Толперизон obl для чего назначают врачи. Отзывы к толперизон. Показания к применению Толперизона

Является веществом-миорелаксантом с центральными механизмами действия. Обладает способностью снижать патологически повышенный тонус скелетной мускулатуры за счет подавление полисинаптических сспинномозговых рефлексов и влиянием на ретикулярную формацию с её некоторым угнетением в каудальной её части.

Также Толперизон имеет н-холиноблокирующие свойства центрального действия. При этом практически не оказывает своих эффектов на периферический отдел нервной системы. Имеются незначительные спазмолитические и вазодилятирующие эффекты.

Показания

Толперизон показан в достаточно большом количестве неврологических заболеваний:

гипертонус при спинномозговых и церебральных параличах;
спинальный автоматизм;
мышечный спазм различного генеза;
дистонические явления с ригидностью мышц;
облитерирующие заболевания сосудов конечностей, в том числе болезнь Бюргера;
диабетическая ангиопатия;
перемежающаяся ангионеротическая дисбазия;
постэнцефалитный паркинсонизм;
болезнь Литтля (форма ДЦП).

Противопоказания

Имеется ряд противопоказаний для назначения Толперизона:

беременность и лактация;
миастения;
возраст до 1 года;
аллергические реакции.

Способ применения

Препарат Толперизон должен назначаться лечащим врачом. Дозы препарата и курс лечения сугубо индивидуальны.

Начальные дозировки, как правило, составляют по 50 мг 2-3 раза в сутки, дозировку можно увеличивать постепенно до 150 мг 2-3 раза в сутки, максимальная суточная доза 600 мг. Инъекционно используется по 100 мг дважды в сутки, внутривенно препарат вводят раз в сутки в дозе 100 мг.

Побочные эффекты

Толперизон является достаточно безопасным лекарственным средством. Наиболее частыми побочными эффектами являются головные боли, артериальная гипотензия, тошнота и рвота, аллергические реакции.

Передозировка

Явления передозировки крайне редки, требуют симптоматического лечения. Как правило. имеет место гипотензивная реакция, а также явления со стороны ЖКТ: тошнота и рвота.

Особые указания

Перед использованием лекарственного препарата следует учесть ряд особых указаний:

Действие препарата усиливается при совместном приеме с наркозными препаратами, периферическими миорелаксантами, клонидином и некоторыми психоактивными веществами, действующими на ретикулярную формацию мозга.

С осторожностью следует использовать при необходимости выполнять работу, требующую быстрых психомоторных реакций и внимания (например, вождение).

Условия хранения

Раствор хранят в холодильнике при температуре от 8 до 15 градусов. Таблетки не требуют особых условий хранения, кроме комнатной температуры. Срок годности раствора и таблеток Толперизона равен 3 годам.

Аналоги

Толперизон является действующим веществом препарата (фирма-изготовитель – Гедеон Рихтер). Также на рынке имеются препараты с торговым названием Толперизон-Obl (фирма Оболенское) выпускается только в таблетках.

Цена

Цена на Толперизон различается в зависимости от фирмы изготовителя. Так, на препарат Мидокалм она находится в пределах 290-590 рублей (в зависимости от формы выпуска). На препарат Толперизон-Obl упаковка таблеток по 50 мг №30 обойдется в 160-253 рубля, упаковка таблеток по 150 мг №30 в 277-303 рубля.

Не следует заниматься самолечением. Перед использованием толперизона любой фирмы-изготовителя обратитесь к специалисту здравоохранения!

Клинико-фармакологическая группа:

Входит в состав препаратов

АТХ:

M.03.B.X Прочие миорелаксанты центрального действия

M.03.B.X.04 Толперизон

Фармакодинамика: Толперизона гидрохлорид

Избирательное угнетение каудальной части ретикулярной формации мозга. Снижает патологически повышенный тонус скелетных мышц. Обладает центральными н-холиноблокирующими свойствами. Блокирует натриевые и кальциевые каналы.

Лидокаина гидрохлорид

Обладает местноанестезирующим эффектом и при дозировании препарата согласно инструкции системного действия не оказывает.

Фармакокинетика: Толперизона гидрохлорид

Абсорбируется в тонкой кишке. F - 17%. Биотрансформация в печени, эффект первого прохождения через печень. Период полувыведения при внутривенном введении - 1,5 ч, при приеме внутрь - 2,5 ч. TCmax 0,5-1 ч. Элиминация почками в течение 24 ч (менее 0,1% в неизмененном виде).

Лидокаина гидрохлорид

Абсорбция - полная (скорость абсорбции зависит от места введения и дозы). Tmax при в/м введении - 30-45 мин. Связь с белками плазмы - 50-80%.

Быстро распределяется в тканях и органах. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, секретируется с материнским молоком (40% от концентрации в плазме матери). Метаболизируется в печени (на 90-95%) с участием микросомальных ферментов путем дезалкилирования аминогруппы и разрыва амидной связи с образованием активных метаболитов. Выводится с желчью (часть дозы подвергается реабсорбции в ЖКТ) и почками (до 10% в неизмененном виде).

Показания:

Спинномозговые и церебральные параличи (гипертонус, спазм мышечный, спинальный автоматизм; контрактура конечностей).

Заболевания, сопровождающиеся дистонией, ригидностью, спазмом мышц; облитерирующие заболевания артерий: облитерирующий атеросклероз сосудов конечностей, диабетическая ангиопатия, облитерирующий тромбангиит (болезнь Бюргера), синдром Рейно.

Последствия расстройств сосудистой иннервации (акроцианоз, перемежающаяся ангионевротическая дисбазия).

Экстрапирамидные расстройства (постэнцефалитный и атеросклеротический паркинсонизм).

Посттромботические расстройства лимфообращения и венозного кровообращения, трофическая язва голени, детский спастический паралич (болезнь Литтла), эпилепсия, энцефалопатия сосудистого генеза; гипертонус в сочетании с нарушением мышечного тонуса другого типа.

VI.G20-G26.G21 Вторичный паркинсонизм

VI.G40-G47.G40 Эпилепсия

VI.G80-G83.G80 Детский церебральный паралич

VI.G80-G83.G81 Гемиплегия

VI.G80-G83.G82.1 Спастическая параплегия

VI.G80-G83.G82.4 Спастическая тетраплегия

IX.I70-I79.I73.0 Синдром Рейно

IX.I70-I79.I73.1 Облитерирующий тромбангит [болезнь Бергера]

IX.I70-I79.I73.9 Болезнь периферических сосудов неуточненная

IX.I70-I79.I79.2* Периферическая ангиопатия при болезнях, классифицированных в других рубриках

XVIII.R25-R29.R25.2 Судорога и спазм

Противопоказания:

Гиперчувствительность (в том числе к лидокаину), миастения, беременность, кормление грудью; детский возраст до 3-ех лет..

С осторожностью: Пациенты с почечной и печеночной недостаточностью. Коррекция дозы не требуется. Беременность и лактация:

Адекватные и хорошо контролируемые исследования у человека и на животных не проводились. Не применять! Нет сведений о проникновении в грудное молоко. Не применять!

Способ применения и дозы:

Взрослым и детям с 14 лет назначают в начале лечения по 50 мг 2-3 раза/сут, постепенно повышая дозу до 150 мг/сут 2-3 раза/сут.

Детям в возрасте от 3 до 6 лет назначают в суточной дозе из расчета 5 мг/кг (в 3 приема в течение дня); в возрасте 7-14 лет - в суточной дозе 2-4 мг/кг (в 3 приема в течение дня).

Побочные эффекты:

Со стороны центральной и периферической нервной системы: мышечная слабость, головная боль.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, чувство дискомфорта в животе.

Аллергические реакции: редко - кожный зуд, эритема, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок, бронхоспазм.

При уменьшении дозы побочные реакции обычно проходят.

Передозировка:

Симтомы: угнетение дыхания и сердечной деятельности, снижение АД.

Лечение: симптоматическое.

Взаимодействие:

Лекарственные средства для общей анестезии, периферические миорелаксанты, психоактивные препараты, - усиление миорелаксирующего эффекта.

Особые указания:

При неспецифических болях в поясничной области центральные миорелаксанты могут быть эффективны, но необходимы исследования, чтобы оценить неблагоприятные эффекты их действия и сравнить с обезболивающими средствами и НПВС.

Не представлен в Фармакопее США.

Инструкции

Толперизон инструкция

Инструкция Толперизон призвана обеспечить пациента всеми необходимыми сведениями о его составе, назначении к лечению и режиме дозировки. Предупреждающие сведения относительно побочных явлений, противопоказаний и передозировки также освещены в ней.

Форма, состав, упаковка

Препарат выпускают в виде таблеток под оболочкой пленочной в концентрации 150 и 50 миллиграмм. Таблетки расфасовываются по ячейковым контурным упаковкам из ПВХ пленки или алюминиевой фольги. Каждая такая упаковка может содержать таблеток от 5 до 30 штук. Контурные контейнеры с таблетками в свою очередь помещаются в картонные пачки по одной, две, три или четыре упаковки сразу. Каждую из пачек сопровождает листовка-инструкция с информацией о лекарственном препарате.

Активное вещество толперизона гидрохлорид содержится в каждой из таблеток в соответствующей концентрации. Его дополняют вспомогательными компонентами из совокупности веществ: кислоты лимонной, диоксида титана, молочного сахара, талька, кросповидона, полиэтиленгликоля, спирта поливинилового и специального состава оболочки.

Срок и условия хранения

Хранить препарат разрешено на протяжении трех лет, соблюдая условия хранения, что заключаются в затемнении места содержания таблеток и температурном режиме не более 25 градусов.

Фармакология

Обеспечивая своим воздействием анестезию местного характера, миорелаксант центрального действия Толперизон остается еще полностью не изученным препаратом.

Активное вещество лекарства способствует устранению гипертонуса мышц и улучшению кровотока периферического. Благодаря его действию достигаются адреноблокирующие и спазмолитические эффекты.

Толперизон показания к применению

Назначение препарата Толперизон проводится при выявлении у пациента следующих недугов:

при рассеянном склерозе, инсульте и иных заболеваниях в сопровождении спазмов мускулатуры;
при миелопатии или энцефаломиелите;
при ДЦП или иных видах энцефалопатии с проявлением дистонии мышечной;
при поражениях мышечно-костной системы с выраженными мышечными спазмами в виде артроза, спондилеза и прочих подобных;
для включения в комплексный состав лечения акроцианозов, ангиопатий, артериосклероза.

Противопоказания

Препарат имеет ряд ограничений в назначении именуемым противопоказаниями Толперизона к назначению. Пренебрегать данными сведениями не стоит, дабы не нанести вреда неоправданным назначением лекарственного средства.

детям и подростковой возрастной группе пациентов;
пациентам, страдающим миастенией;
беременным и кормящим женщинам;
при непереносимости лактозы и, каких либо иных компонентов состава препарата.

При функциональных нарушениях почек или печени препарат рекомендуется использовать, соблюдая большую осторожность.

Толперизон инструкция по применению

Лекарство, именуемое Толперизоном, принимается внутрь сразу после еды. Натощак лекарство принимать не целесообразно, поскольку биодоступность препарата невысока.

Начальная доза препарата должна составлять не более 50 мг/3р/сутки с последующим возможным увеличением до 150 мг/3р/сутки. Дозирование увеличивается постепенно.

Длительность курсового приема определяется при индивидуальном подходе к пациенту.

Побочные эффекты

В основном препарат имеет хорошую переносимость пациентами при условии соблюдения правил его приема и режима дозирования. И хотя развитие побочных эффектов не проявляется слишком часто, все же некоторые из них имеют место:

поступали редкие жалобы на возникновение в мышцах слабости, головные боли и повышение артериального давления. Отмечались сбои в работе пищеварительного тракта, что выражалось тошнотой и приступами рвоты.
аллергическая реакция организма выражалась развитием отека ангионевротического, а также сыпи и крапивницы в сопровождении зуда.

Передозировка

Ни одного случая излишнего использования Толперизона не фиксировалось. Однако при его передозировании могут иметь место падение артериального давления, нарушения в работе сердца и дыхательном процессе. Чтобы устранить подобные симптомы следует пострадавшему от передозировки промыть желудок и провести поддерживающую и симптоматическую терапию.

Взаимодействие с лекарствами

Толперизон способен усиливать действие препаратов, что имеют в своем составе кислоту нифлумовую.

Препарат способен повысить активное действие психотропов, препарата клонидина миорелаксантов периферических и медикаментов что обеспечивают действие наркоза.

Допускается комбинирование Толперизона с этанолом, снотворными средствами и седатиками.

Сочетая Толперизон с препаратами миорелаксантами подобного ему действия, потребуется снижение его дозирования.

Данный препарат способен повысить концентрацию тех лекарств, что подвергаются процессу метаболизма при участии изофермента CYP2D6.

Толперизон аналоги

Одним из самых популярных средств среди аналогов препарата Толперизон является лекарственное средство Мидокалм . Зачастую врачи используют этот препарат при необходимости замены в лечении Толперизоном. Другие аналоги также зарекомендовали себя с хорошей стороны. Это и Тизанидин и Сирдалуд и Тизалуд и Баклосан и еще целый ряд препаратов схожего действия.

Толперизон цена

Цена препарата Толперизон невысока, поэтому не нанесет вреда семейному бюджету при необходимости приобретения медикамента для лечения. Таблетки (50мг) имеют стоимость 145 рублей, а те, что располагают концентрацией активного компонента в 150 мг. стоят около 195 рублей.

Толперизон отзывы

Судя по отзывам о препарате Толперизон, он является для многих просто палочкой выручалочкой, когда спазмы мышц не дают шевельнуть ничем. Препарат быстрого действия, эффективен и стоит недорого. Вот тот перечень его свойств, который больше всего волнует пациента и Толперизон по каждому из них на высоте. Отзывы о медикаменте поступают не часто, однако те, что есть четко и ясно охарактеризовали препарат и рекомендуют его к использованию, когда требуется срочное вмешательство медицины в болевой синдром.

Марина: Когда мой старый шейный хондроз начинает давать о себе знать, я уже не бегу в поликлинику, как бывало раньше. За годы сосуществования с недугом я научилась с ним справляться самостоятельно. И одним из надежных моих помощников является Толперизон в таблетках. Помогает быстро и эффективно. Поэтому на экстренный случай у меня лежит несколько упаковок с препаратом: и в аптечке и в сумочке и на кухне где я чаще всего бываю. Рекомендации даю препарату одни из лучших, поскольку им только и спасаюсь.

Зинаида: После того как родила первого ребенка не могла спокойно спать – так болела спина. Врач выписал кучу таблеток и уколов, исписав целый лист моими диагнозами. К слову сказать, препараты в основном были дорогостоящими и я их купить попросту не смогла. Однако когда получше разобралась, пришла к выводу что обошлась бы небольшим списком, где на первом месте был Толперизон. Именно этот препарат мне помог справиться с дикими болями в нижней части спины. Лекарство реально помогает и стоит недорого – рекомендую.

Похожие инструкции:

Инструкция по применению к Толперизон

Фармакологическое действие

Миорелаксант центрального действия. Снижение патологически повышенного тонуса скелетных мышц объясняют способностью толперизона подавлять спиномозговые полисинаптические рефлексы и угнетающим влиянием на каудальную часть ретикулярной формации. Обладает центральными н-холиноблокирующими свойствами. Не оказывает существенного влияния на периферические отделы нервной системы. Обладает слабым спазмолитическим и сосудорасширяющим действием.

Показания

Последствия расстройств сосудистой иннервации (акроцианоз, перемежающаяся ангионевротическая дисбазия).

Экстрапирамидные расстройства (постэнцефалитный и атеросклеротический паркинсонизм).

Режим дозирования

При приеме внутрь начальная доза составляет 50 мг 2-3 раза/сут; дозу постепенно увеличивают до 150 мг 2-3 раза/сут. В/м - по 100 мг 2 раза/сут; в/в - 100 мг/сут однократно.

Побочное действие

Возможно: головная боль, миастения, артериальная гипотензия, тошнота, рвота, гастралгия, аллергические реакции (анафилактический шок, бронхоспазм, крапивница, эритематозные высыпания, кожный зуд).

Противопоказания к применению

Миастения, беременность, период лактации, детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к толперизону.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан при беременности, в период лактации.

Применение у детей

Противопоказан в детском возрасте до 1 года.

Особые указания

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

С осторожностью применять у пациентов, деятельность которых требует повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

Действие толперизона усиливается при одновременном применении с лекарственными средствами для общей анестезии, периферическими миорелаксантами, психоактивными лекарственными средствами, с клонидином.

Преимущества: эффективный препарат, недорогой, доступность в аптеках

Недостатки: небольшое головокружение

В последние год-два у меня стали появляться сильные боли в области спины и шеи, болели мышцы. Обратилась к неврологу, который и назначил мне таблетки Толперизон. В комплексе к таблеткам делала обезболивающие уколы. Принимала строго по назначению врача 2 раза в день по 1 таблетке. Препарат способствует расслаблению мышечных спазмов. Параллельно прописал комплекс гимнастических упражнений на растяжку мышц и сказал, что было бы неплохо посещать бассейн или йогу, то есть физическая нагрузка нужна обязательно. В целом принимала препарат около одного месяца. Улучшение наступает не сразу, в моем случае положительный результат был спустя 5 дней. Таблетки хорошо мне подошли, был только небольшой побочный эффект: наблюдала небольшое головокружение. Но это было только первые недели две, потом все наладилось и головокружение ушло. В целом считаю, что препарат очень эффективный и недорогой по сравнению с Мидокалмом.

Робкая надежда сменилась разочарованием

Преимущества: Во время приёма помогал ослабить симптомы

Недостатки: Даёт эффект не сразу, есть побочные, не избавляет от проблемы полностью, эффективен лишь при постоянном приёме

На меня препарат странно подействовал - постоянно хотелось спать, болела голова, а давление сильно понизилось уже с первого дня лечения. Хорошо хоть вместе с отменой эти неприятности сами прошли. Вот эффект появился далеко не сразу, полторы недели пила таблетки и не чувствовала улучшения. Лишь потом боль при приступах понемногу начала слабеть. Спустя месяц произошёл резкий скачок. За следующие 2-3 недели приступы внезапно сократились, боли стало вдвое меньше, и длилась она не так долго, как бывало раньше. Результаты меня впечатлили, но дальнейшего улучшения так и не произошло. Даже за 4 месяца у меня не получилось полностью избавиться от приступов. Пробовала увеличивать дозу, но вместо усиления действия Толперизона получила лишь усиление побочных эффектов. Далее врач отменил препарат, и за неполный месяц большая часть достигнутого результата обнулилась.

Препарат, который помогает снять мышечные спазмы

Преимущества: Помогает Доступен

Недостатки: не нашла

С тех пор, как мне была поставлена межпозвоночная грыжа, только Толперизоном и спасаюсь. До него конечно было перепробовано много препаратов, но вот легче мне стало только после этого препарата. Лекарство не мгновенно, но все же отлично снижает тонус мышц. снимает болевые ощущения. Мне на второй день приема легче становится, а на пятый боль практически уже не ощущается, после десятидневного курса вообще о ней забываю. Таблетки не большие по размеру, а поэтому с проглатыванием проблем не возникает. Нравится мне еще Толперизон и тем, что на мой желудок он действует мягко. Также в период обострения артроза коленного сустава мой муж прокалывает курс Толперизона и тоже ему лекарство помогает избавиться от болей.

Преимущества:

Недостатки:

Мне, как тяжелоатлету, спазмы мышц очень знакомы. Бывают легкой формы, но бывает как схватит - хоть кричи, хоть плачь. Обратился к врачу нашему, выписал мне Толперизон. Они являют собой таблетки разной дозировки и количества. Изначальная доза была 50 мг по 3 раза на день, потом повысили до 150 мг. На время лечения меня отстранили от занятия спортом, так как таблетки влияют на резкость реакции, да и в целом если лечиться - подход нужен с умом. Через две недели я вернулся в спортивный строй. Сказать, что спазмы полностью прошли - не скажу, но стало намного легче. Хотя, скорее всего, ещё влияет на это мой образ жизни.

Формула: C16H23NO, химическое название: 2-метил-1-(4-метилфенил)-3-(1-пиперидинил)-1-пропанон (в виде гидрохлорида).
Фармакологическая группа: вегетотропные средства/ холинолитические средства/ н-холинолитики (миорелаксанты).
Фармакологическое действие: миорелаксирующее.

Фармакологические свойства

Толперизон является миорелаксантом центрального действия. Механизм действия толперизона до конца не выяснен. Толперизон обладает местноанестезирующим и мембраностабилизирующим действием, замедляет проводимость импульсов в первичных афферентных и двигательных волокнах, снижает болевую чувствительность периферических нервных окончаний, блокирует поли- и моносинаптические спинномозговые рефлексы. Толперизон обладает высокой аффинностью к нервной ткани, достигая наибольших концентраций в спинном мозге, стволе головного мозга, периферической нервной системе. Толперизон замедляет выделение медиаторов в синапсах, вероятно, вследствие торможения поступления ионов кальция в пресинаптические окончания. Толперизон угнетает потенциал-зависимые кальциевые каналы. Толперизон замедляет проведение возбуждения по ретикулоспинальному пути. Толперизон за счет уменьшения спастичности селективно снижает активность каудальной части ретикулярной формации головного мозга. Толперизон дозозависимо тормозит активность потенциал-зависимых натриевых каналов и снижает амплитуду и частоту потенциала действия. Толперизон снижает ригидность мышц и патологически повышенный мышечный тонус, облегчает произвольные активные движения, уменьшает болезненность. Толперизон усиливает периферический кровоток независимо от влияния центральной нервной системы, обладает слабым адреноблокирующим и спазмолитическим эффектами. По химической структуре толперизон схож с лидокаином. Подобно лидокаину, толперизон снижает электрическую возбудимость первичных афферентных волокон и двигательных нейронов. Толперизон хорошо переносится пожилыми пациентами, лишен седативного эффекта, не обладает кардиотоксическим действием, не ухудшает когнитивные функции пациентов.
Толперизон после приема внутрь всасывается в тонком кишечнике. Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 30 - 60 минут. Биодоступность толперизона составляет примерно 20% вследствие выраженного эффекта «первого прохождения» через печень. Богатая жирами пища увеличивает биодоступность принятого внутрь толперизона приблизительно до 100% и максимальную плазменную концентрацию приблизительно на 45% при сравнении с приемом препарата натощак, при этом время достижения максимальной концентрации увеличивает приблизительно на 0,5 часа. Толперизон метаболизируется в печени и почках. Неизвестна фармакологическая активность метаболитов толперизона. Период полувыведения составляет 1,5 - 2,5 часа. Толперизон выводится почками в виде метаболитов (более 99%), в течение суток в неизмененном виде почками выводится менее 0,1%.

Показания

Патологически повышенный мышечный тонус и спазмы поперечнополосатой мускулатуры вследствие органических поражение центральной нервной системы (включая рассеянный склероз, поражение пирамидных путей, инсульт, энцефаломиелит, миелопатия); патологически повышенный мышечный тонус и спазмы поперечнополосатой мускулатуры, которые сопровождают заболевания опорно-двигательного аппарата (включая спондилоартроз, спондилез, люмбальные и цервикальные синдромы, артрозы крупных суставов); спинномозговые и церебральные параличи (спазм мышечный, гипертонус, спинальный автоматизм; контрактура конечностей); восстановительная терапия после травматологических и ортопедических операций; в составе комбинированного лечения облитерирующих заболеваний сосудов (диабетическая ангиопатия, облитерирующий атеросклероз, синдром Рейно, облитерирующий тромбангиит), заболеваний, которые возникают на основе расстройства иннервации сосудов (интермиттирующая ангионевротическая дисбазия, акроцианоз); в педиатрии - детский мозговой паралич (болезнь Литтля) и прочие энцефалопатии, которые сопровождаются мышечной дистонией.

Способ применения толперизона и дозы

Толперизон принимается внутрь, после еды. При приеме натощак биодоступность толперизона снижается. Взрослые: обычно начиная с 50 мг 2 - 3 раза в сутки, постепенно увеличивая дозу до 150 мг 2 - 3 раза в сутки.
Опыт использования толперизона у больных с почечной или/и печеночной недостаточностью ограничен, у этой категории пациентов чаще развивались нежелательные реакции. Поэтому у пациентов с нарушениями функции почек или/и печени легкой и средней степени необходимо устанавливать дозу толперизона, тщательно наблюдая их состоянием и контролируя функции почек или/и печени. При тяжелом поражении почек или/и печени использование толперизона не рекомендуется.
Если у пациента имеется гиперчувствительность к лидокаину, то при использовании толперизона необходима повышенная осторожность, так как возможно развитие перекрестных реакций гиперчувствительности.
Женщины с аллергическими реакциями в анамнезе или реакциями повышенной чувствительности к другим препаратам подвержены более высокому риску развития реакций гиперчувствительности при применении толперизона.
Пациентам необходимо внимательно относиться к любым симптомам гиперчувствительности. При возникновении таких симптомов необходимо немедленно прекратить прием толперизона и срочно обратиться к врачу. Не назначать повторно толперизон при развитии реакции гиперчувствительность.
Во время лечения толперизоном необходимо соблюдать осторожность при занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций (включая управление автомобилем и другими механизмами).

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, миастения, грудное вскармливание, тяжелое нарушение функционального состояния почек или/и печени, беременность, возраст до 18 лет.

Ограничения к применению

Нарушение функционального состояния почек или/и печени.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности (в особенности в первом триместре) толперизон может использоваться только, если предполагаемая польза лечения для матери выше возможного риска для плода. В исследованиях на животных не выявлено тератогенного действия толперизона. Нет клинических данных использования толперизона у беременных женщин. Использование толперизона противопоказано во время грудного вскармливания, так как неизвестно, проникает ли толперизон в грудное молоко. На время лечения толперизоном необходимо прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия толперизона

Сердечно-сосудистая система и кровь (гемостаз, кроветворение): снижение артериального давления, стенокардия, ощущение сердцебиения, тахикардия, «приливы» крови к лицу, брадикардия, анемия, лимфаденопатия.
Нервная система и органы чувств: головная боль, сонливость, нарушение сна, бессонница, слабость, депрессия, головокружение, тремор, эпилепсия, парестезии, синдром дефицита внимания, судороги, недомогание, спутанность сознания, летаргия, снижение остроты зрения, шум в ушах, вертиго.
Дыхательная система: одышка, тахипноэ, носовое кровотечение.
Пищеварительная система: тошнота, абдоминальный дискомфорт, рвота, диспепсия, диарея, сухость во рту, боли в эпигастрии, запор, метеоризм, печеночная недостаточность.
Скелетно-мышечная система и соединительная ткань: боль в мышцах, боль в конечностях, мышечная слабость, дискомфорт в конечностях, остеопения.
Мочеполовая система: энурез, протеинурия.
Кожные покровы и аллергические реакции: реакции гиперчувствительности, бронхоспазм, анафилактический шок, анафилактические реакции, эритема, крапивница, кожный зуд, аллергический дерматит, кожная сыпь, ангионевротический отек, гипергидроз.
Лабораторные показатели: гипербилирубинемия, тромбоцитопения, нарушение функции печени, лейкоцитоз, гиперкреатининемия.
Прочие: анорексия, полидипсия, астения, недомогание, чувство усталости, ощущение опьянения, раздражительность, ощущение тепла, жажда, дискомфорт в грудной клетке.

Взаимодействие толперизона с другими веществами

Толперизон усиливает действие нифлумовой кислоты (при совместном использовании может потребоваться снижение дозы нифлумовой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов).
Эффект толперизона усиливают психотропные средства, периферические миорелаксанты, препараты для наркоза, клонидин.
Толперизон может использоваться в комбинации со снотворными, седативными препаратами, средствами, которые содержат алкоголь. Не оказывает влияния на действие алкоголя на центральную нервную систему.
При совместном использовании с другими миорелаксантами центрального действия дозу толперизона следует снижать.
При совместном использовании толперизона и лекарственных препаратов, которые метаболизируются в основном изоферментом CYP2D6 (толтеродин, тиоридазин, венлафаксин, дезипрамин, атомоксетин, метопролол, декстрометорфан, небиволол, перфеназин), плазменная концентрация последних может повыситься.
В лабораторных исследованиях на гепатоцитах человека и микросомах печени человека не обнаружено значительной индукции или ингибирования других изоферментов цитохрома P450 (CYP2C8, CYP2B6, CYP2C9, CYP1A2, CYP2C19, CYP3A4).
В связи с разнообразием метаболических путей толперизона повышение его экспозиции не ожидается при совместном использовании субстратов изофермента цитохрома P450 или/и других препаратов.

Передозировка

Данных о передозировке толперизоном не поступало. Толперизон имеет широкий терапевтический диапазон. В литературе описано использование толперизона у детей внутрь в дозе 600 мг, при этом не выявлено серьезных токсических симптомов. После приема внутрь 300 - 600 мг толперизона в день у детей в отдельных случаях отмечалась раздражительность. Во время исследований на животных острой пероральной токсичности большие дозы толперизона вызывали одышку, клонические и тонические судороги, атаксию, паралич дыхания.
При передозировке толперизоном возможно развитие артериальной гипотензии, угнетения сердечной деятельности и дыхания (за счет прямого торможения дыхательного центра и пареза диафрагмы).
Лечение: промывание желудка, симптоматическое и поддерживающее лечение. Специфического антидота нет.

Торговые названия препаратов с действующим веществом толперизон

Комбинированные препараты
Толперизон + Лидокаин: Мидокалм®-Рихтер.