Фармокологическое действие пимозида и особенности его применения. Применение вещества Пимозид. Показания к применению

Фармакологическое действие: Антипсихотическое средство (нейролептик), производное дифенилбутилпиперидина. Точный механизм действия при синдроме Туретта не установлен. Полагают, что пимозид неизбирательно блокирует допамин в участках как пре-, так и постсинаптических нейронов в ЦНС. Антипсихотическое действие пимозида проявляется благодаря более специфическому блокирующему влиянию на допаминовые рецепторы. Пимозид вызывает менее выраженные, чем у хлорпромазина седативный, гипотензивный и антимускариновый эффекты, при этом вероятность развития экстрапирамидных симптомов выше.
Особенностью пимозида является относительно продолжительное действие, которе наступает быстро, достигает максимума обычно через 2 ч, сохраняется около 6 ч и проходит через 24 ч.
Дозировка: Принимают внутрь. При синдроме Туретта начальная доза 1−2 мг/сут, при необходимости и с учетом переносимости дозу постепенно (через день) увеличивают, максимальная суточная доза 200 мг/кг, но не более 10 мг/сут.
При психотических расстройствах начальная доза составляет 2−4 мг 1 раз/сут, при необходимости дозу увеличивают на 2−4 мг/сут с интервалом в 1 неделю; средняя поддерживающая доза составляет 6 мг/сут; не рекомендуется превышать дозу 20 мг/сут.
Показания: Для подавления двигательных и голосовых тиков при синдроме Туретта в случае неэффективности или непереносимости галоперидола (для взрослых и детей старше 12 лет).
Психозы, включая шизофрению и мании, параноидные состояния, невротические состояния с параноидными признаками (только для взрослых).
Противопоказания: Аритмии в анамнезе или врожденный синдром удлиненного интервала QT, состояние выраженного угнетения ЦНС, двигательные или голосовые тики, не связанные с синдромом Туретта, беременность, повышенная чувствительность к пимозиду.
Побочное воздействие: Возможны акатизия, желудочковые аритмии, паркинсонические экстрапирамидные симптомы (в т.ч. затрудненная речь, утрата контроля равновесия, маскообразное лицо, шаркающая походка, замедленные движения, тугоподвижность рук и ног, дрожание пальцев и кистей), изменения настроения или поведения, нарушения зрения, запоры, сонливость, сухость во рту, ортостатическая гипотензия, кожная сыпь, зуд или изменение окраски кожи, набухание или болезненность молочных желез, необычная секреция молока; редко дистонические экстрапирамидные реакции (в т.ч. затруднения при глотании, потеря способности двигать глазами, спазмы мышц, особенно лица, шеи и спины, изгибающиеся движения туловища), персистирующая поздняя дискинезия, снижение потенции, диарея, головная боль, потеря аппетита, снижение массы тела, депрессия, тошнота, рвота, отечность лица, изменения картины периферической крови, обтурационная желтуха, НЗС, поздняя дистония.
Общие указания: Пимозид применяют с осторожностью и после сопоставления ожидаемой пользы лечения и возможного риска в следующих случаях: рак молочной железы в анамнезе, нарушение функции печени, нарушение функции почек, гипокалиемия, повышенная чувствительность к другим нейролептикам, включая галоперидол, локсапин, молиндон, фенотиазины, тиоксантены.
В период лечения необходим тщательный контроль ЭКГ, тщательное наблюдение для выявления ранних симптомов поздней дискинезии (особенно у лиц пожилого возраста и пациентов, получающих высокие дозы или длительное поддерживающее лечение)или поздней дистонии. При появлении первых признаков указанных симптомов пимозид следует немедленно отменить.
Паркинсонические экстрапирамидные эффекты часто возникают в первые несколько дней лечения (даже при относительно низких дозах) и обычно имеют легкий или умеренный характер.
У пациентов пожилого возраста требуется коррекция режима дозирования.
Не рекомендуется применение у детей, за исключением синдрома Туретта. У детей в возрасте до 12 лет эффективная доза пимозида не установлена. Следует иметь в виду, что дети более чувствительны к пимозиду.

Брутто-формула

C 28 H 29 F 2 N 3 O

Фармакологическая группа вещества Пимозид

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

2062-78-4

Характеристика вещества Пимозид

Белый кристаллический порошок. Практически нерастворим в воде.

Фармакология

Фармакологическое действие - антипсихотическое, седативное .

Обладает антихолинергической и адренолитической активностью. Антипсихотический эффект обусловлен неизбирательным взаимодействием с пре- и постсинаптическими дофаминовыми рецепторами. Устраняет дискинетические расстройства (двигательные и голосовые тики) при синдроме Жиля де ла Туретта.

После приема внутрь всасывается 50%. При «первом прохождении» через печень подвергается биотрансформации, в основном путем N-дезалкилирования с образованием двух основных неактивных метаболитов. C max достигается через 6-8 ч, T 1/2 составляет 29 ч (19-39 ч), у пациентов с шизофренией — 55 ч со значительными индивидуальными колебаниями. Выводится в течение 1 нед , с мочой (50%) и фекалиями (20%). Действие наступает быстро, максимальный эффект развивается через 2 ч, длится около 6 ч и проходит через 24 ч.

Применение вещества Пимозид

Хроническая шизофрения (без симптомов ажитации, возбуждения, гиперактивности), параноидальные состояния, психотические и невротические состояния с параноидальными признаками, синдром Жиля де ла Туретта.

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к др. нейролептикам), болезнь Паркинсона, аритмии (в т.ч. в анамнезе), тяжелое угнетение ЦНС , коматозные состояния, рак молочной железы (возможно повышение концентрации пролактина в сыворотке крови и ухудшение состояния), функциональные нарушения печени и почек, гипокалиемия.

Применение при беременности и кормлении грудью

Побочные действия вещества Пимозид

Желудочковые аритмии, акатизия, экстрапирамидные эффекты (затрудненная речь, нарушение равновесия, маскообразное лицо, шаркающая походка, замедленные движения, тугоподвижность рук и ног, дрожание пальцев и кистей), изменение настроения или поведения, дистонические экстрапирамидные расстройства (затруднение при глотании, невозможность двигать глазами, спазмы мышц лица, шеи и спины, изгибающиеся движения туловища), персистирующая поздняя дискинезия (причмокивание и сморщивание губ, надувание щек, быстрые червеобразные движения языка, неконтролируемые жевательные движения), боль в горле, кровотечения и кровоизлияния, обтурационная желтуха, злокачественный нейролептический синдром (судороги, затрудненное или учащенное дыхание, гипертермия, нестабильное АД , повышенное потоотделение, непроизвольное мочеиспускание), поздняя дистония.

Взаимодействие

Депримирующие средства (в т.ч. алкоголь) усиливают угнетение ЦНС , холинолитики — антихолинергические проявления (сухость во рту, запоры и возбудимость), трициклические антидепрессанты, дизопирамид, мапротилин, фенотиазин, прокаинамид, хинидин — вероятность возникновения аритмий. Повышает риск развития экстрапирамидных расстройств на фоне нейролептиков.

Передозировка

Симптомы: сонливость, выраженное головокружение, коматозное состояние, дрожание, подергивание, тугоподвижность мышц или сильные неконтролируемые движения, затрудненное дыхание, необычная усталость или выраженная слабость, ортостатическая гипотензия.

Лечение: индукция рвоты или промывание желудка, обеспечение проходимости дыхательных путей, ИВЛ , в/в введение жидкостей, плазмы или концентрированного альбумина и сосудосуживающих средств, назначение противопаркинсонических препаратов (в т.ч. бензотропина и дифенгидрамина).

Пути введения

Внутрь.

Меры предосторожности вещества Пимозид

С осторожностью назначают пациентам пожилого возраста и детям до 12 лет (необходима коррекция дозы), при нарушении функции печени и почек. При острых психотических заболеваниях рекомендуется начинать лечение с назначения нейролептика с гипноседативной активностью, а затем постепенно переходить на прием пимозида; следует иметь в виду, что в первые дни терапии возможно обострение агрессивности.

PIMOZIDE

ПИМОЗИД : инструкция по применению и отзывы

Действующее вещество препарата ПИМОЗИД

Показания

Психозы, включая шизофрению и мании, параноидные состояния, невротические состояния с параноидными признаками (только для взрослых).

Фармакологическое действие

Антипсихотическое средство (нейролептик), производное дифенилбутилпиперидина. Точный механизм действия при синдроме Туретта не установлен. Полагают, что пимозид неизбирательно блокирует допамин в участках как пре-, так и постсинаптических нейронов в ЦНС. Антипсихотическое действие пимозида проявляется благодаря более специфическому блокирующему влиянию на допаминовые рецепторы. Пимозид вызывает менее выраженные, чем у хлорпромазина седативный, гипотензивный и антимускариновый эффекты, при этом вероятность развития экстрапирамидных симптомов выше.

Особенностью пимозида является относительно продолжительное действие, которое наступает быстро, достигает максимума обычно через 2 ч, сохраняется около 6 ч и проходит через 24 ч.

Дозировка

Принимают внутрь. При синдроме Туретта начальная доза - 1-2 мг/сут, при необходимости и с учетом переносимости дозу постепенно (через день) увеличивают, максимальная суточная доза 200 мг/кг, но не более 10 мг/сут.

При психотических расстройствах начальная доза составляет 2-4 мг 1 раз/сут, при необходимости дозу увеличивают на 2-4 мг/сут с интервалом в 1 неделю- средняя поддерживающая доза составляет 6 мг/сут- не рекомендуется превышать дозу 20 мг/сут.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с противосудорожными средствами возможно уменьшение противосудорожного действия.

При одновременном применении уменьшается противопаркинсоническое действие леводопы.

Описаны случаи развития окулогирного криза при одновременном применении с пароксетином.

Беременность и лактация

Противопоказан к применению при беременности.

Противопоказания

Аритмии в анамнезе или врожденный синдром удлиненного интервала QT, состояние выраженного угнетения ЦНС, двигательные или голосовые тики, не связанные с синдромом Туретта, беременность, повышенная чувствительность к пимозиду.

Особые указания

Для препарата ПИМОЗИД:

Пимозид применяют с осторожностью и после сопоставления ожидаемой пользы лечения и возможного риска в следующих случаях: рак молочной железы в анамнезе, нарушение функции печени, нарушение функции почек, гипокалиемия, повышенная чувствительность к другим нейролептикам, включая галоперидол, локсапин, молиндон, фенотиазины, тиоксантены.

В период лечения необходим тщательный контроль ЭКГ, тщательное наблюдение для выявления ранних симптомов поздней дискинезии (особенно у лиц пожилого возраста и пациентов, получающих высокие дозы или длительное поддерживающее лечение) или поздней дистонии. При появлении первых признаков указанных симптомов пимозид следует немедленно отменить.

Паркинсонические экстрапирамидные эффекты часто возникают в первые несколько дней лечения (даже при относительно низких дозах) и обычно имеют легкий или умеренный характер.

У пациентов пожилого возраста требуется коррекция режима дозирования.

У детей в возрасте до 12 лет эффективная доза пимозида не установлена. Следует иметь в виду, что дети более чувствительны к пимозиду.

Пимозид:: Фармакологическое действие

Антипсихотическое средство (нейролептик), не обладает снотворным и седативным действием. Антипсихотическое действие обусловлено блокадой дофаминовых D2-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы. Противорвотное действие - блокадой дофаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие - блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса. Максимальный эффект обычно развивается через 2 ч; длительность действия после однократного приема - 6-24 ч.

Пимозид:: Показания

Шизофрения, параноидальные состояния, психотические и невротические состояния с параноидальными признаками.

Пимозид:: Противопоказания

Гиперчувствительность, экстрапирамидные расстройства, депрессия, беременность (I триместр).

Пимозид:: Побочные действия

Слабость, повышенная утомляемость, снижение аппетита, эмоциональная подавленность, экстрапирамидные расстройства, угнетение костномозгового кроветворения, аллергические реакции (кожная сыпь), снижение АД.

Пимозид:: Способ применения и дозы

Внутрь, в начальной дозе - 2-5 мг/сут, максимальная суточная доза - 10 мг. При достижении необходимого терапевтического эффекта дозу снижают до поддерживающей - 2-3 мг/сут. Длительность лечения - 3-12 мес.

Пимозид:: Особые указания

Непригоден для лечения агрессивности и возбуждения при острых психозах, т.к. не обладает психомоторно-седативным действием.

Пимозид:: Взаимодействие

Несовместим с барбитуратами, наркотическими анальгетиками. ЛС, угнетающие костномозговое кроветворение, увеличивают риск миелосупрессии.

Инструкция к средству ПИМОЗИД, противопоказания и способы применения, побочные эффекты и отзывы об этом препарате. Мнения врачей и возможность обсудить на форуме.

Международные непатентованные наименования (МНН) - активные вещества или действующие вещества лекарственных средств

Инструкция по применению

Латинское название вещества

Фармакология

Противопоказания ПИМОЗИД

Ограничения к применению

У пациентов пожилого возраста требуется коррекция режима дозирования.

Применение при беременности и лактации

Противопоказан к применению при беременности.

Побочные действия

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: возможны акатизия, паркинсонические экстрапирамидные симптомы (в т.ч. затрудненная речь, утрата контроля равновесия, маскообразное лицо, шаркающая походка, замедленные движения, тугоподвижность рук и ног, дрожание пальцев и кистей), изменения настроения или поведения, нарушения зрения, сонливость; редко - дистонические экстрапирамидные реакции (в т.ч. затруднения при глотании, потеря способности двигать глазами, спазмы мышц, особенно лица, шеи и спины, изгибающиеся движения туловища), персистирующая поздняя дискинезия, головная боль, депрессия, ЗНС, поздняя дистония.

Со стороны пищеварительной системы: запоры, сухость во рту; редко - диарея, потеря аппетита, снижение массы тела, тошнота, рвота, обтурационная желтуха.

Дерматологические реакции: кожная сыпь, зуд или изменение окраски кожи,

Со стороны половой системы : набухание или болезненность молочных желез, необычная секреция молока; редко - снижение потенции.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: желудочковые аритмии, ортостатическая гипотензия.

Прочие: отечность лица, изменения картины периферической крови,

Взаимодействие

При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, с этанолом, этанолсодержащими препаратами усиливается угнетающее влияние на ЦНС.

При одновременном применении с препаратами, пролонгирующими интервал QT, возникает высокий риск развития угрожающих жизни нарушений сердечного ритма.

При одновременном применении уменьшается противопаркинсоническое действие леводопы.

Описаны случаи развития окулогирного криза при одновременном применении с пароксетином.

Способ применения и дозировка ПИМОЗИД

При психотических расстройствах начальная доза составляет 2-4 мг 1 раз/сут, при необходимости дозу увеличивают на 2-4 мг/сут с интервалом в 1 неделю; средняя поддерживающая доза составляет 6 мг/сут; не рекомендуется превышать дозу 20 мг/сут.