|
|
Актуальность применения в клинической практике препарата БУТОРФАНОЛА ТАРТРАТ продиктована, без преувеличения, самой жизнью, точнее - болью, во многих ситуациях являющейся ее спутником. Ведь одним из проявлений 90% заболеваний является боль (Алексеев В.В., 2003). В свою очередь, обезболивание - это не только гуманное отношение к пациенту, но и следствие более глубокого понимания механизмов возникновения и физиологического значения боли, в частности как интегрального фактора отрицательного воздействия на многие функциональные системы организма (Буров Н.Е., 2003). Основным методом купирования острых и хронических болевых синдромов в современной медицине является системная фармакотерапия (Осипова Н.А., 2003). При многих заболеваниях и травмах для решения этой проблемы необходимо применение опиоидных анальгетиков - лекарственных средств, обладающих выраженным анальгезирующим действием, от своевременности и адекватности введения которых порой зависит жизнь человека. Одним из таких препаратов является БУТОРФАНОЛА ТАРТРАТ, выпускаемый ОАО «Концерн «Стирол», хорошо известный врачам, в частности онкологам, травматологам, хирургам, анестезиологам-реаниматологам, в своей работе часто решающим проблему купирования острого и хронического болевого синдрома. Следствием взаимодействия в ЦНС буторфанола - действующего вещества БУТОРФАНОЛА ТАРТРАТА - с k -опиоидными рецепторами являются анальгезия и седативный эффект, а в результате его антагонистического взаимодействия с m -опиоидными рецепторами снижается риск возникновения некоторых побочных эффектов, свойственных морфиноподобным анальгетикам, в частности, - реже возникает головокружение, тошнота, угнетение дыхания (Осипова Н.А., 2003). Буторфанол не вызывает спазма гладкой мускулатуры мочевого пузыря, пищеварительного тракта и желчевыводящих путей. Это свойство позволяет признать его препаратом выбора при купировании выраженного болевого синдрома в послеоперационный период у больных, подвергшихся вмешательству на органах брюшной полости. По интенсивности анальгезирующего действия буторфанол подобен морфину, но в отличие от последнего не вызывает физической и психической зависимости (Осипова Н.А. и соавт., 2001; Буров Н.Е., 2003).
Таким образом, БУТОРФАНОЛА ТАРТРАТ представляет собой препарат с выраженными анальгезирующими свойствами, быстро и эффективно купирующий болевой синдром средней и сильной интенсивности различной этиологии, в частности при обезболивании в послеоперационный период, у пациентов со злокачественной опухолью, сопровождающейся хронической болью, при других заболеваниях и травмах. Важно, что аспекты применения БУТОРФАНОЛА ТАРТРАТА, выпускаемого ОАО «Концерн «Стирол», определяются не только фармакологическими свойствами его действующего вещества, но также оригинальной формой выпуска и упаковкой препарата - шприц-тюбик, содержащий 1 мл 0,2% раствора буторфанола для внутримышечного введения . Препарат БУТОРФАНОЛА ТАРТРАТ по сравнению с растворами для инъекций, выпускаемыми в виде ампул или стеклянных флаконов, имеет ряд преимуществ:
- быстрота и удобство применения препарата в любых, в т.ч. экстремальных, условиях, в частности при медицинской само- и взаимопомощи. При пользовании шприц-тюбиком исключаются манипуляции, связанные со вскрытием стеклянной ампулы или флакона, наполнением шприца, кроме того, благодаря высокой теплопроводности упаковки БУТОРФАНОЛА ТАРТРАТА обеспечивается быстрое доведение температуры содержимого шприц-тюбика до температуры тела непосредственно перед введением препарата;
- меньший вес, эластичность, компактность полимерной упаковки БУТОРФАНОЛА ТАРТРАТА исключают проблемы, связанные с транспортированием и применением препарата при оказании неотложной медицинской помощи пациентам как в клинических условиях, так и пострадавшим в зонах военных конфликтов, природных и техногенных катастроф;
- дополнительной мерой, направленной на снижение газо- и влагопроницаемости полимерной упаковки БУТОРФАНОЛА ТАРТРАТА, а, следовательно, и на увеличение срока годности находящегося в шприц-тюбике стерильного раствора, является вторичная герметичная упаковка препарата в виде влагонепроницаемой алюминиевой фольги.
Кроме того, как и вся фармакологическая продукция ОАО «Концерна «Стирол», БУТОРФАНОЛА ТАРТРАТ выпускается на оборудовании и в условиях, спроектированных и созданных с учетом требований надлежащей производственной практики (GMP). Субстанции для производства БУТОРФАНОЛА ТАРТРАТ предприятие закупает в Европе.
Эффективность БУТОРФАНОЛА ТАРТРАТ подтверждена в ходе клинических испытаний препарата, проведенных в 2001 г. на базе Института патологии позвоночника и суставов им. М.И. Ситенко АМН Украины под руководством доктора медицинских наук Л. Горидовой. Полученные результаты свидетельствуют о том, что БУТОРФАНОЛА ТАРТРАТ является эффективным средством для купирования боли сильной и средней интенсивности. Так, сделано заключение, что этот препарат может широко применяться как основное анальгезирующее средство при повреждениях и заболеваниях опорно-двигательного аппарата, сопровождающихся постоянной болью сильной и средней интенсивности. Важно, что в ходе применения БУТОРФАНОЛА ТАРТРАТА побочных явлений, свидетельствующих о необходимости отмены препарата, не зарегистрировано. На основании результатов клинических испытаний с учетом особенностей действия БУТОРФАНОЛА ТАРТРАТА и его удобной упаковки рекомендовано ввести препарат в состав индивидуальной аптечки для военнослужащих, а также для оснащения медицинских бригад скорой и неотложной помощи. Согласно приказу МЗ Украины № 187 от 7 апреля 1998 г. «Об утверждении перечня лекарственных средств в медицинских аптечках транспортных средств» (с исправлениями и дополнениями) буторфанола тартрат 0,2% 1 мл в шприц-тюбике включен в перечень лекарственных средств, входящих в состав аптечек первой медицинской помощи для пассажирских легковых, с количеством до 9 человек, и грузовых транспортных средств. Кроме того, ОАО «Концерн «Стирол» по заказу МО Украины наладил выпуск аптечек индивидуальных (АИ-1), в состав которых входит препарат БУТОРФАНОЛА ТАРТРАТ.
Следует отметить, что предприятие-производитель, занимая активную гражданскую позицию и всецело поддерживая стремление нынешнего руководства МЗ Украины сделать лекарственные средства более доступными по цене, нашло возможность значительно снизить цену на БУТОРФАНОЛА ТАРТРАТ.
Можно с уверенностью сказать, что высокое качество, эффективность, а также ценовая доступность фармацевтической продукции ОАО «Концерн «Стирол» были и продолжают оставаться гарантом успеха предприятия на рынке. o
Александр Сироштан
Брутто-формула
C 21 H 29 NO 2Фармакологическая группа вещества Буторфанол
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Код CAS
42408-82-2Характеристика вещества Буторфанол
Буторфанола тартрат — белое кристаллическое вещество, растворимое в воде. Дозу выражают в эквиваленте тартратной соли. Один миллиграмм соли соответствует 0,68 мг свободного основания. Коэффициент распределения буторфанола в системе n-октанол/водный буфер составляет 180:1 при рН 7,5.
Фармакология
Фармакологическое действие - анальгезирующее (опиоидное) .Обладает агонист-антагонистическими свойствами по отношению к опиоидным рецепторам: стимулирует каппа- и блокирует мю-рецепторы.
Абсорбируется в системный кровоток при в/м введении через 10-15 мин, со слизистой носа — через 15 мин. Связывание с белками плазмы — 80%. Проходит гистогематические барьеры, включая ГЭБ и плацентарный. Метаболизируется в печени. Выводится (преимущественно в виде метаболитов) с мочой (70-80%) и с фекалиями (15%); в неизмененном виде с мочой выделяется лишь 5%. Секретируется лактирующей молочной железой, концентрация в грудном молоке матери, получающей препарат в/м в дозе 2 мг 4 раза в сутки, составляет 4 мкг/л. T 1/2 у молодых пациентов составляет 4,7 ч, у пожилых — 6,6 ч, у больных с выраженными нарушениями функций почек — 10,5 ч.
Стимулирует рвотный центр, вызывает сужение зрачков, повышает системное АД , давление в легочной артерии, конечно-диастолическое давление в левом желудочке и ОПСС . Незначительно влияет на гладкую мускулатуру кишечника; не угнетает диурез, не спазмирует сфинктер Одди.
После в/в ведения действие наступает сразу, при в/м — в течение 10 мин. Максимальный анальгезирующий эффект развивается через несколько минут после в/в и через 30-60 мин после в/м введения, сохраняется в течение 3-4 ч.
Применение вещества Буторфанол
Болевой синдром средней и сильной выраженности различной этиологии, в т.ч. послеоперационный, во время родов; премедикация и сбалансированная анестезия.
Противопоказания
Гиперчувствительность, беременность (за исключением болевого синдрома при родах), грудное вскармливание.
Ограничения к применению
Наркотическая зависимость, черепно-мозговая травма, внутричерепная и легочная гипертензия, дыхательная недостаточность, печеночная и/или почечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность, острый инфаркт миокарда, коронарная недостаточность, артериальная гипертензия, лекарственная зависимость от опиоидных анальгетиков, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены), пожилой возраст (старше 65 лет).
Применение при беременности и кормлении грудью
Побочные действия вещества Буторфанол
Наиболее часто: сонливость (43%), головокружение (19%), тошнота и рвота (13%).
Со стороны нервной системы и органов чувств: >1% — беспокойство, спутанность сознания, эйфория, бессонница, нервозность, парестезия, сонливость, астения, летаргия, головная боль, тремор, нечеткость зрительного восприятия, боль в глазах, звон в ушах; <1% — необычные сновидения, ажитация, дисфория, галлюцинации, враждебность, вертиго, синдром отмены, депрессия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): >1% — вазодилатация, сердцебиение; <1% — снижение АД , обморок, повышение АД , тахикардия, боль в грудной клетке.
Со стороны органов ЖКТ : >1% — анорексия, запор, сухость слизистой оболочки полости рта, боль в эпигастральной области.
Аллергические реакции: <1% — сыпь, крапивница.
Прочие: >1% — ощущение жара, повышенная потливость, зуд; <1% — уменьшение мочевыделения, поверхностное дыхание.
В постмаркетинговых наблюдениях отмечались: апноэ, судороги, бред, лекарственная зависимость, транзиторное затруднение речи и движения (связанные с чрезмерным влиянием препарата).
Взаимодействие
Одновременное применение ЛС , угнетающих ЦНС (в т.ч. барбитураты, анксиолитики, антипсихотические ЛС , блокаторы H 1 -гистаминовых рецепторов I поколения), а также алкоголя, может приводить к усилению действия. С осторожностью следует применять одновременно с ингибиторами МАО из-за возможного перевозбуждения или торможения с возникновением гипер- или гипотензивных кризов. Фармацевтически несовместим с диазепамом, барбитуратами. Усиливает гипотензивный эффект ЛС , понижающих АД (в т.ч. ганглиоблокаторы, диуретики). Снижает эффект метоклопрамида. Местные вазоконстрикторы снижают эффективность буторфанола при интраназальном применении.
Передозировка
Симптомы: гиповентиляция легких, сердечно-сосудистая недостаточность, кома.
Лечение: поддержание достаточной легочной вентиляции, системной гемодинамики, нормальной температуры тела. Больные должны находиться под непрерывным наблюдением; при необходимости — проведение ИВЛ; специфическим антагонистом является налоксон (в/в ) .
Инструкция по применению лекарственного средства для специалистов
БУТОРФАНОЛА ТАРТРАТ
Торговое название
Буторфанола тартрат
Международное непатентованное название
Буторфанол
Лекарственная форма
Раствор для внутримышечного введения, 0,2 % в шприц-тюбиках -1 мл
1 мл раствора содержит
активное вещество - буторфанола тартрат-2,0 мг
(в пересчете набезводное вещество),
вспомогательные вещества: кислота лимонная, натрийлимоннокислый, натрий водный, натрий хлорид, вода для инъекций.
Описание
Прозрачный, бесцветный раствор.
Фармакотерапевтическая группа
Опиоиды. Производные морфина.
Код АТС NО2АF01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Препарат оказывает быстрое анальгезирующее действие, привнутримышечном введении через 10-20 минут. Максимальный анальгезирующий эффектдостигается через 30-60 минут, продолжительность действия составляет 3-4 часа.С белками плазмы крови препарат связывается на 80%. Максимальная концентрация вплазме крови составляет 2,2 нг/мл. Период полувыведения составляет 2,5 - 4часа, у пожилых- 6,6 часа, у больных с выраженными нарушениями функции почек -более 10 часов. Около 5% препарата выводится с мочой в неизмененном виде,70-80%- в виде метаболитов, оставшаяся часть экскретируется с желчью ивыводится с калом. Буторфанол проникает через плацентарный барьер иобнаруживается в грудном молоке.
Фармакодинамика
Буторфанол - опиоидный анальгетик, агонист - антагонист опиоидныхрецепторов. Является агонистом каппа- и антагонистом мю-опиоидных рецепторов.Активирует эндогенную антиноцицептивную систему в основном через каппа-опиоидныерецепторы и таким образом нарушает межнейронную передачу болевых импульсов наразличных уровнях центральной нервной системы, воздействуя на высшие отделыголовного мозга. Влиянием на сигма рецепторы обусловлено некотороепсихомиметическое действие и способность иногда вызывать дисфорию. Буторфанолобладает выраженным анальгезирующим действием, тормозит условные рефлексы,оказывает седативное и центральное противокашлевое действие, возбуждает рвотныйцентр, вызывает миоз. В меньшей степени, чем агонисты мю-опиоидных рецепторов(морфин, промедол, фентанил) угнетает дыхательный центр и влияет на моторикужелудочно-кишечного тракта. Возможно влияние на гемодинамику (повышениесистолического и снижение диастолического давления, повышение давления влегочной артерии), повышение внутричерепного давления.
При контролируемом применении вероятность развитияпривыкания и лекарственной (опиоидной) зависимости очень мала.
Показания к применению
Выраженный болевой синдром различного генеза, впредоперационном, операционном и послеоперационном периодах, призлокачественных новообразованиях, для анальгезии при родах (при отсутствии уплода признаков внутриутробной патологии).
Способ применения и дозы
Перед применением вскрывают контурную упаковку. Не снимаяколпачка с иглы-насадки, навинчивают ее на шприц-тюбик до упора, чтобыпроколоть корпус и обеспечить свободное поступление раствора в иглу. Снимаютколпачок с иглы, придерживая шприц-тюбик за насадку. Удаляют воздух, слегкасжав пальцами шприц-тюбик, и, не разжимая пальцев, вводят иглу. Выдавливаютсодержимое шприц-тюбика и, не разжимая пальцев, извлекают иглу.
Буторфанол назначают внутримышечно. Дозы подбираютиндивидуально в зависимости от возраста и состояния больного.
Обычно при болевом синдроме вводят по 2 мг внутримышечнокаждые 4 часа по мере необходимости.
Для премедикации перед наркозом вводят 2 мг препаратавнутримышечно за 60 минут до начала операции.
В период родов вводят 1мг или 2мг препарата внутримышечнороженицам со сроком беременности не менее 37 недель при отсутствии у плодапризнаков внутриутробной патологии. Буторфанол не следует вводить чаще одногораза за 4 часа, последняя инъекция должна быть сделана не менее чем за 4 часадо родоразрешения.
Побочные действия
Сонливость, головокружение, спутанность сознания, головнаяболь, чувство
тревоги, возбуждение,эйфория или дисфория, галлюцинации, парестезии,
сновидения
Тахикардия, снижение артериального давления
Тошнота, рвота, сухость во рту, боли в эпигастрии
Снижение остроты зрения
Нарушение мочеиспускания
Обильный липкий пот
Кожный зуд, кожная сыпь
Редко - лекарственная зависимость
Противопоказания
Повышенная чувствительность к компонентам препарата
Состояния, сопровождающиеся угнетением дыхания иливыраженным
угнетениемцентральной нервной системы, судорожные состояния,
повышенноевнутричерепное давление, травмы головы, острые алкогольные
состояния,алкогольный психоз
Печеночная и почечная недостаточность
Сердечная недостаточность, острый инфаркт миокарда,нарушение ритма
сердца, артериальнаягипертензия
Острые хирургические заболевания органов брюшной полостидо
установлениядиагноза
Беременность (кроме подготовки к родам), период лактации
Лекарственная зависимость к морфиноподобным препаратам(морфин,
промедол, фентанил)
Лечения ингибиторами моноаминооксидазы, а так же в течение 14 дней
после их отмены
Детский и подростковый возраст до 18 лет
Лекарственное взаимодействие
Препарат не должен применяться с другими наркотическимианальгетиками из-за опасности ослабления анальгезии.
Особые указания
Эмоционально неустойчивым людям, больным с наркотическойзависимостью в анамнезе - перед началом лечения следует принять меры,направленные на полное выведение наркотического вещества из организма.
Под тщательным наблюдением и в уменьшенных дозах следуетприменять Буторфанол на фоне действия средств для наркоза, снотворныхпрепаратов, анксиолитиков, антидепрессантов и антипсихотических средств воизбежание усиления чрезмерного угнетения центральной нервной системы иподавления активности дыхательного центра. Буторфанол должен применяться состорожностью у больных при общемистощении.
Влияние на способность управлять автотранспортом илипотенциально опасными механизмами.
Буторфанол затрудняет выполнение работы, требующей высокойскорости психических и физических реакций.
Передозировка
Симптомы: гиповентиляция, гипотермия, артериальная гипотензия,сердечно-сосудистая недостаточность, ступорозное или коматозное состояние.
Лечение: первая помощь - поддержание адекватной легочнойвентиляции, системной гемодинамики и температуры тела. При угнетении дыханиявозможно внутривенное введение специфического опиоидного антагониста налоксона(наркана) в дозе 0,4 - 2мг.
Форма выпуска и упаковка
1 мл 0.2 % раствора для внутримышечного введения в шприц -тюбике.
Первичная упаковка:1 шприц-тюбик в индивидуальнойполиэтиленовой упаковке.
Вторичная упаковка: 5 шприц-тюбиков в контурной упаковке,помещаются в картонную коробку синструкцией по применению.
Условия хранения
Хранить в защищенном от света месте при температуре +250С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
Не применять препарат по истечении срока годности,указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
ООО «Стиролбиофарм»
Лекарственная форма: раствор для внутримышечного введения Состав:Активное вещество:
Буторфанола тартрат - 2 мг/мл (в пересчете на безводное вещество)
Вспомогательные вещества: кислота лимонная - 3,3 мг/мл, натрия цитрата пентасесквигидрат - 6,4 мг/мл, натрия хлорида - 6,4 мг/мл, воды для инъекций до 1,0 мл.
Описание: Прозрачная, бесцветная жидкость. Фармакотерапевтическая группа: Анальгезирукйцее опиоидное средство: опиоидных рецепторов агонист-антагонист АТХ:N.02.A.F.01 Буторфанол
Фармакодинамика: Опиоидный анальгетик из группы смешанных агонистов - антагонистов опиоидных рецепторов (стимулирует каппа- и сигма-рецепторы, блокирует мю-рецепторы). По выраженности анальгезирующего действия сходен с морфином. После внутривенного введения действие наступает сразу, максимальный эффект - через несколько минут; после внутримышечного введения эффект наступает через 10-15 минут, максимальная активность - через 30-60 минут, длительность действия - 3-4 часа. В меньшей степени, чем , угнетает дыхание, обладает более низким наркогенным потенциалом. Оказывает противокашлевое и седативное действие, стимулирует рвотный центр, вызывает сужение зрачков, повышает артериальное давление, конечное диастолическое давление в левом желудочке, и общее периферическое сосудистое сопротивление. Фармакокинетика: Абсорбция из места внутримышечной инъекции высокая. Максимальная концентрация в плазме через 20-40 мин; связь с белками плазмы - 80%. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, выделяется с грудным молоком (концентрация в грудном молоке матери, после внутримышечного введения 2 мг 4 раза в сутки - 4 мкг/л). Метаболизируется в печени, выводится почками, преимущественно в виде метаболитов - 70-80 % (5 % в неизменном виде), через кишечник - 15 %. Период полувыведения у молодых пациентов - 4,7 ч, у пожилых - 6,6 ч, у больных с почечной недостаточностью -10,5 ч. Показания: Болевой синдром различного генеза средней и сильной степени выраженности, резистентный к ненаркотическим анальгетикам; премедикация перед общей анестезией; в качестве компонента внутривенной общей анестезии; обезболивание родов. Противопоказания: Гиперчувствительность, беременность (кроме подготовки к родам и болевого синдрома при родах), период к лактации, возраст до 18 лет. С осторожностью: наркотическая зависимость, внутричерепная гипертензия, черепно-мозговая травма, дыхательная недостаточность, почечная и/или печеночная недостаточность, бронхиальная астма, пожилой возраст (старше 65 лет), хроническая сердечная недостаточность, острый инфаркт миокарда, нарушения ритма сердца, артериальная гипертензия, коронарная недостаточность. Способ применения и дозы: При болевом синдроме по 2 мг внутримышечно через каждые 3-4 ч (или по мере необходимости). У пожилых больных и у больных с печеночно-почечной недостаточностью доза снижается в два раза, а интервал между инъекциями увеличивается до 6 ч. Для премедикации назначают 2 мг внутримышечно за 60-90 мин перед операцией. Во время родов вводят 2 мг внутримышечно роженицам со сроком беременности не менее 37 недель (при отсутствии у плода признаков внутриутробной патологии) не чаще чем 1 раз в 4 часа, менее чем за 4 часа до предполагаемого времени родоразрешения. Побочные эффекты:Со стороны нервной системы и органов чувств: сонливость, общая слабость, спутанность сознаний, головокружение, головная боль, звон в ушах, нечеткость зрительного восприятия, диплопия, судороги, тремор, парестезии, дисфория, эйфория, тревога, ночные кошмары или необычные сновидения, боль в глазах, галлюцинации, враждебность, бред, транзиторное затруднение речи, обморок.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение или повышение артериального давления, тахикардия, аритмия.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: анорексия, тошнота, рвота, запор, сухость во рту, при воспалительных заболеваниях кишечника - паралитическая кишечная непроходимость и токсический мегаколон, нарушения функции печени.
Со стороны мочевыводящей системы: снижение диуреза, спазм мочеточников. Аллергические реакции: кожная сыпь, кожный зуд, гиперемия лица, бронхоспазм.
Местные реакции: гиперемия, отек, жжение в месте инъекции.
Прочие: повышенная потливость, лекарственная зависимость, синдром "отмены", апноэ, астения, летаргия, ощущение жара.
Передозировка:Симптомы: угнетение дыхания, сердечно-сосудистая недостаточность, угнетение сознания (вплоть до комы).
Лечение: постоянное наблюдение, поддержание адекватной легочной вентиляции, показателей системной гемодинамики, температуры тела. При необходимости - применение налоксона (специфический антагонист опиоидов).
Взаимодействие:Усиливает действие лекарственных средств, угнетающих центральную нервную систему (барбитураты, анксиолитикй, антипсихотические лекарственные средства, блокаторы Н1-гистаминовых рецепторов, ). Фармацевтически несовместим с диазепамом, барбитуратами.
Средства с антихолинергической активностью, противодиарейные препараты (в т.ч. ) повышают риск возникновения запора вплоть до кишечной непроходимости, задержки мочи и угнетения центральной нервной системы.
Усиливает гипотензивный эффект препаратов, снижающих артериальное давление (в т.ч. ганглиоблокаторов, диуретиков).
Бупренорфин (в т.ч. предшествующая терапия) снижает эффект опиоидных анальгетиков. Снижает эффект метоклопрамида.
С осторожностью следует применять одновременно с ингибиторами МАО из-за возможного перевозбуждения или торможения нервной системы с возникновением гипер- или гипотензивных кризов (в начале для оценки эффекта взаимодействия дозу следует снизить до ¼ от рекомендуемой).
Налоксон снижает эффект опиоидных анальгетиков, а также вызванные ими угнетение дахания и центральной нервной системы.
Налтрексон ускоряет появление симптомов "синдрома отмены" на фоне наркотической зависимости (симптомы могут появиться уже через 5 минут после введения препарата, продолжщотся в течение 48 часов, характеризуются стойкостью и трудностью их устранения); снижает эффект опиоидных анальгетиков (анальгетический, противодиарейный, противокашлевой); не влияет на симптомы, обусловленные гистаминовой реакцией.
Не предотвращает и не облегчает симптомы синдрома "отмены" при наркотической зависимости (в т.ч. на фоне фентанила).
Особые указания: У пациентов с наркотической зависимостью перед началом лечения следует принять меры, направленные на полное выведение наркотического вещества из организма. Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.: Во время лечения не следует заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания, быстроты психических и двигательных реакций, не следует употреблять .СТИРОЛБИОФАРМ, ООО (Украина)
Активное вещество:
Код ATX:
Нервная система (N) > Анальгетики (N02) > Опиоиды (N02A) > Производные морфина (N02AF) > Butorphanol (N02AF01)
Клинико-фармакологическая группа:
Агонист-антагонист опиоидных рецепторов. Анальгетик
Форма выпуска, состав и упаковка
Препарат отпускается по рецепту р-р д/в/м введения 0.2% (2 мг/1 мл): шприц-тюбики 5 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 006067 от 18.07.2007 — Аннулированное
Раствор для в/м введения 0.2% 1 мл
буторфанола тартрат 2 мг
1 мл — шприц-тюбики (5) — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
Описание активных компонентов препарата БУТОРФАНОЛА ТАРТРАТ. Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Фармакологическое действие
Опиоидный анальгетик из группы агонистов-антагонистов опиоидных рецепторов, производное фенантрена. Является агонистом опиоидных рецепторов класса каппа- и смешанным антагонистом μ-опиоидных рецепторов.
Оказывает противокашлевое и седативное действие, стимулирует рвотный центр, вызывает сужение зрачков, оказывает влияние на гемодинамику (повышает системное АД, давление в легочной артерии, конечно-диастолическое давление в левом желудочке и ОПСС).
Анальгезирующее действие наступает через несколько мин после в/в введения, через 10-15 мин после в/м введения. Максимальный эффект развивается через 30-60 мин. Продолжительность действия составляет 3-4 ч. По интенсивности и продолжительности анальгетического действия близок к морфину. По сравнению с морфином в меньшей степени угнетает дыхание, обладает более низким наркогенным потенциалом.
При интраназальном применении анальгетическое действие развивается в течение 1-2 ч, продолжительность действия — 4-5 ч.
Фармакокинетика
После в/м введения буторфанол хорошо абсорбируется из места инъекции. Cmax в плазме крови достигается через 0.5-1 ч после в/м или интраназального введения. Связывание с белками плазмы составляет около 80%. T1/2 — около 3 ч. Интенсивно метаболизируется в печени путем гидроксилирования, N-деалкилирования и конъюгации. Выводится главным образом с мочой, 5% — в неизмененном виде, остальная часть — в виде метаболитов; 11-14% выводится с желчью. Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.
Показания к применению
— умеренный и выраженный болевой синдром различной этиологии (в т.ч. послеоперационные боли, во время родов),
— премедикация при общей анестезии, в качестве компонента внутривенного наркоза.
Режим дозирования
Индивидуальный в зависимости от показаний и клинической ситуации.
При в/м введении разовая доза составляет 2 мг, при необходимости — до 4 мг.
При в/в введении разовая доза составляет 1-2 мг.
Интраназально разовая доза — 1-2 мг.
Побочное действие
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы:
сонливость, головокружение, спутанность сознания; редко — головные боли, чувство тревоги, эйфория, нервозность, парестезии; в единичных случаях — возбуждение, дисфория, галлюцинации, необычные сновидения; при интраназальном применении возможна бессонница.
Со стороны пищеварительной системы
: тошнота, рвота, сухость во рту; редко — боли в эпигастрии.
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
редко — увеличение ЧСС, артериальная гипотензия; в единичных случаях — артериальная гипертензия.
Аллергические реакции
: редко — кожный зуд; в единичных случаях — кожная сыпь.
Прочие:
повышенное потоотделение; редко — нарушение остроты зрения; в единичных случаях — нарушение мочеиспускания; при интраназальном применении возможны отечность слизистой оболочки носовой полости.
Противопоказания к применению
Тяжелые нарушения функции печени и/или почек, беременность (кроме подготовки к родам), лактация (грудное вскармливание), повышенная чувствительность к буторфанолу.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказан при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
В период подготовки к родам следует применять с осторожностью и при условии тщательного контроля врача. Данные о безопасности применения буторфанола при беременности до 37 недель и в период лактации отсутствуют.
Буторфанол выделяется с грудным молоком.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при тяжелых нарушениях функции печени.
При нарушениях функции печени требуется коррекция режима дозирования.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказан при тяжелых нарушениях функции почек.
При нарушениях функции почек требуется коррекция режима дозирования.
Применение у пожилых пациентов
Пациентам пожилого возраста требуется коррекция режима дозирования.
Применение у детей
Особые указания
Не следует применять при болях в животе неясной этиологии.
Не рекомендуется применять у больных с наркотической зависимостью, а также сразу после применения наркотических средств. В случаях крайней необходимости перед применением буторфанола у таких пациентов следует принять меры, направленные на полное выведение наркотического вещества из организма.
С особой осторожностью применяют у больных с черепно-мозговыми травмами из-за угрозы повышения внутричерепного давления.
У пациентов с угнетением дыхания различного генеза буторфанол применяют в низких дозах, в случае крайней необходимости и при условии тщательного контроля со стороны медицинского персонала.
У пациентов с артериальной гипертензией буторфанол может способствовать умеренному увеличению систолического давления.
Интраназальное применение буторфанола в начальной дозе 2 мг возможно при условии, если пациент может находиться в горизонтальном положении из-за риска появления сонливости или головокружения (в таких случаях не следует применять буторфанол дополнительно в течение 3-4 ч).
Буторфанол не рекомендуется применять у пациентов в возрасте до 18 лет.
При нарушениях функции печени и/или почек, а также пациентам пожилого возраста требуется коррекция режима дозирования.
Избегать одновременного употребления алкоголя.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения не следует заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания, быстроты психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении буторфанол усиливает действие препаратов, угнетающих ЦНС (барбитураты, транквилизаторы, блокаторы гистаминовых Н1-рецепторов, этанол и этанолсодержащие препараты).
При одновременном применении с ингибиторами МАО существует высокий риск развития тяжелых побочных реакций.
Сосудосуживающие средства для местного применения снижают эффективность буторфанола при его интраназальном введении.
Буторфанол фармацевтически несовместим с диазепамом и барбитуратами.