Весна. Пробуждается природа… Распускаются первоцветы… Береза, ольха, тополь, орешник выпускают кокетливые сережки; жужжат пчелы, шмели, собирая пыльцу… Начинается сезон (от лат. pollinis пыльца) или сенной лихорадки – аллергических реакций на пыльцу растений. Приходит лето. Цветут злаки, терпкая полынь, душистая лаванда… Затем наступает осень и «хозяйкой» становится амброзия, пыльца которой – опаснейший аллерген. Во время цветения сорняка до 20% населения страдает от слезотечения, кашля, аллергического . И вот долгожданная для аллергиков зима. Но тут многих поджидает холодовая аллергия. Снова весна… И так круглый год.
А еще внесезонная аллергия на шерсть животных, косметические средства, домашнюю пыль и прочее. Плюс лекарственная аллергия, пищевая. К тому же в последние годы диагноз «аллергия» ставится чаще, да и проявления недуга выражены сильнее.
Облегчают состояние больных лекарства, снимающие симптомы аллергических реакций, и прежде всего – антигистаминные препараты (АГП). Гистамин, стимулирующий Н1-рецепторы, можно назвать главным виновником болезни. Он участвует в механизме возникновения основных проявлений аллергии. Поэтому антигистаминные препараты всегда назначают в качестве противоаллергических средств.
Антигистаминные препараты – блокаторы H1 гистаминовых рецепторов: свойства, механизм действия
Медиатор (биологически активный посредник) гистамин оказывает влияние на:
- Кожу, вызывая зуд, гиперемию.
- Дыхательные пути, провоцируя отек, бронхоспазм.
- Сердечно-сосудистую систему, вызывая повышение проницаемости сосудов, нарушение сердечного ритма, гипотензию.
- Желудочно-кишечный тракт, стимулируя желудочную секрецию.
Антигистаминные препараты купируют симптомы, обусловленные эндогенным высвобождением гистамина. Они препятствуют развитию гиперреактивности, но не влияют ни на сенсибилизирующее действие (повышенную чувствительность) аллергенов, ни на инфильтрацию слизистой эозинофилами (вид лейкоцитов: их содержание в крови увеличивается при аллергии).
Антигистаминные средства:
Следует учитывать, что к медиаторам, принимающим участие в патогенезе (механизме возникновения) аллергических реакций, относится не только гистамин. Кроме него «виновны» в воспалительных и аллергических процессах ацетилхолин, серотонин и другие вещества. Поэтому препараты, обладающие только антигистаминной активностью, купируют лишь острые проявления аллергии. Систематическое лечение требует комплексной десенсибилизирующей терапии.
Поколения антигистаминных препаратов
Рекомендуем прочитать:
По современной классификации выделяют три группы (поколения) антигистаминных препаратов:
Н1 гистаминоблокаторы I поколения (тавегил, димедрол, супрастин) – проникают через особый фильтр – гематоэнцефалический барьер (ГЭБ), действуют на ЦНС, оказывая седативный эффект;
H1 гистаминоблокаторы II поколения (фенкарол, лоратадин, эбастин) – не вызывают седации (в терапевтических дозах);
H1 гистаминоблокаторы III поколения (телфаст, эриус, зиртек) – фармакологически активные метаболиты. Не проходят через ГЭБ, на ЦНС действуют минимально, поэтому не вызывают седации.
Характеристики наиболее популярных антигистаминных препаратов приведены в Таблице:
|
лоратадин CLARITINE |
цетиризин |
|||||
|
сравнительная |
||||||
|
Эффективность |
||||||
|
Длительность |
||||||
|
Время |
||||||
|
Частота |
||||||
|
нежелательные |
||||||
|
Удлинение |
||||||
|
Седативное |
||||||
|
Усиление |
||||||
| Побочные эффекты эритромицином |
||||||
|
Увеличение |
||||||
|
применение |
||||||
|
Возможность |
||||||
|
Применение |
возможно |
противопоказано |
||||
|
Применение |
противопоказано |
противопоказано |
противопоказано |
|||
|
Необходимость |
||||||
|
Необходимость |
||||||
|
Необходимость |
противопоказан |
|||||
|
стоимость |
||||||
|
Стоимость |
||||||
|
Стоимость |
||||||
|
астемизол HISMANAL |
терфенадин |
фексофенадин |
|
|
сравнительная |
|||
|
Эффективность |
|||
|
Длительность |
18 - 24 |
||
|
Время |
|||
|
Частота |
|||
|
сравнительная |
|||
|
Удлинение |
|||
|
Седативное |
|||
|
Усиление |
|||
| Побочные эффекты при совместном применении с кетоконазолом и эритромицином |
|||
|
Увеличение |
|||
|
применение |
|||
|
Возможность |
> 1 |
||
|
Применение |
возможно |
противопоказано |
возможно |
|
Применение |
противопоказано |
противопоказано |
противопоказано |
|
Необходимость |
|||
|
Необходимость |
|||
|
Необходимость |
противопоказан |
противопоказан |
|
|
стоимость |
|||
|
Стоимость |
|||
|
Стоимость |
|||
Преимущества антигистаминных препаратов 3 поколения
В эту группу объединены фармакологически активные метаболиты некоторых препаратов предыдущих поколений:
- фексофенадин (телфаст, фексофаст) – активный метаболит терфенадина;
- левоцетиризин (ксизал) – производное цетиризина;
- дезлоратадин (эриус, дезал) – активный метаболит лоратадина.
Для препаратов последнего поколения характерна значительная селективность (избирательность), они действуют исключительно на периферические Н1-рецепторы. Отсюда преимущества :
- Эффективность: быстрое всасывание плюс высокая биодоступность определяют скорость снятия аллергических реакций.
- Практичность: не влияют на работоспособность; отсутствие седативного эффекта плюс кардиотоксичности отменяет необходимость корректировать дозу пожилым пациентам.
- Безопасность: не вызывают привыкания – это позволяет назначать длительные курсы терапии. Практически отсутствует их взаимодействие с одновременно принимаемыми препаратами; всасывание не зависит от приема пищи; действующее вещество выводится «как есть» (в неизмененном виде), т. е. не страдают органы-мишени (почки, печень).
Назначают лекарства при сезонном и хроническом рините, дерматите, бронхоспазме аллергической природы.
Антигистаминные препараты 3 поколения: названия и дозировки
Обратите внимание : дозировки указаны для взрослых.
Фексадин, телфаст, фексофаст принимают по 120-180 мг х 1 раз в сутки. Показания: симптомы сенной лихорадки (чихание, зуд, ринит), идиопатическая (покраснение, кожный зуд).
Левоцетиризин-тева, ксизал принимают по 5 мг х 1 раз в сутки. Показания: хронический аллергический ринит, идиопатическая крапивница.
Дезлоратадин-тева, эриус, дезал принимают по 5 мг х 1 раз в сутки. Показания: сезонный поллиноз, хроническая идиопатическая крапивница.
Антигистаминные препараты третьего поколения: побочные эффекты
При своей относительной безопасности блокаторы H1 гистаминовых рецепторов третьего поколения могут вызывать: возбуждение, судороги, диспепсию, абдоминальные боли, миалгию, сухость во рту, бессонницу, головную боль, астенический синдром, тошноту, сонливость, диспноэ, тахикардию, нарушение зрения, увеличение массы тела, паронирию (необычные сновидения).
Антигистаминные препараты для детей
Ксизал в каплях назначают детям: старше 6 лет в суточной дозе 5 мг (= 20 капель); от 2 до 6 лет в суточной дозе 2,5 мг (= 10 капель), чаще по 1,25 мг (= 5 капель) х 2 раза в день.
Левоцетиризин-тева – доза для детей старше 6 лет: по 5 мг х 1 раз в день.
Эриус сироп разрешен детям в возрасте от 1 года до 6 лет: по 1,25 мг (= 2,5 мл сиропа) х 1 раз в день; от 6 до 11 лет: по 2,5 мг (= 5 мл сиропа) х 1 раз в день;
подросткам от 12 лет: по 5 мг (= 10 мл сиропа) х 1 раз в день.
Эриус способен тормозить развитие первой фазы аллергической реакции и воспаления. В случае хронического течения крапивницы происходит обратное развитие болезни. Терапевтическая эффективность эриуса при лечении хронической крапивницы подтверждена в плацебо-контролируемом (слепом) многоцентровом исследовании. Поэтому эриус рекомендован к применению у детей от одного года.
Важно : исследование эффективности эриуса в форме таблеток для рассасывания в детской группе не проводилось. Но фармакокинетические данные, выявленные при исследовании определения доз лекарства с участием пациентов-детей, свидетельствуют о возможности применения пастилок по 2,5 мг в возрастной группе 6 – 11 лет.
Фексофенадин по 10 мг назначают подросткам от 12 лет.
О препаратах от аллергии и применении их в педиатрии рассказывает доктор:
Назначение антигистаминных препаратов при беременности
При беременности антигистаминные препараты третьего поколения не назначают. В исключительных случаях допускается применение телфаста или фексофаста.
Важно : информации об использовании препаратов группы фексофенадина (телфаст) беременными женщинами недостаточно. Поскольку исследования, проводимые на подопытных животных, не выявили признаков неблагоприятного влияния телфаста на общее течение беременности и внутриутробное развитие, лекарство считают условно безопасным для беременных.
Антигистаминные препараты: от димедрола до эриуса
Первому поколению антигистаминных препаратов многие аллергики обязаны улучшением самочувствия. «Побочная» сонливость воспринималась как данность: зато с носа не течет и глаза не зудят. Да, качество жизни страдало, но что поделать – болезнь. Последнее поколение антигистаминных средств дало возможность многочисленной когорте аллергиков не только избавиться от симптомов аллергии, но и жить нормальной жизнью: управлять автомобилем, заниматься спортом, не рискуя при этом «заснуть на ходу».
Антигистаминные препараты 4 поколения: мифы и реальность
Зачастую в рекламе средств для лечения аллергии проскальзывает термин «антигистаминный препарат нового поколения», «антигистаминный препарат четвертого поколения». Причем к этой несуществующей группе нередко причисляют не только противоаллергические средства последнего поколения, но и лекарства под новыми торговыми марками, относящиеся ко второму поколению. Это не более, чем маркетинговый трюк. В официальной классификации указаны только две группы антигистаминных препаратов: первого поколения и второго. Третья группа – это фармакологически активные метаболиты, за которыми закрепился термин «H1 гистаминоблокаторы III поколения».
Наилучшим образом знают люди, периодически страдающие от аллергии. Иногда только своевременно принятое лекарство может спасти их от мучительно зудящих высыпаний, сильных приступов кашля, отечности и покраснения. Антигистаминные препараты 4 поколения - это современные средства, которые воздействуют на организм моментально. Кроме того, они достаточно эффективны. Результат от них сохраняется длительное время.
Воздействие на организм
Чтобы понять, чем отличаются антигистаминные препараты 4 поколения, следует разобраться в механизме действия противоаллергических средств.
Данные лекарства осуществляют блокировку Н1- и Н2-гистаминовых рецепторов. Это способствует уменьшению реакции организма с медиатором гистамином. Таким образом, происходит купирование аллергической реакции. Кроме того, данные средства служат прекрасной профилактикой бронхоспазмов.
Рассмотрим антигистаминные препараты всех позволит понять, в чем преимущества современных средств.
Лекарства первого поколения
К данной категории относятся Они блокируют Н1-рецепторы. Длительность действия данных препаратов составляет 4-5 часов. Лекарства оказывают прекрасный противоаллергический эффект, но имеют ряд недостатков, среди которых:
- расширение зрачка;
- сухость в ротовой полости;
- нечеткость зрения;
- сонливость;
- снижение тонуса.
Распространенными лекарствами первого поколения являются:
- «Димедрол»;
- «Диазолин»;
- «Тавегил»;
- «Супрастин»;
- «Перитол»;
- «Пипольфен»;
- «Фенкарол».
Данные препараты, как правило, назначаются людям, страдающим от хронических заболеваний, при которых наблюдается затруднение дыхания (бронхиальная астма). Кроме того, благоприятный эффект они окажут при острой аллергической реакции.
Препараты 2-го поколения
Эти лекарства называются неседативными. Такие средства уже не обладают внушительным перечнем побочных воздействий. Они не провоцируют сонливость, снижение активности мозга. Востребованы лекарства при аллергических высыпаниях и зуде кожи.
Наиболее популярны препараты:
- «Кларитин»;
- «Трексил»;
- «Зодак»;
- «Фенистил»;
- «Гисталонг»;
- «Семпрекс».
Однако большим недостатком данных лекарств является кардиотоксическое воздействие. Именно поэтому данные средства запрещены к употреблению людям, страдающим сердечно-сосудистыми патологиями.
Лекарства 3-го поколения
Это активные метаболиты. Они обладают прекрасными противоаллергическими свойствами и отличаются минимальным перечнем противопоказаний. Если говорить про эффективные противоаллергические средства, то данные лекарства как раз и представляют собой современные антигистаминные.
Какие препараты из данной группы наиболее популярны? Это следующие лекарства:
- «Зиртек»;
- «Цетрин»;
- «Телфаст».
Они не имеют кардиотоксического эффекта. Нередко их назначают при острой аллергической реакции и астме. Прекрасные результаты они обеспечивают при борьбе со многими дерматологическими болезнями.
Препараты 4-го поколения
Недавно специалистами были изобретены новейшие лекарства. Это антигистаминные препараты 4 поколения. Они отличаются быстротой воздействия и длительно сохраняющимся эффектом. Такие препараты отлично блокируют Н1-рецепторы, устраняя всю нежелательную симптоматику аллергии.
Большим преимуществом таких медикаментов является то, что их употребление не оказывает вреда на функционирование сердца. Это позволяет считать их достаточно безопасными средствами.
Однако следует не забывать о том, что они имеют противопоказания. Такой перечень достаточно мал, в основном это детский возраст и беременность. Но все-таки рекомендуется перед применением проконсультироваться с врачом. Нелишним будет детально изучить инструкцию, прежде чем применять антигистаминные препараты 4 поколения.
Список таких лекарств следующий:
- «Левоцетиризин»;
- «Эриус»;
- «Дезлоратадин»;
- «Эбастин»;
- «Фексофенадин»;
- «Бамипин»;
- «Фенспирид»;
- «Цетиризин»;
- «Ксизал».
Лучшие препараты
Достаточно сложно выделить из лекарств 4-го поколения наиболее эффективные. Поскольку такие препараты были разработаны не так давно, новейших противоаллергических средств существует немного. Кроме того, все препараты по-своему хороши. Поэтому выделить лучшие антигистаминные препараты 4 поколения не представляется возможным.
Очень востребованы лекарства, содержащие феноксофенадин. Такие препараты не оказывают на организм снотворного и кардиотоксического эффекта. Данные средства сегодня по праву занимают место самых эффективных противоаллергических медикаментов.
Производные цетиризина часто используются для лечения кожных проявлений. После употребления 1 таблетки результат заметен спустя 2 часа. При этом он сохраняется достаточно продолжительное время.
Активным метаболитом известного «Лоратадина» является лекарство «Эриус». Данный препарат по эффективности превышает своего предшественника в 2,5 раза.
Большую популярность заслужило лекарство «Ксизал». Оно отлично блокирует процесс высвобождения В результате такого воздействия данное средство надежно устраняет аллергические реакции.
Лекарство «Цетиризин»
Это достаточно эффективное средство. Как и все современные антигистаминные препараты 4 поколения, лекарство в организме практически не метаболизируется.
Препарат зарекомендовал себя высокоэффективным при кожных высыпаниях, поскольку способен отлично проникать в покровы эпидермиса. Длительное применение данного лекарства у малышей, страдающих от раннего атопического синдрома, значительно снижает в будущем риск прогрессирования подобных состояний.
Через 2 часа после приема таблетки наступает необходимый стойкий эффект. Поскольку он сохраняется длительное время, то достаточно употребления 1 пилюли в сутки. Некоторым больным для достижения необходимого результата можно принимать 1 таблетку через день либо дважды в неделю.
Лекарство отличается минимальным Однако пациентам, страдающим патологиями почек, следует крайне осторожно использовать данное средство.
Препарат в виде суспензии либо сиропа разрешен к применению крохам с двух лет.
Лекарство «Фексофенадин»
Данное средство является метаболитом терфенадина. Такой медикамент известен и под названием «Телфаст». Как и другие антигистаминные препараты 4 поколения, он не провоцирует сонливости, не метаболизируется и не влияет на психомоторные функции.
Данное средство является одним из безопасных, но при этом крайне эффективных лекарств среди всех противоаллергических медикаментов. Препарат востребован при любых проявлениях аллергии. Поэтому доктора назначают его практически при всех диагнозах.
Антигистаминные таблетки «Фексофенадин» запрещены к приему малышам, не достигшим 6-летнего возраста.
Препарат «Дезлоратадин»
Данное лекарство также относится к популярным противоаллергическим средствам. Оно может применяться для любых возрастных групп. Поскольку медиками-фармакологами была доказана его высокая безопасность, такое средство отпускают в аптеках без рецепта.
Препарат обладает малым седативным эффектом, не оказывает губительного воздействия на сердечную деятельность, не затрагивает психомоторную сферу. Зачастую лекарство прекрасно переносится пациентами. Кроме того, с другими оно не взаимодействует.
Одним из самых эффективных медикаментов из данной группы считается препарат «Эриус». Это достаточно мощное противоаллергическое лекарство. Однако при беременности оно противопоказано. В форме сиропа лекарство разрешено к приему малышам с 1 года.
Препарат «Левоцетиризин»
Данное средство более известно как «Супрастинекс», «Цезера». Это отличный препарат, который назначается пациентам, страдающим на пыльцу. Средство назначается в случае сезонных проявлений или же круглогодичных. Востребован препарат при лечении конъюнктивита, аллергических ринитов.
Заключение
Лекарства нового поколения являются активными метаболитами ранее используемых препаратов. Несомненно, такое свойство делает крайне эффективными антигистаминные препараты 4 поколения. Лекарства в человеческом организме не метаболизируются, при этом дают длительный и выраженный результат. В отличие от средств предыдущих поколений, такие препараты не оказывают губительного воздействия на печень.
Исторически сложилось так, что под термином «антигистаминные препараты» понимают средства, блокирующие Н1-гистаминовые рецепторы, а лекарства, воздействующие на Н2-гистаминовые рецепторы (циметидин, ранитидин, фамотидин и др.), называют Н2-гистаминоблокаторами. Первые используются для лечения аллергических заболеваний, вторые применяются в качестве антисекреторных средств.
Гистамин, этот важнейший медиатор различных физиологических и патологических процессов в организме, был химически синтезирован в 1907 году. Впоследствии его выделили из тканей животных и человека (Windaus A., Vogt W.). Еще позднее были определены его функции: желудочная секреция, нейромедиаторная функция в ЦНС, аллергические реакции, воспаление и др. Спустя почти 20 лет, в 1936 году, были созданы первые вещества, обладающие антигистаминной активностью (Bovet D., Staub A.). И уже в 60-е годы доказана гетерогенность рецепторов в организме к гистамину и выделены три их подтипа: Н1, Н2 и Н3, различающиеся по строению, локализации и физиологическим эффектам, возникающим при их активации и блокаде. С этого времени начинается активный период синтеза и клинического тестирования разнообразных антигистаминных препаратов.
Многочисленные исследования показали что гистамин, воздействуя на рецепторы респираторной системы, глаз и кожи, вызывает характерные симптомы аллергии, а антигистаминные препараты, селективно блокирующие Н1-тип рецепторов, способны их предотвращать и купировать.
Большинство используемых антигистаминных средств обладает рядом специфических фармакологических свойств, характеризующих их как отдельную группу. Сюда относятся следующие эффекты: противозудный, противоотечный, антиспастический, антихолинергический, антисеротониновый, седативный и местноанестезирующий, а также предупреждение гистамининдуцированного бронхоспазма. Некоторые из них обусловлены не гистаминовой блокадой, а особенностями структуры.
Антигистаминные препараты блокируют действие гистамина на Н1-рецепторы по механизму конкурентного ингибирования, причем их сродство к этим рецепторам значительно ниже, чем у гистамина. Поэтому данные лекарственные средства не способны вытеснить гистамин, связанный с рецептором, они только блокируют незанятые или высвобождаемые рецепторы. Соответственно, Н1-блокаторы наиболее эффективны для предупреждения аллергических реакций немедленного типа, а в случае развившейся реакции предупреждают выброс новых порций гистамина.
По своему химическому строению большинство из них относятся к растворимым в жирах аминам, которые обладают сходной структурой. Ядро (R1) представлено ароматической и/или гетероциклической группой и связано при помощи молекулы азота, кислорода или углерода (Х) с аминогруппой. Ядро определяет выраженность антигистаминной активности и некоторые из свойств вещества. Зная его состав, можно предсказать силу препарата и его эффекты, например способность проникать через гематоэнцефалический барьер.
Существует несколько классификаций антигистаминных препаратов, хотя ни одна из них не является общепринятой. Согласно одной из наиболее популярных классификаций, антигистаминные препараты по времени создания подразделяют на препараты первого и второго поколения. Препараты первого поколения принято также называть седативными (по доминирующему побочному эффекту) в отличие от неседативных препаратов второй генерации. В настоящее время принято выделять и третье поколение: к нему относятся принципиально новые средства — активные метаболиты, обнаруживающие, помимо наивысшей антигистаминной активности, отсутствие седативного эффекта и характерного для препаратов второго поколения кардиотоксического действия (см. ).
Кроме того, по химическому строению (в зависимости от Х-связи) антигистаминные препараты подразделяют на несколько групп (этаноламины, этилендиамины, алкиламины, производные альфакарболина, хинуклидина, фенотиазина, пиперазина и пиперидина).
Антигистаминные препараты первого поколения (седативные). Все они хорошо растворяются в жирах и, помимо Н1-гистаминовых, блокируют также холинергические, мускариновые и серотониновые рецепторы. Являясь конкурентными блокаторами, они обратимо связываются с Н1-рецепторами, что обусловливает использование довольно высоких доз. Для них наиболее характерны следующие фармакологические свойства.
- Седативное действие, определяется тем, что большинство антигистаминных препаратов первой генерации, легко растворяясь в липидах, хорошо проникают через гематоэнцефалический барьер и связываются с Н1-рецепторами головного мозга. Возможно, их седативный эффект складывается из блокирования центральных серотониновых и ацетилхолиновых рецепторов. Степень проявления седативного эффекта первого поколения варьирует у разных препаратов и у разных пациентов от умеренной до выраженной и усиливается при сочетании с алкоголем и психотропными средствами. Некоторые из них используются как снотворные (доксиламин). Редко вместо седатации возникает психомоторное возбуждение (чаще в среднетерапевтических дозах у детей и в высоких токсических у взрослых). Из-за седативного эффекта большинство лекарств нельзя использовать в период выполнения работ, требующих внимания. Все препараты первого поколения потенцируют действие седативных и снотворных лекарств, наркотических и ненаркотических анальгетиков, ингибиторов моноаминооксидазы и алкоголя.
- Анксиолитическое действие, свойственное гидроксизину, может быть обусловлено подавлением активности в определенных участках подкорковой области ЦНС.
- Атропиноподобные реакции, связанные с антихолинергическими свойствами препаратов, наиболее характерны для этаноламинов и этилендиаминов. Проявляются сухостью во рту и носоглотке, задержкой мочи, запорами, тахикардией и нарушениями зрения. Эти свойства обеспечивают эффективность обсуждаемых средств при неаллергическом рините. В то же время они могут усилить обструкцию при бронхиальной астме (в связи с увеличением вязкости мокроты), вызвать обострение глаукомы и привести к инфравезикальной обструкции при аденоме предстательной железы и др.
- Противорвотный и противоукачивающий эффект также, вероятно, связаны с центральным холинолитическим действием препаратов. Некоторые антигистаминные (дифенгидрамин, прометазин, циклизин, меклизин) средства уменьшают стимуляцию вестибулярных рецепторов и угнетают функцию лабиринта, в связи с чем могут использоваться при болезнях движения.
- Ряд Н1-гистаминоблокаторов уменьшает симптомы паркинсонизма, что обусловлено центральным ингибированием эффектов ацетилхолина.
- Противокашлевое действие наиболее характерно для дифенгидрамина, оно реализуется за счет непосредственного действия на кашлевой центр в продолговатом мозге.
- Антисеротониновый эффект, свойственный прежде всего ципрогептадину, обусловливает его применение при мигрени.
- α1-блокирующий эффект с периферической вазодилятацией, особенно присущий антигистаминным фенотиазинового ряда, может приводить к транзиторному снижению артериального давления у чувствительных лиц.
- Местноанестезирующее (кокаиноподобное) действие характерно для большинства антигистаминных средств (возникает вследствие снижения проницаемости мембран для ионов натрия). Дифенгидрамин и прометазин являются более сильными местными анестетиками, чем новокаин. Вместе с тем они обладают системными хинидиноподобными эффектами, проявляющимися удлинением рефрактерной фазы и развитием желудочковой тахикардии.
- Тахифилаксия: снижение антигистаминной активности при длительном приеме, подтверждающее необходимость чередования лекарственных средств каждые 2-3 недели.
- Следует отметить, что антигистаминные препараты первого поколения отличаются от второго поколения кратковременностью воздействия при относительно быстром наступлении клинического эффекта. Многие из них выпускаются в парентеральных формах. Все вышесказанное, а также низкая стоимость определяют широкое использование антигистаминных средств и в наши дни.
Более того, многие качества, о которых шла речь, позволили занять «старым» антигистаминным средствам свою нишу в области лечения некоторых патологий (мигрень, нарушения сна, экстрапирамидные расстройства, тревога, укачивание и др.), не связанных с аллергией. Немало антигистаминных препаратов первого поколения входит в состав комбинированных препаратов, применяющихся при простуде, как успокаивающие, снотворные и другие компоненты.
Наиболее часто используются хлоропирамин, дифенгидрамин, клемастин, ципрогептадин, прометазин, фенкарол и гидроксизин.
Хлоропирамин (супрастин) — один из самых широко применяемых седативных антигистаминных препаратов. Обладает значительной антигистаминной активностью, периферическим антихолинергическим и умеренным спазмолитическим действием. Эффективен в большинстве случаев для лечения сезонного и круглогодичного аллергического риноконъюнктивита, отека Квинке, крапивницы, атопического дерматита, экземы, зуда различной этиологии; в парентеральной форме — для лечения острых аллергических состояний, требующих неотложной помощи. Предусматривает широкий диапазон используемых терапевтических доз. Не накапливается в сыворотке крови, поэтому не вызывает передозировку при длительном применении. Для супрастина характерно быстрое наступление эффекта и кратковременность (в том числе и побочного) действия. При этом хлоропирамин может комбинироваться с неседативными Н1-блокаторами с целью увеличения продолжительности противоаллергического действия. Супрастин в настоящее время является одним из самых продаваемых антигистаминных препаратов в России. Это объективно связано с доказанной высокой эффективностью, управляемостью его клинического эффекта, наличием различных лекарственных форм, в том числе и инъекционных, и невысокой стоимостью.
Дифенгидрамин , наиболее известный в нашей стране под названием димедрол, — один из первых синтезированных Н1-блокаторов. Он обладает достаточно высокой антигистаминной активностью и снижает выраженность аллергических и псевдоаллергических реакций. За счет существенного холинолитического эффекта имеет противокашлевое, противорвотное действие и в то же время вызывает сухость слизистых, задержку мочеиспускания. Вследствие липофильности димедрол дает выраженную седатацию и может использоваться как снотворное. Оказывает значительный местноанестезирующий эффект, вследствие чего иногда применяется как альтернатива при непереносимости новокаина и лидокаина. Димедрол представлен в различных лекарственных формах, в том числе и для парентерального применения, что определило его широкое использование в неотложной терапии. Однако значительный спектр побочных эффектов, непредсказуемость последствий и воздействия на ЦНС требуют повышенного внимания при его применении и по возможности использования альтернативных средств.
Клемастин (тавегил) — высокоэффективный антигистаминный препарат, сходный по действию с дифенгидрамином. Обладает высокой антихолинергической активностью, однако в меньшей степени проникает через гематоэнцефалический барьер. Также существует в инъекционной форме, которая может использоваться как дополнительное средство при анафилактическом шоке и ангионевротическом отеке, для профилактики и лечения аллергических и псевдоаллергических реакций. Однако известна гиперчувствительность к клемастину и другим антигистаминным средствам, обладающим сходной с ним химической структурой.
Ципрогептадин (перитол) наряду с антигистаминным обладает значительным антисеротониновым действием. В связи с этим он в основном используется при некоторых формах мигрени, демпинг-синдроме, как средство, повышающее аппетит, при анорексии различного генеза. Является препаратом выбора при холодовой крапивнице.
Прометазин (пипольфен) — выраженное воздействие на ЦНС определило его применение при синдроме Меньера, хорее, энцефалите, морской и воздушной болезни, как противорвотное средство. В анестезиологии прометазин используется как компонент литических смесей для потенцирования наркоза.
Квифенадин (фенкарол) — обладает меньшей антигистаминной активностью, чем дифенгидрамин, однако характеризуется и меньшим проникновением через гематоэнцефалический барьер, что определяет более низкую выраженность его седативных свойств. Кроме того, фенкарол не только блокирует гистаминовые Н1-рецепторы, но и снижает содержание гистамина в тканях. Может использоваться при развитии толерантности к другим седативным антигистаминным препаратам.
Гидроксизин (атаракс) — несмотря на имеющуюся антигистаминную активность, как противоаллергическое средство не используется. Применяется как анксиолитическое, седативное, миорелаксирующее и противозудное средство.
Таким образом, антигистаминные средства первого поколения, влияющие как на Н1-, так и на другие рецепторы (серотониновые, центральные и периферические холинорецепторы, a-адренорецепторы), обладают различными эффектами, что определило их применение при множестве состояний. Но выраженность побочных действий не позволяет рассматривать их как препараты первого выбора при лечении аллергических заболеваний. Опыт, накопленный при их применении, позволил разработать препараты однонаправленного действия — второе поколение антигистаминных средств.
Антигистаминные препараты второго поколения (неседативные). В отличие от предыдущего поколения они почти не обладают седативным и холинолитическим эффектами, а отличаются избирательностью действия на Н1-рецепторы. Однако для них в разной степени отмечен кардиотоксический эффект.
Наиболее общими для них являются следующие свойства.
- Высокая специфичность и высокое сродство к Н1-рецепторам при отсутствии влияния на холиновые и серотониновые рецепторы.
- Быстрое наступление клинического эффекта и длительность действия. Пролонгация может достигаться за счет высокого связывания с белком, кумуляции препарата и его метаболитов в организме и замедленного выведения.
- Минимальный седативный эффект при использовании препаратов в терапевтических дозах. Он объясняется слабым прохождением гематоэнцефалического барьера вследствие особенностей структуры этих средств. У некоторых особенно чувствительных лиц может наблюдаться умеренная сонливость, которая редко бывает причиной отмены препарата.
- Отсутствие тахифилаксии при длительном применении.
- Способность блокировать калиевые каналы сердечной мышцы, что ассоциируется с удлинением интервала QT и нарушением ритма сердца. Риск возникновения данного побочного эффекта увеличивается при сочетании антигистаминных средств с противогрибковыми (кетоконазолом и интраконазолом), макролидами (эритромицином и кларитромицином), антидепрессантами (флуоксетином, сертралином и пароксетином), при употреблении грейпфрутового сока, а также у пациентов с выраженными нарушениями функции печени.
- Отсутствие парентеральных форм, однако некоторые из них (азеластин, левокабастин, бамипин) имеются в виде форм для местного применения.
Ниже представлены антигистаминные средства второй генерации с наиболее характерными для них свойствами.
Терфенадин — первый антигистаминный препарат, лишенный угнетающего действия на ЦНС. Его создание в 1977 году явилось результатом исследования как типов гистаминовых рецепторов, так и особенностей структуры и действия имеющихся Н1-блокаторов, и положило начало разработке новой генерации антигистаминных препаратов. В настоящее время терфенадин используется все реже, что связано с выявленной у него повышенной способностью вызвать фатальные аритмии, ассоциированные с удлинением интервала QT (torsade de pointes).
Астемизол — один из самых длительно действующих препаратов группы (период полувыведения его активного метаболита до 20 суток). Ему свойственно необратимое связывание с Н1-рецепторами. Практически не оказывает седативного действия, не взаимодействует с алкоголем. Поскольку астемизол оказывает отсроченное воздействие на течение заболевания, при остром процессе его применение нецелесообразно, однако может быть оправданно при хронических аллергических заболеваниях. Так как препарат обладает свойством кумулироваться в организме, возрастает риск развития серьезных нарушений сердечного ритма, иногда фатальных. В связи с этими опасными побочными явлениями продажа астемизола в США и некоторых других странах приостановлена.
Акривастин (семпрекс) — препарат с высокой антигистаминной активностью при минимально выраженном седативном и антихолинергическом действии. Особенностью его фармакокинетики является низкий уровень метаболизма и отсутствие кумуляции. Акривастин предпочтителен в тех случаях, когда нет необходимости постоянного противоаллергического лечения ввиду быстрого достижения эффекта и краткосрочного действия, что позволяет использовать гибкий режим дозирования.
Диметенден (фенистил) — наиболее близок к антигистаминным препаратам первого поколения, однако отличается от них значительно меньшей выраженностью седативного и мускаринового эффекта, более высокой противоаллергической активностью и длительностью действия.
Лоратадин (кларитин) — один из самых покупаемых препаратов второго поколения, что вполне обьяснимо и логично. Его антигистаминная активность выше, чем у астемизола и терфенадина, вследствие большей прочности связывания с периферическими Н1-рецепторами. Препарат лишен седативного эффекта и не потенцирует действие алкоголя. Кроме того, лоратадин практически не взаимодействует с другими лекарственными средствами и не обладает кардиотоксическим действием.
Нижеследующие антигистаминные средства относятся к препаратам местного действия и предназначены для купирования локальных проявлений аллергии.
Левокабастин (гистимет) используется в виде глазных капель для лечения гистаминозависимого аллергического конъюнктивита или в виде спрея при аллергическом рините. При местном применении в системный кровоток попадает в незначительном количестве и не оказывает нежелательных воздействий на центральную нервную и сердечно-сосудистую системы.
Азеластин (аллергодил) — высокоэффективное средство для лечения аллергического ринита и коньюнктивита. Применяемый в виде назального спрея и глазных капель, азеластин практически лишен системного действия.
Другое топическое антигистаминное средство — бамипин (совентол) в виде геля предназначен для использования при аллергических поражениях кожи, сопровождающихся зудом, при укусах насекомых, ожогах медуз, обморожениях, солнечных ожогах, а также термических ожогах легкой степени.
Антигистаминные препараты третьего поколения (метаболиты). Их принципиальное отличие в том что они являются активными метаболитами антигистаминных препаратов предыдущего поколения. Их главной особенностью является неспособность влиять на интервал QT. В настоящее время представлены двумя препаратами — цетиризином и фексофенадином.
Цетиризин (зиртек) — высокоселективный антагонист периферических Н1-рецепторов. Является активным метаболитом гидроксизина, обладающим гораздо менее выраженным седативным действием. Цетиризин почти не метаболизируется в организме, и скорость его выведения зависит от функции почек. Характерной его особенностью является высокая способность проникновения в кожу и, соответственно, эффективность при кожных проявлениях аллергии. Цетиризин ни в эксперименте, ни в клинике не показал какого-либо аритмогенного влияния на сердце, что предопределило область практического использования препаратов-метаболитов и определило создание нового средства — фексофенадина.
Фексофенадин (телфаст) представляет собой активный метаболит терфенадина. Фексофенадин не подвергается в организме превращениям и его кинетика не меняется при нарушении функции печени и почек. Он не вступает ни в какие лекарственные взаимодействия, не оказывает седативного действия и не влияет на психомоторную деятельность. В связи с этим препарат разрешен к применению лицам, деятельность которых требует повышенного внимания. Исследование влияния фексофенадина на величину QT показало как в эксперименте, так и в клинике полное отсутствие кардиотропного действия при использовании высоких доз и при длительном приеме. Наряду с максимальной безопасностью данное средство демонстрирует способность купировать симптомы при лечении сезонного аллергического ринита и хронической идиопатической крапивницы. Таким образом, особенности фармакокинетики, профиль безопасности и высокая клиническая эффективность делают фексофенадин наиболее перспективным из антигистаминных препаратов в настоящее время.
Итак, в арсенале врача имеется достаточное количество антигистаминных препаратов с различными свойствами. При этом необходимо помнить, что они обеспечивают лишь симптоматическое облегчение при аллергии. Кроме того, в зависимости от конкретной ситуации можно использовать как различные препараты, так и многообразные их формы. Для врача также важно помнить о безопасности антигистаминных средств.
| I поколение | II поколение | III поколение |
|
|
|
В настоящее время различным проявлениям аллергии подвержено более 85% общего населения всей планеты, а в последние несколько десятков лет отслеживается выраженный рост числа людей-аллергиков. Вероятно это происходит по причине развития отрасли, производящей химические продукты, сами по себе являющиеся частыми аллергенами или создающие условия для формирования аллергических реакции, вследствие нарушения функции эндокринной и нервной системы.
Также не исключено влияние гигиены (чрезмерное использование антибактериальных и прочих сильнодействующих средств), лишающее человеческий организм контакта с множеством , что ослабляет иммунную систему (в особенности в детском возрасте).
Следует помнить, что аллергия представляет собой крайне индивидуальное заболевание с неадекватными реакциями организма на разнообразные аллергены, вызывающие различные болезненные симптомы в разное время у разных людей. Аллергические реакции лежат в основе довольно тяжелых заболеваний, включая , и , а также могут сопровождать некоторые инфекции (инфекционная аллергия).
Причины аллергии
Собственно аллергию можно распознать по внезапно возникшему слезотечению , чиханью, покраснению кожи и прочим неожиданным болезненным проявлениям. Чаще всего такая аллергическая симптоматика возникает при непосредственном контакте с конкретным веществом-аллергеном, распознанным человеческим организмом как возбудитель заболевания, вследствие чего в нем запускаются механизмы противодействия.
Современные врачи рассматривают в качестве аллергенов, как вещества, выявляющие непосредственное аллергизирующее действие, так агенты, способные увеличивать эффект других аллергенов.
Ответная реакция человека на воздействие различных аллергенов во многом зависит от генетических индивидуальных особенностей его иммунной системы . Отзывы о проведении многочисленных исследований свидетельствуют о наличии наследственной аллергической предрасположенности. Так у родителей, страдающих аллергией, намного больше шансов родить ребенка со схожей патологией, чем у здоровой семейной пары.
Основные причины аллергии:
- продукты жизнедеятельности домашнего клеща;
- пыльца различных цветущих растений;
- чужеродные белковые соединения, содержащиеся в или ;
- воздействие солнечных лучей, холода;
- пыль (книжная, бытовая, уличная);
- споры разных грибков или плесени ;
- шерсть животных (в основном характерная для кошек, кроликов, собак, шиншилл);
- химические моющие и чистящие средства;
- лечебные препараты ( , );
- продукты питания, преимущественно яйца, фрукты (апельсины, хурма, лимоны), молоко, орехи, пшеница, морепродукты, соя, ягоды (калина, виноград, клубника);
- укусы насекомых/членистоногих;
- латекс;
- косметические средства;
- психологический/эмоциональный ;
- нездоровый образ жизни.
Виды и симптомы аллергии
Респираторная аллергия
Форма аллергии характерная для влияния аллергенов попадающих в организм извне во время дыхания. Такие вещества носят собирательное название – аэроаллергены , в число которых входят пыльца, мельчайшая пыль, различные газы. Сюда также можно отнести и аллергию путей дыхания.
Симптомами таких болезненных состояний являются: , легочные хрипы, зуд в носу, сильный , иногда . Основная негативная симптоматика проявляется в форме и бронхиальной астмы .
Дерматоз
Форма кожной аллергии, сопровождающаяся различными кожными раздражениями и высыпаниями. Возникает по причине воздействия таких аллергенов как: медикаменты, аэроаллергены, продукты питания, бытовая химия, косметические средства.
Проявляется покраснением кожных покровов, сильной отечностью, зудом, возникновением волдырей, шелушением, высыпаниями по типу , сухостью кожи.
Аллергический конъюнктивит
Форма аллергии вследствие воздействия различных аллергенов, при которой в основном страдают органы зрения и отмечаются негативные глазные симптомы.
Главная симптоматика проявляется в виде: кожной припухлости в периорбитальной области, жжения в глазах, повышенной слезоточивости.
Энтеропатия
Анафилактический шок
Самая опасная форма аллергии, могущая развиться за несколько секунд или в период времени до пяти часов. Основными причинами такого состояния являются укусы насекомых и применение непроверенных лекарств.
Наружные формы ( , гель ) применяются в основном от зуда кожи (зудящие дерматозы ), вызванного укусами насекомых, а также приобретенного вследствие зудящей экземы, крапивницы, контактной аллергии (на моющие средства, стиральный порошок, синтетическую или грубую одежную ткань и т.д.).
Эти наружные препараты малоэффективны и редко используются при терапии хронических кожных аллергических форм (например, при ). В сочетании с диетой можно рекомендовать данные средства на начальных этапах лечения экссудативно-катарального диатеза умеренного характера (при появлении у грудничка сыпи на лице, ассоциируемой с питанием).
Местные комбинированные средства в форме глазных капель (Офтальмол , ), включающие антигистамины первого поколения, используют при лечении аллергических конъюнктивитов , а также , сопровождающихся конъюнктивитом.
Такие капли довольно хорошо снимают такую негативную симптоматику как: краснота и отечность век, зуд и слезотечение в глазах, параллельно оказывая противомикробное действие. В свою очередь назальные капли достаточно неплохо справляются с проявлениями аллергического ринита во всех его формах (включая сенную лихорадку ).
Побочные эффекты
Негативные эффекты в основном присущи препаратам системного действия, однако по причине длительного применения могут отмечаться и при использовании наружных/местных средств (особенно в педиатрии).
Чаще всего антигистамины первого поколения сопровождают:
- сильные седативные /снотворные эффекты;
- снижение мышечного тонуса;
- психомоторное возбуждение (в особенности у детей и у взрослых при длительном применении);
- потенцирование (приумножение) воздействия алкоголя, снотворных и анальгезирующих средств;
- /головные боли;
- местноанестезирующее действие;
- понижение АД;
- холинолитические эффекты (тремор пальцев рук, сухость во рту, запоры, учащенное сердцебиение, нарушения зрения);
- тошнота/рвота, болевые ощущения в животе;
- привыкание .
По причине снотворного действия препараты этого поколения не рекомендуют принимать ученикам, студентам, водителям и людям, занимающимся потенциально опасными видами деятельности.
Все подобные средства вызывают специфическую реакцию тахифилаксию (привыкание), выражающуюся ощутимым снижением эффективности во время длительного применения и нуждающуюся в замене активного ингредиента препарата на другое вещество каждые 20 дней.
Преимущества
В определенных случаях некоторые вышеописанные недостатки препаратов 1 поколения врачи научились использовать во благо.
Например, седативное /снотворное действие данных лечебных средств будет полезным при аллергических заболеваниях с параллельным нестерпимым кожным зудом (атопический дерматит в период обострения), принося в жизнь пациента долгожданный сон.
Холинолитическое эффекты , в том числе и сухость слизистых, пригодится при терапии бронхитов (от аллергического кашля) и ринитов (от насморка), сопровождающихся обильным отделением жидкого секрета.
Все препараты первого поколения, даже заграничного производства, достаточно недорогие, а отечественные производители выпускают еще более дешевые аналоги.
Недостатки
По причине выраженных негативных системных эффектов и привыкания организма к активному ингредиенту препарата, лекарственные средства 1 поколения не подходят для проведения продолжительной терапии.
Сонливость и седативное действие серьезно ограничивает численность пациентов, которым можно назначать данные препараты.
Список антигистаминных препаратов 1 поколения, таблица
| Активный ингредиент | Торговые названия препаратов | Форма выпуска | |
|
|
|
|
| наружный гель | 0 месяцев | ||
|
глазные капли |
|
|
| Хлоропирамин |
|
|
1 месяц |
| Клемастин |
|
|
|
|
|
2 месяца | |
| Фенирамин | Авил |
|
|
|
|
||
| (комбинированный) |
|
|
|
| Ципрогептадин |
|
|
|
| Мебгидролин |
|
|
|
| Хифенадин | таблетки | 3 года |
Препараты 2 поколения
Как и в предыдущем случае, список лекарств от аллергии второго поколения антигистаминов в основном представлен пероральными лекарственными формами.
Таблетки ( , Гисталонг , ), сиропы ( , ) капли ( , Парлазин , Цетиризин ) капсулы (Семпрекс ) и суспензии ( , ) применяются практически при всех типах аллергических проявлений, как для терапии взрослых пациентов, так и для лечения детей.
Также на фармацевтическом рынке существуют глазные капли этого поколения антигистаминов – , которые используют для терапии аллергического конъюнктивита в любой форме. Данные капли снимают негативную симптоматику ринита уже через 20 минут, не характеризуются серьезным побочным действием, способствуют улучшению мукоцилиарного клиренса.
Антигистаминные лечебные средства второго поколения имеют ряд преимуществ в сравнении со своими предшественниками:
- пролонгированное действие (высокая эффективность сохраняется на протяжении 24 часов, что позволяет пациенту выпить рекомендованную дозу, показанного ему препарата лишь 1 раз в сутки);
- все лечебные средства этого поколения не адсорбируются ЖКТ с продуктами питания;
- минимальное влияние седативного /снотворного эффекта, по причине невозможности прохождения активных ингредиентов лечебных средств сквозь гематоэнцефалический барьер;
- в процессе проведения терапии физическая активность и умственная деятельность пациента практически не страдают;
- холинолитическое действие (тремор пальцев рук, сухость во рту, запоры, учащенное сердцебиение, нарушения зрения) проявляется очень редко;
- все препараты второго поколения не вызывают привыкания и могут применяться достаточно долго (3-12 месяцев) без смены активного вещества (например, на всем протяжении сезонной аллергии столько, сколько потребуется до исчезновения аллергена);
- при прекращении лечения терапевтическая эффективность сохраняется еще на протяжении недели.
Побочные эффекты
Среди отрицательных эффектов антигистаминов 2 поколения самым серьезным считается кардиотоксическое действие , проявляющееся в различной степени тяжести и требующее контроля над сердечной деятельностью пациента во время проведения терапии.
Кардиотоксическое действие становится возможным благодаря способности лекарств данного поколения воздействовать на калиевые сердечные каналы, блокируя их. Риск возникновения такого эффекта усиливается при нарушенной печеночной функции, параллельном приеме противогрибковых средств, антидепрессантов , макролидов , а также употреблении грейпфрутового сока. Естественно, что пожилым пациентам и больным с нарушениями в сфере сердечно-сосудистой системы такие препараты противопоказаны.
Прочие наиболее часто возникающие побочные негативные эффекты:
- нарушение печеночной функции;
- быстрая утомляемость;
- тошнота;
- отечность ;
- астения;
- явления ;
- нервная возбудимость и седация (у детей).
Преимущества
Поп причине минимального негативного системного действия и эффекта тахифилаксии (привыкания), препараты 2 поколения как нельзя лучше подходят для продолжительного применения и неплохо зарекомендовали себя при лечении аллергического сезонного риноконъюнктивита и ринита , поллинозов, атопического дерматита (в комплексной терапии в подострой стадии) и бронхиальной астмы .
Данные лечебные средства могут назначаться школьникам и студентам во время учебного процесса, поскольку не понижают у них концентрацию внимания.
Пролонгированная эффективность, наблюдаемая на протяжении 24 часов (что позволяет не делать лишних приемов, а ограничить их до 1 раза в сутки).
Недостатки
В связи с относительно непродолжительной практикой применения, все возможные положительные/отрицательные эффекты препаратов второго поколения изучены не так хорошо, как в случае с их предшественниками. В частности по этой причине большая часть из них, согласно инструкции по применению, противопоказана до 2 лет, а остальные нельзя давать детям до полугода.
Список антигистаминных препаратов 2 поколения, таблица
| Активный ингредиент | Торговые названия препаратов | Форма выпуска | Возрастные ограничения применения |
| Лоратадин |
|
|
|
| Цетиризин | Алерза | таблетки | 6 лет |
|
|
|
|
|
|
||
|
|
||
| Акривастин | Семпрекс | капсулы | 12 лет |
| Терфенадил |
|
таблетки | 3 года |
| Терфенадин |
|
3 года | |
| Эбастин |
|
таблетки | 6 лет |
|
|
||
| Астемизол |
|
таблетки | 2 года |
| Гисманал |
|
2 года |
Препараты 3 поколения
Весь список препаратов от аллергии нового поколения (третьего) в принципе можно отнести к предыдущим лечебным средствам, ведь в качестве действующих веществ данных лекарств выступают фармакологически активные метаболиты некоторых уже известных основных ингредиентов вышеописанного последнего поколения (второго).
Тем не менее, противоаллергические препараты нового поколения вошли на фармацевтический рынок последними и многие источники позиционируют их как антигистамины 3 и даже 4 поколения.
Спектр положительного действия данного поколения препаратов охватывает практически все известные на сегодняшнее время аллергические проявления. Таблетки ( , ), сиропы (Эдем , ), пероральные капли и растворы ( , ) могут применяться для терапии сенной лихорадки , аллергического ринита , дерматологических реакций и прочих аллергических проявлений.
Антигистаминные препараты нового поколения в сравнении со своими предшественниками характеризуются наибольшей селективностью (избирательностью) своего действия исключительно направленного на периферические Н1-рецепторы. Именно благодаря этому и прослеживается их высокая противоаллергическая эффективность наряду с отсутствием побочных эффектов присущих препаратам 1 и 2 поколения.
Отличительными характеристиками таких лекарственных средств являются:
- быстрое всасывание в ЖКТ наряду с высокой биодоступностью, которые способствуют нивелированию аллергических реакций в кратчайшие сроки;
- капли, сиропы и таблетки не вызывают и лишь при приеме завышенных доз могут привести к развитию седативного действия;
- работоспособность и реакция пациента остаются на высоком уровне;
- отсутствуют кардиотоксичные эффекты , что позволят назначать препараты этого поколения пожилым пациентам;
- нет эффекта привыкания, что дает возможность использовать данные лекарства на протяжении длительного периода времени;
- практически не прослеживается взаимодействие с параллельно принимаемыми препаратами из других фармгрупп;
- всасывание лечебных средств не зависит от времени приема пищи;
- активные ингредиенты выводятся в неизмененной форме, снимая нагрузку с почек и печени.
Побочные эффекты
В редких случаях возможно развитие:
- тошноты;
- удлинения QT-интервала ;
- головных болей/головокружения;
- усиления аппетита;
- гиперемии кожи;
- сухости слизистых.
Преимущества
Продолжительное и быстрое действие, практическое отсутствие негативных побочных эффектов (проявляющихся в виде холинолитического действия и подавления нервной системы), однократный суточный прием.
Недостатки
Как и у всех относительно новых препаратов недостаток этих лекарств в неполных клинических данных касаемо безопасности их применения (в особенности в педиатрии). Цена лекарств данного поколения может в несколько раз превышать стоимость предшествующих им аналогов.
Список антигистаминных препаратов 3-4 поколения, таблица
| Активный ингредиент | Торговые названия препаратов | Форма выпуска | Возрастные ограничения применения |
| Дезлоратадин |
|
таблетки | 12 лет |
|
|
|
|
|
|
|
|
| Левоцетиризин |
|
|
|
|
таблетки | 6 лет | |
|
таблетки | 6 лет |
Современная педиатрия в своей практике лечения аллергии у детей использует антигистаминные противоаллергические препараты для детей всех трех поколений. В младшей возрастной группе наиболее применяемыми пероральными лекарственными формами являются детские капли и сиропы, таблетки детям назначают уже в более осознанном возрасте, чаще всего с 6 лет.
Некоторые назальные и глазные капли от аллергии для детей могут применяться с рождения.
- В станах постсоветского пространства, в особенности в остром периоде аллергии, врачи-педиатры зачастую предпочитают использовать 1 поколение антигистаминных препаратов для детей до года. Такие лекарственные средства отличаются быстрой эффективностью и быстрым выведением. Они достаточно давно применяются в педиатрии, их положительные и отрицательные эффекты хорошо изучены, большая часть из них считается относительно безопасной (в случае приема по назначению врача, без завышения рекомендованных доз), многие препараты этой группы могут применяться для новорожденных. При недоступности жидких лекарственных форм допускается прием детьми до года лекарств в форме таблеток, предварительно разделенных на рекомендованные врачом части и измельченных. Самыми популярными и эффективными препаратами системного действия антигистаминов первого поколения признаны: , .
- Антигистамины 2 поколения характеризуются большей продолжительностью своего действия, благодаря которому их можно применять однократно в 24 часа. Такие препараты больше подходят для длительной терапии. Они редко приводят к снотворному /седативному эффекту и прочим побочным явлениям, присущим лечебным средствам 1 поколения. Назначаются такие лекарства для детей от 1 года (редко с 6 месяцев), поскольку их действие на организм грудничков изучено недостаточно. В этом поколении чаще всего педиатры используют препараты: , Зиртек , .
- 3 поколение антигистаминов отличается очень высокой эффективностью и еще меньшим проявлением побочных эффектов. Жидкие препараты этого поколения (сиропы, капли), в связи с их новизной, применяют для лечения хронических аллергических процессов у детей только при достижении ими возраста 12 месяцев. Из детских лекарств третьего поколения можно выделить: , Эдем , Дезал .
Родителям стоит помнить, что самостоятельно давать своему ребенку противоаллергические препараты строго запрещено. Как писал в своей статье доктор Комаровский: «… антигистаминные препараты могут назначаться только врачом и применяться в строгом соответствии с его указаниями «.
Антигистаминные препараты при беременности
Естественно, что женщин-аллергиков, планирующих забеременеть или уже носящих под сердцем ребенка, крайне интересует, какие таблетки от аллергии можно пить при и дальнейшей и можно ли в эти периоды принимать подобные препараты в принципе?
Начнем с того, что при беременности женщине лучше избегать приема любых лечебных препаратов, так как их действие может быть опасно как для беременных, так и для их будущего потомства. Антигистаминные таблетки от аллергии при беременности в 1 триместре принимать строжайше запрещено, за исключением крайних, угрожающих жизни будущей матери, случаев. Во 2 и 3 триместре применение антигистаминов допускается также с огромными ограничениями, поскольку ни один из существующих лечебных противоаллергических препаратов не является стопроцентно безопасным.
Женщинам-аллергикам, страдающим от сезонной аллергии , можно порекомендовать заранее планировать время своей беременности , когда специфические аллергены наименее активны. Для остальных наилучшим выходом также будет избегать контакта с веществами вызывающими у них аллергические реакции. В случае невозможности выполнения таких рекомендаций, выраженность некоторых аллергических проявлений можно снизить приемом природных антигистаминов ( , и , цинк, пантотеновая , и олеиновая кислоты) и то только после консультации с врачом.
Мембранные стабилизаторы тучных клеток
Для терапии некоторых аллергических реакций, в основном начальной и
Выберите рубрику Аллергические заболевания Симптомы и проявления аллергии Диагностика аллергии Лечение аллергии Беременные и кормящие Дети и аллергия Гипоаллергенный быт Календарь аллергии
Вот уже 80 лет для лечения аллергии широко применяются антигистаминные препараты. За это время фармацевтическими компаниями была проделана огромная работа по поиску действующих веществ, оказывающих при минимальной лечебной дозе максимальный по длительности и силе терапевтический эффект.
Одним из способов систематизации множества созданных за это время антигистаминных лекарственных средств является классификация по поколениям согласно времени создания и эффекту, оказываемому на организм.
Препараты 1 поколения вызывали сонливость, подавление сознания, требовали частой смены действующего вещества в связи с привыканием и ослаблением терапевтического эффекта.
Препарата 2 поколения могли вызывать аритмию, обладали токсическим действием относительно миокарда, хотя и были в разы эффективней своих предшественников.
На данный момент наиболее безопасными и сильными по действию являются средства от аллергии нового, третьего, поколения , которые, обладая узко специфическим действием, блокируют симптомы аллергии, не вызывая при этом побочных реакций со стороны сердца и ЦНС, а так же имеют довольно длительный период действия.
Статья посвящена обзору третьего поколения антигистаминных препаратов, надеемся, что она поможет вам выбрать лучшее средство от аллергии.
Преимущества и недостатки препаратов против аллергии нового поколения
Антигистаминные препараты третьего поколения обладают исключительно узкоспециализированным действием, благодаря чему обладают следующими преимуществами:
- Не оказывают токсического эффекта на сердце.
- Не обладают снотворным и седативным эффектом , что позволяет назначать их водителям и иным лицам, от которых на работе требуется максимальная ясность мышления.
- Терапевтический эффекта возникает через несколько минут после приёма , и сохраняется в течении 24-28 часов, позволяя принимать препарат один раз в сутки.
- Препараты новейшего поколения не вызывают привыкания , что делает возможным применение одного лекарства на протяжении всего периода лечения аллергии.
Разумеется, как и у любого лекарственного средства, у рассматриваемых препаратов есть свои недостатки, к примеру, как это ни парадоксально, антигистаминные препараты сами могут вызывать аллергию у лиц, обладающих повышенной чувствительностью к действующему веществу. Так же основная масса антигистаминных средств противопоказана при беременности и кормлении грудью.
Поэтому препарат должен назначать только врач — терапевт, иммунолог или аллерголог. Он же определяет дозировку, которая зависит от возраста и индивидуальных особенностей пациента (например, почечная недостаточность требует уменьшения дозы). Не следует прибегать к самолечению.
Чаще всего антигистаминные препараты 3-го поколения назначаются при конъюнктивите, дерматите и рините аллергической природы.
Классификация препаратов по назначению
Ниже представлены препараты от аллергии нового поколения, список классифицирован по назначению лекарственного средства.
Препараты от кожных проявлений аллергии
Капли от аллергии для приема внутрь
Препараты от аллергии на пыльцу нового поколения
Препараты от пищевой аллергии нового поколения
Препараты от аллергического конъюнктивита
Список препаратов от аллергии нового поколения
Информация, предоставленная в этом разделе, позволяет более подробно ознакомиться с предметом статьи, а так же, при необходимости, подобрать аналоги. Для удобства, все лекарственные средства сгруппированы по действующему веществу.
Для каждого средства указана возможность приёма при беременности, кормлении грудью, дан минимальный возраст, начиная с которого можно применять препарат, обозначены правила приёма, форма выпуска и средняя цена препаратов от аллергии нового поколения.
Фото всех препаратов можно увеличить по клику
Действующее вещество: Левоцетиризин
Ксизал®
В 1 мл / 1 таблетке содержится 5 мг действующего вещества.
| Описание препарата Ксизал | ||
| Форма выпуска | Таблетки и оральные капли |
|
| Правила приема | С 6 лет одна табл. (таблетка)/20 капель один раз в сутки, 2-6 лет — по 5 капель дважды в день |
|
| Противопоказано | ||
| Детям | 2 года (капли), с 6 лет (таблетки) | |
| Средняя цена | 225 руб. за 10 табл. | |
Зодак® Экспресс
Действующее вещество: Фексофенадин
| Описание препарата Аллегра | ||
| Форма выпуска | Таблетки, 120/180 мг действующего вещества |  |
| Правила приема | Одна табл. один раз в день | |
| Применение при беременности и лактации | Противопоказано | |
| Дети | с 12 лет | |
| Средняя цена | 667 руб. за 10 табл. | |
Действующее вещество: Цетиризин
Зиртек®
| Описание препарата Зиртек | ||
| Форма выпуска |
|
|
| Правила приема | 0,5-1 год — 5 капель один раз в сутки; 1-2 года — 5 капель 1-2 раза в день; 2-6 лет — 5 капель дважды в день/10 капель один раз в день; с 6 лет — 0,5 табл./10 капель один раз в день или 1 табл./20 капель один раз в день |
|
| Применение при беременности и лактации | Противопоказано | |
| Дети | с 6 лет | |
| Средняя цена | 300 руб. за 10 мл флакон, 195 руб. за 7 табл. |
|
| препарата для детей и взрослых | ||
Зодак®
| Описание препарата Зодак | ||
| Форма выпуска | В форме таблеток и оральных капель |
|
| Правила приема | ||
| Применение при беременности и лактации | Противопоказано | |
| Дети | ||
| Средняя цена | 135 руб. за 10 табл | |
Цетиризин ГЕКСАЛ
| Описание препарата Цетиризин Гексал | ||
| Форма выпуска | В форме таблеток, сиропа и оральных капель |
|
| Правила приема | 1-2 года — 5 капель дважды в день; 2-6 лет — 5 капель дважды в день/10 капель 1 раз в день; 6-12 лет — 10 капель/0,5 табл. каждые 12 часов или же 20 капель/одна табл. один раз в день; с 12 лет — 1 табл./20 капель один раз в день |
|
| Применение при беременности и лактации | Противопоказано | |
| Дети | с 1 года (капли), с 6 лет (таблетки) | |
| Средняя цена | 95 руб. за 75 мл флакон, 408 руб. за 10 табл. |
|
Действующее вещество: Фенспирид
Кодестим
Эреспал®
Действующее вещество: Дезлоратадин
Дезлоратадин-Тева
Эриус®
| Описание препарата Эриус | ||
| Форма выпуска | В форме сиропа и таблеток |
|
| Правила приема | 1 табл. 1 раз в сутки; сироп: до 5 лет — пол чайной ложки, с 5 до 12 лет — по 1 чайной ложке с 12 лет — по 2 чайные ложки в сутки |
|
| Применение при беременности и лактации | Противопоказано | |
| Дети | с 1 года (сироп), 12 лет (таблетки) | |
| Средняя цена | 568 руб. за 120 мл флакон, 547 руб. за 10 таблеток |
|
Лордестин
Действующее вещество: Норастемизол
Препараты от аллергии нового поколения производятся в Великобритании, Швейцарии, Италии, Израиле, Чехии и множестве других стран, их ассортимент растёт, как и доступность населению, благодаря чему последнее поколение антигистаминных средств набирает популярность, как самое эффективное и безопасное из существующих в наше время средств для длительной фармакотерапии аллергических заболеваний.