- лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом Herpes simplex типа 1 и 2, как первичных, так и вторичных, включая генитальный герпес;
- профилактика обострений рецидивирующих инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex типа 1 и 2 у пациентов с нормальным иммунным статусом;
- профилактика первичных и рецидивирующих инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex типа 1 и 2, у больных с иммунодефицитом;
- в составе комплексной терапии у пациентов с выраженным иммунодефицитом: при ВИЧ-инфекции (стадия СПИД, ранние клинические проявления и развернутая клиническая картина) и у пациентов, перенесших трансплантацию костного мозга;
- лечение первичных и рецидивирующих инфекций, вызванных вирусом Varicella zoster (ветряная оспа, опоясывающий лишай).
Противопоказания к применению Ацикловир-Акос
- повышенная чувствительность к ацикловиру, ганцикловиру или компонентам препарата;
- период лактации (грудного вскармливания).
С осторожностью следует назначать препарат при дегидратации, почечной недостаточности, неврологических нарушениях, в т.ч. в анамнезе.
Режим дозирования устанавливают индивидуально в зависимости от степени тяжести заболевания.
При лечении инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом Herpes simplex типа 1 и 2,
Ацикловир назначают по 200 мг 5 раз в сутки в течение 5 дней с интервалами 4 часа в течение дня и с интервалом 8 часов на ночь. В более тяжелых случаях заболевания возможно увеличение курса лечения.
В составе комплексной терапии при выраженном иммунодефиците, в том числе при развернутой клинической картине ВИЧ-инфекции (включая ранние клинические проявления ВИЧ-инфекции и стадию СПИД), после имплантации костного мозга
назначают по 400 мг 5 раз в сутки.
Для профилактики рецидивов инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex типа 1 и 2, пациентам с нормальным иммунным статусом и при рецидиве заболевания
назначают по 200 мг 4 раза в сутки каждые 6 часов.
Для профилактики инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex типа 1 и 2,
взрослым и детям старше 2 лет
с иммунодефицитом, препарат назначают по 200 мг 4 раза в сутки каждые 6 часов, максимальная доза - 400 мг 5 раз в сутки.
При лечении инфекций, вызванных вирусом Varicella zoster
,взрослым
назначают по 800 мг 5 раз в сутки с интервалами 4 часа в течение дня и с интервалом 8 часов на ночь. Продолжительность курса лечения 7-10 дней. Детям старше 2 лет
назначают по 20 мг/кг массы тела 4 раза в сутки в течение 5 дней, детям с массой более 40 кг
препарат назначают в той же дозировке, что и взрослым. При лечении опоясывающего герпеса (Herpes zoster)
,взрослым
назначают по 800 мг 4 раза в cутки каждые 6 часов в течение 5 дней. Детям старше 6 лет
- по 800 мг 4 раза в сутки; 2-6 лет
- по 400 мг 4 раза в сутки; младше 2 лет
- по 200 мг 4 раза в сутки. Более точно дозу можно определить из расчета 20 мг/кг, но не более чем по 800 мг 4 раза в сутки. Курс лечения - 5 дней.
Применение Ацикловир-Акос при беременности и кормлении грудью
Применение препарата при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Ацикловир проникает через плацентарный барьер и накапливается в грудном молоке. При необходимости приема ацикловира в период лактации требуется прерывание грудного вскармливания.
Ацикловир - противовирусный препарат, синтетический аналог ациклического пуринового нуклеозида, обладающий высоко избирательным действием на вирусы герпеса. Внутри инфицированных вирусом клеток под действием вирусной тимидинкиназы проходит ряд последовательных реакций трансформации ацикловира в моно-, ди- и трифосфат ацикловира. Ацикловир-трифосфат встраивается в цепочку вирусной ДНК и блокирует ее синтез посредством конкурентного ингибирования вирусной ДНК-полимеразы. In vitro ацикловир активен в отношении Herpes simplex типа 1 и 2, Varicella zoster; более высокие концентрации требуются для ингибирования вируса Эпштейна-Барра. In vivo ацикловир терапевтически и профилактически эффективен прежде всего при вирусных инфекциях, вызванных Herpes simplex,
Побочные действия Ацикловир-Акос
Со стороны пищеварительной системы:
в единичных случаях - боли в животе, тошнота, рвота, диарея; редко - транзиторное повышение активности ферментов печени, гипербилирубинемия.
Со стороны системы кроветворения:
редко - лейкопения, эритропения.
Со стороны ЦНС:
редко - головная боль, слабость; в отдельных случаях - тремор, головокружение, повышенная утомляемость, сонливость, галлюцинации.
Аллергические реакции:
кожная сыпь; редко - аллергический дерматит (при применении мази).
Прочие:
редко - алопеция, лихорадка, повышение уровней мочевины и креатинина.
С осторожностью следует назначать Ацикловир пациентам с нарушениями функции почек, больным пожилого возраста в связи с увеличением периода полувыведения ацикловира.
При применении препарата необходимо обеспечить поступление достаточного количества жидкости.
Мазь не рекомендуется наносить на слизистые оболочки полости рта, глаз, гениталий, т.к. возможно развитие выраженного местного воспаления.
Эффективность лечения при применении мази будет тем выше, чем раньше оно начато.
У пациентов с иммунодефицитом при многократных повторных курсах лечения иногда происходит формирование устойчивости вирусов к ацикловиру.
При приеме препарата следует контролировать функцию почек (уровень мочевины крови и креатинина плазмы крови).
Передозировка
Сообщалось о приеме внутрь 20 г ацикловира. Симптомы: ажитация, кома, судороги, летаргия. Возможна преципитация ацикловира в почечных канальцах, если его концентрация превышает растворимость в почечных канальцах (2.5 мг/мл).
Передозировка при парентеральном введении (при болюсном введении, или применении в высоких дозах, или у пациентов, у которых должным образом не контролировался водно-электролитный баланс): повышение азота мочевины, гиперкреатининемия, нарушение функции почек, летаргия, судороги, кома.
Лечение: поддержание жизненно важных функций, гемодиализ.
При одновременном применении с пробенецидом увеличивается средний период полувыведения и снижается клиренс ацикловира.
При одновременном приеме с нефротоксическими препаратами повышается риск развития нарушений функций почек.
При наружном применении Ацикловира не выявлено взаимодействия с другими лекарственными средствами.
Условия хранения
Препарат в форме таблеток следует хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре не выше 15°С. Срок годности - 3 года.
Условия отпуска
- Описание препарата АЦИКЛОВИР-АКОС
- Состав препарата АЦИКЛОВИР-АКОС
- Показания препарата АЦИКЛОВИР-АКОС
- Условия хранения препарата АЦИКЛОВИР-АКОС
- Срок годности препарата АЦИКЛОВИР-АКОС
Код ATX: Дерматология (D) > Противомикробные препараты для лечения заболеваний кожи (D06) > > > Aciclovir (D06BB03) , +
Дерматология (D) > Противомикробные препараты для лечения заболеваний кожи (D06) > Другие противомикробные препараты для наружного применения (D06B) > Противовирусные препараты (D06BB) > Противомикробные препараты для системного применения (J) > Противовирусные препараты для системного применения (J05) > Противовирусные препараты прямого действия (J05A) > Нуклеозиды и нуклеотиды (J05AB) > Aciclovir (J05AB01)
Форма выпуска, состав и упаковка
таб. 200 мг: 20 шт.Рег. №: РК-ЛС-5-№ 003211 от 12.12.2011 - Действующее
Таблетки белого цвета, плоскоцилиндрические, с фаской и риской.
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, магния стеарат, тальк.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
мазь 5%: тубы 5 гРег. №: РК-ЛС-5-№ 003223 от 12.12.2011 - Действующее
Мазь 5% для наружного применения, белого или белого с желтоватым оттенком цвета.
Вспомогательные вещества: липокомп (липидный компонент птичьего жира) или масло куриное, эмульгатор №1, полиэтиленоксид-400, 1,2-пропиленгликоль, нипагин, нипазол, вода очищенная.
5 г - тубы алюминиевые (1) - пачки картонные.
Описание активных компонентов препарата АЦИКЛОВИР-АКОС . Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата. Дата обновления: 14.01.2006 г.
Противовирусное средство. Тимидинкиназа инфицированных вирусом клеток активно преобразует ацикловир через ряд последовательных реакций в моно-, ди- и трифосфат ацикловира. Последний взаимодействует с вирусной ДНК-полимеразой и встраивается в ДНК, которая синтезируется для новых вирусов. Таким образом, формируется "дефектная" вирусная ДНК, что приводит к подавлению репликации новых поколений вирусов.
Ацикловир активен в отношении вируса Herpes simplex типов 1 и 2, вируса Varicella zoster, вируса Эпштейна-Барр и цитомегаловируса.
При приеме внутрь биодоступность составляет 15-30%. Широко распределяется в тканях и жидких средах организма. Связывание с белками плазмы составляет 9-33%. Метаболизируется в печени. T 1/2 при приеме внутрь - 3.3 ч, при в/в введении - 2.5 ч. Выводится с мочой, в незначительном количестве - с калом.
Для системного применения (внутрь и в/в):
- инфекции, вызванные вирусами Herpes simplex типов 1 и 2 и Varicella zoster; профилактика инфекций, вызванных вирусами Herpes simplex и Varicella zoster (в т.ч. у больных со сниженным иммунитетом);
- в составе комплексной терапии при выраженном иммунодефиците (в т.ч. при клинической картине ВИЧ-инфекции) и у пациентов, перенесших трансплантацию костного мозга;
- профилактика цитомегаловирусной инфекции после трансплантации костного мозга.
Для местного применения в офтальмологии:
- кератиты и другие поражения глаз, вызванные вирусом Herpes simplex.
Для наружного применения:
- инфекции кожных покровов, вызванные вирусами Herpes simplex и Varicella zoster.
Внутрь взрослым и детям старше 2 лет - по 200-400 мг 3-5 раз/сут, при необходимости - по 20 мг/кг (до 800 мг на прием) 4 раза/сут. У детей в возрасте до 2 лет применяют в дозе, равной половине дозы для взрослых. Длительность лечения - 5-10 дней. При почечной недостаточности рекомендуется коррекция режима дозирования.
В/в капельно взрослым и детям старше 12 лет - по 5-10 мг/кг, интервал между введениями - 8 ч. Детям в возрасте от 3 мес до 12 лет - по 250-500 мг/м 2 поверхности тела, интервал между введениями - 8 ч. Для новорожденных доза составляет 10 мг/кг, интервал между введениями - 8 ч.
Местно и наружно применяют 5 раз/сут. Доза и длительность лечения зависят от показаний и используемой лекарственной формы.
Максимальные дозы: для взрослых при в/в введении - 30 мг/кг/сут.
жжжжжжжжжжжжжжжжжжжжжжжжжжжжжжжжжжжжжжжж
Наружно. Препарат наносят 5 раз/сут (каждые 4 ч) тонким слоем на пораженные и граничащие с ними участки кожи. Крем наносят либо ватным тампоном, либо чистыми руками, чтобы избежать дополнительного инфицирования пораженных участков. Терапию следует продолжать до того времени, пока на пузырьках не образуется корка, либо пока они полностью не заживут. Длительность терапии составляет в среднем 5 дней и не должна превышать 10 дней.
жжжжжжжжжжжжжжжжжжжжжжжжжжжжжжжжжжжжжжжжжжжжжжжжжжж
Взрослым и детям глазная мазь в виде полоски длиной 1 см закладывается в нижний конъюнктивальный мешок 5 раз в день (каждые 4 ч) до заживления.
Лечение продолжают еще в течение 3 дней после заживления.
При приеме внутрь: тошнота, рвота, диарея, боль в животе, кожная сыпь, головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, снижение концентрации внимания, галлюцинации, сонливость или бессонница, лихорадка;
При в/в введении: острая почечная недостаточность, кристаллурия, энцефалопатия (спутанность сознания, галлюцинации, возбуждение, тремор, судороги, психоз, сонливость, кома), флебит или воспаление в месте введения, тошнота, рвота.
При местном применении: ощущение жжения в месте аппликации, поверхностный точечный кератит, блефарит, конъюнктивит.
При наружном применении: в месте аппликации возможны ощущение жжения, кожная сыпь, зуд, шелушение, эритема, сухость кожи;
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение ацикловира при беременности возможно в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
В/в применение ацикловира в период лактации противопоказано (выделяется с грудным молоком).
В экспериментальных исследованиях на животных показано, что ацикловир проникает через плацентарный барьер.
Применение при нарушениях функции почек
При почечной недостаточности необходима коррекция режима дозирования.
Следует учитывать, что при применении ацикловира возможно развитие острой почечной недостаточности вследствие образования осадка из кристаллов ацикловира, что особенно вероятно при быстром в/в введении, одновременном применении нефротоксических препаратов, у больных с нарушениями функции почек и при недостаточной водной нагрузке.
Следует учитывать, что при применении ацикловира возможно развитие острой почечной недостаточности вследствие образования осадка из кристаллов ацикловира, что особенно вероятно при быстром в/в введении, одновременном применении нефротоксических препаратов, у больных с нарушениями функции почек и при недостаточной водной нагрузке.
При применении ацикловира необходимо контролировать функцию почек (определение уровня азота мочевины в крови и креатинина в плазме крови).
Лечение больных пожилого возраста следует проводить при достаточном увеличении водной нагрузки и под наблюдением врача, т.к. у этой категории пациентов увеличивается T 1/2 ацикловира.
При лечении генитального герпеса следует избегать половых контактов или использовать презервативы, т.к. применение ацикловира не предупреждает передачу вируса партнерам.
Ацикловир в виде лекарственных форм для наружного применения не следует наносить на слизистые оболочки полости рта, глаз, влагалища.
При одновременном применении пробенецид снижает канальцевую секрецию ацикловира и тем самым увеличивает концентрацию в плазме крови и T 1/2 ацикловира.
При одновременном применении с микофенолата мофетилом увеличивается AUC ацикловира и неактивного метаболита микофенолата мофетила.
При одновременном применении ацикловира с нефротоксическими препаратами увеличивается риск развития нефротоксического действия (особенно у пациентов с нарушенной функцией почек).
При смешивании растворов необходимо учитывать щелочную реакцию ацикловира для в/в введения (рН 11).
В какой дозе назначают медикамент «Ацикловир-Акос»? Инструкция по применению этих таблеток будет представлена ниже. Также вы узнаете о том, для чего используют данное средство, имеются ли у него побочные явления и противопоказания, что входит в его состав, и в какой упаковке оно поступает в продажу.
Состав, описание, упаковка лекарственного препарата
Какие компоненты содержит в себе «Ацикловир-Акос» (таблетки)? Инструкция по применению гласит, что действующим компонентом этого лекарства является ацикловир. Также в его состав входят и дополнительные ингредиенты в виде талька, магния стеарата и картофельного крахмала.
«Ацикловир-Акос» - таблетки (отзывы пациентов будут описаны далее) плоскоцилиндрические белого цвета с риской и фаской. В продажу препарат поступает в контурных ячейках, которые помещаются в картоные упаковки. Также этот медикамент можно встретить и в банках из темного стекла.
Фармакологические свойства лекарственного препарата
Особенности медикамента
Согласно специалистам, "Ацикловир-Акос", отзывы о котором в большей степени положительны, проявляет хорошую активность в отношении вирусов, которые вызывают опоясывающий лишай и ветряную оспу.
После приема медикамента в инфицированных клетках начинается фосфорилирование. Ацикловир преобразуется в ацикловир монофосфат. Под воздействием гуанилатциклазы последний превращается в дифосфат, который, в свою очередь, преобразуется в трифосфат.
Избирательное действие препарата на вирусы, а также его низкая токсичность для организма обусловлены тем, что его действующее вещество не представляет собой субстрат для фермента тимидинкиназы. В связи с этим он не токсичен для клеток млекопитающих.
После преобразования ацикловира в ацикловир трифосфат он ингибирует синтез ДНК вируса 3 механизмами:
- замещает дезоксигуанозин трифосфат;
- встраивается в цепь ДНК, а затем прекращает ее удлинение;
- угнетающе воздействует на ДНК простого герпеса и пр.
В результате такого воздействия прекращается размножение вируса.
Эффективность ацикловира также обусловлена его накоплением в клетках, которые уже поражены вирусом. При герпесе препарат препятствует образованию новых высыпаний, а также ускоряет заживление ранок, снижает болевые ощущения и оказывает иммуностимулирующий эффект.
Фармакокинетические показатели антигерпетических таблеток
Где происходит абсорбция препарата «Ацикловир-Акос»? Инструкция по применению сообщает, что после приема внутрь он в небольшом количестве всасывается из кишечника. При этом образуются такие концентрации (дозозависимые), которые вполне достаточны для эффективной терапии вирусных заболеваний.
Еда не оказывает практически никакого влияния на всасывание активного вещества. С повышением дозы биологическая доступность медикамента уменьшается.
Максимальная концентрация препарата после его назначения внутрь в количестве 200 мг 5 раз в день составляет 0,75 мкг/мл, а минимальная - 0,45 мкг/мл. Данные значения отмечают спустя два часа.
С белками плазмы действующее вещество связывается на 10-35%. Оно проникает сквозь гематоэнцефалический барьер, а также практически во все ткани и органы (легкие, головной мозг, слезную жидкость, почки, кишечник, печень, мышцы, водянистую влагу, грудное молоко, сперму, селезенку, амниотическую жидкость, матку, секрет и слизистую оболочку влагалища, а также в содержимое герпетических пузырьков).
Метаболизм препарата осуществляется в печени. При этом образуется метаболит, называемый 9-карбоксиметоксиметилгуанином.
Выводится медикамент посредством почек (62-91% от принятой дозы) и через ЖКТ. Также следовые количества медикамента определяются и в выдыхаемом пациентом воздухе.
При приеме препарата внутрь его период полувыведения (у людей взрослых) составляет - 3,4 часа, а у детей (1-18 лет) - 2,4 часа. Таким образом, можно смело отметить, что скорость выведения лекарства с возрастом замедляется.
Показания к применению медикамента
Когда назначают «Ацикловир-Акос»? Применение этого препарата показано для профилактики и лечения инфекций, которые вызваны вирусами Varicella zoster и Herpes simplex (2 и 1 типов). Таким образом, данный медикамент эффективно борется с:
- простым герпесом на коже и слизистых оболочках (рецидивирующим и первичным);
- опоясывающим лишаем;
- генитальным герпесом (первичным и рецидивирующим);
- опоясывающим герпесом;
- ветряной оспой (в первый день после появления сыпи).
Также следует отметить, что данный препарат активно назначают больным с выраженным иммунодефицитом (например, у ВИЧ-инфицированных людей, после трансплантации и во время приема иммунодепрессивных медикаментов).
Противопоказания к применению
В каких случаях запрещается применять «Ацикловир-Акос» (таблетки)? Инструкция указывает на следующие противопоказания:
- детский возраст (до трех лет);
- гиперчувствительность к активному веществу, а также к валацикловиру.
С особой осторожностью этот медикамент назначают при беременности, почечной недостаточности и дегидратации, а также в период грудного вскармливания.
Препарат «Ацикловир-Акос»: как принимать взрослым людям?
Таблетки следует принимать внутрь, независимо от еды, запивая стаканом обычной воды.
Взрослым людям для лечения простого герпеса на слизистых оболочках и коже назначают по 200 мг препарата пять раз в день. Принимать лекарство следует каждые четыре часа (за исключением сна).
Обычно продолжительность терапии таким препаратом составляет пять суток. Но при необходимости она может быть продлена (по рекомендациям врача).
При лечении людей с иммунодефицитом разовую дозировку лекарства увеличивают до 400 мг, а продолжительность курса - до десяти суток и более.
Взрослым пациентам с генитальным герпесом рекомендуют принимать по 200 мг препарата пять раз в день (каждые четыре часа) на протяжении 10 суток (при необходимости терапия может быть продлена). Лечение следует начинать как можно раньше после возникновения первых признаков инфекции. Если возникают рецидивы, то препарат назначают уже в продромальном периоде.
Для профилактики рецидивов инфекций, которые были вызваны вирусом простого герпеса, медикамент назначают по 200 мг четырежды в день (каждые шесть часов). Люди с нормальным иммунитетом могут использовать препарат в количестве 400 мг дважды в день (каждые 12 часов). При выраженном иммунодефиците дозировка остается прежней, однако частота увеличивается до пяти раз в сутки.
Генитальный герпес рецидивирующий (менее шести раз в год) требует соблюдать следующую схему лечения: 200 мг пять раз в день в течение пяти суток. Если эпизоды повторяются более шести раз в год, то пациенту назначают по 400 мг препарата дважды в день на протяжении 12 месяцев. Длительность профилактики обычно определяется продолжительностью периода, когда есть риск инфицирования.
При терапии опоясывающего герпеса или лишая пациенту назначают по 800 мг препарата пять раз в день (каждые четыре часа) на протяжении 7-10 суток.
Максимальная разовая дозировка этого медикамента составляет 800 мг.
Люди, принимающие повышенные дозы лекарства, должны получать большое количество жидкости.
«Ацикловир-Акос» (таблетки): инструкция для детей
Малышам, чей возраст достиг трех лет, данный медикамент должны назначать только опытные педиатры. Как правило, дозировки для них схожи с дозировками для взрослых людей.
Для лечения ветряной оспы малышам старше шести лет дают по 800 мг препарата четырежды в сутки, а ребенку в возрасте 3-6 лет - по 400 мг четырежды в день. Для более точной дозировки врачи используют следующую формулу: 20 мг на каждый кг веса малыша. Принимать медикамент более чем 800 мг четырежды в сутки запрещается.
Длительность терапии у маленьких пациентов составляет пять дней.
У людей с нарушенной работой почек требуется коррекция дозы, а также частоты приема. Это зависит от вида инфекции и величины клиренса креатинина.
Побочные эффекты после приема таблеток
Медикамент «Ацикловир-Акос» очень редко вызывает побочные явления. Но, согласно инструкции, они все же имеют место быть.
- Тошнота, повышение показателей билирубина, диарея, боли в животе, рвота, обратимое увеличение уровня активности ферментов печени.
- Острая почечная недостаточность, повышение уровня креатинина в крови и мочевины.
- Лейкопения, анемия, тромбоцитопения.
- Головная боль, галлюцинации, неврологические нарушения обратимые, спутанность сознания, головокружение, парестезии, сонливость, кома, судороги.
- Сыпь, одышка, фотосенсибилизация, отек ангионевротический, крапивница, лихорадка, зуд, лимфоаденопатия, анафилаксия, ажитация, нарушение зрения, периферические отеки, миалгия.
- Быстрая утомляемость, алопеция.
Также следует отметить, что у людей, которые получают антиретровирусные средства, дополнительный прием медикамента «Ацикловир-Акос» не вызывает значительного усиления токсических эффектов.
О чем необходимо знать, прежде чем принимать «Ацикловир-Акос» (таблетки)? Инструкция гласит, что длительное или же повторное лечение людей со сниженным иммунным статусом может привести к образованию штаммов вирусов, которые нечувствительны к его действию.
Клинических исследований по безопасности использования данного медикамента в период беременности не проводилось. В связи с этим применение лекарства «Ацикловир-Акос» показано лишь в тех случаях, когда возможная польза для матери заметно превышает возможный риск для плода.
В процессе лечения высокими пероральными дозировками больному необходимо пить достаточное количество воды.
Во время грудного вскармливания медикамент назначается лишь в крайних случаях и коротким курсом. Это связано с тем, что препарат в малых количествах проникает в грудное молоко.
Медикамент «Ацикловир-Акос» не предотвращает передачу герпеса половым путем. В связи с этим в период лечения пациенту следует воздерживаться от сексуальных сношений.
Таблетки белого цвета, плоскоцилиндрической формы с фаской и риской.
Мазь белого или белого с желтоватым оттенком цвета.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие — противовирусное .
Проникает в инфицированные вирусом клетки, конкурентно взаимодействует с вирусной тимидинкиназой и последовательно фосфорилируется с образованием моно-, ди- и трифосфата. Ацикловир трифосфат встраивается в цепочку вирусной ДНК, конкурентно ингибирует ДНК-полимеразу вируса и подавляет его репликацию.
Фармакодинамика
Обладает высокой специфичностью в отношении вируса простого герпеса (Herpes simplex) типа I и II, вируса, вызывающего ветряную оспу и опоясывающий лишай (Varicella zoster), вируса Эпштейна — Барр и цитомегаловируса.
Фармакокинетика
При приеме внутрь биодоступность составляет 15-30%, C max достигается через 1,5-2 ч. Концентрация после назначения внутрь 200 мг 5 раз в сутки составляет 0,7 мкг/мл. Связывание с белками плазмы составляет 9-33% и не зависит от концентрации ацикловира в плазме. Хорошо проникает во все органы и ткани, включая головной мозг и кожу. Концентрация в спинномозговой жидкости составляет 50% от концентрации в плазме. Проходит через плацентарный барьер, накапливается в грудном молоке. Метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивного производного — 9-карбоксиметоксиметилгуанина. T 1/2 у взрослых с нормальной функцией почек — 2-3 ч, при тяжелой почечной недостаточности — 20 ч, у больных при гемодиализе — 5,7 ч (при этом концентрация ацикловира в плазме уменьшается до 60% от исходного значения). Выводится почками (84% — в неизмененном виде, 14% — в виде метаболита), менее 2% — через кишечник. Почечный клиренс составляет 75-80% от общего клиренса.
Показания препарата Ацикловир-АКОС
Для системного применения:
— лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусами Herpes simplex типа I и II (первичные и вторичные, включая генитальный герпес);
— профилактика обострений рецидивирующих инфекций, вызванных вирусами Herpes simplex типа I и II, у пациентов с нормальным иммунным статусом;
— профилактика первичных и рецидивирующих инфекций, вызванных вирусами Herpes simplex типа I и II, у больных с иммунодефицитом;
— в составе комплексной терапии пациентов с выраженным иммунодефицитом: при ВИЧ-инфекции (стадия СПИДа, ранние клинические проявления и развернутая клиническая картина) и у пациентов, перенесших трансплантацию костного мозга;
— лечение первичных и рецидивирующих инфекций, вызванных вирусом Varicella zoster (ветряная оспа, опоясывающий лишай).
Для наружного применения: простой герпес кожи, генитальный герпес (простой и рецидивирующий), лабиальный герпес; опоясывающий лишай и ветряная оспа.
Противопоказания
Гиперчувствительность, в т.ч. к ацикловиру или компонентам препарата, кормление грудью; с осторожностью — дегидратация, почечная недостаточность, неврологические нарушения, в т.ч. в анамнезе.
Применение при беременности и кормлении грудью
Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия
При приеме внутрь.
Со стороны нервной системы и органов чувств: редко — головная боль, слабость; в отдельных случаях — тремор, головокружение, повышенная утомляемость, сонливость, галлюцинации.
Со стороны органов ЖКТ: в единичных случаях — боль в животе, тошнота, рвота, диарея.
Аллергические реакции: кожная сыпь.
Прочие: транзиторное повышение активности ферментов печени; редко — повышение уровня мочевины и креатинина, гипербилирубинемия, лейкопения, эритропения, алопеция, лихорадка.
При наружном применении: возможно покраснение, зуд, шелушение, жжение или покалывание в месте аппликации; в редких случаях — аллергический дерматит.
Взаимодействие
При приеме внутрь: пробенецид увеличивает средний T 1/2 и снижает клиренс ацикловира, нефротоксичные препараты повышают риск нарушения функции почек. При наружном применении: взаимодействия с др. ЛС не выявлено.
Способ применения и дозы
Внутрь , во время или сразу после приема пищи, запивая достаточным количеством воды. При лечении инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных Herpes simplex I или II, взрослым и детям старше 2 лет — по 200 мг 5 раз в сутки в течение 5 дней с 4 ч интервалами в течении дня и с 8 ч интервалом на ночь (при необходимости курс может быть продлен). В составе комплексной терапии при выраженном иммунодефиците (в т.ч. при развернутой клинической картине ВИЧ-инфекции, включая ранние клинические проявления ВИЧ-инфекции и СПИДа), после трансплантации костного мозга — по 400 мг 5 раз в сутки.
Для профилактики рецидивов инфекций, вызванных Herpes simplex I или II, пациентам с нормальным иммунным статусом и при рецидиве заболевания — по 200 мг 4 раза в сутки каждые 6 ч (максимальная доза — до 400 мг 5 раз в сутки в зависимости от тяжести инфекции).
При лечении инфекций, вызванных Varicella zoster, взрослым и детям массой более 40 кг — по 800 мг 5 раз в сутки каждые 4 ч днем и с 8 ч интервалом на ночь. Продолжительность лечения — 7-10 дней. Детям старше 2 лет — по 20 мг/кг 4 раза в сутки в течение 5 дней.
При лечении инфекций, вызванных Herpes zoster, взрослым — по 800 мг 4 раза в сутки каждые 6 ч днем в течение 5 дней.
При нарушении функции почек при лечении и профилактике инфекций, вызванных Herpes simplex, у больных с Cl креатинина менее 10 мл/мин дозу препарата снижают до 200 мг 2 раза в сутки с 12 ч интервалом.
При лечении и профилактике инфекций, вызванных Varicella zoster, у больных с Cl креатинина менее 10 мл/мин дозу препарата снижают до 800 мг 2 раза в сутки с 12 ч интервалом, при Cl креатинина до 25 мл/мин — по 800 мг 3 раза в сутки с 8 ч интервалом.
Наружно , мазь наносят на пораженную поверхность 5 раз в сутки (через 4 ч). Продолжительность лечения — 5-10 дней.
Меры предосторожности
С осторожностью назначать больным с нарушением функции почек и пациентам пожилого возраста (в связи с увеличением T 1/2). При применении препарата рекомендуется прием достаточного количества жидкости. В период лечения необходимо контролировать функцию почек (уровень мочевины и креатинина в крови). Мазь не рекомендуется наносить на слизистые оболочки полости рта, глаз, половых органов (возможно развитие местного воспаления).
Особые указания
Внутрь применять строго по назначению врача у взрослых и детей старше 2-х лет (во избежание осложнений).
Лечение рекомендуется начинать при появлении первых признаков заболевания (эффективность будет выше). У пациентов с иммунодефицитом при многократных повторных курсах возможно формирование устойчивости вирусов к ацикловиру.
Производитель
Акционерное Курганское общество медицинских препаратов и изделий «Синтез», Россия.
Условия хранения препарата Ацикловир-АКОС
В сухом, защищенном от света месте, при температуре 8-15 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата Ацикловир-АКОС
мазь для наружного применения 5% — 2 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Ацикловир . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Ацикловира в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Ацикловира при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения орального и генитального герпеса у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Торговые марки различных вариантов ацикловира: Акри, ГЕКСАЛ, АКОС.
Ацикловир - противовирусный препарат, синтетический аналог нуклеозида тимидина, обладающий высоко избирательным действием на вирусы герпеса. Внутри инфицированных вирусом клеток под действием вирусной тимидинкиназы проходит ряд последовательных реакций трансформации ацикловира в моно-, ди- и трифосфат ацикловира. Ацикловир трифосфат встраивается в цепочку вирусной ДНК и блокирует ее синтез посредством конкурентного ингибирования вирусной ДНК-полимеразы.
Специфичность и весьма высокая селективность действия также обусловлены преимущественным его накоплением в клетках, пораженных вирусом герпеса. Высокоактивен в отношении вируса Herpes simplex 1 и 2 типа; вируса, вызывающего ветряную оспу и опоясывающий лишай (Varicella zoster); вируса Эпштейна-Барр (виды вирусов указаны в порядке возрастания величины минимальной подавляющей концентрации ацикловира). Умеренно активен в отношении цитомегаловируса.
При герпесе предупреждает образование новых элементов сыпи, снижает вероятность кожной диссеминации и висцеральных осложнений, ускоряет образование корок, снижает боль в острой фазе опоясывающего герпеса.
Фармакокинетика
После приема внутрь биологическая доступность составляет 15-30%, при этом создаются дозозависимые концентрации, достаточные для эффективного лечения вирусных заболеваний. Пища не оказывает значительного влияния на всасывание ацикловира. Ацикловир хорошо проникает во многие органы, ткани и жидкости организма. Ацикловир проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, накапливается в грудном молоке. Около 84% выводится почками в неизменном виде, 14% - в форме метаболита. Менее 2% ацикловира выводится из организма через кишечник.
Показания
- лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызываемых вирусами Herpes simplex 1 и 2 типов (генитальный и оральный герпес), как первичных, так и вторичных, включая генитальный герпес;
- профилактика обострений рецидивирующих инфекций, вызываемых Herpes simplex 1 и 2 типов, у пациентов с нормальным иммунным статусом;
- профилактика первичных и рецидивирующих инфекций, вызываемых вирусами Herpes simplex 1 и 2 типов, у больных с иммунодефицитом;
- в составе комплексной терапии пациентов с выраженным иммунодефицитом: при ВИЧ-инфекции (стадия СПИД, ранние клинические проявления и развернутая клиническая картина) и у пациентов, перенесших трансплантацию костного мозга;
- лечение первичных и рецидивирующих инфекций, вызываемых вирусом Varicella zoster(ветряная оспа, а также опоясывающий лишай - Herpes zoster).
Формы выпуска
Таблетки 200 мг.
Мазь для наружного применения 5%.
Крем для наружного применения 5%.
Мазь глазная 3%.
Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий (в уколах).
Инструкция по применению и дозировка
Ацикловир принимают во время или сразу после приема пищи и запивают достаточным количеством воды. Режим дозирования устанавливают индивидуально в зависимости от степени тяжести заболевания.
Лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызываемых Herpes simplex 1 и 2 типов
Взрослые
Ацикловир назначают по 200 мг 5 раз в сутки в течение 5 дней с 4-часовым интервалами в течение дня и с 8-часовым интервалом на ночь. В более тяжелых случаях заболевания курс лечения может быть продлен по назначению врача до 10 дней. В составе комплексной терапии при выраженном иммунодефиците, в т.ч. при развернутой клинической картине ВИЧ-инфекции, включая ранние клинические проявления ВИЧ-инфекции и стадию СПИД; после трансплантации костного мозга или при нарушении всасывания из кишечника назначают по 400 мг 5 раз в сутки.
Лечение необходимо начинать как можно раньше после возникновения инфекции; при рецидивах ацикловир назначают в продромальном периоде или при проявлении первых элементов сыпи.
Профилактика рецидивов инфекций, вызываемых Herpes simplex 1 и 2 типов у пациентов с нормальным иммунным статусом
Рекомендованная доза составляет по 200 мг 4 раз в сутки (каждые 6 ч) или 400 мг 2 раз в сутки (каждые 12 ч). В ряде случаев оказываются эффективными более низкие дозы - по 200 мг 3 раз в сутки (каждые 8 ч) или 2 раз в сутки (каждые 12 ч).
Профилактика инфекций, вызываемых Herpes simplex 1 и 2 типов, у пациентов с иммунодефицитом.
Рекомендуемая доза составляет по 200 мг 4 раз в сутки (каждые 6 ч). В случае выраженного иммунодефицита (например, после трансплантации костного мозга) или при нарушении всасывания из кишечника дозу увеличивают до 400 мг 5 раз в сутки. Продолжительность профилактического курса терапии определяется длительностью периода существования риска инфицирования.
Лечение инфекций, вызываемых вирусом Varicella zoster(ветряная оспа)
Взрослые
Назначают по 800 мг 5 раз в сутки каждые 4 ч днем и с 8-часовым интервалом на ночь. Продолжительность курса лечения 7-10 дней.
Дети
Назначают по 20 мг/кг 4 раз в сутки в течение 5 дней (максимальная разовая доза 800 мг), детям от 3-х до 6 лет: по 400 мг 4 раз в сутки, старше 6 лет: по 800 мг 4 раз в сутки в течение 5 дней.
Лечение необходимо начинать при появлении самых ранних признаков или симптомов ветряной оспы.
Лечение инфекций, вызываемых вирусом Herpes zoster (опоясывающий лишай)
Взрослые
Назначают по 800 мг 4 раз в сутки каждые 6 ч в течение 5 дней. Детям в возрасте старше 3 лет препарат назначают в той же дозе, что и взрослым.
Лечение и профилактика инфекций, вызываемых Herpessimplex 1 и 2 типов, пациентов детского возраста с иммунодефицитом и нормальным иммунным статусом.
Дети от 3-х лет до 6 лет - 400 мг; старше 6 лет - 800 мг 4 раз в сутки. Более точную дозу определяют из расчета 20 мг/кг массы тела, но не более 800 мг Курс лечения составляет 5 дней. Данные о профилактике рецидивов инфекций, вызываемых вирусом простого герпеса, и лечении опоясывающего герпеса у детей с нормальными показателями иммунитета отсутствуют.
Для лечения детей старше 3 лет назначают по 800 мг ацикловира 4 раз в сутки каждые 6 ч (как и для лечения взрослых с иммунодефицитом).
В пожилом возрасте происходит снижение клиренса ацикловира в организме параллельно со снижением клиренса креатинина. принимающие большие дозы препарата внутрь, должны получать достаточное количество жидкости. При почечной недостаточности необходимо решить вопрос о снижении дозы препарата.
Побочное действие
- тошнота, рвота, диарея;
- абдоминальные боли;
- небольшое повышение концентрации мочевины и креатинина;
- лейкопения, эритропения, анемия, тромбоцитопения;
- головная боль;
- головокружение;
- возбуждение, спутанность сознания, сонливость;
- тремор;
- галлюцинации;
- судороги;
- одышка;
- анафилактические реакции;
- кожная сыпь, зуд, крапивница;
- утомляемость;
- лихорадка;
- миалгия.
Противопоказания
- период лактации;
- детский возраст до 3 лет (для данной лекарственной формы).
Применение при беременности и кормлении грудью
Ацикловир проникает через плацентарный барьер и накапливается в грудном молоке. Применение препарата при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости приема ацикловира в период лактации требуется прерывание грудного вскармливания.
Особые указания
Ацикловир применяется строго по назначению врача во избежание осложнений у взрослых и детей старше 3-х лет.
Длительность или повторное лечение ацикловиром больных со сниженным иммунитетом может привести к появлению штаммов вирусов, нечувствительных к его действию. У большинства выявленных штаммов вирусов, нечувствительных к ацикловиру, обнаруживается относительная нехватка вирусной тимидинкиназы; были выделены штаммы с измененной тимидинкиназой или с измененной ДНК-полимеразой. In vitro действие ацикловира на изолированные штаммы вируса Herpes simplex может вызвать появление менее чувствительных штаммов.
С осторожностью препарат назначают пациентам с нарушением функции почек, больным пожилого возраста в связи с увеличением периода полувыведения ацикловира.
При применении препарата необходимо обеспечить поступление достаточного количества жидкости.
При приеме препарата следует контролировать функцию почек (концентрацию мочевины крови и креатинина плазмы крови). Ацикловир не предупреждает передачу герпеса половым путем, поэтому в период лечения необходимо воздержаться от половых контактов, даже при отсутствии клинических проявлений. Необходимо информировать пациентов о возможности передачи вируса генитального герпеса в период высыпаний, а также о случаях бессимптомного вирусоносительства.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Нет данных. Однако следует учитывать, что в период лечения ацикловиром может развиваться головокружение, поэтому необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
Усиление эффекта ацикловира отмечается при одновременном назначении иммуностимуляторов.
При одновременном приеме с нефротоксичными препаратами повышается риск развития нарушения функций почек.
Аналоги лекарственного препарата Ацикловир
Структурные аналоги по действующему веществу:
- Ацигерпин;
- Ацикловир Белупо;
- Ацикловир ГЕКСАЛ;
- Ацикловир Сандоз;
- Ацикловир форте;
- Ацикловир-АКОС;
- Ацикловир-Акри;
- Ацикловир-Ферейн;
- Ациклостад;
- Веро-Ацикловир;
- Виворакс;
- Виролекс;
- Гервиракс;
- Герпевир;
- Герперакс;
- Герпесин;
- Зовиракс;
- Лизавир;
- Медовир;
- Провирсан;
- Суправиран;
- Цикловакс;
- Цикловир;
- Цитивир.
При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.