Препарат: НООТРОПИЛ ®
Активное вещество: piracetam
Код АТХ: N06BX03
КФГ: Ноотропный препарат
Рег. номер: П №014242/02-2003
Дата регистрации: 29.04.03
Владелец рег. удост.: UCB S.A. PHARMA SECTOR {Бельгия}
ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА, СОСТАВ И УПАКОВКА
Капсулы белого цвета, с маркировкой "ucb/N".
Вспомогательные вещества: макрогол 6000, кремния ангидрид коллоидный (Аэросил R972), магния стеарат, натрия кроскармеллоза, титана диоксид (Е171), макрогол 400, гидроксипропилметилцеллюлоза.
15 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, овальные, с риской посередине, с маркировкой "N/N".
Вспомогательные вещества: глицерол, натрия сахарин, натрия ацетат, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, абрикосовый ароматизатор, карамельный ароматизатор, ледяная уксусная кислота, вода.
125 мл - флаконы темного стекла (1) в комплекте с мерным стаканчиком - пачки картонные.
Раствор для инъекций 20%
Вспомогательные вещества:
5 мл - ампулы (12) - пачки картонные.
Раствор для инъекций 20% чистый, прозрачный, бесцветный.
Вспомогательные вещества: натрия ацетат, ледяная уксусная кислота, вода д/и.
15 мл - ампулы (4) - пачки картонные.
Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ
Ноотропный препарат, циклическое производное гамма-аминомасляной кислоты (GABA).
Непосредственно воздействует на ЦНС, улучшая когнитивные (познавательные) процессы, такие как способность к обучению, память, внимание, а также умственную работоспособность. Ноотропил оказывает влияние на ЦНС различными путями: изменяет скорость распространения возбуждения в головном мозге, улучшает метаболические процессы в нервных клетках, улучшает микроциркуляцию, воздействуя на реологические характеристики крови и не вызывая сосудорасширяющего действия.
Улучшает связи между полушариями головного мозга и синаптическую проводимость в неокортикальных структурах, повышает умственную работоспособность, улучшает мозговой кровоток.
Пирацетам ингибирует агрегацию тромбоцитов и восстанавливает эластичность мембраны эритроцитов, уменьшает адгезию эритроцитов. В дозе 9.6 г снижает уровень фибриногена и факторов Виллебранда на 30-40% и удлиняет время кровотечения. Пирацетам оказывает протекторное и восстанавливающее действие при нарушении функции головного мозга вследствие гипоксии и интоксикации.
Пирацетам снижает выраженность и длительность вестибулярного нистагма.
ФАРМАКОКИНЕТИКА
Всасывание
После приема препарата внутрь пирацетам быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ, C max в плазме крови достигается через 1 ч. Биодоступность препарата составляет примерно 100%. После приема однократной дозы 2 г C max достигается в плазме крови через 30 мин и составляет 40-60 мкг/мл. После в/в введения C max в спинномозговой жидкости достигается через 5 ч.
Распределение и метаболизм
Не связывается с белками плазмы крови.
Кажущийся V d пирацетама составляет около 0.6 л/кг.
При исследовании на животных пирацетам избирательно накапливается в тканях коры головного мозга, преимущественно в лобных, теменных и затылочных долях, в мозжечке и базальных ганглиях. Не метаболизируется в организме.
Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер.
Выведение
T 1/2 из плазмы крови составляет 4-5 ч, из спинномозговой жидкости - 8.5 ч.
80-100% пирацетама выводится почками в неизмененном виде путем почечной фильтрации. Почечный клиренс пирацетама у здоровых добровольцев составляет 86 мл/мин.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
T 1/2 удлиняется при почечной недостаточности. Фармакокинетика пирацетама не изменяется у пациентов с печеночной недостаточностью.
Проникает через фильтрующие мембраны аппаратов для гемодиализа.
ПОКАЗАНИЯ
Симптоматическое лечение психоорганического синдрома, в частности у пациентов пожилого возраста при снижении памяти, головокружении, снижении концентрации внимания и общей активности, изменении настроения, расстройствах поведения, нарушении походки, а также у пациентов с болезнью Альцгеймера и сенильной деменции типа Альцгеймера;
Лечение последствий ишемического инсульта, таких как нарушения речи, нарушения эмоциональной сферы, для повышения двигательной и психической активности;
Хронический алкоголизм – для лечения психоорганического и абстинентного синдромов;
Коматозные состояния (и в период восстановления), в т.ч. после травм и интоксикаций головного мозга;
Лечение головокружения сосудистого генеза;
В составе комплексной терапии низкой обучаемости у детей с психоорганическим синдромом;
Для лечения кортикальной миоклонии в качестве моно- или комплексной терапии;
Серповидно-клеточная анемия (в составе комплексной терапии).
РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ
Назначают внутрь и парентерально. Суточная доза - 30-160 мг/кг.
Парентерально назначают в случае невозможности приема внутрь, в той же суточной дозе.
Внутрь принимают во время приема пищи или натощак; таблетки и капсулы следует запивать жидкостью (вода, сок). Кратность приема - 2-4 раза/сут.
При симптоматическом лечении хронического психоорганического синдрома , в зависимости от выраженности симптомов назначают 1.2-2.4 г/сут, а в течение первой недели – 4.8 г/сут.
При лечении последствий инсульта (хронической стадии) назначают 4.8 г/сут.
При лечении коматозных состояний, а также трудностей восприятия у лиц с травмами головного мозга начальная доза составляет 9-12 г/сут, поддерживающая – 2.4 г/сут. Лечение продолжается не менее 3 недель.
При алкогольном абстинентном синдроме – 12 г/сут. Поддерживающая доза 2.4 г/сут.
Лечение головокружения и связанных с ним расстройств равновесия - 2.4-4.8 г/сут.
Детям для коррекции пониженной обучаемости назначают 3.3 г/сут - 8 мл 20% раствора для приема внутрь 2 раза/сут. Лечение продолжается в течение всего учебного года.
При кортикальной миоклонии лечение начинается с 7.2 г/сут, каждые 3-4 дня доза увеличивается на 4.8 г/сут до достижения максимальной дозы 24 г/сут. Лечение продолжается в течение всего периода болезни. Каждые 6 месяцев предпринимаются попытки уменьшения дозы или отмены препарата, постепенно сокращая дозу на 1.2 г каждые 2 дня. При отсутствии эффекта или незначительного терапевтического эффекта лечение прекращают.
При серповидно-клеточной анемии суточная профилактическая доза составляет 160 мг/кг массы тела, разделенная на 4 равные дозы.
Пациентам с почечной недостаточностью требуется коррекция дозы препарата в соответствии со следующей схемой.
У пациентов пожилого возраста дозу корректируют при наличии почечной недостаточности; при длительной терапии необходим контроль функционального состояния почек.
Пациентам с нарушениями функции печени коррекции дозы не требуется. Пациентам с нарушениями функций и почек и печени препарат назначают также как и пациентам только с нарушением функции почек.
ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: 1.72% - гиперкинезия, 1.13% - нервозность, 0.96% - сонливость, 0.83% - депрессия; в единичных случаях - головокружение, головные боли, атаксия, нарушение равновесия, обострение течения эпилепсии, бессонница, замешательство, возбуждение, тревога, галлюцинации, повышение сексуальности.
Со стороны обмена веществ: 1.29% - увеличение массы тела (чаще возникает у пациентов пожилого возраста, получающих препарат в дозах более 2.4 г/сут).
Со стороны пищеварительной системы: в единичных случаях - тошнота, рвота, диарея, боли в животе.
Дерматологические реакции: в единичных случаях - дерматит, зуд, высыпания, отек.
Прочие: 0.23% - астения.
В большинстве случаев удается добиться регресса подобных симптомов, снизив дозу препарата.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Острое нарушение мозгового кровообращения (геморрагический инсульт);
Терминальная стадия почечной недостаточности (при КК менее 20 мл/мин);
Детский возраст до 1 года (для раствора для приема внутрь);
Детский возраст до 3 лет (для таблеток и капсул);
Повышенная чувствительность к компонентам препарата.
БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ
Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения Ноотропила при беременности не проводилось. Не следует назначать препарат при беременности за исключением случаев крайней необходимости.
Пирацетам проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Концентрация пирацетама у новорожденных достигает 70-90% от концентрации его в крови у матери. При необходимости применения препарата в период лактации следует воздержаться от грудного вскармливания.
В экспериментальных исследованиях на животных не выявлено повреждающего действия на эмбрион и его развитие, в т.ч. в постнатальном периоде, а также изменений течения беременности и родов.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
В связи с влиянием пирацетама на агрегацию тромбоцитов, рекомендуется с осторожностью назначать препарат пациентам с нарушением гемостаза, во время больших хирургических операций или больным с симптомами тяжелого кровотечения. При лечении больных кортикальной миоклонией следует избегать резкого прерывания лечения, что может вызвать возобновление приступов.
При длительной терапии пациентов пожилого возраста рекомендуется регулярный контроль показателей функции почек, при необходимости проводят коррекцию дозы в зависимости от результатов исследования клиренса креатинина.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Принимая во внимание возможные побочные эффекты, следует соблюдать осторожность при выполнении работы с механизмами и вождении автомобиля.
ПЕРЕДОЗИРОВКА
Симптомы: при применении пирацетама в дозе 75 г в форме раствора для приема внутрь отмечены диспептические явления, такие как диарея с кровью и боли в животе. Каких-либо других специальных симптомов передозировки пирацетама не отмечено.
Лечение: сразу после значительной передозировки при приеме внутрь можно промыть желудок или вызвать искусственную рвоту. Показано проведение симптоматической терапии, которое может включать гемодиализ. Специфического антидота нет. Эффективность гемодиализа составляет 50-60%.
ЛЕКАРСТВЕННОЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ
Не отмечено взаимодействия Ноотропила с клоназепамом, фенитоином, фенобарбиталом, вальпроатом натрия.
Пирацетам в высоких дозах (9.6 г/сут) повышал эффективность аценокумарола у больных венозным тромбозом: отмечалось большее снижение уровня агрегации тромбоцитов, уровня фибриногена, факторов Виллебранда, вязкости крови и плазмы, чем при назначении только аценокумарола.
Возможность изменения фармакодинамики пирацетама под воздействием других лекарственных препаратов низкая, т.к. 90% его дозы выводится в неизмененном виде с мочой.
In vitro пирацетам в концентрациях 142, 426 и 1422 мкг/мл не угнетает активность изоферментов CYP1A2, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 и 4A9/11. При концентрации 1422 мкг/мл отмечено небольшое угнетение активности CYP2A6 (21%) и 3A4/5 (11%). Однако уровень Ki этих двух изоферментов достаточен при превышении 1422 мкг/мл. Поэтому метаболическое взаимодействие с другими препаратами маловероятно.
При приеме пирацетама в дозе 20 мг/сут не изменяются C max в плазме крови и характер фармакокинетической кривой противосудорожных средств (карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал, вальпроевая кислота) у пациентов с эпилепсией, получающих постоянные дозы этих препаратов.
При приеме пирацетама в дозе 1.6 г с алкоголем концентрации в сыворотке пирацетама и этанола не изменялись.
УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК
Препарат отпускается по рецепту.
УСЛОВИЯ И СРОКИ ХРАНЕНИЯ
Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом месте при температуре не выше 25°C.
действующее вещество: piracetam;
1 мл раствора содержит 200 мг пирацетама;
вспомогательные вещества: натрия ацетат тригидрат, кислота уксусная ледяная, вода для инъекций.
Лекарственная форма
Раствор для инъекций.
Основные физико-химические свойства: прозрачный бесцветный раствор.
Фармакотерапевтическая группа
Психостимулирующие и ноотропные средства.
Код АТХ N06B X03.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика.
Активным компонентом препарата является пирацетам, циклическое производное гамма-аминомасляной кислоты.
Пирацетам является ноотропным средством, которое действует на мозг, улучшая когнитивные (познавательные) функции, такие как способность к обучению, память, внимание, а также умственную работоспособность. Механизмов влияния препарата на цнс, вероятно, несколько: изменение скорости распространения возбуждения в головном мозгу; усиление метаболических процессов в нервных клетках; улучшение микроциркуляции путем влияния на реологические характеристики крови, не оказывая при этом сосудорасширяющего действия. Улучшает связи между полушариями головного мозга и синаптическую проводимость в неокортикальных структурах. Пирацетам ингибирует агрегацию тромбоцитов и восстанавливает эластичность мембраны эритроцитов, уменьшает адгезию эритроцитов. Пирацетам оказывает протекторное и восстанавливающее действие при нарушении функции головного мозга вследствие гипоксии, интоксикации и електрошокової терапии. Пирацетам снижает выраженность и длительность вестибулярного нистагма.
Пирацетам применяют в качестве монопрепарату или в комплексном лечении кортикальной миоклонии, как средство для снижения вираженности провоцирующего фактора - вестибулярного нейрониту.
Фармакокинетика.
С max после введения 2 г препарата достигается в плазме крови через 30 мин, а в спинномозговой жидкости - в течение 2-8 часов и составляет 40-60 мкг/мл. Объем распределения пирацетама - почти 0,6 л/кг. Период полувыведения препарата из плазмы крови составляет 4-5 часов и, соответственно, 6-8 часов из спинномозговой жидкости. Этот период может удлиняться при почечной недостаточности. Не связывается с белками плазмы крови, не метаболизируется в организме. 80-100 % пирацетама выводится почками в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации. Почечный клиренс пирацетама у здоровых добровольцев составляет 86 мл/мин. Фармакокинетика пирацетама не изменяется у больных с печеночной недостаточностью. Пирацетам проникает через гематоэнцефалический, плацентарный барьер и мембраны, используемые при гемодиализе. При исследовании на животных установлено, что пирацетам выборочно накапливается в тканях коры головного мозга, преимущественно в лобных, теменных и затылочных зонах, мозжечке и базальных ганглиях.
Показания
Взрослые:
- симптоматическое лечение патологических состояний, сопровождающихся ухудшением памяти, когнитивными расстройствами, за исключением диагностированной деменции (слабоумия);
- лечение кортикальной миоклонии в составе моно - или комплексной терапии.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к пирацетаму или производным пирролидона, а также к другим компонентам препарата.
Острое нарушение мозгового кровообращения (геморрагический инсульт).
Терминальная стадия почечной недостаточности.
Хорея Хантингтона.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
Тиреоидные гормоны
При совместном применении с тиреоидными гормонами возможна повышенная раздражительность, дезориентация и нарушения сна.
Аценокумарол .
Клинические исследования показали, что у больных с тяжелым течением рецидивирующего тромбоза применение пирацетама в высоких дозах (9,6 г/сут) не влияло на дозировку аценокумарола для достижения значения протромбинового времени (INR) 2,5-3,5, но при его одновременном применении отмечалось значительное снижение уровня агрегации тромбоцитов, уровня фибриногена, факторов Виллибрандта (коагуляцийна активность (VIII: C); ко-фактор ристоцетину (VIII: vW: Rco) и протеин в плазме (VIII: vW: Ag;)), вязкости крови и плазмы.
Фармакокинетические взаимодействия.
Вероятность изменения фармакодинамики пирацетама под действием других лекарственных средств низкая, поскольку 90 % препарата выводится в неизменном виде с мочой.
In vitro пирацетам не подавляет цитохром Р 450 изоформы CYP1A2, 2В6, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 4А9/11 в концентрации 142, 426, 1422 мкг/мл.
При концентрации 1422 мкг/мл отмечено незначительное угнетение CYP2A6 (21 %) и ЗА4/5 (11 %). Однако уровень К и этих двух CYP-изомеров достаточный при превышении 1422 мкг/мл. Поэтому метаболическое взаимодействие с препаратами, подвергающихся биотрансформации этими ферментами, мало возможна.
Противоэпилептические лекарственные средства.
Применение пирацетама в дозе 20 г ежедневно в течение 4 недель и больше не меняло кривую уровня концентрации и максимальную концентрацию (С max) противоэпилептических препаратов в сыворотке крови (карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал, натрия вальпроата) у больных эпилепсией.
Алкоголь .
Совместный прием с алкоголем не влиял на уровень концентрации пирацетама в сыворотке, и концентрация алкоголя в сыворотке крови не изменялась при приеме 1,6 г пирацетама.
Особенности применения
Влияние на агрегацию тромбоцитов .
В связи с тем, что пирацетам снижает агрегацию тромбоцитов (см. раздел «Фармакодинамические свойства») необходимо с осторожностью назначать препарат больным с нарушением гемостаза, состояниями, которые могут сопровождаться кровоизлияниями (язва желудочно-кишечного тракта), во время больших хирургических операций (включая стоматологические вмешательства), больным с симптомами тяжелого кровотечения или больным, имеющим в анамнезе геморрагический инсульт; пациентам, которые применяют антикоагулянты, тромбоцитарни антиагреганты, включая низкие дозы ацетилсалициловой кислоты. Препарат выводится почками, поэтому необходимо особое внимание уделять больным с почечной недостаточностью.
Пациенты пожилого возраста. При длительной терапии у больных пожилого возраста рекомендуется регулярный контроль за показателями функции почек, при необходимости корректируют дозу в зависимости от результатов исследования клиренса креатинина (см. раздел «Способ применения и дозы).
При лечении больных на кортикальную миоклонию следует избегать резкого прерывания лечения в связи с угрозой генерализации миоклонии или возникновения судорог.
Препарат содержит 1 ммоль (23 мг) натрия в расчете на 24 г пирацетама. Это необходимо учитывать пациентам, которые находятся на диете с контролем потребления натрия.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Не следует применять препарат в период беременности и кормления грудью.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.
Следует придерживаться осторожности во время управления автотранспортом или работы с другими механизмами.
Способ применения и дозы
Препарат в виде инъекционного раствора применяют в острых случаях или при невозможности применения пероральных форм пирацетама. Препарат применяют или внутривенно (вводят медленно, в течение нескольких минут) или в виде инфузии (применяют в течение 24 часов непрерывно).
Препарат применяют у взрослых.
Лечение состояний, сопровождающихся ухудшением памяти, когнитивными расстройствами.
Начальная суточная доза составляет 4,8 г в течение первой недели лечения. Обычно дозу распределяют на 2-3 введения. Поддерживающая доза составляет 2,4 г в сутки. В дальнейшем возможно постепенное снижение дозы на 1,2 г в сутки.
Лечение кортикальной миоклонии .
Начальная суточная доза составляет 24 г назначается в течение 3 дней. Если за это время не достигнуто желаемого терапевтического эффекта, продолжают применение препарата в той же дозировке (24 г/сутки) до 7 суток. Если на 7 сутки лечения не получено желаемого терапевтического эффекта лечение прекращают. Если терапевтический эффект был достигнут, то начиная со дня, когда достигнуто стойкое улучшение, начинают снижать дозу на 1,2 г пирацетама каждые 2 суток, до тех пор, пока снова не появятся проявления кортикальной миоклонии. Это даст возможность установить среднюю эффективную дозу.
Лечение другими антимиоклоничними средствами поддерживается в дозах, которые были назначены ранее. Лечение продолжают до исчезновения симптомов заболевания. Для предупреждения ухудшения состояния больных нельзя резко прекращать применение препарата. Необходимо постепенно снижать дозу на 1,2 г пирацетама каждые 2-3 дня. Каждые 6 месяцев назначают повторные курсы лечения препаратом, корректируя при этом дозу в зависимости от состояния пациента, до исчезновения или уменьшения проявлений болезни.
Пациенты пожилого возраста .
Коррекция дозы рекомендуется пациентам пожилого возраста с диагностированными или подозреваемыми нарушениями функции почек (см. раздел «Пациенты с нарушением функции почек»). При лечении необходимо контролировать клиренс креатинина с целью адекватной коррекции дозы таким пациентам при необходимости.
Пациенты с нарушением функции почек .
Поскольку препарат выводится из организма почками, следует проявлять осторожность при лечении больных с почечной недостаточностью.
Увеличение периода полувыведения непосредственно связано с ухудшением функции почек и клиренсом креатинина. Это также относится к пациентам пожилого возраста, у которых уровень выведения креатинина зависит от возраста. Интервал между применением должен быть скорректирован на основе уровня снижения функции почек.
Расчет дозы должен исходить из оценки клиренса креатинина у пациента. Рассчитывают по формуле:
Лечение таким больным назначают в зависимости от степени тяжести почечной недостаточности, придерживаясь следующих рекомендаций:
Пациенты с нарушением функции печени
Корректировки дозы не требуется только для больных с нарушением функции печени. В случае диагностированных или подозреваемых расстройств функции печени и почек, коррекцию дозы проводят так, как указано в разделе «Пациенты с нарушением функции почек».
Дети
Не применяют.
Передозировка
Симптомы: усиление проявлений побочного действия препарата. Симптомы передозировки наблюдались при оральном применении препарата в дозе 75 г.
Лечение симптоматическое. Специфического антидота нет, можно применять гемодиализ (выведение 50-60 % пирацетама).
Побочные реакции
Побочные реакции, отмеченные в ходе клинических испытаний.
Со стороны крови и лимфы.
Единичные случаи: геморрагические расстройства.
Со стороны иммунной системы.
Единичные случаи: гиперчувствительность, анафилактоидные реакции.
Психические расстройства.
Часто: нервозность.
Нечасто: депрессия.
Единичные случаи: повышенная возбудимость, тревожность, замешательство, галлюцинации.
Со стороны нервной системы.
Часто: гиперкинезия.
Нечасто: сонливость.
Единичные случаи: атаксия, нарушение равновесия, повышение частоты приступов эпилепсии, головная боль, бессонница, дрожание.
Со стороны органов слуха и лабиринта.
Единичные случаи: головокружение.
Со стороны пищеварительной системы.
Единичные случаи: абдоминальная боль, боль в верхней части живота, диарея, тошнота, рвота.
Со стороны кожи и подкожных тканей.
Единичные случаи ангионевротический отек, дерматиты, сыпь, крапивница, зуд.
Со стороны репродуктивной системы и кормления грудью.
Единичные случаи: повышение сексуальной активности.
Сосудистые расстройства:
Очень редко: гипотензия, тромбофлебит.
Общие расстройства и расстройства в месте введения:
Нечасто: астения.
Очень редко: боль в месте введения, лихорадка.
Исследования.
Часто: увеличение массы тела.
Срок годности
Условия хранения
Хранить в сухом месте при температуре не выше 25ºС.
Хранить в недоступном для детей месте.
Несовместимость
Исследований не проводилось. Не следует смешивать препарат с другими лекарственными средствами.
Упаковка
По 5 мл в ампуле, № 12 (6х2) в пачке; по 15 мл в ампуле, № 4 (4х1) в пачке.
Категория отпуска
По рецепту.
Производитель
Ейсика Фармасьютикалз С.Г.Л., Италия /
Aesica Pharmaceuticals S. R. L., Italy.
Местонахождение
Bia Праглиа, 15 - 10044 Пианезза (ТО), Италия/
Via Praglia, 15 - 10044 Pиanezza (ТО), Italy.
Заявитель
ЮСБ Фарма С.А., Бельгия /
UCB Pharma S. A., Belgium.
Местонахождение
Алле де ля Решерш 60, В-1070 Брюссель, Бельгия/
Allée de la Recherche 60, В-1070 Bruxelles, Belgium.
Ноотропил – лекарственное средство, оказывающее ноотропное действие.
Состав Ноотропил и форма выпуска
Лекарство выпускается в продолговатых и белых таблетках, на поверхности медикамента есть разделительная риска с обеих сторон, кроме того, присутствует гравировка "N". Действующее вещество – пирацетам, в количестве 800 и 1200 миллиграммов.
Вспомогательные вещества ноотропного препарата: кремния диоксид, макрогол 6000, есть магния стеарат, кроскармеллоза натрия, опадрай Y-1-7000. Помимо таблеток Ноотропил производится в капсулах, а также есть лекарственная форма в виде раствора, он прозрачный, предназначен для приема внутрь, в нем присутствует активное соединение в дозе 200 миллиграммов, представленное пирацетамом.
Вспомогательные вещества раствора следующие: глицерол 85%, карамельный и абрикосовый ароматизаторы, натрия сахаринат, натрия ацетат, присутствует метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, уксусная кислота ледяная, очищенная вода. Лекарство во флаконе из темного стекла, в количестве 125 миллилитров, к емкости прилагается мерный стаканчик. Продается по рецепту. Срок годности - 4 года.
Фармакологическое действие Ноотропил
Ноотропный медикамент Ноотропил - производное кислоты гамма-аминобутировой (GABA). Активное соединение, представленное пирацетамом, связывается с фосфолипидами и формирует комплекс фосфолипид-пирацетам. В результате двухслойная структура мембраны клеток восстанавливается, улучшается структура и функция трансмембранных протеинов.
Пирацетам улучшает когнитивную функцию, нормализует память, внимание, повышает способность к обучению, при этом не оказывает седативного эффекта, а также и психостимулирующего воздействия на организм.
Кроме того, препарат Ноотропил способствует снижению вязкости крови, а также предотвращает формирование так называемых "монетных столбиков", а также препятствует спазму кровеносных сосудов, стимулирует выработку эндотелием (внутренняя оболочка сосудов) простациклинов.
После приема ноотропного средства пирацетам быстро всасывается из ЖКТ. С протеинами крови не связывается. Лекарство избирательно накапливается в затылочных, лобных и теменных долях мозга, в мозжечке. В организме не метаболизируется. Период полувыведения продолжается от 4 до 5 часов. В основном выводится почками.
Показания Ноотропил к применению
Лекарство Ноотропил назначают в следующих ситуациях:
При психоорганическом синдроме, возникающем у пожилых, сопровождающегося снижением концентрации внимания, памяти, головокружением, пониженной активностью, нарушением походки, изменением настроения, кроме того, расстройством поведения (перечисленная симптоматика может говорить о начале болезни Альцгеймера или о сенильной деменции);
Лечение головокружения и нарушения равновесия;
Эффективно средство в качестве лечения кортикальной миоклонии.
Кроме того, препарат Ноотропил назначают детям в составе комплексной терапии для лечения дислексии (расстройство чтения и письма).
Противопоказания Ноотропил к применению
Перечислю, когда средство Ноотропил противопоказано к применению:
При психомоторном возбуждении на момент назначения медикамента;
Детям до 3 лет (для таблеток);
Хорея Гентингтона;
Детям до года (для раствора);
Нарушение мозгового кровообращения острого характера (геморрагический инсульт);
Повышенная чувствительность к препарату;
Тяжелая почечная недостаточность.
С осторожностью ноотропное средство Ноотропил используют при проведенных обширных оперативных вмешательствах, а также при выявленном тяжелом кровотечении.
Применение Ноотропил и дозировка
Препарат Ноотропил назначают внутрь, запивая жидкостью, обычно кипяченой водой. При психоорганическом синдроме показано 2,4-4,8 г/сут в три приема. При кортикальной миоклонии – 7,2 г/сут, постепенно дозу увеличивают до достижения максимальной - 24 г/сут.
Лечение дислексии – 3,2 грамма ноотропного препарата, разделенного на два приема. Для пациентов с патологией почек дозировку лекарства необходимо корректировать в зависимости от показателя КК (клиренса креатинина).
Передозировка от Ноотропил
Симптомы передозировки Ноотропил: диспепсические явления в виде жидкого стула с примесью крови и болями в животе. Сразу же пациенту рекомендуется промыть желудок, спровоцировать рвоту. Проводят гемодиализ при необходимости.
Побочные действия Ноотропил
Препарат Ноотропил вызывает следующие побочные реакции: двигательная расторможенность, присоединяется атаксия, возможна раздражительность, отмечается сонливость, наблюдается депрессия, астения, фиксируется головокружение, характерна тревожность, возможна головная боль, нарушение равновесия, бессонница, может обостряться эпилепсия, кроме того, спутанность сознания, может быть замешательство, а также галлюцинации.
Среди иных побочных действий можно отметить: тошноту, присоединяется рвота, характерен жидкий стул, наблюдаются боли в животе, возникает увеличение массы тела, кроме того, крапивница, отмечается дерматит, зуд, возможны аллергические реакции.
Особые указания
При длительной терапии препаратом Ноотропил, важно регулярно контролировать показатели функции почек, при необходимости больному проводят коррекцию дозировки ноотропного средства.
Аналоги Ноотропил
Ноотобрил, Луцетам, Мемотропил, кроме того, Нооцетам, Пирацетам, Пирабене, а также Пиратропил.
Заключение
Прежде чем приступать к применению препарата Ноотропил, следует проконсультироваться с доктором.
Препарат Ноотропил
- ноотропное лекарственное средство. Действующим веществом Ноотропила является пирацетам - циклическое производное GABA (γ-аминобутировой кислоты). Пирацетам улучшает познавательные, или когнитивные процессы головного мозга, такие, как память, обучаемость, внимание. Повышает умственную работоспособность. Препарат оказывает воздействие на центральную нервную систему за счет нескольких механизмов действия: улучшает процессы метаболизма нейронов, изменение скорости распространения процесса возбуждения, улучшение микроциркуляции благодаря стабилизации реологических свойств крови.
Улучшение реологических свойств крови происходит за счет подавления агрегационных свойств тромбоцитов, снижение адгезивность эритроцитов и улучшения эластических свойств эритроцитарных мембран.
Не оказывает сосудорасширяющего действия. Препарат так же улучшает параметры мозгового кровообращения, улучшает синаптическую проводимость неокортикальных структур и взаимодействие полушарий головного мозга.
В случае нарушений функций головного мозга из-за интоксикаций и гипоксии ноотропил оказывает восстанавливающий и защитный эффект. Так же наблюдается уменьшение длительности и выраженности вестибулярного нистагма.
Показания к применению
Показаниями к применению препарата Ноотропил являются:- Кома (включая коматозное состояние посттравматического и токсического генеза), восстановительный период после комы;
- Для симптоматической терапии психоорганического синдрома, включая больных пожилого возраста со снижением памяти, изменениями настроения, сниженной способностью к концентрации внимания, нарушением походки, головокружениями, расстройством поведения;
- Улучшение психической и двигательной активности, терапия нарушений эмоциональной сферы и речи у пациентов, перенесших ишемический инсульт;
- Болезнь Альцгеймера (включая сенильную деменцию альцгеймерского варианта);
- Хронический алкоголизм - для терапии психоорганического синдрома и абстиненции;
- Психоорганический синдром у детей со сниженной обучаемостью (как компонент комплексной терапии);
- Расстройства равновесия, головокружения (за исключением заболеваний, вызванных психогенными и вазомоторными расстройствами);
- В составе комплексного лечения серповидно-клеточной анемии;
- Кортикальная миоклония (как компонент комплексной терапии или монотерапия).
Способ применения
Ноотропил назначается для взрослых в дозах от 30 до 160 мг/кг массы тела пациента. Суточную дозу препарата разделяют на 2-4 раза. Ноотропил в капсулах, таблетках и растворе для внутреннего применения принимают внутрь до еды или во время приема пищи. Жидкостью для запивания капсул или таблеток может быть вода или сок. При невозможности принимать средство перорально назначают парентеральный способ введения.Психоорганический синдром: по 4,8 г/сутки на протяжении первых 7 дней, поддерживающая дозировка - 1,2-2,4 г/сутки.
Последствия инсульта (ишемического): 4,8 г/сутки.
Коматозные состояния: стартовая дозировка - 9-12 г/сутки, поддерживающая - 2,4 г/сутки. Курс лечения - 3 недели.
Нарушения равновесия и головокружения: 2,4-4,8 г/сутки.
Серповидно-клеточная анемия: профилактическая доза - 160 мг/кг/сутки (разделить на 4 введения). В период кризиса заболевания необходимо увеличение дозы до 300 мг/кг (внутривенно). Такая доза может назначаться и в педиатрии - детям с 1 года жизни.
Для коррекции снижения обучаемости: 3,3 г/сутки в течение всего учебного года.
Хронический алкоголизм: во время манифестации абстинентного синдрома после отмены алкоголя - по 12 г/сутки, затем переходят на поддерживающую дозировку - 2,4 г/сутки.
Кортикальная миоклония: стартовая дозировка - 7,2 г\сутки. Через каждые 3-4 дня проводят увеличение дозы на 4,8 г/сутки до достижения максимально эффективной дозы в 24 г/сутки. Курс лечения зависит от времени продолжения симптомов заболевания. Однако через каждые 6 месяцев проводят попытки отмены Ноотропила или снижения его дозы (по 1,2 г/сутки через 2 дня). Терапию пирацетамом прекращают в случае недостаточной эффективности препарата или отсутствии терапевтического эффекта.
Проводят коррекцию дозы пациентам с изменениями почечных функций или пожилым (у последних может наблюдаться возрастное снижение клиренса креатинина). Лицам с клиренсом креатинина 80 и более мл/мин назначается обычная дозировка. При клиренсе 79-50 мл/мин - 2/3 от рекомендуемой дозы (в 2-3 приема); 49-30 мл/мин - 1/3 дозы в 2 приема; 29-20 мл/мин - 1/6 рекомендуемой дозы в 1 прием. Лицам с клиренсом креатинина менее 20 мл/мин Ноотропил противопоказан.
Не требуется изменение дозировки пациентам с нарушением функции печени.
Побочные действия
Ноотропил при применении может вызвать побочные действия:Со стороны центральной нервной системы: нервозность (1,13%), гиперкинезические нарушения (1,72%), депрессия (0,83%), сонливость (0,96%), астения (0.23%). Чаще встречаются у пожилых при применении дозировки свыше 2,4 г/сутки. Так же могут встречаться: головная боль, головокружение, атаксия, нарушение равновесия, бессонница, обострение течения эпилепсии, возбуждение, замешательство, тревога, повышение либидо, галлюцинации.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: боль в животе, рвота, тошнота, диарея.
Аллергические реакции: зуд, дерматит, отек, сыпь.
Другие: повышение массы тела (1,29%).
Противопоказания
:Противопоказаниями к применению препарата Ноотропил являются: почечная недостаточность с клиренсом креатинина 20 и менее мл/мин; геморрагический инсульт; возраст до 1 года; индивидуальная повышенная чувствительность к пирролидону, пирацетаму и другим компонентам Ноотропила.
Беременность
:Адекватных клинических исследований по безопасности применения Ноотропила для беременных у человека не проводили. Активное вещество препарата может проникать в грудное молоко и через гематоплацентарный барьер. У новорожденных в крови определяется концентрация пирацетама на уровне 70-90% от концентрации в крови матери.
Препарат не назначают беременным, за исключением случаев жизненной важности применения средства. Если Ноотропил назначается кормящим матерям, от грудного вскармливания временно отказываются. Проведенные на животных эксперименты не доказали какого либо тератогенного или другого влияния пирацетама на развивающийся плод, течение беременности, родов и новорожденного.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
В комбинации Ноотропила с трийодтиронином, тетрайодтиронином и экстрактами щитовидной железы могут быть дезориентация, раздражительность и нарушения сна.Взаимодействие препарата с вальпроатом натрия, фенитоином, клоназепамом, фенобарбиталом не выявлено.
Значительные дозы препарата (примерно 9,6 г/сутки) вызывали повышение эффективности аценокумарола при венозном тромбозе, что проявлялось выраженным снижением агрегационных свойств тромбоцитов, уменьшением уровня фактора Виллебрандта, фибриногена и вязкости плазмы и крови.
Вероятность изменений фармакодинамических параметров при сочетании с другими препаратами достаточно низкая, поскольку 90% пирацетама элиминируется из организма в неизменном виде.
Не выявлено в исследованиях in vitro ингибирования изоферментов CYP1А2, 2С8,2В6, 2С9, 4А9/11, 2D6,2С19, и 2Е1 системы цитохрома P450 под действием пирацетама в концентрациях 426, 142 и 1422 мкг/мл.
Тем не менее, уровень Ki обоих изоферментов при превышении дозы в 1422 мкг/мл вполне достаточный. Поэтому маловероятно метаболическое взаимодействие пирацетама с другими лекарственными средствами.
Кривая уровня концентрации и пик в сыворотке крови противоэпилептических средств (карбамазепин, фенобарбитал, фенитоин, вальпроат) не изменялся при приеме пирацетама в дозировке 20 мг/сут при условии получения одинаковых доз средств для лечения эпилепсии.
Комбинация алкоголя (этанола) и пирацетама не изменяет содержание пирацетама в сыворотке крови и концентрацию этанола (в случае применения одновременно с 1,6 г пирацетама).
Передозировка
:При превышении дозы в 75 г (раствор для внутреннего применения) симптомами были: боли в животе, диарея с кровью (вероятно, это связано с высокой концентрацией сорбитола в этой лекарственной форме препарата). Специфических симптомов передозировки не выявлено. При передозировке Ноотропила , принятого внутрь, рекомендуется промывание желудка, инициация рвоты, симптоматическая терапия, гемодиализ (эффективность последнего - 50-60%). Специфический антидот неизвестен.
Условия хранения
В сухом месте, при температуре не выше 25 °C.Хранить в недоступном для детей месте.
Форма выпуска
Капсулы Ноотропил - 400 мг . В блистере 60 штук, в картонной упаковке 4 блистера.Таблетки Ноотропил - 800 мг . По 15 штук в контурной ячейковой упаковке, в картонной пачке 2 упаковки. По 10 штук в контурной ячейковой упаковке, в картонной пачке 2 упаковки.
Раствор для внутреннего применения Ноотропил 20% . Во флаконе 125 мл раствора. Картонная пачка содержит флакон с дозировочным стаканом.
Раствор для инъекций Ноотропил 20% , 1 ампула - 5 мл. В картонной пачке 5 ампул.
Раствор для внутривенного введения Ноотропил 20% . В 1 флаконе 15 мл. В картонной пачке 3 флакона.
Состав
:1 капсула Ноотропил содержит: активное вещество: пирацетам - 400 мг.
Дополнительные компоненты: макрогол 6000, коллоидный ангидрид кремния (Аэросил R972), стеарат магния, лактоза.
Компоненты оболочки капсулы: желатин, диоксид титана (Е171), очищенная вода.
1 таблетка Ноотропил содержит активное вещество: пирацетам - 800 мг.
Дополнительные компоненты: коллоидный ангидрид кремния (Аэросил R972), макрогол 6000, стеарат магния, кроскармеллоза натрия, титана диоксид (Е171), гидроксипропилметилцеллюлоза, макрогол 400.
Раствор для внутреннего применения Ноотропил
Дополнительные компоненты: глицерол, сахарин натрия, ацетат натрия, пропилгидроксибензоат, метилпарагидроксибензоат, ароматизатор абрикосовый, ароматизатор карамельный, уксусная кислота ледяная, очищенная вода.
Раствор для инъекций Ноотропил содержит активное вещество: пирацетам.
Раствор для внутривенного введения Ноотропил содержит активное вещество: пирацетам.
Дополнительные компоненты: ацетат натрия, хлорид натрия, уксусная кислота ледяная, вода для инъекций.
Дополнительно
:Ноотропил назначают с осторожностью больным с нарушением системы свертывания крови, во время больших оперативных вмешательствах, при тяжелых кровотечениях.
Резкая отмена Ноотропила у пациентов с миоклонией может провоцировать возобновление приступов.
У пожилых лиц при длительном лечении препаратом необходим регулярный мониторинг показателей почечных функций. Проводят коррекцию дозы пирецетама при изменениях уровня клиренса креатинина.
Пирацетам проникает через мембраны фильтров аппаратов для проведения гемодиализа.
При вождении автотранспортными средствами и занятии на производстве, связанном с работой сложных механизмов, требуется осторожность, учитывая возможные побочные действия.
Ноотропил – лекарственное средство ноотропного ряда, пирацетам – это основное действующее вещество. Это средство оказывает прямое влияние на центральную нервную систему несколькими способами: улучшает реорологические показатели крови и, как следствие, микроциркуляцию; улучшает метаболические процессы в нейронах; меняет скорость распространения возбуждения в клетках головного мозга.
Формы выпуска
Препарат Ноотропил имеет разные формы выпуска, в некоторых случаях пациент может выбирать наиболее удобную для него. В других нужно точно следовать назначению врача. Формы лекарства:
- таблетки;
- капсулы;
- раствор для перорального применения;
- раствор для введения внутримышечно, а также раствор для введения внутривенно.
Таблетки Ноотропил могут содержать 800 мг или же 1200 мг пирацетама, основного вещества. В числе вспомогательных составляющих – диоксид кремния, макрогол 6000 и другие. В капсулах дозировка основного вещества составляет 400 мг, а в растворе для перорального применения – 200 или же 330 мг на 1 мл препарата. А вот Ноотропил раствор, предназначенный для введения внутривенно или внутримышечно, содержит 200 мг вещества пирацетама на 1 мл лекарственного раствора.
Показания
Ноотропил имеет ряд показаний к применению. Лекарство применяют в неврологии, психиатрии и наркологии.
В неврологии:
- болезнь Альцгеймера;
- хроническая цереброваскулярная недостаточность;
- травматические повреждения головного мозга;
- коматозные, а также субкоматозные состояния;
- при нарушениях кровообращения по ишемическому типу.
В психиатрии:
- астенодепрессивный синдром;
- нефротический синдром;
- кортикальная форма миоклонии;
- для лечения депрессивных состояний, не поддающихся воздействию .
В наркологии:
- купирование алкогольного абстинентного синдрома;
- отравление такими веществами, как этанол, морфин, фенамин, барбитураты;
- хронический алкоголизм.
Ноотропил назначают в составе комплексного лечения серповидноклеточной . Ноотропил применяют для детей: при низкой обучаемости, для устранения последствий повреждения структур головного мозга в перинатальный период, при церебральном параличе.
Противопоказания
В инструкции к Ноотропилу указаны состояния, при которых прем препарата противопоказан:
- геморрагический ;
- хорея Гентингтона;
- чувствительность к компонентам лекарственного средства;
- последняя стадия хронической ;
- детям в возрасте до года в форме раствора и до трех лет в форме таблеток;
- период грудного вскармливания.
Обратите внимание! Во время беременности препарат назначают только в случае жизненной необходимости, так как активное вещество проникает через гематоплацентарный барьер. При отсутствии такой необходимости Ноотропил не назначают во время беременности.
Как применять?
В инструкции по применению указывается различная дозировка Ноотропила, которая отличается в зависимости от заболевания. Взрослым назначают от 30 до 160мг препарата на один килограмм массы, разделенные на два-четыре приема.
При пероральном приеме лекарственное средство запивают достаточным количеством воды или сока. Принимать нужно до или после еды.
Как принимать Ноотропил в зависимости от заболевания?
- Кортикальная миоклония: в начале лечения 7,2 г – суточная доза, затем через каждые трое или четверо суток ее увеличивают на 4,8 г до тех пор, пока суточная дозировка не достигнет отметки 24 г, разделенные на несколько приемов. Лечение продолжается до исчезновения признаков болезни. При этом каждые полгода делаются попытки снизить дозировку: через каждые два дня ее уменьшают на одну таблетку, то есть 1,2 г, до полной отмены. При этом важно помнить, что резко отменять Ноотропил при этом заболевании категорически противопоказано.
- При психоорганическом синдроме лекарство назначают в дозировке от 2,4 г (а это две таблетки по 1200 мг) до 4,8 г (четыре таблетки) в сутки, разделенные на несколько приемов. Такая же дозировка используется для лечения головокружения, а также нарушения равновесия.
- Во избежание последствий после перенесенного лекарство принимают в дозе по 4,8 г в сутки.
- При коматозных состояниях: в начале доза (за сутки) в зависимости от тяжести состояния назначается от 9 до 12 г, затем нужно переходить на поддерживающую дозировку, которая составляет 2,4 г. Курс лечения должен продолжаться около трех недель.
- При серповидно-клеточной анемии доза в период кризиса болезни составляет 300мг на каждый килограмм массы тела пациента, вводится внутривенно. В этой дозировке Ноотропил применяют для детей после года. Профилактическая суточная дозировка составляет 160мг на каждый килограмм, разделенная на четыре приема.
- При снижении обучаемости у ребенка лекарственное средство назначается в дозировке 3,6 г в сутки, которые нужно разбить на два приема. Ноотропил пропивают на протяжении всего учебного года.
- При хроническом алкоголизме после отмены алкоголя лекарство назначают в дозировке по 12 г в сутки, а затем снижают до 2, 4 г.
Важно! При назначении Ноотропила пожилым людям и пациентам с почечной недостаточностью важно корректировать дозировку с учетом клиренса креатинина. Если клиренс креатинина ниже 20 мл за минуту, этот препарат применять нельзя.
Побочные действия
При приеме Ноотропила могут возникнуть реакции со стороны разных систем и органов.
- Могут появиться головные боли, головокружение, бессонница, или, напротив, сонливость. Может появиться нервозность, тревожность, двигательная расторможенность и развиться депрессия. Наблюдались случаи появления галлюцинаций, спутанности сознания, обострения .
- Боли в животе, тошнота, рвота.
- Возможно увеличение массы тела.
- Появление аллергических реакций, дерматитов, крапивницы.
- При внутривенном введении препарата может возникнуть артериальная гипотензия.
Большинство этих реакций уходило после снижения дозы Ноотропила.
Передозировка
При передозировке могут наблюдаться такие симптомы: боль в животе, стул с примесью крови. В таком случае нужно промыть желудок, взывать рвоту. Такие симптомы могут появиться при употреблении лекарства свыше 75 г в сутки.
Особые указания
Следует помнить, что прием Ноотропила может вызвать побочные эффекты. Поэтому при вождении автомобиля и управлении механизмами нужно соблюдать осторожность.
Этот препарат с крайней осторожностью назначают людям с нарушением гемостаза, при необходимости хирургического вмешательства, и пациентам с кровотечениями. Эти ограничения связаны с влиянием действующего вещества, то есть пирацетама, на агрегацию тромбоцитов.
Пациентам с кортикальной миоклонией нельзя резко прекращать прием лекарства, так как это может спровоцировать новые приступы.
У пожилых пациентов при длительном приеме препарата важно контролировать показатели функции почек. При отклонении от нормы дозировка корректируется.
Аналоги
У Ноотропила есть аналоги. К ним относится Пирацетам, Фенотропил, Луцетам, Нооцетам, Пиратропил и другие. Часто пациенты интересуются: что лучше – Пирацетам или Ноотропил? Однозначного ответа нет, но перед употреблением нужно узнать об особенностях каждого препарата.
Хотя Пирацетам и Ноотропил имеют одно основное действующее вещество, но состав вспомогательных веществ в препаратах в форме таблеток отличаются. Более того, Ноотропил считается более очищенным лекарством. А к преимуществам Пирацетама можно отнести невысокую стоимость: цена Ноотропила выше приблизительно в три раза. В механизме воздействия эти препараты идентичны.
Фенотропил применяется при лечении заболеваний центральной нервной системы, таких, как недостаточность мозгового кровообращения, астения и депрессия. Препарат является отличным аналогом Ноотропила Еще один известный аналог Ноотропила – Фенотропил, его главное отличие – основное действующее вещество. В Фенотропиле это N-карбамоилметил-4-фенил-2-пирролидон. Преимущество этого препарата в скорости воздействия – эффект от лечения наступает гораздо быстрее, чем во время приема Ноотропила. Но ввиду того, что действующие вещества разные, воздействие на организм может отличаться. Поэтому не заменяйте один препарат другим без согласования с врачом.