Группа цефалоспоринов. Инструкция по применению Цефтриаксон. От чего помогает

– антибиотик, повсеместно применяющийся во всём мире, относится к группе цефалоспориновых препаратов. Данный препарат применяется только для парентерального введения и не имеет таблетированной формы.

Принцип действия вещества заключается в блокировании выработки муреина, что приводит к гибели и разрушению вредоносных микроорганизмов.

Существует множество аналогов данного препарата, которые широко распространены и применяются повсеместно.

Поскольку данный препарат может быть введён в организм лишь через кровь, актуален вопрос: чем заменить цефтриаксон ® ?

Для перорального применения применяются только препараты: , Цефадроксила ® , Цефуроксим-ацетила ® , Цефдиторена ® , (), Цефподоксима ® .

Сейчас крупными фармацевтическими фирмами выпускается множество заменителей цефтриаксона ® в форме для орального применения: , Верцеф ® , Цефспан ® .

Цефтриаксон ® : аналоги в уколах

Если необходимо добиться эффективного результата наиболее скоростным путём, используются аналоговые цефтриаксону ® средства в форме уколов.

При назначении лечения, важно помнить, что препараты относятся к времязависимым антибактериальным средствам и для поддержания эффективной концентрации действующего вещества в крови необходимы повторные инъекции препарата в течении суток.

К аналогам цефтриаксона ® можно отнести Тороцеф ® , .

Применяются аналоги в тех же случаях, что и оригинальный антибиотик. Имеют схожие показания, противопоказания к применению и побочные эффекты. Если вводить препарат в/м, активное вещество быстро достигает высокого содержания в крови за счёт хорошего всасывания. Наибольшая концентрация достигается через 3 часа. При введении парентеральным путём, биологическая доступность аналогов цефтриаксона ® достигает максимальных пределов.

Условия приготовления растворов и показания аналоговых препаратов — те же, что и у цефтриаксона. Вводить их нужно сразу после приготовления, чтобы раствор не успел окислиться.

Причём цвет растворов варьируется от бледно-жёлтого до жёлто-оранжевого и зависит от концентрации активного вещества, а также длительности хранения свежеприготовленного лекарства. Окраска растворов препарата не оказывает влияния на переносимость организмом данного лекарственного средства.

Заменители цефтриаксона ® по ценовым характеристикам гораздо дороже оригинала.

Например, цена на аналог цефтриаксона ® в ампулах — медаксон ® варьируется в пределах 90-150 рублей (флакон 1 г, 1 N), стерицеф ® – 50-60 рублей, цефаксон ® – 150-200 рублей, тогда как оригинал стоит порядка 30 рублей.

Цефазолин ®

Цефтриаксон ® : аналоги в суспензии

Суспензии представляют собой жидкие формы лекарственного вещества, в которых твёрдые частички полностью не осаждаются, а плавают в жидкости в виде взвеси. Применять такие вещества можно и взрослым, и детям.

Важно: о наличии аллергических реакций, заболеваниях печени, почек, желчевыводящих путей, приёме лекарственных препаратов по поводу других, сопутствующих патологий и недавнем употреблении антибиотиков необходимо сообщить лечащему врачу.

Прием таких антибиотиков, как Иксим Люпин ® , Цедекс ® , и других (в основе которых компоненты) в виде суспензии часто возникают побочные эффекты. Например, боли в животе, головная боль и головокружение, рвота. В основном данные эффекты походят умеренно и исчезают при прекращении приёма антибиотика. Рассмотрим на примере цедекса ® свойства аналогов цефтриаксона в суспензии.

Цедекс ® применим для детей с 6 месяцев. Дозировка – 9 мг антибиотика на кг веса ребёнка.

Имеет место назначение данного препарата при:

• инфекциях мочевыводящей системы;
• заболеваниях дыхательных путей ( , );
• бактериальных отитах, гастроэнтеритах и энтеритах.

Цена на препараты данной категории значительно выше стоимости оригинала. Так, в аптеках России Иксим ® Люпин (0,4, N1) можно купить за 400-450 руб., цедекс ® – 800-900 руб., панцеф ® – 400-500 руб. Это существенно превышает стоимость оригинального средства, но работает намного бережнее и результативнее.

Роцефин ® или цефтриаксон ® : что лучше?

Роцефин ® — антибиотик швейцарского происхождения, действующим веществом которого выступает цефтриаксонадинатриевая соль.

Производится в форме порошка высокой концентрации, применяется парентеральным способом. В продаже (лекарственные типы, применяемые для в/м введения) идёт совместно с растворителем – лидокаиномм 1%. Хотя применять препарат необходимо так же, как и цефтриаксон ® , Роцефин ® имеет ряд важных отличий:

1. Отсутствие болезненных ощущений после применения препарата (инъекция цефтриаксона ® причиняет боль, которая тревожит в течение нескольких минут).
2. Нет необходимости дополнительно приобретать растворитель.
3. Качество и уровень очистки препарата из Швейцарии гораздо выше, чем у цефтриаксона ® .
4. Побочные эффекты те же, что и у цефтриаксона ® отечественного производства.

Стоимость роцефина ® превышает цену цефтриаксона ® на порядок (что объясняется более высоким качеством импортного средства). Ниже 480-550 рублей швейцарский препарат приобрести вряд ли возможно, тогда как наиболее бюджетные варианты цефтриаксона ® можно купить меньше чем за 30 рублей (флакон 1 г, N1).

Азаран ® или цефтриаксон ® : что лучше?

Препарат из Сербии Азаран ® основан на действующем веществе цефтриаксоне ® . С этим связана схожесть показаний противопоказаний к применению данного антибиотика.

Поскольку основополагающая часть обоих средств – одно и то же вещество, воздействие препарат на организм человека оказывает абсолютно аналогичное.

Отличия состоят в уровне очистки и стоимости товара (например, цефтриаксон ® можно купить примерно за 30 рублей (1 г, N1), тогда как на аналогичную упаковку азарана ® необходимо потратить не меньше 250 рублей).

Импортное средство благонадежнее, производится из чистого продукта, что нельзя сказать об отечественном. Выбор препарата – сугубо личное дело каждого, но стоит исходить из желаемого результата и ресурсов: если в планах использовать качественное и дорогое средство с высоким уровнем очистки и есть возможность оплатить весь курс лечения – предпочтительнее азаран ® . Если же потребителей интересует бюджетный вариант, при котором главной целью является выздоровление с минимальными финансовыми затратами, можно воспользоваться цефтриаксоном ® (мало уступающим зарубежному аналогу).

Аналоги цефтриаксона ® для детей

Цефтриаксон ® является настолько универсальным, что назначается даже для новорождённых детей.

Вводится и внутримышечно (в/м), и внутривенно (в/в). Суточную норму врач должен определить индивидуально для каждого ребёнка (базируясь на весе, возрасте и заболевании ребёнка). Обычно доза устанавливается из соотношения, согласно которому на кг веса приходится 50-100 мг активного компонента.

В таких случаях антибиотик вводится парентеральным способом. Почти всегда доктор может подобрать оральный аналог «болючему» уколу (цефтриаксону ®). Главным действующим веществом в этом лекарственном средстве выступает (Иксим Люпин ® , ) и ().

Ели рассматривать ценовой диапазон, препараты, основанные на цефиксиме, дешевле. Так, например, цена Супракса достигает 600-650 р., цена Цедекса ® (активным компонентом которого является Цефтибутен ®) достигает 800-900 р.

Немного о дженериках

Дженерики — более доступные заменители (копии) дорогих таблеток, действующие по тому же принципу, что и оригиналы.

Для цефтриаксона ® наряду с синонимами существует множество дженериков. Иногда такие аналоги, изготовленные на основе оригинала, подходят даже лучше. Дженерики (аналоги) цефтриаксон ® имеет многокомпонентные, основанные на разного рода активном веществе:

Антибиотики, главным активным веществом которых является цефтазидим ® , применяются при тяжёлых инфекционных заболеваниях (менингит, остеомиелит, сепсис, пневмония, абсцесс почки, бактериальный уретрит, пиелонефрит, простатит). Также данные препараты широко используются и при заболеваниях малого таза, желудочно-кишечного тракта и инфекциях органов слуха, заболеваниях кожи и мягких тканей. Используется антибиотик даже для новорождённых, но при беременности необходим дополнительная консультация со специалистом (существует множество рисков).

Такие лекарственные средства, как бакперазон ® , сульцеф ® , имеют в основе два активных компонента: цефеперазон ® и сульбактам ® . Второй из них не является активным антибактериальным средством, но его польза заключается в стимулировании воздействия антибиотика на чувствительные штаммы микроорганизмов. Данные препараты имеют широкий спектр воздействия на организм (в частности, они устраняют некоторые вредоносные бактериальные клетки, которые не затрагиваются цефтриаксоном ®).

Заменители данного лекарственного средства третьего поколения благодаря усилению ингибиторами (бета-лактамазы) проявляют активность в отношении множества патогенных бактерий. Но применять препараты нужно аккуратно, поскольку неразумное использование этих лекарственных средств может губительным образом сказаться на здоровье.

Цефазолин и цефтриаксон являются антибиотиками, которые относятся к группе цефалоспоринов разного поколения, однако они имеют различие.

Такие группы обычно назначают, если терапия пенициллиновой группы антибиотиков не помогла. Кроме того, их применяют для терапии инфекционных недугов, которые были спровоцированы различными патогенными микроорганизмами.

Такая группа антибиотиков способна повредить стенки клеток болезнетворных бактерий, что является для них губительным.

Цефалоспорины не токсичны для человеческого организма, но достаточно губительны для различных бактерий, поэтому их применяют при различных действиях в гинекологии, хирургии, педиатрии, если заболевание осложнено инфекцией.

Описание каждого из антибиотиков, а также их показания

Цефазолин, является антибиотиком, который относится к первому поколению цефалоспоринов. У него узкий спектр действия, также он слабо действует на некоторые микроорганизмы.

Этот лекарственный препарат не эффективен перед: энтерококками, менингококками, листериями и пневмококками. Но он достаточно эффективен против стафилококка и стрептокока. Другими словами, такие препараты, относящиеся к группе цефалоспоринов первого поколения, губительны для грамположительных бактерий.

Его часто применяют перед проведением операций, как профилактическое средство. Кроме этого, его используют для уничтожения инфекционных заболеваний кожи, при перитоните, различных инфекционных патологиях мочевыводящих и дыхательных путей, а также при диагностированном гайморите.

Цефтриаксон, также антибиотик, относящийся к третьему поколению. Он прекрасно действует на микроорганизмы любого происхождения.

Этот препарат назначают для терапии тяжелых заболеваний инфекционного происхождения, возникающих в мочеполовой системе, органах дыхания, менингите спровоцированном бактериями, инфекционных воспалениях кожи, костей, уха, горла, носа (ЛОР-органов). Также он хорошо помогает, как профилактика после проведенной операции.

Цефтриаксон имеет особые указания по применению

Несмотря на то, что при первичном осмотре, врач собирает подробный анамнез пациента, нельзя исключать возможности того, что появится анафилактический шок. Спасти человека в этом случае, может только своевременно оказанная помощь медицинского специалиста.

Если в период проведения терапии с помощью этого антибиотика сделать УЗИ желчного пузыря, тогда оно покажет отложение осадков. Однако после временного прекращения или после окончания терапии сделать повторное исследование, тогда этот симптом пропадет. Также не стоит проводить хирургическое вмешательство, если есть болевые ощущения, этот вопрос можно решить с помощью применения лекарств.

Если препарат применяется на протяжении долгого времени, тогда следует проводить контроль, за составом крови. Терапия этим антибиотиком проводится только в стационаре.

Так чем отличаются эти два антибиотика, в чем их разница? Главное отличие между ними, это то, что цефалоспорины третьего поколения, помогают в тех случаях, когда не справляются антибиотики первого поколения.

Из вышесказанного можно сделать такой вывод, их действие отличается тем, что первый антибиотик намного слабее в действие, чем, цефтриаксон. Однако параллельно с этим, его побочные эффекты проявляются намного сильнее.

Важно. Цефазолиновый антибиотик нельзя применять при некоторых простудных недугах и ангине.

Поэтому назначать то или иное лекарство следует исходя из тяжести заболевания и чувствительности бактерий к тому или другому препарату.

Как правильно применять эти средства

Эти два антибиотика необходимо использовать капельным или струйным способом. Если его вводить внутривенно или внутримышечно, тогда его распределение по внутренним органам будет проходить равномерно. Во время введения цефазолина в кровь он сохраняется там, в количестве девяноста процентов. И в таком же количестве выводится с мочой. А вот цефтриаксон выводится только шестьдесят пять процентов с мочой, а остальное с желчью.

Важно. Эти два препарата, изготовляют в порошкообразном виде, для использования необходимо его разбавить.

Разбавление физраствором необходимо, когда нужно приготовить лекарственное средство, чтоб устранить болевые ощущения во время уколов, разбавлять нужно лидокаином.

Как правильно делать уколы детям

Уколы цефазолином детям, необходимо разводить только новокаином или лидокаином, при этом следует выбрать тот, который имеет сильную реакцию на ребенка, как обезболивающее средство. Практически всегда лидокаин сильнее, чем новокаин.

Поэтому для изготовления раствора, необходимо применять именно его. Если ребенок относится к уколам нормально, можно один раз сделать с одним оекарственным средством. А другой раз ‒ с другим, и пусть он сам скажет, какой из них больше обезболит.

Можно ли применять препарат во время вынашивания малыша

Следует отметить, что действие цефазолина хорошо, то есть сильно влияет на плод, проникая через плаценту. Из-за этого, этот антибиотик может назначаться, только если в этом есть большая необходимость. Другими словами, если заболевание грозит жизни женщины.

Нынешние ученые пока не установили, как препарат влияет на плод, поэтому принимать решение, о принятии этого лекарственного средства, только вам. Вы должны тщательно взвесить все за и против.

Испытания препарата проводились на крысах, находящихся в положении, и он не оказывал никакого действие на развитие плода. Врожденных дефектов не было. Но как он будет влиять на человеческий плод неясно.

Как уже говорилось, этот препарат может проникать и в грудное молоко, но обнаруживали его в малых дозах. Но если его все же необходимо принимать женщине в период лактации, тогда ребенка лучше перевести на искусственное кормление.

Эти цефалоспорины нельзя применять в таких случаях:

• При аллергических реакциях на компоненты того или другого антибиотика. Если у пациента есть аллергия на пенициллиновые антибиотики, такое обычно встречается у десяти процентов всех пациентов. Это относится к цефалоспоринам первого поколения, то есть к цефазолину. Его необходимо принимать очень осторожно, лучше под наблюдением доктора. В этом случае лучше принимать цефтриаксон, аллергия на него может появиться только у трех процентов пациентов.
• Пациентам с заболеваниями печени и почек, потому что в этом случае увеличивается время выведения их из организма.
• Новорожденным, потому что препарат у них будет выводиться долго через почки. К тому же если у деток повышенный уровень билирубина его принимать вообще нельзя. Это относится к недоношенным и новорожденным.
• В период вынашивания малыша и кормления грудью. Однако бывают ситуации, когда это сделать необходимо, тогда введение следует проводить под контролем доктора. Концентрация препарата в грудном молоке небольшая.
• Людям в пожилом возрасте, потому что препарат долго выводится из организма.
• Если параллельно принимаются средства, для разжижжения крови.

Если у пациента есть патология почек, тогда выведение цефазолина будет происходить на протяжении полутора суток. Если за это время будет введена повторная доза лекарственного препарата, тогда его концентрация в организме увеличиться, соответственно увеличиться и токсичность на организм. В этой ситуации, необходим постоянный контроль доктора, он сможет при необходимости снизить дозировку, или вовсе прекратит лечением этим средством.

Одно что их объединяет, это то, что в инструкции указано, при разведении необходимо соблюдать определенные правила, а во время применения ‒ дозировку.

Только врач может определить, что лучше применять пациенту, цефазолин или цефтриаксон.

Если во время терапии пациент не ощущает никаких изменений в лучшую сторону, а все признаки заболевания только обостряются, необходимо прекратить прием препарата и отправиться на прием к доктору.

Ухудшение состояния может выглядеть так: появление сыпи на кожном покрове, увеличение температуры тела, понос, тошнота, приступ лихорадки. В период проведения лечения и на протяжении двух дней после окончания, нельзя употреблять алкоголь.

Цефалоспорины относятся к одному из наиболее обширных классов антибиотиков, здесь имеются препараты разных поколений. Сегодня мы попробуем определить, в чём разница между двумя представителями этого класса: Цефазолином и Цефтриаксоном.

Определение

Цефазолин относится к препаратам первого поколения, этот препарат зарекомендовал себя уже на протяжении 30 лет. Он оказывает разрушающее воздействие на клеточную оболочку бактерии. Препарат характеризуется сухим антимикробным спектром, он наиболее эффективен в отношении стрептококковых и стафилококковых инфекций.

Цефтриаксон относится к цефалоспоринам третьего поколения, которые наряду с общими чертами имеют свои определенные особенности. Наиболее популярными антибиотиками из этой группы является Цефтриаксон и некоторые другие препараты, которые практически идентичны по своим антимикробным свойствам.

Сравнение

Оба препарата характеризуются высокой активностью по отношению к грамположительным и грамотрицательным микроорганизмам, они прекрасно всасываются в ЖКТ, а затем распределяются в органах и тканях. Внутрь цефалоспорины принимаются вместе с большим количеством воды. Показанием для применения Цефтриаксона являются инфекции брюшной полости (в частности воспаление ЖКТ и желчевыводящих путей, перитонит, холангит, эмпиема желчного пузыря) бактериальные инфекции, инфекции верхних и нижних дыхательных путей (абсцесс легких, пневмония, эмпиема плевры), инфекции суставов, костей, мягких ткани и кожи, инфекции урогенитальной зоны (пиелонефрит, гонорея). Препарат также используется для профилактики послеоперационных осложнений, для лечения инфекционных заболеваний у лиц со сниженным иммунитетом. Цефтриаксон обладает высокой активностью в отношении различного рода бактерий (в частности, грамотрицательных и грамположительных).

Цефазолин выпускается в виде порошка для приготовления внутримышечных и внутривенных растворов. Используется для профилактики послеоперационных инфекций, для лечения заболеваний почек. Все рекомендуемые дозы вводятся только после приёма начальной ударной дозы. Цефазолин обладает широким спектром антибактериального действия, он активен в отношении многих бактерий и применяется для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к препарату возбудителями.

Выводы сайт

1. Цефазолин – это антибиотик первого поколения, относится к группе цефалоспоринов. Цефтриаксон – антибиотик третьего поколения из группы цефалоспоринов.
2. Цефазолин используется для лечения урологических заболеваний, для профилактики послеоперационных инфекций. Цефтриаксон обладает более широким спектром действия и используется для лечения инфекционных заболеваний верхних дыхательных путей, лёгких, почек и многих других.

Цефалоспорины в таблетках являются одной из наиболее обширных групп антибактериальных средств, которые широко применяют для терапии взрослых и детей. Лекарства данной группы отличаются высокой популярностью благодаря своей эффективности, низкой токсичности и удобной форме применения.

Общая характеристика Цефалоспоринов

Цефалоспорины обладают следующими характеристиками:

• способствуют оказанию бактерицидного действия;
• отличаются широким спектром терапевтического действия;
• примерно у 7-11% вызывают развитие перекрестной аллергии. В группу риска попадают пациенты с непереносимостью пенициллина;
• препараты не способствуют оказанию воздействия против энтерококков и листерий.

Прием препаратов этой группы может осуществляться только по назначению и под присмотром врача. Антибиотики не предназначены для самолечения.

Использование лекарственных средств-цефалоспоринов может способствовать оказанию следующих нежелательных побочных реакций:

• аллергических реакций;
• диспепсических расстройств;
• флебитов;
• гематологических реакций.

Классификация лекарств

Антибиотики цефалоспорины принято классифицировать по поколениям. Список препаратов по поколениям и лекарственным формам:

Основные различия между поколениями: спектр антибактериального воздействия и степень устойчивости к бета-лактамазам (бактериальным ферментам, активность которых направлена против бета-лактамных антибиотиков).

Препараты 1 поколения

Использование данных лекарств способствует оказанию узкого спектра антибактериального действия.

Цефазолин является один из наиболее популярных препаратов, который способствует оказанию воздействия против стрептококков, стафилококков, гонококков. После парентерального введения проникает в место поражения. Стабильная концентрация действующего вещества достигается, если вводить лекарство трижды на протяжении 24 часов.

Показаниями к применению препарата являются: воздействие стрептококков, стафилококков на мягкие ткани, суставы, кости, кожу.

Следует принимать во внимание: ранее Цефазолин широко применялся для терапии большого числа инфекционных патологий. Однако, после того, как появились более современные медикаменты 3-4 поколения, Цефазолин больше не задействуют при лечении интраабдомильных инфекций.

Лекарства 2 поколения

Препараты 2 поколения отличаются повышенной активностью против грамотрицательных патогенов. Цефалоспорины 2 поколения для парентерального введения на основе цефуроксима (Кимацеф, Зинацеф) активны против:

• грамотрицательных патогенов, протеев, клебсиеллы;
• инфекций, спровоцированных стрептококками и стафилококками.

Цефуроксим – вещество из второй группы цефалоспоринов не активен в отношении синегнойной палочки, морганелл, провиденций и большинства анаэробных микроорганизмов.

После парентерального введения проникает в большинство органов и тканей, включая гематоэнцефалический барьер. Это делает возможным использовать лекарство в ходе терапии воспалительных патологий оболочки мозга.

Показания к задействованию данной группы средств являются:

• обострение синусита и среднего отита;
• хроническая форма бронхита в фазе обострения, развитие внебольничной пневмонии;
• терапия послеоперационных состояний;
• инфицирование кожных покровов, суставов, костей.

Дозировку для детей и взрослых подбирают в индивидуальном порядке, в зависимости от показаний к применению.

К лекарственным средствам для внутреннего приема относят:

• таблетки и гранулы для приготовления суспензии Зиннат;
• суспензию Цеклор – такой препарат может принимать ребенок, суспензия отличается приятными вкусовыми характеристиками. Не рекомендовано применять Цеклор в ходе терапии обострения среднего отита. Препарат также представлен в форме таблеток, капсул и сухого сиропа.

Пероральные цефалоспорины могут быть использованы независимо от приема пищи, выведение действующего компонента осуществляют почки.

Препараты 3 поколения

Третий вид цефалоспоринов изначально был задействован в стационарных условиях при лечении тяжело протекающих инфекционных патологий. На сегодняшний день такие препараты могут быть использованы и в амбулатории из-за повышенного роста резистентности возбудителей болезни к антибиотикам. У препаратов 3 поколения есть свои особенности применения:

• парентеральные формы используют при инфекционных поражениях тяжелой степени, а также при выявлении смешанных инфекций. Для более успешной терапии цефалоспорины сочетают с антибиотиками из группы аминогликозиды 2-3 поколения;
• препараты для внутреннего приема используют для устранения среднетяжелой больничной инфекции.

Цефалоспорины 3 поколения, предназначенные для приема внутрь, обладают следующими показаниями к использованию:

• комплексная терапия обострений хронического бронхита;
• развитие гонореи, шигиллеза;
• ступенчатое лечение, при необходимости внутреннего приема таблеток после проведенного парентерального лечения.

По сравнению с препаратами 2 поколения, цефалоспорины 3 поколения в таблетках демонстрируют большую эффективность против грамотрицательных патогенов и энтеробактерий.

При этом активность Цефуроксима (препарата 2 поколения) при терапии пневмококковых и стафилококков инфекций выше, чем у Цефиксима.

Показаниями к использованию парентеральных форм цефалоспоринов (Цефатоксим) являются:

• развитие острой и хронической формы синусита;
• развитие интраабдоминальных и тазовых инфекций;
• воздействие кишечной инфекции (шигелл, сальмонелл);
• тяжелые состояния, при которых поражены кожные покровы, мягкие ткани, суставы, кости;
• выявление бактериального менингита;
• комплексная терапия гонореи;
• развитие сепсиса.

Препараты отличаются высокой степенью проникновения в ткани и органы, включая гематоэнцефалический барьер. Цефатоксим может быть препаратом выбора при терапии новорожденных детей. При развитии менингита у новорожденного ребенка Цефатоксим комбинируют с ампициллинами.

Цефтриаксон схож с Цефатоксимом по спектру действия. Основными отличиями являются:

• возможность применения Цефтриаксона 1 раз в сутки. При терапии менингита – 1-2 раза в 24 часа;
• двойным путем выведения, поэтому для пациентов с дисфункцией почек коррекция дозы не требуется;
• дополнительными показаниями к применению являются: комплексное лечение бактериального эндокардита, болезни Лайма.

Цефтриаксон не следует использовать в ходе терапии новорожденных детей

Лекарства 4 поколения

Цефалоспорины 4 поколения отличаются повышенной степенью устойчивости и демонстрируют большую эффективность в отношении следующих патогенов: грамположительные кокки, энтерококки, энтеробактерии, синегнойная палочка (включая штаммы, которые устойчивы к воздействию Цефтазидима). Показаниями к применению парентеральных форм является лечение:

• нозокомиальной пневмонии;
• интраабдоминальных и тазовых инфекций – возможно сочетание с препаратами на основе метронидазола;
• инфекций кожных покровов, мягких тканей, суставов, костей;
• сепсиса;
• нейтропенической лихорадки.

При использовании Имипенема, который относится к поколению четыре, важно принимать во внимание, что синегнойная палочка быстро вырабатывает устойчивость к данному веществу. Прежде, чем использовать лекарственные средства с таким действующим веществом, следует проводить исследование на чувствительность возбудителя болезни к имипенему. Препарат используют для внутривенного и внутримышечного введения.

Меронем схож по характеристикам с имипенемом. Инструкция по применению гласит, что среди отличительных характеристик выделяют:

• большую активность в отношении грамотрицательных патогенов;
• меньшую активность в отношении стафилококков и стрептококковых инфекций;
• препарат не способствует оказанию противосудорожного действия, поэтому может быть использован в ходе комплексного лечения менингита;
• пригоден для внутривенного капельного и струйного вливания, следует воздерживаться от внутримышечного введения.

Использование антибактериального средства цефалоспориновой группы 4 поколения Азактама способствует оказанию меньшего спектра действия. Лекарство обладает бактерицидным действием, в том числе, в отношении синегнойной палочки. Использование Азактама может содействовать развитию таких нежелательных побочных реакций:

• местных проявлений в виде флебитов и тромбофлебитов;
• диспепсических расстройств;
• гепатита, желтухи;
• реакций нейротоксичности.

Основная клинически значимая задача данного средства – воздействовать на процесс жизнедеятельности аэробных грамотрицательных патогенов. В данном случае Азактам является альтернативой препаратам из группы аминогликозиды.

Лекарства 5 поколения

Средства, которые относят к 5 поколению, способствуют оказанию бактерицидного эффекта, разрушая стенки патогенов. Активны в отношении микроорганизмов, демонстрирующих устойчивость к цефалоспоринам 3 поколения и лекарствам из группы аминогликозидов.

Цефалоспорины 5 поколения представлены на фармацевтическом рынке в виде препаратов на основе следующих веществ:

• Цефтобипрола медокарил – лекарство под торговым названием Зинфоро. Используется при терапии внебольничной пневмонии, а также осложненных инфекций кожных покровов и мягких тканей. Наиболее часто пациента жаловались на возникновение побочных реакций в виде диареи, головной боли, тошноты, зуда. Побочные реакции имеют слабо выраженный характер, об их развитии следует сообщаться лечащему врачу. Особой осторожности требует терапия пациентов, в анамнезе которых есть судорожный синдром;
• Цефтобипрол – торговое название Зефтера. Выпускается в виде порошка для приготовления раствора для инфузий. Показаниями к использованию являются осложненные инфекции кожных покровов и придатков, а также инфицирование диабетической стопы без сопутствующего остеомиелита. Перед началом применения порошок растворяют в растворе глюкозы, воде для инъекций или физиологическом растворе. Средство нельзя использовать при терапии пациентов младше 18 лет.

Средства 5 поколения проявляют активность в отношении золотистого стафилококка, демонстрируя более обширный спектр фармакологической активности, чем предыдущие поколения цефалоспоринов.

Цефтриаксон - антибиотик, который довольно часто встречается среди назначений терапевтов и других специалистов при постановке широкого разнообразия диагнозов. Что это за медикамент? Насколько много имеет побочных действий и противопоказаний? Насколько эффективный и безопасный? Какие имеет аналоги на современном фармацевтическом рынке и по какой стоимости? Все подробности читайте в этой статье.

Препарат реализуется с таким действующим веществом – цефтриаксоном, который имеет идентичное торговое название. Активный компонент относится к антибиотикам из группы цефалоспоринов. Выглядит вещество как однородный желтовато-белый порошок, продается в стеклянных прозрачных флаконах в форме натриевой соли.

Согласно справочнику рлс, лекарство относится цефалоспоринам третьего поколения, что делает его относительно новым. Цефтриаксон является антибиотиком с широким действием, механизм активности которого базируется на подавлении роста стенок бактерий. Препарат, как указывается в аннотации, активен по отношению к большинству грамположительных и грамотрицательных патогенных микроорганизмов. Применять препарат можно против энтеробактерий, стрептококков, клебсиел, эпидермидиев и многих других аэробных и анаэробных возбудителей.

В условиях клинических испытаний препарат проявлял активность по отношению к возбудителю сальмонеллёза, шигеллёза и прочим заболеваниям инфекционного характера. Единственное замечание, к препаратам цефалоспоринов устойчивы стафилококки, энтерококки и стрептококки из группы Д.

После введения уколов происходит полное усвоение на 100%. Максимальной концентрации в крови достигает препарат, если его ввести внутривенно, спустя 2-3 часа. Период полувыведения после внутримышечного введения колеблется в пределах 5 – 8 часов, а при внутривенном введении – от 4 до 15 часов, в зависимости от индивидуальных показаний. При воспалительных процессах в мозговых оболочках (менингит) средство хорошо накапливается в ликворе из-за наличия воспалительного процесса.

Как указывает аннотация, средство выводится с мочой и желчью в неизменном состоянии, примерно в распределении поровну. Выведение с помощью метода гемодиализа неэффективно.

Сколько стоит медикамент? Средняя стоимость за ампулы составляет 332 рубля , в зависимости от конкретного производителя. Поштучно одна ампула выйдет в среднем по 30-35 рублей.

Выпускаются уколы цефтриаксон в виде лиофилизата для разведения по 250 мг, 500 мг, 1 грамм и 2 грамма в одной ампуле. Цефтриаксон таблетки не выпускаются. Перед применением нужно разводить цефтриаксон. Вводится средство внутривенно, внутримышечно и в виде инфузий.

Плюсы формы выпуска: удобство в применении, 100%-е усвоение.

Минусы формы выпуска: средство в виде инъекций очень болезненное.

Применение уколов цефтриаксона, так как в таблетках цефтриаксон не выпускается, показано при инфекционных заболеваниях, которые вызвали бактерии, чувствительные к действующему веществу препарата. Применение разрешено взрослым и для ребенка. Показания к применению, от чего конкретно назначается цефтриаксон:

• Инфекционные поражения брюшной полости (перитонит, брюшной тиф);
• Болезни верхних и нижних дыхательных путей (бронхиты, воспаления легких, абсцессы);
• Поражения кожи, мочеполовой системы, суставов (простатит, пиелонефрит, цистит);
• Сальмонеллёз;
• Инфекции ран и ожогов;
• Гонорея;
• Сифилис;
• Сепсис;
• Менингит;
• Шанкроид;
• Заболевание Лайма;
• Любые другие поражения бактериальной природы, которые были вызваны чувствительными патогенами;
• Затяжная ангина у взрослых; дети при тонзиллите также могут лечиться этим антибиотиком;
• Воспаление гайморовых пазух.

В официальной инструкции указывается, что цефтриаксон вводится внутримышечно и внутривенно. Как разводить медикамент с лидокаином и чем разводить можно вообще? Для разведения используется два вещества – специальная вода для инъекций и лидокаин, так как в применении лекарство очень болезненное. У людей стерильная вода используется реже, так как болевые ощущения с таким растворителем меньше не станут. Оптимальный процент лидокаина – 1% или 2%. Обычно вода для инъекций используется у животных и у лиц, которые отмечают аллергическую реакцию после введения лидокаина. Можно в редких случаях разводить новокаином, но он снижает эффективность действующего компонента. Для чего меняется анестетик? Замена анестетика необходима в том случае, если предыдущий вызвал индивидуальную реакцию непереносимости. Длительность лечения проводится индивидуально, от 4 до 14 дней, в зависимости от конкретных показаний.

Взрослая дозировка вводится у детей от 12 лет свыше 50 кг веса тела – 1-2 грамма в сутки, разделенные на два приема. Один укол делается раз в 12 часов. Максимально допустимая доза – 4 грамма в сутки, используется в тех случаях, когда применение меньших дозировок недостаточное для проявления терапевтического эффекта. Для лечения гонореи вводят 250 мг вещества однократно. Для предупреждения инфекционных осложнений после проведения операции, больному примерно за час до хирургического вмешательства вводят 1-2 грамма антибиотика однократно. При бактериальном менингите показано введение из расчета 100 мг на килограмм веса в сутки. Максимально допустимая дозировка – 4 грамма. При клинических улучшениях дозировка постепенно снижается.

Для детей цефтриаксон без лидокаина можно назначать с двухнедельного возраста раз в сутки из расчета 20-50 мг на килограмм веса. Анестетики не рекомендуется назначать маленькому ребёнку, так как у многих из них обнаруживается в таком возрасте непереносимость. Цефтриаксон детям постарше - от 6 до 12 лет - диапазон подбора дозировки несколько шире – в пределах 20 – 75 мг на килограмм веса тела. Беременным и кормящим матерям применение противопоказано.

Побочные действия от цефтриаксона, возникающие чаще всего:

1. Связанные с повышенной чувствительностью к медикаменту – эозинофилия, зуд, крапивница, повышение температуры, озноб, отеки, высыпания на поверхности кожи, анафилактические реакции.
2. Головокружение и мигрень.
3. Проблемы со стороны желудка и кишечника – рвота и тошнота, вздутие желудка, воспаление слизистой оболочки рта, понос, нарушение микрофлоры кишечника, суперинфекции, кандидоз желудка и пищевода.
4. Со стороны кровеносной системы – анемия, тромбоцитопения, тромбоцитоз, лейкоцитоз, частые носовые кровотечения.

Если вводить внутривенно антибиотик, то в редких случаях возникает воспалительный процесс в стенке вены и чрезмерная болезненность. При показаниях цефтриаксона колоть внутримышечно – возникает боль только в месте укола.

Противопоказания Цефтриаксона следующие:

1. Непереносимость или сверхчувствительность в индивидуальном порядке к антибактериальным средствам цефалоспоринового ряда.
2. Повышенные показатели билирубина у новорожденного ребенка.
3. Недоношенный ребенок.
4. Печеночная или почечная недостаточность.
5. Периоды беременности и грудного вскармливания.
6. Колит или энтерит в анамнезе, ранее вызванный приемом антибактериальных препаратов.

Чем заменить цефтриаксон? Этот препарат легко заменяется лекарствами, относящимися к ряду цефлоспориновых антибиотиков. Также имеются аналоги в виде таблеток. Аналоги цефтриаксона в таблетках: панцеф, цефоралсолютаб, супракссолютаб. Аналоги цефтриаксона в уколах: медаксон, лораксон, цефотаксим.

К самым распространённым препаратам для инъекций относят:

• Цефотаксим - цена за ампулу около 30 рублей;
• Лораксон - цена за ампулу около 25 рублей;
• Медаксон - цена за флакон около 160 рублей.

Действующее вещество цефотаксима в составе совпадает с торговым названием в форме натриевой соли. Выпускается в виде лиофилизированного порошка для разведения по 1 грамму внутри. Цефотаксим и цефтриаксон – что лучше? Отличия в фармакологических свойствах препаратов незначительны, разница в цене также не существенна, если сравнивать отечественных производителей. Выбор в случае с этими медикаментами предоставляется врачу, самостоятельно между ними выбирать не следует.

Лораксон – зарубежный аналог иранского производства на основе действующего вещества цефтриаксона. Стоимость за одну ампулу колеблется в пределах 25-35 рублей. Что лучше выбрать? С учетом одинаковой цены, формы выпуска и действующего вещества, лучше предоставить выбор лечащему врачу.

Медаксон – аналог из Кипра с идентичным действующим веществом, как у цефтриаксона и лораксона.

Форма выпуска – порошок для разведения по 500 мг и 1000 мг в одном флаконе. Что лучше выбрать?

В отличии от отечественного производителя, медаксон – очень дорогой, поэтому выбор очевиден – русское производство.

Если Ваш лечащий специалист отдаёт предпочтение таблетированой форме, Вы можете остановиться на таких таблетированных аналогах цефтриаксона:

• Панцеф - цена около 570 рублей за упаковку;
• Цефорал солютаб - цена 530 рублей за упаковку;
• Супракс солютаб - 860 рублей за упаковку

Панцеф – аналог македонского производства, действующим веществом которого является цефиксим. Цефиксим – антибиотик широкого спектра действия, выпускаемый в таблетированной форме, относящийся к цефалоспориновому ряду. Также в продаже можно найти гранулы для приготовления суспензии, которые принимаются детьми. Что лучше – панцеф или цефтриаксон? Первый медикамент значительно дороже – 570 рублей за упаковку, но он зато безболезненный, так как принимается перорально. Касательно фармакологических свойств – по этой категории выбором препаратов должен заниматься врач.

Цефоралсолютаб – антибиотик, выпускаемый в Нидерландах. Активное действующее вещество – цефиксим. Средняя стоимость в России – 530 рублей за упаковку.

Продается в упаковке по 5, 7 или 10 штук, обладает хорошим усвоением и пониженным негативным влиянием на слизистую желудка.

Что лучше выбрать? Выбором лекарства занимается только лечащий врач.

Супракс солютаб – итальянский аналог на основе цефиксима, антибиотика цефалоспоринового ряда в таблетированной форме, которая лучше усваивается и наносит меньше вреда слизистой оболочке желудка. Имеет самую высокую стоимость среди аналогичных препаратов – 860 рублей за упаковку, что делает его покупку самой невыгодной. Что лучше выбрать? Его некорректно сравнивать с цефтриаксоном. Подбирать антибиотики должен только лечащий врач в индивидуальном порядке.

Цефалоспорины относятся к β-лактамам и представляют один из наиболее обширных классов АМП . Выделяют четыре поколения цефалоспоринов, причем первые три представлены препаратами для парентерального и перорального применения. Благодаря высокой эффективности и низкой токсичности, цефалоспорины занимают одно из первых мест по частоте клинического использования среди всех АМП . Показания к применению препаратов каждого из поколений зависят от особенностей их антимикробной активности и фармакокинетических характеристик. Структурное сходство цефалоспоринов с пенициллинами предопределяют одинаковый механизм антимикробного действия и перекрестную аллергию у некоторых пациентов.

Классификация цефалоспоринов

Механизм действия

Цефалоспорины оказывают бактерицидное действие, которое связано с нарушением образования клеточной стенки бактерий (см. «Группа пенициллинов »).

Спектр активности

В ряду от I к III поколению для цефалоспоринов характерна тенденция к расширению спектра действия и повышению уровня антимикробной активности в отношении грамотрицательных бактерий при некотором понижении активности в отношении грамположительных микроорганизмов.

Общим для всех цефалоспоринов является отсутствие значимой активности в отношении энтерококков, MRSA и L.monocytogenes . КНС , менее чувствительны к цефалоспоринам, чем S.aureus .

Цефалоспорины I поколения

Характеризуются сходным антимикробным спектром, однако препараты, предназначенные для приема внутрь (цефалексин, цефадроксил), несколько уступают парентеральным (цефазолин).

Антибиотики активны в отношении Streptococcus spp. (S.pyogenes , S.pneumoniae ) и метициллиночувствительных Staphylococcus spp. По уровню антипневмококковой активности цефалоспорины I поколения уступают аминопенициллинам и большинству более поздних цефалоспоринов. Клинически важной особенностью является отсутствие активности в отношении энтерококков и листерий.

Несмотря на то, что цефалоспорины I поколения устойчивы к действию стафилококковых β-лактамаз , отдельные штаммы, являющиеся гиперпродуцентами этих ферментов, могут проявлять к ним умеренную устойчивость. Пневмококки проявляют полную ПР к цефалоспоринам I поколения и пенициллинам .

Цефалоспорины I поколения обладают узким спектром действия и невысоким уровнем активности в отношении грамотрицательных бактерий. Они эффективны против Neisseria spp., однако клиническое значение этого факта ограничено. Активность в отношении H.influenzae и M.сatarrhalis клинически незначима. Природная активность в отношении M.сatarrhalis достаточно высока, однако они чувствительны к гидролизу β-лактамазами , которые продуцируют практически 100% штаммов. Из представителей семейства Enterobacteriaceae чувствительны E.coli, Shigella spp., Salmonella spp. и P.mirabilis , при этом активность в отношении сальмонелл и шигелл не имеет клинического значения. Среди штаммов E.coli и P.mirabilis , вызывающих внебольничные и особенно нозокомиальные инфекции, широко распространена приобретенная устойчивость, обусловленная продукцией β-лактамаз широкого и расширенного спектров действия.

Другие энтеробактерии, Pseudomonas spp. и неферментирующие бактерии устойчивы.

Ряд анаэробов чувствителен, устойчивость проявляют B.fragilis и родственные микроорганизмы.

Цефалоспорины II поколения

Между двумя основными представителями этого поколения - цефуроксимом и цефаклором - существуют определенные различия. При сходном антимикробном спектре цефуроксим более активен в отношении Streptococcus spp. и Staphylococcus spp. Оба препарата неактивны в отношении энтерококков, MRSA и листерий.

Пневмококки проявляют ПР к цефалоспоринам II поколения и пенициллину .

Спектр действия цефалоспоринов II поколения в отношении грамотрицательных микроорганизмов шире, чем у представителей I поколения. Оба препарата активны в отношении Neisseria spp., но клиническое значение имеет только активность цефуроксима в отношении гонококков. Цефуроксим более активен в отношении M. catarrhalis и Haemophilus spp., поскольку устойчив к гидролизу их β-лактамазами , в то время как цефаклор частично разрушается этими ферментами.

Из семейства Enterobacteriaceae чувствительны не только E.coli, Shigella spp., Salmonella spp., P.mirabilis , но и Klebsiella spp., P.vulgaris, C.diversus . При продукции перечисленными микроорганизмами β-лактамаз широкого спектра они сохраняют чувствительность к цефуроксиму. Цефуроксим и цефаклор разрушаются БЛРС .

Некоторые штаммы Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., могут проявлять умеренную чувствительность к цефуроксиму in vitro , однако клиническое применение этого АМП при инфекциях, вызываемых перечисленными микроорганизмами, нецелесообразно.

Псевдомонады, другие неферментирующие микроорганизмы, анаэробы группы B.fragilis устойчивы к цефалоспоринам II поколения.

Цефалоспорины III поколения

Цефалоспорины III поколения наряду с общими чертами характеризуются определенными особенностями.

Цефиксим и цефтибутен отличаются от цефотаксима и цефтриаксона по следующим параметрам:

отсутствие значимой активности в отношении Staphylococcus spp.;

цефтибутен малоактивен в отношении пневмококков и зеленящих стрептококков;

оба препарата неактивны или малоактивны в отношении Enterobacter spp., C.freundii , Serratia spp., M.morganii , P.stuartii , P.rettgeri .

Цефалоспорины IV поколения

Цефепим по многим параметрам близок к цефалоспоринам III поколения. Однако благодаря некоторым особенностям химической структуры обладает повышенной способностью проникать через внешнюю мембрану грамотрицательных бактерий и относительной устойчивостью к гидролизу хромосомными β-лактамазами класса С. Поэтому, наряду со свойствами, характерными для базовых цефалоспоринов III поколения (цефотаксим, цефтриаксон), цефепим проявляет следующие особенности:

высокую активность в отношении P.aeruginosa и неферментирующих микроорганизмов;

активность в отношении микроорганизмов - гиперпродуцентов хромосомных β-лактамаз класса С, таких как: Enterobacter spp., C.freundii, Serratia spp., M.morganii, P.stuartii, P.rettgeri ;

более высокую устойчивость к гидролизу БЛРС (однако клиническое значение этого факта окончательно неясно).

Ингибиторозащищенные цефалоспорины

Единственным представителем этой группы β-лактамов является цефоперазон/сульбактам. По сравнении с цефоперазоном спектр действия комбинированного препарата расширен за счет анаэробных микроорганизмов, препарат также активен в отношении большинства штаммов энтеробактерий, продуцирующих β-лактамазы широкого и расширенного спектров. Данный АМП высокоактивен в отношении Acinetobacter spp. за счет антибактериальной активности сульбактама.

Фармакокинетика

Пероральные цефалоспорины хорошо всасываются в ЖКТ. Биодоступность зависит от конкретного препарата и варьирует от 40-50% (цефиксим) до 95% (цефалексин, цефадроксил, цефаклор). Всасывание цефаклора, цефиксима и цефтибутена может несколько замедляться при наличии пищи. Цефуроксим аксетил во время всасывания гидролизуется с высвобождением активного цефуроксима, причем пища способствует этому процессу. Парентеральные цефалоспорины хорошо всасываются при в/м введении.

Цефалоспорины распределяются во многих тканях, органах (кроме предстательной железы) и секретах. Высокие концентрации отмечаются в легких, почках, печени, мышцах, коже, мягких тканях, костях, синовиальной, перикардиальной, плевральной и перитонеальной жидкостях. В желчи наиболее высокие уровни создают цефтриаксон и цефоперазон. Цефалоспорины, особенно цефуроксим и цефтазидим, хорошо проникают во внутриглазную жидкость, но не создают терапевтических уровней в задней камере глаза.

Способность преодолевать ГЭБ и создавать терапевтические концентрации в СМЖ в наибольшей степени выражена у цефалоспоринов III поколения - цефотаксима, цефтриаксона и цефтазидима, а также цефепима, относящегося к IV поколению. Цефуроксим умеренно проходит через ГЭБ только при воспалении оболочек мозга.

Большинство цефалоспоринов практически не метаболизируется. Исключение составляет цефотаксим, который биотрансформируется с образованием активного метаболита. Экскретируются препараты преимущественно почками, при этом в моче создаются очень высокие концентрации. Цефтриаксон и цефоперазон имеют двойной путь выведения - почками и печенью. Период полувыведения большинства цефалоспоринов колеблется в пределах 1-2 ч. Более длительный период полувыведения имеют цефиксим, цефтибутен (3-4 ч) и цефтриаксон (до 8,5 ч), что обеспечивает возможность их назначения 1 раз в сутки. При почечной недостаточности режимы дозирования цефалоспоринов (кроме цефтриаксона и цефоперазона) требуют коррекции.

Нежелательные реакции

Аллергические реакции: крапивница, сыпь, мультиформная эритема, лихорадка, эозинофилия, сывороточная болезнь, бронхоспазм, отек Квинке, анафилактический шок. Меры помощи при развитии анафилактического шока: обеспечение проходимости дыхательных путей (при необходимости интубация), оксигенотерапия, адреналин, глюкокортикоиды.

Гематологические реакции: положительная проба Кумбса, в редких случаях эозинофилия, лейкопения, нейтропения, гемолитическая анемия. Цефоперазон может вызывать гипопротромбинемию со склонностью к кровотечениям.

ЦНС: судороги (при использовании высоких доз у пациентов с нарушениями функции почек).

Печень: повышение активности трансаминаз (чаще при применении цефоперазона). Цефтриаксон в высоких дозах может вызывать холестаз и псевдохолелитиаз.

ЖКТ: боль в животе, тошнота, рвота, диарея, псевдомембранозный колит. При подозрении на псевдомембранозный колит (появление жидкого стула с примесью крови) необходимо отменить препарат и провести ректороманоскопическое исследование. Меры помощи: восстановление водно-электролитного баланса, при необходимости внутрь назначают антибиотики, активные в отношении C.difficile (метронидазол или ванкомицин). Нельзя использовать лоперамид.

Местные реакции: болезненность и инфильтрат при в/м введении, флебит - при в/в введении.

Другие: кандидоз полости рта и влагалища.

Показания

Цефалоспорины I поколения

Основным показанием для применения цефазолина в настоящее время является периоперационная профилактика в хирургии. Он используется также для лечения инфекций кожи и мягких тканей.

Рекомендации к применению цефазолина для лечения инфекций МВП и дыхательных путей на сегодняшний день следует рассматривать как недостаточно обоснованные в связи с его узким спектром активности и широким распространением устойчивости среди потенциальных возбудителей.

Цефалексин:

Цефалоспорины II поколения

Цефуроксим:

Цефуроксим аксетил, цефаклор:

ОСО (цефтриаксон).

Тяжелые внебольничные и нозокомиальные инфекции:

Цефтазидим, цефоперазон

Тяжелые внебольничные и нозокомиальные инфекции различной локализации при подтвержденной или вероятной этиологической роли P.aeruginosa

Инфекции на фоне нейтропении и иммунодефицита (в том числе нейтропеническая лихорадка).

Применение парентеральных цефалоспоринов III поколения возможно как в виде монотерапии, так и в комбинации с АМП других групп.

Цефалоспорины IV поколения

Тяжелые, преимущественно нозокомиальные, инфекции, вызванные полирезистентной микрофлорой:

Инфекции на фоне нейтропении и других иммунодефицитных состояний.

Противопоказания

Аллергическая реакция на цефалоспорины.

Предупреждения

Аллергия. Перекрестная ко всем цефалоспоринам. У 10% пациентов с аллергией на пенициллины может отмечаться аллергия и на цефалоспорины I поколения. Перекрестная аллергия на пенициллины и цефалоспорины II-III поколения наблюдается значительно реже (1-3%). Если в анамнезе имеются аллергические реакции немедленного типа (например, крапивница, анафилактический шок) на пенициллины , то цефалоспорины I поколения следует применять с осторожностью. Цефалоспорины других поколений более безопасны.

Беременность . Цефалоспорины используются при беременности без каких-либо ограничений, хотя адекватных контролируемых исследований их безопасности для беременных женщин и плода не проводилось.

Кормление грудью . Цефалоспорины в низких концентрациях проникают в грудное молоко. При использовании кормящими матерями возможно изменение кишечной микрофлоры, сенсибилизация ребенка, кожная сыпь, кандидоз. С осторожностью применяют при кормление грудью. Не следует применять цефиксим и цефтибутен, из-за отсутствия соответствующих клинических исследований.

Педиатрия . У новорожденных возможно увеличение периода полувыведения цефалоспоринов в связи с замедленной почечной экскрецией. Цефтриаксон, имеющий высокую степень связывания с белками плазмы крови, может вытеснять из связи с белками билирубин, поэтому его следует с осторожностью применять у новорожденных с гипербилирубинемией, особенно у недоношенных.

Гериатрия . В связи с изменениями функции почек у людей пожилого возраста возможно замедление экскреции цефалоспоринов, что может потребовать коррекции режима дозирования.

Нарушение функции почек . В связи с тем, что большинство цефалоспоринов выводятся из организма почками преимущественно в активном состоянии, режимы дозирования этих АМП (кроме цефтриаксона и цефоперазона) при почечной недостаточности подлежат коррекции. При использовании цефалоспоринов в высоких дозах, особенно при сочетании с аминогликозидами или петлевыми диуретиками, возможен нефротоксический эффект.

Нарушение функции печени . Значительная часть цефоперазона выводится с желчью, поэтому при тяжелых заболеваниях печени его дозу следует уменьшать. У пациентов с патологией печени отмечается повышенный риск гипопротромбинемии и кровотечений при использовании цефоперазона; в целях профилактики рекомендуется принимать витамин К.

Стоматология. При длительном применении цефалоспоринов возможно развитие кандидоза полости рта.

Лекарственные взаимодействия

Антациды уменьшают всасывание пероральных цефалоспоринов в ЖКТ. Между приемами этих препаратов должны быть интервалы не менее 2 ч.

При сочетании цефоперазона с антикоагулянтами и антиагрегантами возрастает риск кровотечений, особенно желудочно-кишечных. Не рекомендуется сочетать цефоперазон с тромболитиками.

В случае употребления алкоголя на фоне лечения цефоперазоном может развиваться дисульфирамоподобная реакция.

При сочетании цефалоспоринов с аминогликозидами и/или петлевыми диуретиками, особенно у пациентов с нарушениями функции почек, возможно повышение риска нефротоксичности.

Информация для пациентов

Внутрь цефалоспорины желательно принимать, запивая достаточным количеством воды. Цефуроксим аксетил необходимо принимать во время еды, все другие препараты - независимо от приема пищи (при появлении диспептических явлений допустим прием во время или после еды).

Жидкие лекарственные формы для приема внутрь готовить и принимать в соответствии с прилагаемыми инструкциями.

Строго соблюдать предписанный режим назначений в течение всего курса лечения, не пропускать дозы и принимать их через равные промежутки времени. В случае пропуска дозы принять ее как можно скорее; не принимать, если почти наступило время приема следующей дозы; не удваивать дозу. Выдерживать длительность терапии, особенно при стрептококковых инфекциях.

Проконсультироваться с врачом, если улучшение не наступает в течение нескольких дней или появляются новые симптомы. При появлении сыпи, крапивницы или других признаков аллергической реакции необходимо прекратить прием препарата и обратиться к врачу.

Во время лечения цефоперазоном и в течение двух дней после его завершения следует избегать употребления алкогольных напитков.

Таблица 1. Препараты группы цефалоспоринов.
Основные характеристики и особенности применения внутрь

МНН	Лекформа ЛС	F (внутрь), %	Т ½ , ч *	Режим дозирования	Особенности ЛС
Цефалексин	Табл. 0,25 г; 0,5 г; 1,0 г Капс. 0,25 г; 0,5 г Гран. д/сусп. 0,125 г/5 мл; 0,25 г/5 мл во флак. по 60 мл Пор. д/р-ра д/приема внутрь 0,125 г/5 мл; 0,25 г/5 мл; 0,5 г/5 мл во флак.	95	1	Взрослые: 0,5-1,0 г каждые 6 ч; при стрептококковом тонзиллофарингите - 0,5 г каждые 12 ч в течение 10 дней Дети: 45 мг/кг/сут в 3 приема; при стрептококковом тонзиллофарингите - 12,5-25 мг/кг каждые 12 ч в течение 10 дней	Цефалоспорин I поколения. Показания: тонзиллофарингит, нетяжелые инфекции кожи, мягких тканей, костей и суставов
Цефуроксим аксетил	Гран. д/сусп. 0,125 г/5 мл; 0,25 г/5 мл во флак. или саше Табл. 0,125 г; 0,25 г; 0,5 г	50-70 (во время еды) 37 (натощак)	1,2-1,5	Взрослые: 0,25-0,5 г каждые 12 ч во время еды; при стрептококковом тонзиллофарингите - 0,25 г каждые 12 ч во время еды в течение 10 дней Дети: 30 мг/кг/сут в 2 приема во время еды; при среднем отите - 40 мг/кг/сут в 2 приема во время еды; при стрептококковом тонзиллофарингите - 20 мг/кг/сут в 2 приема во время еды в течение 10 дней	Цефалоспорин II поколения. Пища повышает биодоступность. Показания: инфекции ДП, МВП, кожи и мягких тканей. Может использоваться для ступенчатой терапии после парентерального цефуроксима
Цефаклор	Капс. 0,25 г; 0,5 г Пор. д/сусп. 0,125 г/5 мл; 0,25 г/5 мл во флак. Сусп. д/приема внутрь 0,125 г/5 мл во флак. Гран. 0,125 г; 0,25 г; 0,375 г в пак. Табл. 0,5 г Табл. рег. высвоб. 0,375 г; 0,5 г; 0,75 г	95	0,5-1	Взрослые: 0,25-0,5 г каждые 8 ч (при стрептококковом тонзиллофарингите в течение 10 дней) Дети: 20-40 мг/кг/сут в 2-3 приема (при стрептококковом тонзилло-фарингите в течение 10 дней)	Цефалоспорин II поколения. Отличия от цефуроксима аксетила: - менее устойчив к β-лактамазам; - менее активен в отношении пневмококков, H.influenzae и M. catarrhalis
Цефиксим	Капс. 0,1 г; 0,2 г; 0,4 г Сусп. д/приема внутрь 0,1 г/5 мл Пор. д/сусп. 0,1 г/5 мл	40-50	3-4	Взрослые: 0,4 г/сут в 1-2 приема Дети старше 6 мес: 8 мг/кг/сут в 1-2 приема	Цефалоспорин III поколения. Расширенный спектр активности в отношении грамотрицательных бактерий. Показания: инфекции ДП и МВП. Может использоваться для ступенчатой терапии после парентеральных цефалоспоринов III поколения
Цефтибутен	Капс. 0,2 г; 0,4 г Пор. д/сусп. 0,036 г/мл во флак.	65	3-4	Взрослые: 0,4 г/сут в один прием Дети: 9 мг/кг/сут в 1-2 приема	Цефалоспорин III поколения. Отличия от цефиксима: - более высокая биодоступность; - менее активен в отношении пневмококков

Таблица 2. Препараты группы цефалоспоринов.
Основные характеристики и особенности парентерального применения

МНН	Лекформа ЛС	Т ½ , ч *	Режим дозирования	Особенности ЛС
1	2	3	4	5
Цефазолин	Пор. д/ин. 0,125 г; 0,25 г; 0,5 г; 1,0 г; 2,0 г; 10,0 г во флак.	1,5-2	В/в и в/м Взрослые: 2,0-6,0 г/сут в 2-3 введения; для профилактики - 1,0-2,0 г за 0,5-1 ч до операции (если операция более 3 ч: повторно через 4 ч) Дети: 50-100 мг/кг/сут в 2-3 введения	Цефалоспорин I поколения. Преимущественная активность в отношении грамположительных кокков. Показания: периоперационная профилактика в хирургии, амбулаторные инфекции кожи и мягких тканей
Цефуроксим	Пор. д/ин. 0,25 г; 0,75 г; 1,5 г во флак.	1,5	В/в и в/м Взрослые: 2,25-4,5 г/сут в 3 введения; для профилактики - 1,5 г за 0,5-1 ч до операции (если операция более 3 ч: повторно через 4 ч) Дети: 50-100 мг/кг/сут в 3-4 введения	Цефалоспорин II поколения. Более активен в отношении пневмококков и грамотрицательных бактерий. Показания: внебольничная пневмония, инфекции МВП, кожи и мягких тканей, периоперационная профилактика.
Цефотаксим		1	В/в и в/м Взрослые: 3,0-8,0 г/сут в 3-4 введения; при менингите - 12-16 г/сут в 4-6 введений; при неосложненной гонорее - 0,5 г в/м однократно Дети: старше 1 мес: 50-100 мг/кг/сут в 2-3 введения; при менингите - 0,2 г/кг/сут в 4-6 введений	Высокая активность в отношении стрептококков и грамотрицательных микроорганизмов. Показания: тяжелые внебольничные и нозокомиальные инфекции, менингит, острая гонорея
Цефтриаксон	Пор. д/ин. 0,25 г; 0,5 г; 1,0 г; 2,0 г во флак.	6-8,5	В/в и в/м Взрослые: 1,0-2,0 г/сут в одно введение; при менингите - 2,0-4,0 г/сут в 2 введения; при острой гонорее - 0,25 г в/м однократно Дети: до 1 мес: см. раздел «Применение АМП у детей»; старше 1 мес: 20-75 мг/кг/сут в 1-2 введения; при менингите - 100 мг/кг/сут в 2 введения (но не более 4,0 г/сут); при остром среднем отите - 50 мг/кг в/м, 1-3 инъекции (но не более 1,0 г на введение)	Базовый цефалоспорин III поколения. Отличия от цефотаксима: - длительный Т ½ ; - экскреция с мочой и с желчью; - может вызывать псевдохолелитиаз
Цефтазидим	Пор. д/ин. 0,25 г; 0,5 г; 1,0 г; 2,0 г во флак.	1,5-2	В/в и в/м Взрослые: 3,0-6,0 г/сут в 2-3 введения (при синегнойной инфекции - 3 раза в сутки) Дети: 30-100 мг/кг/сут в 2-3 введения; при менингите - 0,2 г/кг/сут в 3 введения	Цефалоспорин III поколения, активный в отношении синегнойной палочки. Менее активен в отношении стрептококков. Показания: инфекции при выявлении или высокой вероятности P.aeruginosa и других неферментирующих микроорганизмов; инфекции на фоне нейтропении
Цефоперазон	Пор. д/ин. 1,0 г; 2,0 г во флак.	1,5-2,5	В/в и в/м Взрослые: 4-12 г/сут в 2 введения (при синегнойной инфекции каждые 6 ч) Дети: 50-100 мг/кг/сут в 2-3 введения	Цефалоспорин III поколения активный в отношении синегнойной палочки. Отличия от цефтазидима: - менее активен в отношении P.aeruginosa ; - выводится не только с мочой, но и с желчью; - хуже проникает через ГЭБ; - может вызывать гипопротромбинемию и дисульфирамоподобную реакцию
Цефепим	Пор. д/ин. 0,5 г; 1,0 г; 2,0 г во флак.	2	В/в и в/м Взрослые: 2,0-4,0 г/сут в 2 введения Дети старше 2 мес: 50 мг/кг/сут в 3 введения; при муковисцидозе - 0,15 г/кг/сут в 3 введения (но не более 2,0 г/сут)	Цефалоспорин IV поколения. Высокая активность в отношении энтеробактерий, P.aeruginosa и других неферментирующих микроорганизмов. Активность в отношении некоторых штаммов, устойчивых к III поколению цефалоспоринов. Более высокая устойчивость к БЛРС. Показания: тяжелые нозокомиальные инфекции, вызванные полирезистентной микрофлорой; инфекции на фоне нейтропении
Цефоперазон/ сульбактам	Пор. д/ин. 2,0 г во флак.	1,5-2,5/1	В/в и в/м Взрослые: 4,0-8,0 г/сут в 2 введения Дети: 40-80 мг/сут в 2-3 введения	Ингибиторозащищенный цефалоспорин. Соотношение компонентов 1:1. Высокая активность в отношении Enterobacteriaceae , Acinetobacter spp., B.fragilis . Показания: тяжелые, преимущественно нозокомиальные, инфекции, вызванные полирезистентной и смешанной (аэробно-анаэробной) микрофлорой; инфекции на фоне нейтропении и других иммунодефицитных состояний

* При нормальной функции почек