварения.

В случае если вещество хромогранин выделяется в большом количестве, терапия лекарственным препаратом Эзомепразол приостанавливается до нормализации необходимого уровня.

При длительном курсе применения препарата без должного наблюдения со стороны специалистов могут наблюдаться образования кист в железных каналах, а также длительное ингибирование кислот может приводить к образованию микробной флоры органов пищеварения и как следствие развитие инфекционных заболеваний.

Фармакокинетика

При попадании в желудок оболочка вещества быстро растворяется, препарат начинает всасываться стенками желудка. Максимальная дозировка вещества в крови достигается через 1,5 часа после применения. Активные компоненты быстро связываются с белками плазмы и распространяются по кровеносным сосудам.

Применение вещества с продуктами питания снижает скорость всасывания лекарственного вещества. Однако это не влияет на степень достижения необходимого результата. Большая часть лекарственного вещества выводится из организма через мочу.

Метаболизм и экскреция

Препарат Эзомепразол подвергается процессу метаболизма с помощью системного процесса Р450. Благодаря чему образовываются ферменты, которые способствуют расщеплению эзомепрозола на отдельные ферменты гидроксилированого и полиморфного типа.

Основной фермент, который определяется в плазме и выступает метаболитом, является сульфопроизводный фермент.

Основные ферменты метаболизма, никаким образом не влияют на выделение кислоты желудочной. При регулярном применении вещества до 80% лекарственного препарата выводится из организма с помощью почек, остальная часть прямой кишкой.

При исследовании, после проведения курса лечения, в организме может наблюдаться остаточное количество вещества Эзомепразол, которое варьируется до 1%, через определённое время выводиться с помощью мочи.

Особенности фармакокинетики у некоторых групп пациентов

1. Для пациентов, у которых уровень активности изофермента CYP2C19 понижен , после однократного применения лекарственного препарата может наблюдаться резкое превышение показателя уровня изофермента, чем у пациентов, уровень изофермента находится в повышенном состоянии. В период ежедневного применения показатели выравниваются.
2. При первом использовании Эзомепразола результат повышения уровня активности изофермента у женского пола намного выше, нежели у мужчин. Регулярное применение препарата выравнивает показатели активности.
3. При снижении работы органов печени и почек может нарушаться действие и процесс его выведения, в результате чего увеличиваться риск его скопления в организме. При таких случаях пациентам может быть назначено снижение дозировки или проведение перерыва для снижения уровня активности изофермента.

Показания к применению

Препарат Эзомепразол для лечения органов пищеварения применяется зависимо от возраста пациента и чаще всего назначается для следующих случаев:

Эзомепразол широко применяется в комплексном лечении, требует назначения врача, в противном случае могут образоваться побочные признаки. У пациентов с острыми формами заболеваний лечение рекомендовано проводить под тщательным наблюдением и постоянным контролем показателей плазмы.

Противопоказания

Как и любой лекарственный препарат таблетки Эзомепразол имеют свои индивидуальные противопоказания к применению:

• индивидуальная непереносимость составляющих веществ;
• непереносимость глюкозы;
• возраст до 12 лет;
• болезнь почек.

Эзомепразол может в разной степени влиять на индивидуальные особенности организма и проявляться другими видами побочных симптомов.

Режим дозирования

Лекарственное вещество Эзомепразол рекомендуется употреблять до приема пищи, таблетка не разжёвывается. После проглатывания рекомендовано употребить большое количество чистой негазированной воды. Для тех случаев, когда возникает проблема с употреблением вещества, рекомендуется растворить препарат в теплой воде и использовать в качестве раствора для внутреннего применения.

Дозировка Эзомепразол назначается индивидуально лечащим врачом зависимо от особенностей течения болезни, однако, следует выделить общие принципы употребления препарата:

Побочные действия

При исследовании Эзомепразол было выявлено, что вещество эзомепразол хорошо переносится организмом.

Однако, в индивидуальных случаях могут наблюдаться следующие виды побочных явлений:

Эзомепразол способствует большому количеству побочных явлений, однако, результат лечения превышает возможные неприятные ощущения. Специалисты рекомендуют внимательно следить за состоянием организма в период проведения лечебной терапии веществом Эзомепразол.

А также при необходимости заменить Эзомепразол, на другой препарат, с подобным воздействием на организм пациента.

Меры предосторожности вещества Эзомепразол

Применение вещества Эзомепразол может негативно отразиться на состоянии здоровья пациента.

Поэтому период лечения требует соблюдение методов предосторожности, к которым относятся:

Применение лекарственного вещества Эзомепразол требует соблюдение осторожности. В противном случае могут наблюдаться неприятные симптомы и быстрое прогрессирование заболеваний. Способ и длительность лечения назначает врач только после проведения необходимого вида обследования.

Применение при беременности и лактации

При исследовании лекарственного вещества Эзомепразол на животных в период беременности вред плоду доказан не был.

Однако влияние лекарственного вещества на женщину и ребенка в период вынашивания, грудного вскармливания не изучено. Поэтому специалисты не рекомендуют назначать такой вид вещества для лечения заболеваний органов пищеварения.

В индивидуальных случаях препарат может быть назначен, когда необходимый результат лечения превышает риск нанесения угрозы здоровью будущего ребенка.

Эзомепразол применяется под наблюдением лечащего врача в сниженных дозировках, курсом не более 7 дней.

В период грудного вскармливания имеет свойство проникать в грудное молоко и организм ребенка.

Применение для детей

Эзомепразол противопоказан для детского возраста младше 12 лет. Применение в раннем возрасте имеет свойство нарушать функционирование внутренних органов.

Наиболее высокий уровень влияния оказывается на почки и печень ребенка, что может привести к развитию дополнительных заболеваний и отсутствия должного уровня развития.

Применение при нарушении функции печени и почек

Препарат назначается при нарушениях работы печени и почек. При острых случаях заболеваний печени и почек дозировку рекомендовано снизить и весь период лечения отслеживать состояние показателей организма.

При резком снижении функционирования органов требуется отказ от лечения и проведение обследования.

Особые указания

Эзомепразол оказывает сильное воздействие на организм. Неправильное применение может вызывать побочные явления.

Поэтому при использовании лечения таблетками Эзомепразол рекомендовано соблюдение следующих указаний:

При длительном лечении веществом более 3 месяцев у пациентов может наблюдаться хроническая слабость и головокружение.

Передозировка

Применение Эзомепразол требует соблюдения строгой инструкции, в противном случае могут наблюдаться симптомы передозировки.

• Наиболее часто передозировка проявляется в виде резких болей в животе, помутнению сознания, рвотой и сильными головными болями. Однако Эзомепразол может в разной степени повлиять на общее состояние организма и способствовать появлению сложных случаев токсичности.
• При первых симптомах отравления необходимо промыть желудок большим количеством жидкости и обратиться в медицинское учреждение.

При симптомах передозировки требуется использование препаратов, обладающих свойством выводить токсины из организма.

Лекарственное взаимодействие

Эзомепразол очень часто применяется в комплексной терапии с другими видами лекарственных средств, однако, вид и способ применения назначается зависимо от индивидуальных особенностей организма. Эзомепразол не применяется совместно с алкогольными напитками и может вызывать нарушение работы органов пищеварения.

Алкоголь негативно отражается на желудке, раздражая и повреждая слизистую. В то время как Эзомепразол направлено действует на устранения таких симптомов и активацию естественных процессов восстановления слизистых оболочек.

Поэтому применение лекарственного вещества при алкогольной и наркотической зависимости строго противопоказано.

При необходимости проведения лечения необходимо выждать не менее 2– 3 дней после применения алкогольных напитков.

Влияние на способность управлять транспортными средствами

Применение лекарственного препарата Эзомепразол не влияет на способность управлять транспортными средствами.

В случае если вещество оказывает побочные явления, такие как сонливость, и снижение зрения рекомендовано воздержаться от вождения транспортным средством на период применения вещества Эзомепразол.

Условия хранения

Срок годности Эзомепразол не более 3 лет с даты, отмеченной на упаковке. По истечении срока годности препарата имеет свойство оказывать отравляющее воздействие на организм.

Стоимость

Лекарственный препарат Эзомепразол можно приобрести в аптечном киоске только при предоставлении рецепта от лечащего врача. Средняя стоимость:

• Раствор для проведения назогастрального введения – стоимость 340 рублей.
• Таблетки 20 мг активного вещества – от 330 рублей.
• Таблетки 40 мг активного вещества от 450 рублей.

Цена Эзомепразол может отличаться зависимо от города, где расположен аптечный киоск, а также от количества препарата в упаковке.

Аналоги

Применение Эзомепразол может вызвать большое количество побочных явлений при индивидуальных случаях, при возникновении таких ситуаций могут быть использованы аналогические препараты, которые имеют подобное воздействие на организм.

Чаще всего используются следующие аналоги:

1. Онтайм – снижает секрецию желез, которые выделяют кислоту и увеличивают естественные способности организма к восстановлению. Быстро растворяется в желудке, под воздействием желудочного сока и снижает выделение соляной кислоты, тем самым нормализует нормальный баланс органов пищеварения. Использование препарата противопоказано в период беременности и требует определения индивидуального режима дозирования для каждого случая. Стоимость 600 рублей .
2. Хайрабезол – таблетки, которые быстро растворяются в желудке, результат достигается по истечении 1 часа после применения. Препарат направлен на устранение заболеваний органов пищеварения и нормализацию секреции желез желудка. Отпускаются строго по предоставлению рецепта. Стоимость 400 рублей .
3. Нофлюкс – противоязвенный препарата широко действия на органы пищеварения. Устраняет неприятные симптомы и позволяет быстро достичь необходимого результата. Вещество быстро впитывается слизистой желудка и начинает свое действие через 4 часа после применения. Имеет свойство накапливаться в организме и выводиться частично через почки. Стоимость 500 рублей .
4. Ланцид – противоязвенные вещества в форме желатиновой капсулы, позволяет быстро проникать лечебным веществам в стенки желудка и распространяться в очаги повреждения. Снижает выделение соляной кислоты и нормализует естественный баланс в органах пищеварения. Активирует защитные процессы и стимулирует восстановление клеток при повреждении стенок желудка. Может назначаться при беременности во втором и третьем триместре. Стоимость 300 рублей .
5. Барол – препарата для угнетения желудочной соляной кислоты, обладает успокаивающим воздействием, имеет свойство быстро проникать в стенки желудка и не влиять на работу остальных внутренних органов. Назначается для устранения различного рода заболеваний органов пищеварения как в комплексе с другими веществами таки и самостоятельно. Препарат быстро распадается на ферменты, эффект достигается через час после употребления. Стоимость 280 рублей .
6. Берета – противоязвенное вещество, оказывает лечебное воздействие на органы пищеварения и применяется для устранения неприятных симптомов в органах пищеварения. Нормализует уровень выделения соляной кислоты и оказывает регенерирующее действие в местах повреждения клеток. Имеет свойство вызывать большое количество побочных явлений. Поэтому перед применением рекомендовано проконсультироваться с лечащим врачом. Не применяется для детского возраста и в период вынашивания ребенка. Стоимость 300 рублей .

Использование аналогических препаратов имеет различный уровень влияние на особенности организма, и может проявляться различными неприятными побочными симптомами. Поэтому перед назначением необходимо пройти диагностику и консультацию у специалиста, который правильно назначит лечение и режим дозирования.

Самостоятельное лечение может привести к нарушениям функционирования органов пищеварения и симптомам отравления.

Эзомепразол - препарат, который снижает кислотность желудочного сока. Данное торговое наименование совпадает с названием действующего вещества лекарства. Эзомепразол ингибирует, то есть, тормозит действие так называемой «протонной помпы» (она переносит в желудочный сок ионы водорода и калия, что приводит к его активному закислению). Данное средство снижает и базальную кислотность (ту, которая определяется в желудочном соке, вне процессов пищеварения), и стимулированную (ту, которая является реакцией на прием пищи). То есть, желудочный сок остается менее кислым и натощак, и во время еды. Такой эффект наступает примерно через час, после приема дозы.

Применяется при:

• Рефлюкс-эзофагите (забросах содержимого желудка в пищевод);
• Язве желудка, в том числе, в составе мер по эрадикации .

Выпускают Эломепразол в виде таблеток, чья оболочка растворяется в кишечнике. Стандартные дозировки 20 - 40 мг в сутки (при печеночной недостаточности назначается не более 20 мг в сутки). Принимают препарат раз в день.

Противопоказан при:

• Кормлении грудью.

Во время беременности принимать Эзомепразол разрешается по ясным показаниям.

Побочные эффекты

Пациенты, которые проходят лечение этим средством, часто жалуются на боли в животе, метеоризм, диарею или запор, тошноту. Также может заболеть голова. В редких случаях наблюдаются аллергические кожные реакции, сухость во рту, головокружения.

Аналоги Эзомепразола

Данное активное вещество присутствует во многих препаратах. Например, в:

• Нео-зекст;

Есть комбинированные лекарства, в которых эзомепразол является одним из компонентов. Например, .

Отзывы об Эзомепразоле

В основном, люди, которым необходимо по тем или иным причинам снижать кислотность желудка, обсуждают, какие препараты лучше. Например, сравнивая с эзомепразолом, пациенты высказывают совершенно разные мнения:

- Мне врач сказала, что только Омепразол надо принимать, хотя дома была упаковка Нексиум (эзомепразол).

- Ингибиторы протонного насоса нужно подбирать индивидуально. Вот я не реагирую на Омез. Никак. Пью Эзомепразол.

- Очень достойный дженерик Эзомепразол Тева.

Вот одно из мнений, с которым трудно не согласиться:

- Все-таки лучше потратить время (под присмотром врача) и выбрать «свой» препарат. Потому что тогда и дозировки можно использовать минимальные, и легче будет отменять его потом.

Эзомепразол является эффективным средством, но применять его можно только при точно установленном диагнозе и по назначению специалиста.

Оцените Эзомепразол !

Мне помогло 17

Мне не помогло 4

Общее впечатление: (2)

Эффективность: (2)

Эзомепразол: инструкция по применению и отзывы

Эзомепразол – ингибитор протонного насоса.

Форма выпуска и состав

Внешний вид, состав вспомогательных веществ препарата и его упаковка могут отличаться у разных производителей. Ниже представлено описание на примере Эзомепразола, произведенного фармакологической компанией РУП «Белмедпрепараты».

Лекарственная форма – таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой: продолговатой формы; 20 мг – светло-розового цвета, с гравировкой «СЕ» на одной стороне и «20» – на другой; 40 мг – розового цвета, с гравировкой «СЕ» на одной стороне и «40» – на другой. Фасуются по 7 шт. в контурные ячейковые упаковки, в картонную пачку помещают 2 или 4 упаковки, либо по 10 шт. в контурные ячейковые упаковки, в картонную пачку помещают 1, 2 или 3 упаковки, либо по 7, 24 или 100 шт. в полиэтиленовые флаконы/банки.

Состав 1 таблетки:

• активный компонент: эзомепразол (в форме магния тригидрата) – 20 или 40 мг;
• дополнительные вещества: полисорбат 80 (Е433), макрогол 400, кросповидон (Е1202), метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер (1:1), макрогол 6000, сахарная пудра, сахарные сферы, гипромеллозы фталат, кремния диоксид коллоидный (Е551), целлюлоза микрокристаллическая (Е460), магния оксид легкий, глицерина моностеарат 40-55, гидроксипропилцеллюлоза (Е463), повидон, тальк, крахмал прежелатинизированный, же­леза оксид красный (Е172);
• состав оболочки: макрогол (полиэтиленгликоль 400), лактозы моногидрат, в таблетках 20 мг – опадрай розовый 03В84893 [титана диоксид (Е171), гидроксипропилметилцеллюлоза (Е464), макрогол 400, железа оксид желтый (Е172), железа оксид красный (Е172)], в таблетках 40 мг – опадрай розовый 03В54193 [титана диоксид (Е171), гидроксипропилметилцеллюлоза (Е464), макрогол 400, железа оксид красный (Е172)].

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Эзомепразол – это S-изомер омепразола. Вещество обладает способностью снижать базальную и стимулированную секрецию кислоты в желудке, что обусловлено специфическим ингибированием протонного насоса в париетальных клетках.

Механизм действия

Эзомепразол является слабым основанием, которое накапливается в секреторных канальцах париетальных клеток в кислой среде, где активируется и ингибирует фермент Н + /К + -АТФазу – протонный насос.

Влияние на секрецию кислоты в желудке

Препарат начинает действовать в течение 1 часа после приема внутрь дозы 20 или 40 мг. В случае регулярного приема эзомепразола в суточной дозе 20 мг в течение 5 дней средняя максимальная концентрация кислоты после стимуляции пентагастрином уменьшается на 90% (измерение производилось на 5-й день терапии через 6–7 часов после приема лекарственного средства).

У пациентов с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью (ГЭРБ) при наличии клинических симптомов спустя 5 дней регулярного приема препарата внутрь в дозе 20 или 40 мг в сутки значение внутрижелудочного pH выше 4 поддерживалось на протяжении 13 и 17 часов. При приеме препарата в суточной дозе 20 мг это значение поддерживалось минимум 8 часов у 76% пациентов, 12 часов – у 54%, 16 часов – у 24%, при приеме эзомепразола в дозе 40 мг – соответственно у 97%, 92% и 56%.

Установлена корреляция (взаимосвязь) между плазменной концентрацией эзомепразола и ингибированием секреции кислоты (в соответствии с параметром AUC – площадью под кривой «концентрация-время»).

Действие при ингибировании секреции кислоты

Вследствие ингибирования секреции кислоты при регулярном приеме препарата в суточной дозе 40 мг заживление рефлюкс-эзофагита происходит примерно у 78% пациентов спустя 4 недели лечения, у 93% – спустя 8 недель.

Применение эзомепразола в суточной дозе 40 мг (2 раза в сутки по 20 мг) в комбинации с антибактериальной терапией в течение 1 недели у 90% пациентов приводит к успешной эрадикации бактерии Helicobacter pylori. При неосложненной язвенной болезни после 7-дневного курса лечения не требуется проведение последующей монотерапии с применением антисекреторных препаратов для устранения симптомов и заживления язвы.

Другие эффекты, связанные с ингибированием секреции кислоты

Антисекреторные препараты снижают секрецию кислоты, вследствие чего в плазме повышается уровень гастрина. У пациентов, получающих эзомепразол в течение длительного времени, увеличивается количество энтерохромаффиноподобных (ECL) клеток, что, вероятно, связано с повышением плазменного уровня гастрина. Из-за снижения кислотности также отмечается увеличение количества хромогранина (CgA).

У пациентов, продолжительно получающих антисекреторные средства, чаще диагностируется образование в желудке железистых кист, что обусловлено физиологическими изменениями вследствие выраженного ингибирования секреции кислоты. Кисты являются доброкачественными и носят обратимый характер.

Было проведено два сравнительных исследования по применению ранитидина и эзомепразола, где последний показал более высокую эффективность в отношении заживления желудочных язв, развившихся вследствие применения нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП), включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2.

При проведении сравнительных исследований с плацебо была отмечена лучшая эффективность эзомепразола в отношении профилактики образования язв желудка и 12-перстной кишки у пациентов старше 60 лет и/или с пептической язвой в анамнезе, получавших НПВП.

Фармакокинетика

Эзомепразол неустойчив в кислой среде, поэтому его выпускают в форме таблеток, содержащих гранулы препарата и покрытых оболочкой, устойчивой к действию желудочного сока. В условиях in vivo было установлено, что в R-изомер превращается только незначительная часть эзомепразола.

Препарат быстро всасывается и достигает максимальной концентрации в плазме спустя 1–2 часа.

После однократного приема дозы 40 мг абсолютная биодоступность вещества составляет 64%, при регулярном приеме один раз в сутки этот показатель увеличивается до 89%. При приеме дозы 20 мг эти коэффициенты составляют соответственно 50% и 68%.

Эзомепразол характеризуется высокой связью с белками – порядка 97%. Объем распределения при равновесной концентрации у здоровых добровольцев – примерно 0,22 л/кг массы тела.

Одновременный прием пищи замедляет и уменьшает всасывание эзомепразола в желудке, но не оказывает значимого влияния на процесс ингибирования секреции соляной кислоты.

Метаболизм и экскреция

Препарат метаболизируется при участии системы цитохрома Р 450 (CYP), основная часть – при участии специфической полиморфной изоформы CYP2C19, вследствие чего образуются гидрокси- и деметилированные метаболиты, оставшаяся часть – при участии изоформы CYP3A4, в результате чего образуется сульфопроизводное эзомепразола – основной метаболит, определяемый в плазме.

Ниже приведены параметры, которые отражают преимущественно характер фармакокинетики эзомепразола у пациентов с активным метаболизмом (активным ферментом CYP2C19).

Общий клиренс: после однократного приема – 17 л/ч, после многократного приема – 9 л/ч.

Период полувыведения при регулярном приеме препарата 1 раз в сутки – 1,3 ч.

При повторном приеме увеличивается AUC. Его дозозависимое возрастание в этом случае носит нелинейный характер в связи со снижением метаболизма при «первом прохождении» через печень и уменьшением системного клиренса, вызванного, предположительно, ингибированием фермента CYP2C19. Эзомепразол не обладает кумулятивным свойством и полностью выводится в перерывах между приемами 1 раз в сутки.

Основные метаболиты эзомепразола на секрецию желудочной кислоты влияния не оказывают.

Выводится препарат в виде метаболитов: до 80% принятой дозы – с мочой, остальное количество – с калом. Менее 1% обнаруживается в моче в неизмененном виде.

Особенности фармакокинетики у отдельных групп пациентов

После однократного приема эзомепразола в дозе 40 мг среднее значение AUC у женщин на 30% выше, чем у мужчин. При повторном применении препарата 1 раз в сутки различия в фармакокинетике в зависимости от пола не отмечаются. Данная особенность не влияет на рекомендуемые дозы и способ применения эзомепразола у мужчин и женщин.

Примерно у 2,9% ± 1,5% населения малоактивен фермент CYP2C19 (неактивный метаболизм), поэтому метаболизм эзомепразола происходит при участии изофермента CYP3A4. У пациентов, систематически принимающих препарат в дозе 40 мг 1 раз в сутки, среднее значение AUC на 100% выше, чем у пациентов с быстрым метаболизмом (активным ферментом CYP2C19), а средние значения максимальных плазменных концентраций повышены примерно на 60%. Данные особенности не влияют на рекомендуемые дозы и способ применения препарата у пациентов с быстрым и неактивным метаболизмом.

У подростков в возрасте от 12 до 18 лет после повторного приема препарата (в дозе 20 или 40 мг) показатели времени достижения максимальной плазменной концентрации и значения AUC сходны с таковыми у взрослых.

У пожилых пациентов в возрасте от 71 до 80 лет значительные изменения в метаболизме эзомепразола не отмечены.

При легкой и умеренной печеночной недостаточности возможно нарушение метаболизма эзомепразола. Установлено, что у пациентов с печеночной недостаточностью тяжелой степени скорость метаболизма снижается, вследствие чего в 2 раза увеличивается значение AUC препарата, поэтому для них суточная доза не должна превышать 20 мг. При однократном приеме эзомепразол не кумулируется.

У пациентов с почечной недостаточностью фармакокинетика препарата не изучалась. Учитывая тот факт, что через почки выводится не сам эзомепразол, а его метаболиты, ожидается, что при почечной недостаточности метаболизм лекарственного средства не изменяется.

Показания к применению

Взрослые

• симптоматическое лечение ГЭРБ (гастроэзофагеальной рефлюксной болезни);
• терапия эрозивного рефлюкс-эзофагита;
• длительная поддерживающая терапия после заживления эрозивного рефлюкс-эзофагита для профилактики его рецидива;
• эрадикация бактерии Helicobacter pylori при язвенной болезни, в т. ч. профилактика рецидивов ассоциированной с Helicobacter pylori пептической язвы (в составе комбинированной терапии);
• язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, включая ассоциированную с приемом нестероидных противовоспалительных средств (НПВС), в т. ч. профилактика у пациентов, длительно принимающих НПВС и относящихся к группе риска;
• синдром Золлингера – Эллисона;
• другие состояния, характеризующиеся патологической гиперсекрецией, включая идиопатическую гиперсекрецию.

Подростки от 12 лет

• симптоматическая терапия ГЭРБ;
• язва 12-перстной кишки, ассоциированная с Helicobacter pylori;
• лечение эрозивного рефлюкс-эзофагита;
• длительная поддерживающая терапия после заживления эрозивного рефлюкс-эзофагита для профилактики его рецидива.

Противопоказания

• наследственная непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, сахаразо-изомальтазная недостаточность;
• возраст до 12 лет;
• период лактации;
• повышенная чувствительность к любому компоненту препарата (активному или вспомогательному) либо другим замещенным бензимидазолам.

С осторожностью Эзомепразол должен применяться при беременности.

Инструкция по применению Эзомепразола: способ и дозировка

Препарат показан к приему внутрь. Таблетки нужно проглатывать целиком (не дробить и не разжевывать) и запивать достаточным количеством жидкости. Пациентам, которые испытывают трудности с проглатыванием, разрешается растворить таблетку в ½ стакана негазированной питьевой воды, тщательно размешать до распада таблетки, выпить взвесь микрогранул, снова наполовину наполнить стакан водой, размешать остатки и выпить. Не следует использовать другие жидкости кроме обычной воды, поскольку они могут повлиять на состояние защитной оболочки микрогранул. Нельзя дробить или разжевывать микрогранулы. Приготовленная взвесь пригодна к употреблению не более 30 минут.

Пациентам, которые не могут проглатывать таблетки, их можно растворить в негазированной воде и ввести через назогастральный зонд. При этом важным условием является тщательное предварительное тестирование выбранных шприца и зонда.

• лечение эрозивного рефлюкс-эзофагита: по 40 мг 1 раз в сутки курсом 4 недели. Если заживление не наступает, либо сохраняются симптомы, возможно проведение дополнительной 4-недельной терапии;
• длительное поддерживающее лечение для предотвращения рецидива эрозивного рефлюкс-эзофагита после его заживления: по 20 мг 1 раз в сутки;
• симптоматическая терапия ГЭРБ: по 20 мг 1 раз в сутки в течение 4 недель. Если спустя этот период симптомы сохраняются, требуется проведение дополнительного обследования пациента. После купирования симптомов возможен переход на прием препарата в режиме «по необходимости», т. е. по 20 мг 1 раз в сутки в случае возобновления симптомов (этот режим не рекомендован пациентам, относящимся к группе риска язвенной болезни и принимающим НПВС);
• язвенная болезнь 12-перстной кишки, ассоциированная с H. pylori: по 20 мг эзомепразола в комбинации с кларитромицином 500 мг и амоксициллином 1000 мг. Все препараты принимают 2 раза в сутки 7-дневным курсом;
• профилактика рецидива ассоциированной с H. pylori пептической язвы: по 20 мг эзомепразола в комбинации с кларитромицином 500 мг и амоксициллином 1000 мг. Все препараты принимают 2 раза в сутки 7-дневным курсом;
• лечение язвы желудка, ассоциированной с применением НПВС: по 20 мг 1 раз в сутки на протяжении 4–8 недель;
• профилактика язвенной болезни 12-перстной кишки и желудка при применении НПВС: по 20 мг 1 раз в сутки;
• синдром Золлингера – Эллисона и другие состояния с патологической гиперсекрецией: по 40 мг 2 раза в сутки, дальнейшую дозу и продолжительность лечения подбирают индивидуально в зависимости от клинической картины заболевания. Имеется опыт приема эзомепразола в суточных дозах до 160 мг. Если показана доза выше 80 мг, ее следует делить на 2 приема.

Подросткам старше 12 лет при язвенной болезни 12-перстной кишки, вызванной Helicobacter pylori, препарат назначают в сочетании с противобактериальными препаратами, под контролем специалиста.

Средние дозы лекарственных средств в зависимости от веса пациента:

• масса тела 30–40 кг: 20 мг эзомепразола, 750 мг амоксициллина и 7,5 мг/кг кларитромицина. Все препараты принимают 2 раза в сутки курсом 7 дней;
• масса тела более 40 кг: 20 мг эзомепразола, 1000 мг амоксициллина и 500 мг кларитромицина. Все препараты принимают 2 раза в сутки курсом 7 дней.

Побочные действия

Следующие побочные эффекты были зарегистрированы в постмаркетинговых исследованиях и не зависели от дозы препарата, они классифицированы по частоте развития: очень часто – > 1/10, часто – от > 1/100 до < 1/10, нечасто – от > 1/1000 до < 1/100, редко – от > 1/10 000 до < 1/1000, очень редко – < 1/10 000, неизвестно – эти явления не описаны в доступной литературе:

• со стороны нервной системы: часто – головная боль; нечасто – головокружение, сонливость, парестезии; редко – изменения вкуса;
• со стороны желудочно-кишечного тракта: часто – боль в животе, метеоризм, диарея, запор, тошнота, рвота; нечасто – сухость во рту; редко – стоматит, желудочно-кишечный кандидоз; неизвестно – микроскопический колит;
• со стороны психики: нечасто – бессонница; редко – возбуждение, тревога, депрессия; очень редко – агрессия, галлюцинации;
• со стороны метаболизма и питания: нечасто – периферические отеки; редко – гипонатриемия; неизвестно – гипомагниемия, в т. ч. тяжелая, сочетающаяся с гипокальциемией;
• со стороны гепатобилиарной системы: нечасто – повышение печеночных ферментов; редко – гепатит (в т. ч. с желтухой); очень редко – печеночная недостаточность, печеночная энцефалопатия;
• со стороны крови и лимфатической системы: редко – тромбоцитопения, лейкопения; очень редко – агранулоцитоз, панцитопения;
• со стороны костно-мышечной системы: нечасто – переломы бедра, запястья, позвоночника; редко – артралгия, миалгия; очень редко – мышечная слабость;
• со стороны органов дыхания: редко – бронхоспазм;
• со стороны почек: очень редко – интерстициальный нефрит;
• со стороны репродуктивной и половой сферы: очень редко – гинекомастия;
• со стороны иммунной системы: редко – лихорадка, анафилактоидные реакции, аллергические реакции, ангионевротический отек, шок;
• со стороны органов слуха и зрения: нечасто – вертиго; редко – нечеткость зрения;
• со стороны кожи и подкожной клетчатки: нечасто – зуд, сыпь, крапивница, дерматит; редко – алопеция, фотосенсибилизация; очень редко – синдром Стивенса – Джонсона, мультиформная экссудативная эритема, токсический эпидермальный некролиз;
• прочие: редко – потливость, дискомфорт.

Передозировка

На сегодняшний день известно лишь несколько случаев намеренной передозировки. При приеме препарата в дозе 280 мг возникали общая слабость и симптомы со стороны пищеварительной системы. При разовом приеме дозы 80 мг никаких негативных последствий не было. Специфический антидот эзомепразола неизвестен. Диализ малоэффективен, поскольку препарат связывается с белками плазмы. Лечение передозировки симптоматическое и поддерживающее.

Особые указания

Эзомепразол может маскировать симптомы злокачественного новообразования в желудке, поэтому при появлении любого тревожного симптома (спонтанной потери массы тела, дисфагии, мелены, повторной рвоты либо рвоты с примесью крови) следует провести дополнительное обследование.

Пациентов, принимающих препарат «по необходимости», нужно предупреждать о надобности незамедлительного обращения к врачу в случае изменения характера симптомов.

При длительном лечении (особенно более года) требуется тщательный контроль состояния пациента.

При назначении Эзомепразола в сочетании с противобактериальной терапией для эрадикации Helicobacter pylori необходимо учитывать противопоказания и вероятность лекарственных взаимодействий всех препаратов.

Как и другие ингибиторы протонной помпы, эзомепразол может вызывать развитие желудочно-кишечных инфекций, ассоциированных с Campylobacter и Salmonella. Препарат не рекомендуется принимать в комбинации с атазанавиром/ритонавиром. Если лечение с применением таких комбинаций обосновано, нужно следить за состоянием пациента при назначении дозы 400 мг атазанавира/100 мг ритонавира; эзомепразол в дозе 20 мг исключать не следует.

Эзомепразол ингибирует CYP2C19, что следует учитывать при одновременном назначении средств, которые метаболизируются этим ферментом. Было установлено возникновение лекарственных взаимодействий при применении омепразола и клопидогрела, поэтому этих сочетаний следует избегать в целях безопасности.

В случае назначения лабораторного теста на определение уровня CgA при нейроэндокринных опухолях препарат следует отменить за 5 дней до исследования.

У пожилых людей при длительном приеме ингибиторов протонной помпы на 10–40% увеличивается риск переломов запястья/бедра/позвоночника, поэтому пациентам с остеопорозом показано дополнительное назначение кальция и витамина D.

У некоторых пациентов, получающих ингибиторы протонной помпы в течение длительного периода (3–12 месяцев), отмечена тяжелая форма гипомагниемии. Ее симптомы: головокружение, утомляемость, бред, судороги, желудочковая аритмия. В большинстве случаев эти симптомы проходят после отмены эзомепразола или назначения препаратов магния.

У пациентов, длительно принимающих эзомепразол в комбинации с дигоксином или диуретиками, возможно развитие гипомагниемии, поэтому в таком случае требуется контроль уровня магния в крови.

Эзомепразол может снижать всасывание витамина В 12 (цианокобаламина) вследствие гипо- или ахлоргидрии, что следует учитывать при длительном лечении пациентов с факторами риска снижения абсорбции витамина В 12 .

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

У Эзомепразола отсутствуют свойства, которые бы негативно влияли на способность человека к концентрации внимания, скорость его психических и физических реакций.

Применение при беременности и лактации

В ходе экспериментальных исследований на животных какого-либо отрицательного воздействия эзомепразола на развитие эмбриона/плода выявлено не было. При введении рацемического вещества также не было установлено негативного влияния на течение беременности и родов, а также развитие в постнатальном периоде. Опыт применения препарата у беременных женщин отсутствует, поэтому Эзомепразол может быть назначен только в том случае, если ожидаемая польза превышает возможные риски.

Лактирующим женщинам препарат противопоказан, поскольку не установлено, выделяется ли эзомепразол с грудным молоком.

Применение в детском возрасте

Согласно инструкции, Эзомепразол противопоказан детям до 12 лет.

При нарушениях функции почек

При почечной недостаточности коррекция дозы не требуется. При тяжелой степени заболевания следует соблюдать осторожность, поскольку опыт применения Эзомепразола ограничен.

При нарушениях функции печени

При печеночной недостаточности легкой и умеренной степени коррекция дозы не требуется. При тяжелой степени заболевания максимальная суточная доза Эзомепразола не должна превышать 20 мг.

Применение в пожилом возрасте

Пациентам пожилого возраста коррекция дозы не требуется.

Лекарственное взаимодействие

• ингибиторы протеаз: из-за увеличения рН в желудке меняется их абсорбция. Не рекомендуется применять эзомепразол в комбинации с атазанавиром, сочетание с нелфинавиром противопоказано;
• метотрексат: у некоторых пациентов увеличивается его концентрация в плазме. При назначении метотрексата в высоких дозах может потребоваться временная отмена эзомепразола;
• кетоконазол, итраконазол, эрлотиниб: возможно снижение их абсорбции в плазме крови;
• препараты с рН зависимой абсорбцией: может изменяться их всасывание;
• дигоксин: возможно увеличение его концентрации и, как следствие, развитие токсического действия;
• такролимус: увеличивается его уровень в плазме (требуется коррекция дозы такролимуса, мониторинг его концентрации и функции почек);
• фенитоин: может повышаться остаточная концентрация фенитоина (необходимо контролировать уровень препарата в плазме в начале применения эзомепразола и после его отмены);
• вориконазол: на 15% увеличивается его C max , на 41% – AUC;
• диазепам: снижается его клиренс;
• варфарин, другие производные кумарина: не исключена вероятность значимого повышения международного нормализованного отношения (этот показатель необходимо контролировать в начале применения эзомепразола и после его отмены);
• цилостазол, цизаприд: увеличиваются их C max и AUC;
• клопидогрел: уменьшается выведение его активных метаболитов, снижается показатель ингибирования агрегации тромбоцитов (этой комбинации рекомендуется избегать);
• препараты, в метаболизме которых участвует CYP2C19 (диазепам, кломипрамин, имипрамин, фенитоин, эсциталопрам и др.): может повышаться концентрация этих препаратов в плазме крови, что потребует снижения дозы (о данном взаимодействии особенно важно помнить при приеме эзомепразола в режиме «по необходимости»);
• кларитромицин, вориконазол: значительно увеличивается AUC эзомепразола, что требует коррекции его дозы;
• индукторы ферментов CYP2C19 и CYP3A4 (в т. ч. рифампицин и препараты зверобоя): возможно усиление метаболизма эзомепразола и снижение его концентрации в плазме.

Эзомепразол не вызывает клинически значимых изменений фармакокинетики хинидина и амоксициллина.

При одновременном применении рофекоксиба и напроксена не было выявлено клинически значимых фармакокинетических взаимодействий.

Аналоги

Аналогами Эзомепразола являются: Нексиум , Нео-Зекст, Эзомепразол Зентива, Эманера , Эзомепразол-Натив, Эзомепразол Канон.

Сроки и условия хранения

Хранить не более 3 лет в недоступном для детей, защищенном от света месте, при температуре до 25 °С.

«Эзомепразол» – эффективное противоязвенное средство, ингибитор протонного насоса, отпускается без рецепта. Препарат применяют в ходе комплексной терапии при лечении патологий органов ЖКТ. Он имеет широкий спектр действий, потому при определении дозировки обязательно нужно учитывать диагноз и стадию развития патологического процесса.

Лекарство выпускается в виде порошка для приготовления раствора для инфузий и инъекций. Более распространённая лекарственная форма – таблетированная.

В состав препарата входят такие компоненты:

• эзомепразол магния дигидрат;
• гидроксипропилцеллюлоза;
• крахмал;
• диоксид кремния;
• микрокристаллы целлюлозы и др.

Каждую таблетку защищает оболочка, которая растворяется под воздействием желудочного сока. Содержание действующего вещества может быть разным (20 мг, 40 мг). В 1-м блистере по 14 штук. В картонной упаковке 1 – 2 блистера.

Фармакологические свойства и показания к применению

Благодаря особым механизмам эзомепразол тормозит выделение желудочного сока. Действующее вещество способно ингибировать разные типы секреций. Выразительный эффект проявляется в течение 1 часа после приёма лекарства. Если принимать препарат на протяжении 5-ти дней по инструкции, продукция соляной кислоты снизится на 90%.

Действующее вещество хорошо всасывается клетками желудка, соединяется с плазмой, после чего полностью распадается с образованием гидроксилированных и десметилированных метаболитов, большинство из которых выводится через почки и кишечник. Для определения концентрации активного компонента лекарства в крови использовался параметр AUC.

Препарат «Эзомепразол» назначают в таких случаях:

• предупреждение рецидива рефлюкс-эзофагита, сопровождающегося эрозиями;
• облегчение симптоматики при ГЭРБ;
• язвы и эрозии на слизистой оболочке желудка;
• язва двенадцатиперстной кишки, в том числе и та, что ассоциируется с Helicobacter pylori;
• повреждения слизистой, вызванные приёмом НПВП;
• повышенная активность желез желудка (патологическая и идиопатическая секреция).

В каждом конкретном случае дозировка препарата будет отличаться, поэтому самостоятельно определять дозу и начинать приём лекарства без консультации специалиста нельзя.

Возрастные ограничения по приему

Лекарственное средство не назначают детям в возрасте до 12 лет по причине отсутствия информации об эффективности «Эзомепразола» у больных из данной возрастной категории. Терапия с использованием этого медикамента может проводиться только в отдельных случаях с целью купирования симптоматики ГЭРБ, лечения эзофагита и язвенной болезни.

Эзомепразол: инструкция по применению препарата

Наиболее распространённая форма выпуска лекарства – таблетки. Их нужно глотать целиком, не разжёвывая, чтобы активные вещества были беспрепятственно и в полном объёме доставлены в очаг заболевания. Если проглотить таблетку целиком сложно, можно развести её в негазированной минеральной воде. Распадётся только оболочка, микрогранулы останутся целыми. Нужно сразу же выпить этот раствор.

Другие жидкости для разведения использовать нельзя, ведь они могут повредить целостность микрогранул и активные компоненты распадутся на пути к желудку.

Способ применения и дозировка

Дозировка препарата зависит от диагноза и состояния здоровья пациента. Суточная доза определяется лечащим врачом после проведения комплексной диагностики и оценки результатов анализов.

Диагноз	Суточная дозировка (мг)	Приём (количество раз в сутки)	Длительность курса лечения (недели)
ГЭРБ без эзофагита	20	1	4
эрозивный рефлюкс-эзофагит (лечение)	40	1	4
эрозивный рефлюкс-эзофагит (профилактика)	20	1	-
язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки и желудка	40	2	1-2
пептические язвы, образовавшиеся вследствие продолжительного применения НПВП	20	1	4-8

Особые указания по применению

Препарат «Эзомепразол» назначают пациентам, которым сложно проглатывать лекарства. В подобных случаях таблетки разводят в минеральной воде без газов и вводят при помощи назогастрального зонда. Чтобы провести эту процедуру, необходимо подготовить шприц, собственно зонд, таблетку и воду.

1. Таблетку помещаем в шприц, заполняем его на 5 мл воздухом и 25 мл водой.
2. Быстро взболтать, пока таблетка не распадётся на микрогранулы.
3. Проверить, не засорился ли кончик шприца.
4. Шприц расположить кончиком вверх и аккуратно поместить его в зонд.
5. Быстро ввести в зонд 10 – 15 мл жидкости, встряхнуть. Повторите это действие несколько раз, пока не введёте весь объём лекарства.
6. Если на стенках шприца остались гранулы, наберите воды, поболтайте и введите жидкость в зонд.

Медикамент с осторожностью назначают больным с диагнозом печёночная недостаточность тяжёлой степени. Пациентам преклонного возраста, а также тем, у кого диагностирована почечная недостаточность, дозу корректировать не нужно.

Применение при беременности и лактации

Достоверных данных о воздействии основного компонента лекарства на состояние здоровья будущей матери и плода нет. Лекарство назначают, если польза для пациентки превышает риск для ребёнка.

Эпидемиологические и экспериментальные исследования, которые проводились с участием беременных животных, показали, что эзомепразол не оказывает патологического воздействия на состояние и развитие эмбриона, а также на протекание беременности и прохождение родовой деятельности.

Нет информации о том, выделяются ли компоненты медикамента с молоком матери, поэтому кормящим женщинам препарат не назначают.

Применение при нарушениях функции почек, печени

«Эзомепразол» принимать при заболеваниях почек и печени можно. Дозировка не корректируется. Назначают лекарство пациентам, у которых печёночная недостаточность протекает тяжело, однако терапия проводится под пристальным присмотром врача. В подобных случаях доза не должна быть выше 20 мг в сутки.

Лекарственное взаимодействие

Таблетки «Эзомепразол» снижают кислотность желудочного сока, а это может оказывать влияние на абсорбцию медикаментов, если их всасывание зависит от среды.

• При приёме этого лекарства вместе с другими ингибиторами CYP2C19 («Диазепам») может повышаться концентрация активных компонентов в плазме крови, что вызывает необходимость снижения суточной дозы.
• Если пациент проводит терапию «Эзомепразом» вместе с «Фенитоином», необходимо отслеживать показатели крови, ведь концентрация последнего может повыситься на 13%.
• При приёме «Эзомепразола» и «Варфарина» может повышаться индекс МНО.
• Значимых изменений фармакокинетических показателей препаратов на основе цизаприда, хинидина, амоксициллина, рофекоксиба, напроксена «Эзомепразол» не вызывает.

Противопоказания, побочные эффекты и передозировка

Таблетки «Эзомепразол» не назначают больным с повышенной чувствительностью к фруктозе и составляющим препарата. Детям, беременным и кормящим грудью женщинам препарат тоже противопоказан.

Что касается побочных эффектов, то их можно разделить на четыре категории в зависимости от частоты проявления.

• Очень часто. В одном из 10/100 случаев пациенты жалуются на головную боль. Как правило, после приёма препарата возникают реакции со стороны органов ЖКТ, а именно диарея, рвота, болезненные ощущения в области желудка, повышение газообразования.
• Часто. В 100/1000 случаев у пациентов появляются кожные высыпания (крапивница, дерматит) зуд, нарушение зрения, сухость во рту.
• Редко. Депрессия, лейкопения, анафилактоидная реакция, ангионевторический отёк.
• Крайне редко. Панцитопения, агранулоцитоз.

Если терапия с применением лекарственного средства «Эзомепразол» проводится в течение продолжительного периода, больной может столкнуться с побочными реакциями со стороны нервной, пищеварительной, эндокринной систем, опорно-двигательного аппарата. Иногда возникают дерматологические и аллергические реакции (алопеция, покраснение кожных покровов, спазм бронхов, анафилактический шок и др.).

• При приёме препарата «Эзомепразол» в количестве 80 мг отрицательные реакции не проявлялись, состояние пациентов практически не менялось.
• При повышении суточной дозы до 280 мг больного может тревожить сильная мышечная слабость, возникают негативные проявления со стороны органов желудочно-кишечного тракта.

Активный компонент препарата соединяется с белками плазмы, диализ при превышении дозы не проводится, он малоэффективен. Антидота тоже нет. С целью улучшения состояния больного купируют симптоматику, проводят промывание желудка и другие мероприятия, направленные на снижение концентрации действующего вещества в крови пациента.

Аналоги препарата Эзомепразол

«Эзомепразол» считается одним из самых распространённых, доступных и эффективных препаратов, которые назначают при язвенной болезни и ГЭРБ. Торговое название оригинального лекарства – «Нексиум», производитель – компания «Здоровье» («АстраЗенека») (Швеция). Стоимость одной упаковки, в которой 14 таблеток с содержанием действующего вещества 20 мг, – 1500 руб., 40 мг – 2000 руб. Порошок для приготовления инфузионного раствора 40 мг стоит 600 руб.

Однако есть довольно значимый список медикаментов, которые действуют в том же направлении, но их стоимость более доступна. В таблице ниже представлены самые популярные аналоги «Эзомепразола».

Препарат	Фирма-производитель	Страна-производитель	Форма выпуска	Цена (руб.)
«Нео-зекст»	Сандоз	Швейцария	таблетки (20 мг, 28 шт.)	2145
«Эзомепразол Канон»	Канонфарма	Россия	таблетки (20 мг, 14 шт.)	168
«Эзомепразол Канон»	Канонфарма	Россия	таблетки (40 мг, 14 шт.)	259
«Эманера»	КРКА,д.д.Ново место	Словения	капсулы (20 мг, 14 шт.)	237
«Эманера»	КРКА,д.д.Ново место	Словения	капсулы (40 мг, 14 шт.)	420

Эти препараты-синонимы полностью повторяют действие «Нексиума», у них те же показания, особенности применения, та же фармакодинамика и фармакокинетика.

Есть большой перечень аналогов, ингибиторов протонной помпы, в состав которых входит другое действующее вещество, например, панторазол, омепразол, рабепразол, лансопразол.

К наиболее популярным можно отнести такие лекарственные средства:

• «Омез»;
• «Контролок»;
• «Рабепразол».

Пациенты и специалисты оставляют положительные отзывы об этих препаратах, отмечая их высокую эффективность, безопасность, быстродействие, а также оптимальное соотношение параметров цена-качество.

В любом случае, самостоятельно покупать какие-либо медикаменты и начинать курс лечения без полноценного обследования и получения результатов анализов нельзя. Терапия таких серьёзных патологий, как ГЭРБ и язвенная болезнь, должны проводиться под контролем врача.

Оригинальный препарат нексиум (МНН - эзомепразол) от англо-шведской фармацевтической компании «Астра Зенека» принадлежит к интереснейшему классу препаратов, относящихся к ингибиторам протонной помпы (ИПП). Их история ведет свое начало с 1979 года, когда на мощностях той же «Астра Зенеки» был синтезирован зачинатель этой группы лекарственных средств - омепразол. Лиха беда начало: к сегодняшнему дну существует уже 5 поколений ИПП, среди которых особый интерес представляет именно нексиум (эзомепразол). Как это ни пафосно звучит, но с разработкой нексиума был сделан новый шаг в развитии ИПП. Дело в том, что данный препарат обладает более высокой биодоступностью по сравнению с омепразолом, а отсюда вытекает и его преимущество в терапевтической эффективности. На практике это проявляется более быстрым развитием фармакологического эффекта и более длительным его удержанием. Секрет этого ключевого отличия нексиума от других ИПП кроется в том, что он является изомером. Так называют соединения, имеющие одинаковую молекулярную формулу, но различную пространственную структуру. Несмотря на «паспортную» идентичность, один изомер может быть гораздо эффективнее другого. Омепразол является смесью двух изомеров, в то время как нексиум представлен только одним изомером, который действует наиболее эффективно: он активнее участвует в обменных процессах в печени, быстрее распространяется вместе с током крови по организму, достигая места своего непосредственного терапевтического использования - париетальных клеток слизистой оболочки желудка.

Для гиперсекреторных заболеваний это означает более управляемое регулирование рН желудка, более высокий процент успешных исходов язвенной болезни за меньший период времени, купирование рефлюкс-эзофанита, эффективное подавление изжоги и многое другое. Кроме того, нексиум медленнее подвергается биотрансформации в печени, что поддерживает эффективную концентрацию препарата в крови более длительное время. В лечении рефлюкс-эзофагита нексиум превосходит все остальные ИПП, излечивая его в среднем за 30 дней, в то время как тому же омерпазолу для этого надо около 60 дней. А сокращение сроков лечения выгодно для пациента еще и с точки зрения экономии своего личного бюджета.

Нексиум выпускается в трех лекарственных формах: таблетки, лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения и пеллеты, покрытые кишечнорастворимой оболочкой для приготовления суспензии для приема внутрь. Доза и кратность применения определяется лечащим врачом в зависимости от заболевания, его тяжести и индивидуальных особенностей пациента.

Фармакология

Эзомепразол является S-изомером омепразола и снижает секрецию соляной кислоты в желудке путем специфического ингибирования протонной помпы в париетальных клетках желудка. S- и R-изомер омепразола обладают сходной фармакодинамической активностью.

Механизм действия

Эзомепразол является слабым основанием, которое переходит в активную форму в сильно кислой среде секреторных канальцев париетальных клеток слизистой оболочки желудка и ингибирует протонную помпу - фермент Н+/К+- АТФазу, при этом происходит ингибирование как базальной, так и стимулированной секреции соляной кислоты.

Влияние на секрецию соляной кислоты в желудке

Действие эзомепразола развивается в течение 1 часа после перорального приема 20 мг или 40 мг. При ежедневном приеме препарата в течение 5 дней в дозе 20 мг один раз в сутки средняя максимальная концентрация соляной кислоты после стимуляции пентагастрином снижается на 90% (при измерении концентрации кислоты через 6-7 часов после приема препарата на 5-й день терапии). У пациентов с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью (ГЭРБ) и наличием клинических симптомов через 5 дней ежедневного перорального приема эзомепразола в дозе 20 мг или 40 мг значение внутрижелудочного рН выше 4 поддерживалось в течение, в среднем, 13 и 17 часов из 24 часов. На фоне приема эзомепразола в дозе 20 мг в сутки, значение внутрижелудочного рН выше 4 поддерживалось не менее 8, 12 и 16 часов у 76%, 54% и 24% пациентов, соответственно. Для 40 мг эзомепразола это соотношение составляет 97%, 92% и 56%, соответственно.

Выявлена корреляция между концентрацией препарата в плазме и ингибированием секреции соляной кислоты (для оценки концентрации использовали параметр AUC (площадь под кривой «концентрация - время»).

Терапевтический эффект, достигаемый в результате ингибирования секреции соляной кислоты. При приеме Нексиума в дозе 40 мг заживление рефлюкс-эзофагита наступает приблизительно у 78% пациентов через 4 недели терапии и у 93% - через 8 недель терапии.

Лечение Нексиумом в дозе 20 мг 2 раза в сутки в комбинации с соответствующими антибиотиками в течение одной недели приводит к успешной эрадикации Helicobacter pylori приблизительно у 90% пациентов.

Пациентам с неосложненной язвенной болезнью после недельного эрадикационного курса не требуется последующей монотерапии препаратами, понижающими секрецию желез желудка, для заживления язвы и устранения симптомов.

Эффективность Нексиума при кровотечении из пептической язвы была показана в исследовании пациентов с кровотечением из пептической язвы, подтвержденным эндоскопически.

Другие эффекты, связанные с ингибированием секреции соляной кислоты. Во время лечения препаратами, понижающими секрецию желез желудка, концентрация гастрина в плазме повышается в результате снижения секреции кислоты. Вследствие снижения секреции соляной кислоты повышается концентрация хромогранина А (CgA). Повышение концентрации CgA может оказывать влияние на результаты обследований для выявления нейроэндокринных опухолей. Для предотвращения данного влияния терапию ингибиторами протонной помпы необходимо приостановить за 5-14 дней до проведения исследования концентрации CgA. Если за это время концентрация CgA не вернулась к нормальному значению, исследование следует повторить.

У детей и взрослых пациентов, длительное время получавших эзомепразол, отмечается увеличение количества энтерохромаффиноподобных клеток, вероятно, связанное с повышением концентрации гастрина в плазме. Клинической значимости данное явление не имеет.

У пациентов, принимающих препараты, понижающие секрецию желез желудка, в течение длительного промежутка времени, чаще отмечается образование железистых кист в желудке. Эти явления обусловлены физиологическими изменениями в результате выраженного ингибирования секреции соляной кислоты. Кисты доброкачественные и подвергаются обратному развитию.

Применение лекарственных препаратов, подавляющих секрецию соляной кислоты в желудке, в том числе, ингибиторов протонной помпы, сопровождается увеличением содержания в желудке микробной флоры, в норме присутствующей в желудочно-кишечном тракте. Применение ингибиторов протонной помпы может приводить к незначительному увеличению риска инфекционных заболеваний желудочно-кишечного тракта, вызванного бактериями рода Salmonella spp. и Campylobacter spp. и, у госпитализированных пациентов, вероятно, Clostridium difficile.

В ходе двух проведенных сравнительных исследований с ранитидином Нексиум показал лучшую эффективность в отношении заживления язв желудка у пациентов, получавших нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2). В ходе двух исследований Нексиум показал высокую эффективность в отношении профилактики язв желудка и двенадцатиперстной кишки у пациентов, получавших НПВП (возрастная группа старше 60 лет и/или с пептической язвой в анамнезе), включая селективные ингибиторы ЦОГ-2.

Фармакокинетика

Абсорбция и распределение

Эзомепразол неустойчив в кислой среде, поэтому для перорального применения используют таблетки, содержащие гранулы препарата, оболочка которых устойчива к действию желудочного сока. В условиях in vivo лишь незначительная часть эзомепразола превращается в R-изомер. Препарат быстро абсорбируется: максимальная концентрация в плазме достигается через 1 -2 часа после приема. Абсолютная биодоступность эзомепразола после однократного приема дозы 40 мг составляет 64% и возрастает до 89% на фоне ежедневного приема один раз в сутки. Для дозы 20 мг эзомепразола эти показатели составляют 50% и 68%, соответственно. Объем распределения при равновесной концентрации у здоровых людей составляет приблизительно 0,22 л/кг массы тела. Эзомепразол связывается с белками плазмы на 97%.

Прием пищи замедляет и снижает всасывание эзомепразола в желудке, однако это не оказывает существенного влияния на эффективность ингибирования секреции соляной кислоты.

Метаболизм и экскреция

Эзомепразол подвергается метаболизму с участием системы цитохрома Р450. Основная часть метаболизируется при участии специфического полиморфного изофермента СУР2С19, при этом образуются гидроксилированные и десметилированные метаболиты эзомепразола. Метаболизм оставшейся части осуществляется изоферментом CYP3A4; при этом образуется сульфопроизводное эзомепразола, являющееся основным метаболитом, определяемым в плазме.

Параметры, приведенные ниже, отражают, в основном, характер фармакокинетики у пациентов с повышенной активностью изофермента CYP2C19. Общий клиренс составляет примерно 17 л/ч после однократного приема препарата и 9 л/ч - после многократного приема. Период полувыведения составляет 1,3 часа при систематическом приеме один раз в сутки. Площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) возрастает при повторном приеме эзомепразола. Дозозависимое увеличение AUC при повторном приеме эзомепразола носит нелинейный характер, что является следствием снижения метаболизма при «первом прохождении» через печень, а также снижением системного клиренса, вероятно, вызванного ингибированием изофермента CYP2C19 эзомепразолом и/или его сульфопроизводным. При ежедневном приеме один раз в сутки эзомепразол полностью выводится из плазмы крови в перерыве между приемами и не кумулирует.

Основные метаболиты эзомепразола не влияют на секрецию желудочной кислоты. При пероральном применении до 80% дозы выводится в виде метаболитов с мочой, остальное количество выводится с фекалиями. В моче обнаруживается менее 1% неизмененного эзомепразола.

Особенности фармакокинетики в некоторых группах пациентов.

Приблизительно у 2,9±1,5% населения снижена активность изофермента CYP2C19. У таких пациентов метаболизм эзомепразола, в основном, осуществляется в результате действия CYP3A4. При систематическом приеме 40 мг эзомепразола однократно в сутки среднее значение AUC на 100% превышает значение этого параметра у пациентов с повышенной активностью изофермента CYP2C19. Средние значения максимальных концентраций в плазме у пациентов со сниженной активностью изофермента повышены приблизительно на 60%. Указанные особенности не влияют на дозу и способ применения эзомепразола. У пациентов пожилого возраста (71-80 лет) метаболизм эзомепразола не претерпевает значительных изменений.

После однократного приема 40 мг эзомепразола среднее значение AUC у женщин на 30% превышает таковое у мужчин. При ежедневном приеме препарата один раз в сутки различий в фармакокинетике у мужчин и женщин не отмечается. Указанные особенности не влияют на дозу и способ применения эзомепразола. У пациентов с легкой и умеренной печеночной недостаточностью метаболизм эзомепразола может нарушаться. У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью скорость метаболизма снижена, что приводит к увеличению значения AUC для эзомепразола в 2 раза.

Изучение фармакокинетики у пациентов с почечной недостаточностью не проводилось. Поскольку через почки осуществляется выведение не самого эзомепразола, а его метаболитов, можно полагать, что метаболизм эзомепразола у пациентов с почечной недостаточностью не изменяется.

У детей в возрасте 12-18 лет после повторного приема 20 мг и 40 мг эзомепразола значение AUC и ТC max в плазме крови было сходно со значениями AUC и ТC max у взрослых.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой розового цвета, продолговатые, двояковыпуклые, с гравировкой "40 mG" на одной стороне и "А/ЕI" в виде дроби - на другой; на изломе - белого цвета с желтыми вкраплениями (типа крупа).

Вспомогательные вещества: глицерил моностеарат 40-55 - 2.3 мг, гипролоза - 11 мг, гипромеллоза - 26 мг, краситель железа оксид красный (E172) - 450 мкг, магния стеарат - 1.7 мг, сополимер метакриловой и этакриловой кислот (1:1) - 46 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 389 мг, парафин - 300 мкг, макрогол - 4.3 мг, полисорбат 80 - 1.1 мг, кросповидон - 8.1 мг, натрия стеарилфумарат - 810 мкг, сахароза сферические гранулы (сахар, сферические гранулы) (размер 0.250-0.355 мм) - 30 мг, титана диоксид (E171) - 3.8 мг, тальк - 20 мг, триэтилцитрат - 14 мг.

7 шт. - блистеры алюминиевые (1) - пачки картонные.
7 шт. - блистеры алюминиевые (2) - пачки картонные.
7 шт. - блистеры алюминиевые (4) - пачки картонные.

Дозировка

Внутрь. Таблетку следует проглатывать целиком, запивая жидкостью. Таблетки нельзя разжевывать или дробить.

Для пациентов с затруднением глотания можно растворять таблетки в половине стакана негазированной воды (не следует использовать другие жидкости, так как защитная оболочка микрогранул может раствориться), размешивая до распадения таблетки, после чего взвесь микрогранул следует выпить сразу или в течение 30 минут, после чего снова наполнить стакан водой наполовину, размешать остатки и выпить. Не следует разжевывать или дробить микрогранулы.

Для пациентов, которые не могут глотать, таблетки следует растворять в негазированной воде и вводить через назогастральный зонд. Важно, чтобы выбранные шприц и зонд подходили для выполнения данной процедуры. Указания по подготовке и введению препарата через назогастральный зонд приведены в разделе «Введение препарата через назогастральный зонд».

Взрослые и дети с 12 лет

Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь

Лечение эрозивного рефлюкс-эзофагита: по 40 мг один раз в сутки в течение 4-х недель.

Длительное поддерживающее лечение после заживления эрозивного рефлюкс-эзофагита для предотвращения рецидива: по 20 мг один раз в сутки.

Симптоматическое лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни: 20 мг один раз в сутки - пациентам без эзофагита. Если после 4-х недель лечения симптомы не исчезают, следует провести дополнительное обследование пациента. После устранения симптомов можно перейти на режим приёма препарата «при необходимости», т.е. принимать Нексиум по 20 мг один раз в сутки при возобновлении симптомов. Для пациентов, принимающих НПВП и относящихся к группе риска развития язвы желудка или двенадцатиперстной кишки, не рекомендуется лечение в режиме «при необходимости».

Взрослые

В составе комбинированной терапии для эрадикации Helicobacter pylori:

Лечение язвы двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori: Нексиум 20 мг, амоксициллин 1 г и кларитромицин 500 мг. Все препараты принимаются два раза в сутки в течение 1 недели.

Профилактика рецидивов пептических язв, ассоциированных с Helicobacter pylori: Нексиум 20 мг, амоксициллин 1 ги кларитромицин 500 мг. Все препараты принимаются два раза в сутки в течение 1 недели.

Длительная кислотоподавляющая терапия у пациентов, перенесших кровотечение из пептической язвы (после внутривенного применения препаратов, понижающих секрецию желез желудка, для профилактики рецидива)

Нексиум 40 мг 1 раз в сутки в течение 4 недель после окончания внутривенной терапии препаратами, понижающими секрецию желез желудка.

Заживление язвы желудка, связанной с приемом НПВП: Нексиум 20 мг или 40 мг один раз в сутки. Длительность лечения составляет 4-8 недель.

Профилактика язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, связанной с приемом НПВП: Нексиум 20 мг или 40 мг один раз в сутки.

Состояния, связанные с патологической гиперсекрецией желез желудка, в том числе, синдром Золлингера-Эллисона и идиопатическая гиперсекреция:

Рекомендуемая начальная доза - Нексиум 40 мг два раза в сутки. В дальнейшем доза подбирается индивидуально, длительность лечения определяется клинической картиной заболевания. Имеется опыт применения препарата в дозах до 120 мг 2 раза в сутки.

Почечная недостаточность: коррекция дозы препарата не требуется. Однако, опыт применения Нексиума у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью ограничен; в связи с этим, при назначении препарата таким пациентам следует соблюдать осторожность (см. раздел «Фармакокинетика»).

Печеночная недостаточность: при легкой и умеренной печеночной недостаточности коррекция дозы препарата не требуется. Для пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью максимальная суточная доза не должна превышать 20 мг.

Пациенты пожилого возраста: коррекция дозы препарата не требуется.

Введение препарата через назогастральный зонд

При назначении препарата через назогастральный зонд

1. Поместите таблетку в шприц и заполните шприц 25 мл воды и приблизительно 5 мл воздуха. Для некоторых зондов может потребоваться разведение препарата в 50 мл питьевой воды для того, чтобы предотвратить засорение зонда гранулами таблетки.

2. Немедленно взболтайте шприц в течение примерно двух минут для растворения таблетки.

3. Держите шприц наконечником вверх и убедитесь, что наконечник не засорился.

4. Введите наконечник шприца в зонд, продолжая удерживать его направленным вверх.

5. Встряхните шприц и переверните его наконечником вниз. Немедленно введите 5-10 мл растворенного препарата в зонд. После введения верните шприц в прежнее положение и взболтайте (шприц должен удерживаться наконечником вверх для избежания засорения наконечника).

6. Переверните шприц наконечником вниз и введите еще 5-10 мл препарата в зонд. Повторите данную операцию, пока шприц не будет пуст.

7. В случае остатка части препарата в виде осадка в шприце заполните шприц 25 мл воды и 5 мл воздуха и повторите операции, описанные в пункте 5,6. Для некоторых зондов для этой цели может понадобиться 50 мл питьевой воды.

Передозировка

На настоящий момент описаны крайне редкие случаи умышленной передозировки. Пероральный прием эзомепразола в дозе 280 мг сопровождался общей слабостью и симптомами со стороны желудочно-кишечного тракта. Разовый прием 80 мг Нексиума не вызывал каких-либо отрицательных последствий.

Aнтидот эзомепразола неизвестен. Эзомепразол хорошо связывается с белками плазмы, поэтому диализ малоэффективен. При передозировке необходимо проводить симптоматическое и общее поддерживающее лечение.

Взаимодействие

Влияние эзомепразола на фармакокинетику других лекарственных препаратов.

Сижение секреции соляной кислоты в желудке на фоне лечения эзомепразолом и другими ингибиторами протонной помпы может привести к снижению или повышению абсорбции препаратов, всасывание которых зависит от кислотности среды. Подобно другим препаратам, снижающим кислотность желудочного сока, лечение эзомепразолом может приводить к снижению абсорбции кетоконазола, итраконазола и эрлотиниба, и повышению абсорбции таких препаратов, как дигоксин. Совместный прием омепразола в дозе 20 мг один раз в сутки и дигоксина повышает биодоступность дигоксина на 10% (биодоступность дигоксина повышалась на величину до 30% у двух из десяти пациентов).

Было показано, что омепразол взаимодействует с некоторыми антиретровирусными препаратами. Механизмы и клиническое значение этих взаимодействий не всегда известны. Увеличение значения рН на фоне терапии омепразолом может влиять на всасывание антиретровирусных препаратов. Также возможно взаимодействие на уровне изофермента CYP2C19. При совместном применении омепразола и некоторых антиретровирусных препаратов, таких как атазанавир и нелфинавир, на фоне терапии омепразолом, отмечается снижение их концентрации в сыворотке. Поэтому их одновременное применение не рекомендуется. Совместное применение омепразола (40 мг один раз в сутки) с атазанавиром 300 мг / ритонавиром 100 мг у здоровых добровольцев приводило к существенному уменьшению биодоступности атазанавира (площадь под кривой «концентрация - время», C max и C min уменьшались приблизительно на 75%). Увеличение дозы атазанавира до 400 мг не компенсировало воздействия омепразола на биодоступность атазанавира.

При одновременном применении омепразола и саквинавира было отмечено повышение концентрации саквинавира в сыворотке, при применении с некоторыми другими антиретровирусными препаратами их концентрация не менялась. Учитывая сходные фармакокинетические и фармакодинамические свойства омепразола и эзомепразола, совместное применение эзомепразола с антиретровирусными препаратами, такими как атазанавир и нелфинавир, не рекомендуется.

Эзомепразол ингибирует CYP2C19 - основной изофермент, участвующий в его метаболизме. Соответственно, совместное применение эзомепразола с другими препаратами, в метаболизме которых принимает участие изофермент CYP2C19, такими как диазепам, циталопрам, имипрамин, кломипрамин, фенитоин и др., может привести к повышению концентраций этих препаратов в плазме, что, в свою очередь, может потребовать снижения дозы. Об этом взаимодействии особенно важно помнить при применении Нексиума в режиме «по необходимости». При совместном приеме 30 мг эзомепразола и диазепама, который является субстратом изофермента CYP2C19, отмечается снижение клиренса диазепама на 45%.

Применение эзомепразола в дозе 40 мг приводило к повышению остаточной концентрации фенитоина у пациентов с эпилепсией на 13%. В связи с этим рекомендуется контролировать концентрации фенитоина в плазме в начале лечения эзомепразолом и при его отмене.

Применение омепразола в дозе 40 мг один раз в сутки приводило к увеличению площади под кривой «концентрация - время» и Cmax вориконазола (субстрат изофермента CYP2C19) на 15% и 41%, соответственно.

Cовместный прием варфарина с 40 мг эзомепразола не приводит к изменению времени коагуляции у пациентов, длительно принимающих варфарин. Однако сообщалось о нескольких случаях клинически значимого повышения индекса МНО (международное нормализованное отношение) при совместном применении варфарина и эзомепразола. Рекомендуется контролировать МНО в начале и по окончании совместного применения эзомепразола и варфарина или других производных кумарина.

По результатам исследований отмечено фармакокинетическое/фармакодинамическое взаимодействие между клопидогрелом (нагрузочная доза 300 мг и поддерживающая доза 75 мг/сут.) и эзомепразолом (40 мг/сут. внутрь), которое приводит к снижению экспозиции активного метаболита клопидогрела в среднем на 40% и снижению максимального ингибирования AДФ-индуцированной агрегации тромбоцитов в среднем на 14%.

Клиническая значимость этого взаимодействия не ясна. В проспективном исследовании у пациентов, получавших плацебо или омепразол в дозе 20 мг/сут. одновременно с терапией клопидогрелом и ацетилсалициловой кислотой (ACK), и при анализе клинических исходов масштабных рандомизированных исследований не было показано повышения риска сердечно-сосудистых осложнений при совместном применении клопидогрела и ингибиторов протонной помпы, включая эзомепразол.

Результаты ряда наблюдательных исследований противоречивы и не дают однозначного ответа о наличии или отсутствии повышенного риска тромбоэмболических сердечно-сосудистых осложнений на фоне совместного применения клопидогрела и ингибиторов протонной помпы.

При применении клопидогрела совместно с фиксированной комбинацией 20 мг эзомепразола и 81 мг АСК экспозиция активного метаболита клопидогрела снизилась почти на 40% по сравнению с монотерапией клопидогрелом, при этом максимальные уровни ингибирования АДФ-индуцированной агрегации тромбоцитов были одинаковыми, что, вероятно, связано с одновременным приемом АСК в низкой дозе.

Применение омепразола в дозе 40 мг приводило к увеличению Cmax и AUC (площади под кривой «концентрация - время») цилостазола на 18% и 26%, соответственно; для одного из активных метаболитов цилостазола увеличение составило 29% и 69%, соответственно.

Совместный прием цизаприда с 40 мг эзомепразола приводит к повышению значений фармакокинетических параметров цизаприда у здоровых добровольцев: AUC - на 32% и периода полувыведения на 31%, однако максимальная концентрация цизаприда в плазме при этом значительно не изменяется. Незначительное удлинение интервала QT, которое наблюдалось при монотерапии цизапридом, при добавлении Нексиума не увеличивалось (см. раздел «Особые указания»).

При одновременном применении эзомепразола и такролимуса было отмечено повышение концентрации такролимуса в сыворотке крови.

У некоторых пациентов отмечали повышение концентрации метотрексата на фоне совместного применения с ингибиторами протонной помпы. При применении высоких доз метотрексата следует рассмотреть возможность временной отмены эзомепразола.

Нексиум не вызывает клинически значимых изменений фармакокинетики амоксициллина и хинидина.

Исследования по оценке краткосрочного совместного применения эзомепразола и напроксена или рофекоксиба не выявили клинически значимого фармакокинетического взаимодействия.

Влияние лекарственных препаратов на фармакокинетику эзомепразола.

В метаболизме эзомепразола принимают участие изоферменты CYP2C19 и CYP3A4. Совместное применение эзомепразола с кларитромицином (500 мг 2 раза в сутки), который ингибирует изофермент CYP3A4, приводит к увеличению значения AUC эзомепразола в 2 раза. Совместное применение эзомепразола и комбинированного ингибитора изоферментов CYP3A4 и CYP2C19, например, вориконазола, может приводить к более чем 2-х кратному увеличению значения AUC для эзомепразола. Как правило, в таких случаях не требуется коррекции дозы эзомепразола. Коррекция дозы эзомепразола может потребоваться у пациентов с тяжелым нарушением функции печени и при длительном его применении.

Лекарственные препараты, индуцирующие изоферменты CYP2C19 и CYP3A4, такие как, рифампицин и препараты зверобоя продырявленного, при совместном применении с эзомепразолом могут приводить к снижению концентрации эзомепразола в плазме крови за счет ускорения метаболизма эзомепразола.

Побочные действия

Ниже приведены побочные эффекты, не зависящие от режима дозирования препарата, отмеченные при применении Нексиума, как в ходе клинических исследований, так и при постмаркетинговом изучении. Частота побочных эффектов приведена в виде следующей градации: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000).

Со стороны кожи и подкожных тканей

Нечасто: дерматит, зуд, сыпь, крапивница;

Редко: алопеция, фотосенсибилизация;

Очень редко: мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани

Редко: артралгия, миалгия;

Очень редко: мышечная слабость.

Со стороны нервной системы

Часто: головная боль;

Нечасто: головокружение, парестезии, сонливость;

Редко: нарушение вкуса.

Нарушения психики

Нечасто: бессонница;

Редко: депрессия, возбуждение, замешательство;

Очень редко: галлюцинации, агрессивное поведение.

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Часто: боль в животе, запор, диарея, метеоризм, тошнота/рвота;

Нечасто: сухость во рту;

Редко: стоматит, кандидоз желудочно-кишечного тракта;

Очень редко: микроскопический колит (подтвержденный гистологически).

Со стороны печени и желчевыводящих путей

Нечасто: повышение активности «печеночных» ферментов;

Редко: гепатит (с желтухой или без);

Очень редко: печеночная недостаточность, энцефалопатия у пациентов с заболеваниями печени.

Со стороны половых органов и молочной железы

Очень редко: гинекомастия.

Со стороны крови и лимфатической системы

Редко: лейкопения, тромбоцитопения;

Очень редко: агранулоцитоз, панцитопения.

Со стороны иммунной системы

Редко: реакции гиперчувствительности (например, лихорадка, ангионевротический отек, анафилактическая реакция/анафилактический шок).

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Редко: бронхоспазм.

Со стороны почек и мочевыводящих путей

Очень редко: интерстициальный нефрит.

Со стороны органа зрения

Редко: нечеткость зрения.

Со стороны обмена веществ и питания

Нечасто: периферические отеки;

Редко: гипонатриемия;

Очень редко: гипомагниемия; гипокальциемия вследствие тяжелой гипомагниемии, гипокалиемия вследствие гипомагниемии.

Общие расстройства

Редко: недомогание, потливость.

Показания

Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь:

• лечение эрозивного рефлюкс-эзофагита;
• длительное поддерживающее лечение после заживления эрозивного рефлюкс-эзофагита для предотвращения рецидива;
• симптоматическое лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни;

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки

В составе комбинированной терапии:

• лечение язвы двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori;
• профилактика рецидивов пептической язвы, ассоциированной с Helicobacter pylori.

Длительная кислотоподавляющая терапия у пациентов, перенесших кровотечение из пептической язвы (после внутривенного применения препаратов, понижающих секрецию желез желудка, для профилактики рецидива).

Пациенты, длительно принимающие НПВП:

• заживление язвы желудка, связанной с приемом НПВП;
• профилактика язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, связанной с приемом НПВП у пациентов, относящихся к группе риска.

Синдром Золлингера-Эллисона или другие состояния, характеризующиеся патологической гиперсекрецией желез желудка, в том числе, идиопатическая гиперсекреция.

Противопоказания

• повышенная чувствительность к эзомепразолу, замещенным бензимидазолам или другим ингредиентам, входящим в состав препарата;
• наследственная непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция или сахаразо-изомальтазная недостаточность;
• детский возраст до 12 лет (в связи с отсутствием данных об эффективности и безопасности применения препарата у данной группы пациентов) и детский возраст старше 12 лет по другим показаниям кроме гастроэзофагеальной рефлюксной болезни;
• эзомепразол не должен приниматься совместно с атазанавиром и нелфинавиром (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды лекарственного взаимодействия»).

С осторожностью: тяжелая почечная недостаточность (опыт применения ограничен).

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

В настоящее время нет достаточного количества данных о применении Нексиума во время беременности. Результаты эпидемиологических исследований омепразола, представляющего собой рацемическую смесь, показали отсутствие фетотоксического действия или нарушения развития плода.

При введении эзомепразола животным не выявлено какого-либо прямого или косвенного отрицательного воздействия на развитие эмбриона или плода. Введение рацемической смеси препарата также не оказывало какого-либо отрицательного воздействия на животных в период беременности, родов, а также в период постнатального развития.

Назначать препарат беременным следует только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.

Не известно, выделяется ли эзомепразол с грудным молоком, поэтому не следует назначать Нексиум во время кормления грудью.

Применение при нарушениях функции печени

При легкой и умеренной печеночной недостаточности коррекция дозы препарата не требуется. Для пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью максимальная суточная доза не должна превышать 20 мг.

Применение при нарушениях функции почек

Коррекция дозы препарата не требуется. Однако, опыт применения Нексиума у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью ограничен; в связи с этим, при назначении препарата таким пациентам следует соблюдать осторожность (см. раздел «Фармакокинетика»).

Применение у детей

Противопоказано детям до 12 лет.

Особые указания

При наличии любых тревожных симптомов (например, таких как значительная спонтанная потеря массы тела, повторная рвота, дисфагия, рвота с примесью крови или мелена), а также при наличии язвы желудка (или при подозрении на язву желудка) следует исключить наличие злокачественного новообразования, поскольку лечение Нексиумом может привести к сглаживанию симптоматики и отсрочить постановку диагноза.

В редких случаях у пациентов, длительное время принимавших омепразол, при гистологическом исследовании биоптатов слизистой оболочки тела желудка выявлялся атрофический гастрит.

Пациенты, принимающие препарат в течение длительного периода (особенно более года), должны находиться под регулярным наблюдением врача. Пациенты, принимающие Нексиум «по необходимости», должны быть проинструктированы о необходимости связаться со своим врачом при изменении характера симптомов. Принимая во внимание колебания концентрации эзомепразола в плазме при назначении терапии «по необходимости», следует учитывать взаимодействие препарата с другими лекарственными средствами (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды лекарственного взаимодействия»). При назначении Нексиума для эрадикации Helicobacter pylori должна учитываться возможность лекарственных взаимодействий для всех компонентов тройной терапии. Кларитромицин является мощным ингибитором CYP3A4, поэтому при назначении эрадикационной терапии пациентам, получающим другие препараты, метаболизирующиеся с участием CYP3A4 (например, цизаприда), необходимо учитывать возможные противопоказания и взаимодействия кларитромицина с этими лекарственными средствами.

Таблетки Нексиума содержат сахарозу, поэтому они противопоказаны пациентам с наследственной непереносимостью фруктозы, глюкозо-галактозной мальабсорбцией или сахаразо-изомальтазной недостаточностью.

По результатам исследований отмечено фармакокинетическое/фармакодинамическое взаимодействие между клопидогрелом (нагрузочная доза 300 мг и поддерживающая доза 75 мг/сут) и эзомепразолом (40 мг/сут внутрь), которое приводит к снижению экспозиции к активному метаболиту клопидогрела в среднем на 40% и снижению максимального ингибирования АДФ-индуцированной агрегации тромбоцитов в среднем на 14%. Поэтому следует избегать одновременного применения эзомепразола и клопидогрела (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды лекарственного взаимодействия»).

Отдельные наблюдательные исследования указывают на то, что терапия ингибиторами протонной помпы может незначительно повышать риск связанных с остеопорозом переломов, однако в других подобных исследованиях повышение риска не отмечено.

В рандомизированных, двойных слепых, контролируемых клинических исследованиях омепразола и эзомепразола, включая два открытых исследования длительной терапии (более 12 лет), не была подтверждена связь переломов на фоне остеопороза с применением ингибиторов протонной помпы.

Хотя причинно-следственная связь применения омепразола/эзомепразола с переломами на фоне остеопороза не установлена, пациенты с риском развития остеопороза или переломов на его фоне должны находиться под соответствующим клиническим наблюдением.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В связи с тем, что во время терапии препаратом Нексиум могут наблюдаться головокружение, нечеткость зрения и сонливость, следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и другими механизмами.