Инъекции гепарина для чего. Применение при беременности. Применения и дозы

Уколы «Гепарин» предназначены для предотвращения образования кровяных сгустков в системе кровообращения. Препарат относится к группе антикоагулянтов, действие которых направленно на снижение вязкости крови. Инъекции гепарина уменьшают риск развития острого инфаркта миокарда и образования тромбов в коронарных артериях. Какой же механизм действия лекарства, и какие показания к его использованию?

Характеристика препарата

Гепарин – это лекарственный препарат, который затрудняет процесс образования высокомолекулярного белка фибрина с целью предотвращения формирования тромбов в коронарных артериях. Помимо этого, действие медикамента направленно на прекращение роста уже образовавшихся фибриновых сгустков и снижение активности факторов свертываемости крови.

Препарат для инъекционного введения выпускается во флаконах дозировкой по 5 мл

Введение лекарственного средства в малых количествах способно незначительно повысить свойства крови, направленные на растворение сформировавшихся тромбов, а в больших дозах гепарин вызывает замедление процесса растворения кровяных сгустков.

Для уменьшения риска возникновения ишемической болезни сердца и восстановления нормального баланса жидкой части и форменных элементов крови врачи назначают инъекции Гепарина. Схема лечения и доза вводимого средства подбираются индивидуально, поскольку препарат способен накапливаться на внутренней поверхности кровеносных сосудов, что приводит к увеличению отрицательного заряда форменных элементов крови. Благодаря чему происходит уменьшение адгезии поверхности и торможение процесса склеивания тромбоцитов.

Фармакологические свойства

У большинства пациентов возникает вопрос: для чего необходимо назначать инъекции Гепарина. Препарат используют в виде раствора для инъекционного введения, так как это способствует быстрому проникновению действующего вещества в кровоток и мгновенно замедляет процесс свертывания биологической жидкости.

Лекарственное средство вызывает умеренный сосудорасширяющий эффект

Лекарственное средство выявляет следующие эффекты в организме:

увеличивает почечное кровоснабжение;
повышает тонус мозговых сосудов;
замедляет ферментативную активность мозга;
снижает скорость избыточного синтеза альдостерона в надпочечниках;
способствует активации паратиреоидного гормона;
контролирует уровень адреналина в крови.

В комплексной терапии у пациентов с диагнозом коронарная недостаточность введение раствора способствует предупреждению развития следующих патологий:

острый тромбоз коронарных сосудов;
уменьшение количества рецидивов инфаркта миокарда;
снижение количества летальных случаев после перенесенной коронарной болезни сердца.

Низкая дозировка препарата используется с целью профилактики образования тромбов внутри сосудов и у пациентов после хирургического вмешательства. Большие дозы средства предназначены для терапии легочной артериальной тромбоэмболии или венозной закупорки.

Показания к использованию

Пациентам с нарушенный функцией свертываемости крови рекомендовано пройти курс уколов «Гепарина». Препарат обладает широким фармакологическим действием, поэтому в медицине он применяется не только в качестве антикоагулянта.

С целью профилактики свертывания крови лекарственное средство используют во время процедуры гемодиализа

Введение раствора показано при наличии следующих состояний:

прогрессирующая форма стенокардии;
ИБС в острой фазе;
предупреждение и лечение тромбозов различного происхождения;
после операций, связанных с патологией сердца и сосудов;
патология клапанного аппарата;
воспаление сердечных клапанов;
закупорка почечной вены тромбом;
воспалительные заболевания почек;
бронхиальная астма;
системные воспалительные состояния;
очищение венозных катетеров.

Хорошие результаты дает использование раствора с профилактической целью, в случае образования сгустка в просвете периферических артерий и после перенесенной операции в области сердца.

Длительность фармакологического эффекта

В случае введения раствора путем внутрикожных инъекций в область живота пациент должен знать, что их необходимо делать часто, поскольку фармакологическое действие наступает быстро, а его длительность кратковременна. При введении препарата внутривенно наблюдается практически мгновенное торможение свертываемости крови, при этом его действие продолжается до 5 часов.

Для предупреждения образования фибриновых сгустков продолжительность действия препарата несколько возрастает

После укола внутрь мышцы терапевтическое действие наступает спустя 30 минут и длится на протяжении 6 часов. Эффект при внутрикожном введении наступает через 40 минут и длиться до 8 часов.

Способы введения

Комплексная терапия острого венозного и артериального тромбоза предусматривает непрерывное внутривенное капельное введение раствора Гепарина на протяжении нескольких суток. При возможных противопоказаниях к внутривенному вливанию препарат необходимо вводить подкожно или внутримышечно.

Оптимальным путем введения Гепарина принято считать область брюшной стенки

После оперативного вмешательства или непосредственно в ходе операции раствор вводят внутрь артерии или внутривенно. Затем на протяжении первых дней после хирургического вмешательства продолжают введение Гепарина внутривенно капельно.

В офтальмологии лекарственное средство при острой закупорке сосудов сетчатки глаза или дистрофических изменениях внутри его оболочки вводят внутривенно, а далее прибегают к использованию внутримышечных инъекций.

Особенности подбора дозировки

Доза вводимого раствора зависит от степени тромбоза, выраженности симптомов и индивидуальной чувствительности больного к препарату. У пациентов необходимо проводить постоянный контроль показателей коагулограммы, поскольку при неправильном подборе дозы период свертываемости крови может значительно превысить нормы, что может привести к кровотечению.

Перед отменой препарата суточную дозировку необходимо снизить так, чтобы не было увеличения промежутков между инъекциями

Согласно инструкции по применению, дозировку лекарственного средства назначают в зависимости от путей введения:

Внутривенно капельные инфузии. Суточная дозировка подбирается с расчетом 400 Ед/кг.
Внутримышечные и подкожные инъекции. Доза раствора не должна превышать 600 ЕД/кг за сутки.
Внутривенное введение. Разовая доза – 100 ЕД/кг.

После окончания курса Гепаринотерапии назначают антикоагулянтное лечение препаратами непрямого действия, введение которых начинается за один день до первого уменьшения дозы активного вещества.

Применение средства при беременности

Во время беременности у женщин может измениться вязкость крови. Увеличение количества тромбоцитов приводит к повышенной свертываемости биологической жидкости. Согласно статистическим данным, 10% беременных женщин подвержены гомеостатическим нарушениям. Поэтому некоторые врачи назначают Гепарин в период беременности, когда терапевтический эффект от лекарственного средства выше, чем возможные побочные явления.

Продолжительное использование гепарина может увеличить риск возникновения кровотечения у бедующей матери

По данным клинических исследований, препарат не проникает через трансплацентарный барьер, а значит, не несет угрозы плоду. Схема лечения беременной несколько отличается, так, расчет дозы вводимого раствора зависит от весовой категории женщины, а кратность инъекций огранивается двумя.

Использование Гепарина должно осуществляться под строгим наблюдением специалистов, поскольку возможно развитие самопроизвольных родов. В случае продолжительного лечения рекомендуется сдавать анализ крови на свертываемость 1 раз в два дня, а при гепаринотерапии больше 7 дней анализ сдается 1 раз в 3 дня.

Применение медикамента может нарушить процесс распределения кальция в организме. Так, у беременной может возникнуть острый дефицит кальция, поэтому наряду с использованием Гепарина следует принимать добавки, содержащие все необходимые микроэлементы.

Гепаринотерапия осуществляется под строгим контролем показателей гемокоагуляции. Коагулограмму проводят в первую неделю лечения препаратом и сразу после операции, оптимальное количество исследований составляет 1 раз в 2-3 дня. При фракционном введении раствора анализ крови делают непосредственно перед инъекцией.

Не рекомендуется резко прерывать курс лечения Гепарином, поскольку это может привести к запуску процесса тромбообразования. Поэтому необходимо постепенно уменьшать дозировку лекарственного средства с параллельным применением непрямых антикоагулянтов. Исключением становятся лишь случаи индивидуальной непереносимости некоторых компонентов раствора.

Невзирая на возможность внутримышечного введения раствора, специалисты не рекомендуют его из-за того, что на месте инъекции образуются синяки.

Алгоритм правильного введения Гепарина

Уколы лекарственного средства проводятся строго по назначению специалиста. Инъекции препарата делаются в строго определенное время суток, поэтому пациенты часто практикуют самостоятельные инъекции раствора в область живота. Такой путь введения считается наиболее удобным в домашних условиях.

Для уколов используют инсулиновые шприцы, так как тонкая игла доставляет минимум болезненных ощущений

Алгоритм того, как делать уколы в область живота:

Провести гигиену рук, используя мыло и антисептик.
Перед манипуляцией подготовить флакон с раствором, шприц, стерильную вату, спирт.
С помощью специальной пилочки открыть флакон, набрать необходимое количество раствора.
Продезинфицировать место укола. Большим и указательным пальцами образовать складку кожи на животе.
В образовавшуюся складку ввести иглу, нажать на поршень и медленно ввести лекарство.
Извлечь иглу, к месту укола приложить вату.

Противопоказания для лечения препаратом

Гепарин обладает широким фармакологическим спектром действия, однако его применение противопоказано в следующих случаях:

непереносимость компонентов лекарства;
кровотечения различной этиологии;
геморрагический диатез;
острый и хронический лейкоз;
гипопластическая анемия;
аневризма сосудов сердца;
язвенные образования в пищеварительном тракте;
истощение организма.

Побочные явления

При соблюдении схемы лечения Гепарином симптоматика заболевания постепенно уменьшается, но возникают ситуации, когда прием лекарства вызывает побочные явления:

аллергическая реакция;
головные боли мигренозного характера;
остеопороз;
нарушения функций пищеварительного тракта;
диарея;
гипертермия;
кожные высыпания;
кровотечение;
нарушения функциональной способности почек.

Самыми частыми осложнениями приема лекарства являются тошнота и рвота

Как правило, побочные действия возникают на фоне неконтролируемого или длительного приема медикамента. Для снижения риска возникновения негативных эффектов необходимо соблюдать дозировку раствора и придерживаться схемы лечения.

Чем можно заменить

Аналог Гепарина – это тоже раствор лекарственного средства, но разного производства.

Существуют следующие аналоги раствора:

Натрий Браун.
Рихтер.
Фрейн.

Использование данных средств должно осуществляться после консультации специалиста.

Таким образом, Гепарин является хорошим препаратом для разжижения крови и профилактики развития тромбов внутри сосудов. Однако во время его применения необходимо тщательного контролировать показатели свертываемости крови и соблюдать выбранный терапевтический курс.

Препарат «Гепарин» способен замедлять способность крови сворачиваться. Выпускают медикаментозное средство в ампулах и стеклянных флаконах по 5 мл. В них находится раствор для инъекций, в котором активность действующего вещества составляет 5000 МЕ.

Фармакологические свойства

Препарат «Гепарин» (уколы) является антикоагулянтом. Он способен замедлять процесс образования фибрина, снижать скорость факторов а в больших концентрациях - уменьшать активность тромбина. Даже малых доз препарата достаточно для того, чтобы повысить фибринолитическую активность крови.

Для снижения вязкости главной биологической жидкости организма используют уколы «Гепарин». Применение (дозы для инъекций подбирает врач индивидуально) основывается на том, что это средство накапливается на эндотелии, элементах крови и увеличивает их отрицательный заряд. Благодаря этому свойству уменьшается адгезия и лейкоцитов и эритроцитов.

Кроме того, «Гепарин» препятствует развитию атеросклероза, оказывает противоаллергическое и слабое сосудорасширяющее действие. Это обусловлено тем, что он связывает ряд элементов и снижает ее активность. Также препарат препятствует образованию иммуноглобулинов, кооперации лимфоцитов, связывает серотонин и гистамин.

Показания к применению

Как правило, при наличии проблем со свертываемостью крови назначают инъекции препарата «Гепарин». Уколы или внутривенные инфузии рекомендуют в таких случаях:

Для предупреждения тромбозов лекарство могут вводить подкожно по 1 мл (5000 МЕ) дважды в сутки. О необходимости этого говорит прилагающаяся к препарату «Гепарин» инструкция по применению. Уколы, как правило, делаются в область живота, в его переднелатеральную стенку. Для этого берут тонкую иглу и вводят ее глубоко в складку кожи. Она образовывается, если зажать между большим и указательным пальцами область живота в районе пупка. Места инъекций необходимо чередовать. В исключительных случаях уколы могут делать в верхнюю часть бедра или плеча.

Подбор дозировки

В терапевтических целях в условиях стационарного лечения в больницах часто назначают внутривенные инфузии. Для взрослых пациентов дозировка препарата составляет 1000 МЕ/час. Но перед установкой капельницы для достижения максимального эффекта его могут ввести струйно в вену в количестве 5000 МЕ. Подбор точной дозы осуществляется врачом в зависимости от ситуации и веса пациента.

Если проведение внутривенных инфузий невозможно, то средство могут вводить подкожно: по 2 мл препарата (что соответствует 10000 МЕ) 4 раза в сутки. В максимальной дозировке, как правило, используют препарат до 10 дней.

Необходимое количество лекарства подбирается после оценки результатов анализов. Особое внимание уделяется АЧТВ (активированному частичному тромбопластиновому времени).

При переливании крови донору, как правило, вводят 7,5-10 тыс. МЕ средства «Гепарин».

Терапия в особых случаях

При остром инфаркте миокарда сразу вводят 10-15 тыс. МЕ внутривенно, а затем продолжают его использовать из такого расчета, чтобы пациент в первые сутки получил около 40 000 МЕ, но точная доза подбирается в зависимости от веса пациента. Это необходимо для того, чтобы кровь сворачивалась в 2,5-3 раза медленнее. Начиная со второго дня дозировку уменьшают. Важно, чтобы время свертывания в 1,5-2 раза превышало нормы. Лечение этим препаратом продолжают до 8 дней. Для его отмены ежедневно дозу понижают на 5-10 тыс. МЕ, но при этом интервалы между инъекциями не увеличивают. После отмены переходят на действия. Это могут быть такие средства, как «Фенилин», «Неодикумарин» и прочие.

Острая артериальная или венозная непроходимость также требует особого подхода. Для лечения назначают внутривенное введение гепарина на протяжении 3-5 суток в дозировке 400-450 МЕ на каждый кг веса пациента. То есть больной среднего телосложения и роста должен получить в сутки порядка 30-40 тыс. МЕ препарата «Гепарин». Затем переходят на дробное его введение, но дозировка увеличивается до 600 МЕ/кг, при этом за одну инъекцию в организм должно попасть 100 МЕ/кг. Лечение может продолжаться до 16 дней. За несколько суток до отмены лекарства его количество постепенно уменьшают. Лечение продолжается с использованием антикоагулянтов непрямого действия.

Особые указания

Несмотря на то что некоторые говорят о возможности внутримышечного введения препарата, делать это не рекомендуется из-за того, что в месте инъекций часто образуются гематомы. Для разведения препарата используют раствор 0,9 % NaCl.

Также важно знать, что во время лечения средством «Гепарин» не стоит делать никаких внутримышечных инъекций и проводить биопсию органов. При его использовании необходимо контролировать состояние гемокоагуляции. В первую неделю терапии кровь проверяют каждые два дня, начиная со второй недели делать это можно каждые 3 суток.

Хотя средство и не проникает в грудное молоко, на время терапии лактацию желательно прекратить. Было установлено, что лекарство приводит в некоторых случаях к повреждениям позвоночника и развитию остеопороза. Проблемы начинаются спустя 2-4 недели приема препарата.

Отдельно стоит отметить, что лекарственный раствор может пожелтеть, но это никак не влияет на его фармакологические свойства или на переносимость средства «Гепарин». Уколы, цена которых может ощутимо повлиять на бюджет при назначении его в высоких дозировках, можно делать даже самостоятельно дома.

Противопоказания

Как и любые другие средства, нельзя использовать препарат «Гепарин» при индивидуальной непереносимости. Его не назначают при любых кровотечениях. Исключение составляют геморрагии, которые возникают при инфаркте легкого (выражается в форме кровохарканья) или почек (сопровождаются гематурией).

К противопоказаниям также относят:

Геморрагические диатезы и прочие болезни, при которых нарушается свертываемость крови;

Повышенную проницаемость сосудов, например, при заболевании Верльгофа;

Бактериальный эндокардит;

Кровотечения в анамнезе;

Гипопластические и апластические анемии, хронические и острые лейкозы;

Тяжелые нарушения функции печени и почек;

Венозную гангрену;

Острое развитие аневризмы сердца.

Меры предосторожности

Помимо прямых противопоказаний, есть перечень ситуаций, при которых надо оценить все возможные риски при приеме препарата «Гепарин». Уколы и внутривенное введение делают лишь в исключительных случаях и под контролем специалистов при опухолевых и язвенных поражениях ЖКТ, высоком давлении, в послеродовом и послеоперационном периоде, за исключением операций на сосудах.

Пару слов о терапии будущих мамочек. Несмотря на то что лечение женщин в интересном положении рассматриваемым нами средством нежелательно (это может привести к развитию осложнений), уколы «Гепарина» в живот назначают в некоторых случаях и при беременности. Вероятность возникновения неблагоприятных последствий колеблется от 10 до 21 %. Хотя для нормальной беременности риск осложнений не превышает 3,6 %.

Стоит отметить, что последствия от возможной тромбоэмболии у будущих мам более опасны для жизни, чем прием средства «Гепарин». Уколы при беременности делают только под медицинским контролем и лишь при наличии абсолютных показаний. Но медикамент может стать причиной кровотечений, остеопороза и тромбоцитопении. Через плаценту средство не проникает.

Возможные аналоги и отзывы пациентов

Нередко тем, кому назначили препарат «Гепарин» (уколы в живот), цена кажется слишком высокой. Но при применении его в профилактических целях 1 флакона может хватать на несколько дней. Значит, упаковки, в которой находится 5 флаконов, может хватить на пару недель. А в высоких дозах препарат используют обычно не больше 10-14 дней.

Тем не менее многие хотят узнать от других пациентов, стоит ли покупать данное лекарство, они ищут о препарате «Гепарин» отзывы. Аналоги этого медикамента их тоже интересуют. Так, если есть проблемы со свертываемостью крови, то средство оказывается весьма эффективным и позволяет достичь нужного терапевтического эффекта весьма быстро. Это подтверждают как медики, так и их пациенты.

Но вместо него могут также назначить антикоагулянты «Тропарин», «Гепарин Сандоз», «Гепарин Натрий Браун», «Гепарин-Ферейн» и другие аналоги. Дозировку этих препаратов подбирать должен только врач с учетом результатов анализов пациента, состояния его здоровья и показаний, по которым назначают лекарство.

В определенных случаях врачи рекомендуют например, «Фраксипарин», «Фрагмин», «Цибор», «Эниксум», «Фраксипарин форте». Эффект от их применения, как свидетельствуют отзывы пациентов, практически такой же, как и от рассматриваемого нами лекарства.

Гепарин в уколах назначается пациенту медицинскими работниками главным образом в целях разжижения и предотвращения образования тромбов в крови. Кроме того, уколы Гепарина применяются при ряде заболеваний. Рассмотрим более подробно принцип действия данного препарата, показания и особенности его применения.

Для чего используется Гепарин? Данный препарат принадлежит к фармакологической группе антикоагулянтов прямого действия. Представленное лекарственное средство препятствует свертываемости крови, образованию тромбов путем замедления процессов образования фибрина и снижению активности тромбина. Гепарин характеризуется наличием следующих клинических свойств:

Показания к применению

Благодаря своим клиническим свойствам и характеристикам данный препарат имеет достаточно широкое распространение в современной медицине. Инъекции Гепарина назначаются пациенту при следующих заболеваниях:

Тромбофлебит.
Инфаркт миокарда в острой форме.
Гломерулонефрит.
Глубокий венозный тромбоз.
Мерцательная аритмия.
Синдром диссеминированного внутрисосудистого свертывания.
Эндокардит бактериального характера.
Тромбоз коронарных артерий.
Нефрит волчаночный.
Тромбоэмболия легочных артерий.
Нестабильная стенокардия.
Патологические поражения периферических вен.
Эмболизация, сопутствующая предсердечной фибрилляции.
Аритмия.
Нарушения движения кровотока в области почек.
Нарушения процессов микроциркуляции крови.
Бронхиальная астма.
Ревматизм.
Некоторые разновидности пороков сердца.
Гемолитикоуремический синдром.

Гепарин снижает риск внезапной смерти у пациентов, страдающих инфарктом миокарда или тромбозом коронарных артерий.

Хороший эффект уколы Гепарина дают в качестве профилактического средства, препятствующего развитию тромбофлебии венозного характера, после перенесенных хирургических вмешательств.

Используется препарат в случае проведения так называемых экстракорпоральных методов. Кроме того, это лекарственное средство широко применяется при переливаниях крови, ее отборе для проведения диагностических исследований, а также в целях промывания венозных катетеров, при процедурах гемосорбции и гемодиализа.

Противопоказания

Несмотря на достаточно широкий спектр применения препарата, в некоторых случаях использование инъекций Гепарина крайне не рекомендуется и представляет серьезную опасность для здоровья пациента. Основными противопоказаниями к его применению являются:

Легочный инфаркт.
Индивидуальная непереносимость определенных компонентов препарата.
Кровотечения.
Тромбоцитопения (пониженная свертываемость крови).
Геморрагический диатез.
Гемофилия.
Повышенная проницаемость кровеносных сосудов.
Болезнь Верльгофа.
Апластическая анемия.
Лейкоз в острой или хронической форме.
Венозная гангрена.
Гипопластическая анемия.
Почечная недостаточность.
Печеночные патологии.
Сердечная аневризма в острой форме.
Язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки.
Артериальная гипертензия в тяжелой форме.
Перенесенные оперативные вмешательства в области головного мозга, зрительного аппарата, предстательной железы.
Геморрагический инсульт.
Проведенная в недавнем времени пункция спинного мозга.
Поливалентная аллергия.
Язвенный колит.
Наличие опухолевых новообразований онкологического характера в области желудочно-кишечного тракта.
Варикозное расширение пищеводных вен.
Черепно-мозговая травма.

Данное лекарственное средство с особой осторожностью применяется при беременности и кормлении грудью. Обычно препарат назначается лишь в исключительных случаях, когда его польза для матери в значительной степени превышает возможный вред для ребенка.

Вставьте сюда свой текст

Побочные эффекты

В некоторых случаях применение Гепарина в инъекциях может привести к развитию следующих нежелательных реакций:

аллергия;
крапивница;
тромбоцитопения;
ринит;
бронховые спазмы;
кровотечения;
образование гематом (особенно в случае внутримышечного введения Гепарина);
остеопороз;
тошнота;
приступы рвоты;
головные боли, напоминающие по своему характеру проявления мигрени;
нарушение процессов пищеварения;
диарея;
лихорадка;
некроз кожных покровов;
нарушение процессов распределения кальция в области мягких тканей;
гиперемия.

Стоит отметить, что в большинстве случаев развитие вышеперечисленных побочных эффектов наблюдается при длительном и бесконтрольном применении Гепарина. Для того чтобы свести риски к минимуму, терапевтический курс необходимо проводить исключительно по назначению врача и под его строгим контролем.

Разновидности инъекций

Инструкция по применению Гепарина гласит, что дозировка и продолжительность лечения зависят от заболевания, степени его тяжести и назначаются индивидуально в каждом конкретном случае. Препарат вводится внутривенно, подкожно или внутримышечно. Наиболее быстрый эффект наблюдается при внутримышечных инъекциях (ориентировочно через 30 минут). В случае подкожного введения эффект наступает через 1 час.

В качестве профилактики пациенту в большинстве случаев назначают подкожные уколы Гепарина в живот, с временными промежутками от 8 до 12 часов. Дозировка и частота уколов Гепарина в живот, применяемых для борьбы с определенными заболеваниями, назначается лечащим врачом с учетом таких факторов, как возраст пациента, его диагноз, общее состояние здоровья, наличие сопутствующих недугов.

Категорически противопоказано делать уколы в одно и то же место, а также самовольно принимать какие-либо лекарственные средства, поскольку Гепарин активно вступает в реакции с широким спектром препаратов.

В случае продолжительного терапевтического курса необходимо отслеживать клиническую картину крови, проводя регулярные ее исследования.

Гепарин в инъекциях — весьма эффективный препарат, способствующий профилактике и ускоренному лечению ряда заболеваний.

Однако данное лекарственное средство при бесконтрольном приеме способно спровоцировать развитие многочисленных побочных эффектов и открытие опасного для жизни кровотечения. Поэтому терапия должна проходить под строгим контролем лечащего врача.

Р N002077/01-211108

Торговое наименование препарата:

Гепарин

Международное непатентованное наименование:

Гепарин натрия

Лекарственная форма:

раствор для внутривенного и подкожного введения

Состав:

В 1 л раствора содержится:
активное вещество: Гепарин натрия - 5000000 ME
вспомогательные вещества : Спирт бензиловый, натрия хлорид, вода для инъекций.

Описание:

Прозрачная бесцветная или светло-желтого цвета жидкость.

Фармакотерапевтическая группа:

антикоагулянт прямого действия

Код АТХ:

В01АВ01

Фармакологические свойства

Антикоагулянт прямого действия, относится к группе среднемолекулярных гепаринов, замедляет образование фибрина. Антикоагулянтный эффект обнаруживается in vitro и in vivo, наступает непосредственно после внутривенного применения.
Механизм действия гепарина основан прежде всего на связывании его с антитромбином III - ингибитором активированных факторов свертывания крови: тромбина, IXa, Ха, ХIа, ХIIа (особенно важной является способность ингибировать тромбин и активированный фактор X).
Увеличивает почечный кровоток; повышает сопротивление сосудов мозга, уменьшает активность мозговой гиалуронидазы, активирует липопротеинлипазу и обладает гиполипидемическим действием.
Снижает активность сурфактанта в легких, подавляет чрезмерный синтез альдостерона в коре надпочечников, связывает адреналин, модулирует реакцию яичников на гормональные стимулы, усиливает активность паратгормона. В результате взаимодействия с ферментами может увеличивать активность тирозингидроксилазы мозга, пепсиногена, ДНК-полимеразы и снижать активность миозиновой АТФазы, пируваткиназы, РНК-полимеразы, пепсина.
У больных с ИБС (ишемической болезнью сердца) (в комбинации с АСК (ацетилсалициловой кислотой) снижает риск развития острых тромбозов коронарных артерий, инфаркта миокарда и внезапной смерти. Уменьшает частоту повторных инфарктов и летальность больных, перенесших инфаркт миокарда.
В высоких дозах эффективен при тромбоэмболиях легочной артерии и венозном тромбозе, в малых - для профилактики венозных тромбоэмболий, в т.ч. после хирургических операций.
При внутривенном введении свертывание крови замедляется почти сразу, при внутримышечном - через 15-30 мин, при подкожном - через 20-60 мин, после ингаляции максимум эффекта - через сутки; продолжительность антикоагулянтного эффекта соответственно - 4-5, 6, 8 ч и 1-2 нед, терапевтический эффект - предотвращение тромбообразования - сохраняется значительно дольше.
Дефицит антитромбина III в плазме или в месте тромбоза может снизить антитромбический эффект гепарина.

Фармакокинетика
После подкожного введения ТСmах - 4-5 ч. Связь с белками плазмы - до 95%, объем распределения очень маленький - 0,06 л/кг (не покидает сосудистое русло из-за сильного связывания с белками плазмы). Не проникает в плаценту и в грудное молоко. Интенсивно захватывается эндотелиальными клетками и клетками мононуклеарно-макрофагальной системы (клетками РЭС (ретикуло-эндотелиальной системы), концентрируется в печени и селезенке. Метаболизируется в печени с участием N-десульфамидазы и гепариназы тромбоцитов, включающейся в метаболизм гепарина на более поздних этапах. Участие в метаболизме тромбоцитарного фактора IV (антигепаринового фактора), а также связывание гепарина с системой макрофагов объясняют быструю биологическую инактивацию и кратковременность действия. Десульфатированные молекулы под воздействием эндогликозидазы почек превращаются в низкомолекулярные фрагменты. Т½ - 1-6 ч (в среднем 1,5 ч); увеличивается при ожирении, печеночной и/или почечной недостаточности; уменьшается при тромбоэмболии легочной артерии, инфекциях, злокачественных опухолях.
Выделяется почками, преимущественно в виде неактивных метаболитов, и только при введении высоких доз возможно выведение (до 50%) в неизменном виде. Не выводится посредством гемодиализа.

Показания к применению

Тромбозы, тромбоэмболии (профилактика и лечение), предупреждение свертывания крови (в сердечно-сосудистой хирургии), тромбозы коронарных сосудов, диссеминированное внутрисосудистое свертывание крови, послеоперационный период у больных с тромбоэмболиями в анамнезе.
Профилактика свертывания крови во время операций с использованием экстракорпоральных методов кровообращения.

Противопоказания

Гиперчувствительность к гепарину, заболевания, сопровождающиеся повышенной кровоточивостью (гемофилия, тромбоцитопения, васкулит и др.), кровотечение, аневризма сосудов головного мозга, расслаивающаяся аневризма аорты, геморрагический инсульт, антифосфолипидный синдром, травма, особенно черепно-мозговая), эрозивно-язвенные поражения, опухоли и полипы ЖКТ (желудочно-кишечного тракта); подострый бактериальный эндокардит; выраженные нарушения функции печени и почек; цирроз печени, сопровождающийся варикозным расширением вен пищевода, тяжелая неконтролируемая артериальная гипертензия; геморрагический инсульт; недавно проведенные операции на головном мозге и позвоночнике, глазах, предстательной железе, печени или желчевыводящих путях; состояния после пункции спинного мозга, пролиферативная диабетическая ретинопатия; заболевания, сопровождающиеся снижением времени свертывания крови; менструальный период, угрожающий выкидыш, роды (в т.ч. недавние), беременность, период лактации; тромбоцитопения; повышенная проницаемость сосудов; легочное кровотечение.
С осторожностью
Лицам, страдающим поливалентной аллергией (в т.ч. бронхиальная астма), артериальная гипертензия, стоматологические манипуляции, сахарный диабет, эндокардит, перикардит, ВМК (внутриматочная контрацепция), активный туберкулез, лучевая терапия, печеночная недостаточность, ХПН (хроническая почечная недостаточность), пожилой возраст (старше 60 лет, особенно женщины).

Способ применения и дозы

Гепарин назначают в виде непрерывной внутривенной инфузии или в виде подкожных или внутривенных инъекций.
Начальная доза гепарина, вводимого в лечебных целях, составляет 5000 ME и вводится внутривенно, после чего лечение продолжается, используя подкожные инъекции или внутривенные инфузии.
Поддерживающие дозы определяются в зависимости от способа применения:

при непрерывной внутривенной инфузии вводить в дозе 15 МЕ/кг массы тела в час, разводя гепарин в 0,9% растворе NaCl;
при регулярных внутривенных инъекциях назначают по 5000-10000 ME гепарина каждые 4-6 ч;
при подкожном введении вводят каждые 12 ч по 15000-20000 ME или каждые 8 ч по 8000-10000 ME.

Перед введением каждой дозы необходимо проводить исследование времени свертывания крови и/или активированного частичного тромбопластинового времени (АЧТВ) с целью коррекции последующей дозы. Подкожные инъекции предпочтительно выполнять в области передней брюшной стенки, в виде исключения можно использовать и другие места введения (плечо, бедро).
Антикоагулянтный эффект гепарина считается оптимальным, если время свертывания крови удлиняется в 2-3 раза по сравнению с нормальным показателем, активированное частичное тромбопластиновое время (АЧТВ) и тромбиновое время увеличиваются в 2 раза (при возможности непрерывного контроля АЧТВ).
Пациентам, находящимся на экстракорпоральном кровообращении, гепарин назначается в дозе 150-400 МЕ/кг массы тела или 1500-2000 МЕ/500 мл консервированной крови (цельная кровь, эритроцитарная масса).
Пациентам, находящимся на диализе, коррекция дозы проводится по результатам коагулограммы.
Детям препарат вводят внутривенно капельно: в возрасте 1-3 мес -800 МЕ/кг/сут, 4-12 мес - 700 МЕ/кг/сут, старше 6 лет - 500 МЕ/кг/сут под контролем АЧТВ (активированного частичного тромбопластинового времени).

Побочное действие

Аллергические реакции: гиперемия кожи, лекарственная лихорадка, крапивница, ринит, кожный зуд и ощущение жара в подошвах, бронхоспазм, коллапс, анафилактический шок.
Другие потенциальные побочные эффекты включают головокружение, головную боль, тошноту, снижение аппетита, рвоту, диарею, боли в суставах, повышение артериального давления и эозинофилию.
В начале лечения гепарином иногда может отмечаться преходящая тромбоцитопения (6% больных) с количеством тромбоцитов в диапазоне от 80 х 10 9 /л до 150х10 9 /л. Обычно данная ситуация не приводит к развитию осложнений и лечение гепарином может быть продолжено. В редких случаях может отмечаться тяжелая тромбоцитопения (синдром образования белого тромба), иногда с летальным исходом. Данное осложнение следует предполагать в случае снижения количества тромбоцитов ниже 80х10 9 /л или более чем на 50% от исходного уровня, введение гепарина в таких случаях срочно прекращают. У пациентов с тяжелой тромбоцитопенией может развиться коагулопатия потребления (истощение запасов фибриногена).
На фоне гепарин-индуцированной тромбоцитопении: некроз кожи, артериальный тромбоз, сопровождающийся развитием гангрены, инфаркта миокарда, инсульта.
При длительном применении: остеопороз, спонтанные переломы костей, кальцификация мягких тканей, гипоальдостеронизм, преходящая аллопеция.
На фоне терапии гепарином могут наблюдаться изменения биохимических параметров крови (увеличение активности «печеночных» трансаминаз, свободных жирных кислот и тироксина в плазме крови; обратимая задержка калия в организме; ложное снижение уровня холестерина; ложное повышение уровня глюкозы крови и ошибка в результатах бромсульфалеинового теста).
Местные реакции: раздражение, боль, гиперемия, гематома и изъязвления в месте введения, кровотечение.
Кровотечения: типичные - из ЖКТ (желудочно-кишечного тракта) и мочевых путей, в месте введения препарата, в областях, подвергающихся давлению, из операционных ран; кровоизлияния в различных органах (в т.ч. надпочечники, желтое тело, ретроперитонеальное пространство).

Передозировка

Симптомы : признаки кровотечения.
Лечение : при малых кровотечениях, вызванных передозировкой гепарина, достаточно прекратить его применение. При обширных кровотечениях избыток гепарина нейтрализуют протамина сульфатом (1 мг протамина сульфата на 100 ME гепарина). Надо иметь ввиду, что гепарин быстро выводится, и если протамина сульфат назначен через 30 мин после предыдущей дозы гепарина, нужно ввести только половину необходимой дозы; максимальная доза протамина сульфата составляет 50 мг. Гемодиализ неэффективен.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Перед любыми хирургическими вмешательствами, с применением гепарина, не менее чем за 5 дней должны быть отменены пероральные антикоагулянты (например, дикумарины) и антиагреганты (например, ацетилсалициловая кислота, дипиридамол), так как они могут усилить кровоточивость во время операций или в послеоперационном периоде.
Одновременное применение аскорбиновой кислоты, антигистаминных препаратов, дигиталиса или тетрациклинов, алкалоидов спорыньи, никотина, нитроглицерина (внутривенное введение), тироксина, АКТГ (аденокортикотропного гормона), щелочных аминокислот и полипептидов, протамина может снижать действие гепарина. Декстран, фенилбутазон, индометацин, сульфйнпиразон, пробенецид, внутривенное введение этакриновой кислоты, пенициллинов и цитостатиков могут потенцировать действие гепарина. Гепарин замещает фенитоин, хинидин, пропранолол, бензодиазепины и билирубин в местах их связывания с белками. Обоюдное снижение эффективности происходит при одновременном применении трициклических антидепрессантов, т.к. они могут связываться с гепарином.
Из-за потенциально возможной преципитации активных ингредиентов гепарин не должен смешиваться с другими лекарственными средствами.

Особые указания

Лечение большими дозами рекомендуется проводить в условиях стационара.
Контроль за количеством тромбоцитов следует проводить перед началом лечения, в первый день лечения и через короткие интервалы в течение всего периода назначения гепарина, особенно между 6 и 14 днем после начала лечения. Следует немедленно прекратить лечение при резком снижении числа тромбоцитов (см. «Побочные эффекты»).
Резкое снижение числа тромбоцитов требует дальнейшего исследования на предмет выявления гепарин-индуцированной иммунной тромбоцитопении.
Если таковая имеет место, пациенту следует сообщить, что ему нельзя назначать гепарин в будущем (даже низкомолекулярный гепарин). Если имеется высокая вероятность гепарин-индуцированной иммунной тромбоцитопении, гепарин следует немедленно отменить.
При развитии гепарин-индуцированной тромбоцитопении у пациентов, получающих гепарин по поводу тромбоэмболической болезни или в случае развития тромбоэмболических осложнений, следует использовать другие антитромботические средства.
Пациенты с гепарин-индуцированной иммунной тромбоцитопенией (синдром образования белого тромба) не должны подвергаться гемодиализу с гепаринизацией. При необходимости, у них должны использоваться альтернативные методы лечения почечной недостаточности.
Во избежание передозировки необходимо постоянно следить за клиническими симптомами, указывающими на возможную кровоточивость (кровоточивость слизистых оболочек, гематурия и т.п.). У лиц с отсутствием реакции на гепарин или требующих назначения высоких доз гепарина необходимо контролировать уровень антитромбина III.
Хотя гепарин не проникает через плацентарный барьер и не определяется в грудном молоке, при назначении в терапевтических дозах следует тщательно наблюдать за беременными женщинами и кормящими грудью матерями.
Особую осторожность следует соблюдать в течение 36 часов после родов. Необходимо проведение соответствующих контрольных лабораторных исследований (время свертывания крови, активированное частичное тромбопластиновое время и тромбиновое время).
У женщин старше 60 лет гепарин может увеличить кровоточивость.
При использовании гепарина у больных с артериальной гипертензией следует постоянно контролировать артериальное давление.
Перед началом терапии гепарином всегда должно проводиться исследование коагулограммы, за исключением использования низких доз.
Пациентам, которых переводят на пероральную антикоагулянтную терапию, назначение гепарина следует продолжать до тех пор, пока результаты время свертывания крови и активированное частичное тромбопластиновое время (АЧТВ) не будут находиться в терапевтическом диапазоне.
Внутримышечные инъекции должны быть исключены при назначении гепарина в лечебных целях. Следует также по возможности избегать пункционных биопсий, инфильтрационной и эпидуральной анестезии и диагностических люмбальных пункций.
Если возникает массивное кровотечение, следует отменить гепарин и исследовать показатели коагулограммы. Если результаты анализа в пределах нормы, то вероятность развития данного кровотечения вследствие использования гепарина минимальна; Изменения в коагулограмме имеют тенденцию к нормализации после отмены гепарина.
Протамина сульфат является специфическим антидотом гепарина. Один мл протамина сульфата нейтрализует 1000 ME гепарина. Дозы протамина должны корригироваться в зависимости от результатов коагулограммы, так как избыточное количество этого препарата само по себе может спровоцировать кровотечение.

Форма выпуска

Раствор для внутривенного и подкожного введения 5000 МЕ/мл по 5 мл в ампулах или флаконах.
По 5 мл в ампулы нейтрального стекла или по 5 мл во флаконы нейтрального стекла. По 5 ампул в контурную ячейковую упаковку. Одну контурную ячейковую упаковку с инструкцией по применению, ножом или скарификатором ампульным помещают в пачку из картона. По 30 или 50 контурных ячейковых упаковок с фольгой с 15 или 25 инструкциями по применению соответственно, ножами или скарификаторами ампульными (для стационара) помещают в коробку из картона или в ящик из гофрированного картона.
При упаковке ампул с насечками, кольцами или точками надлома ножи или скарификаторы ампульные не вкладывают.
По 5 флаконов в контурную ячейковую упаковку. Одну контурную ячейковую упаковку с инструкцией по применению в пачку из картона. По 30 или 50 контурных ячейковых упаковок с фольгой с 15 или 25 инструкциями по применению соответственно (для стационара) помещают в коробку из картона или в ящик из гофрированного картона.

Условия хранения

Список Б. В защищенном от света месте, при температуре 12-15°С.
Хранить в местах, недоступных для детей.

Срок годности

3 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

По рецепту.

Производитель

Федеральное государственное унитарное предприятие «Московский эндокринный завод» 109052, г. Москва, ул. Новохохловская, 25.

Претензии потребителей направлять адрес производителя.

Лекарственная форма: раствор для внутривенного и подкожного введения Состав: Нет сведений. Описание: Нет сведений. Фармакотерапевтическая группа: Антикоагулянтное средство прямого действия АТХ:

B.01.A.B.01 Гепарин

Фармакодинамика: Нет сведений. Фармакокинетика: Нет сведений. Показания: Нет сведений. Противопоказания: Нет сведений. С осторожностью: Нет сведений. Беременность и лактация: Нет сведений. Способ применения и дозы:

Гепарин вводят подкожно, внутривенно, болюсно или капельно.

Гепарин назначают в виде непрерывной внутривенной инфузии или в виде регулярных внутривенных инъекций, а так же подкожно (в область живота).

Гепарин нельзя вводить внутримышечно. Обычным местом для подкожных инъекций является передне-латеральная стенка живота (в исключительных случаях вводят в верхнюю область плеча или бедра), при этом используют тонкую иглу, которую следует вводить глубоко, перпендикулярно, в складку кожи, удерживаемую между большим и указательным пальцем до окончания введения раствора. Следует каждый раз чередовать места введения (во избежание формирования гематомы).

Первую инъекцию необходимо осуществлять за 1-2 ч до начала операции; в послеоперационном периоде вводить в течение 7-10 дней, а в случае необходимости - более длительное время.

Начальная доза гепарина натрия, вводимого в лечебных целях, обычно составляет 5000 ME и вводиться внутривенно, после чего лечение продолжают, используя подкожные инъекции или внутривенные инфузии.

Поддерживающие дозы определяют в зависимости от способа применения:

- при непрерывной внутривенной инфузии назначают по 1000-2000 МЕ/ч (24000-48000 МЕ/сут), разводя в следующих растворах для инфузий: в 0,9% растворе натрия хлорида, в 5% и 10% растворе глюкозы, в 0,45% растворе натрия хлорида и 2,5% растворе глюкозы, в растворе Рингера;

- при регулярных внутривенных инъекциях назначают по 5000-10000 ME гепарина натрия каждые 4-6 ч;

- при подкожном введении вводят каждые 12 ч по 15000-20000 ME или каждые 8 ч по 8000-10000 ME .

Перед введением каждой дозы необходимо проводить исследование времени свертывания крови и/или АЧТВ с целью коррекции последующей дозы.

Дозы гепарина натрия при внутривенном введении подбирают так, чтобы АЧТВ было в 1,5-2,5 раза больше контрольного. Антикоагулянтный эффект гепарина считается оптимальным, если время свертывания крови удлиняется в 2-3 раза по сравнению с нормальным показателем, АЧТВ и тромбиновое время увеличиваются в 2 раза (при возможности непрерывного контроля АЧТВ).

При подкожном введении малых доз (5000 ME 2-3 раза в день) для профилактики тромбообразования регулярного контроля АЧТВ не требуется, так как оно увеличивается незначительно.

Непрерывная внутривенная инфузия является наиболее эффективным способом применения гепарина натрия, лучшим, чем регулярные (периодические) инъекции, так как обеспечивает более стабильную гипокоагуляцию и реже вызывает кровотечения.

Взрослым при тромбозах легкой и умеренной степени тяжести вводят внутривенно по 40000-50000 МЕ/сут за 3-4 введения; при тяжелом тромбозе или эмболии - внутривенно 20000 ME 4 раза в сутки с интервалом 6 ч.

По жизненным показаниям вводят внутривенно однократно 25000 ME , затем по 20000 ME каждые 4 ч до достижения суточной дозы 80000-120000 ME .

При внутривенно капельном введении к суточному объему инфузионного раствора добавляют не менее 40000 ME .

При проведении экстракорпорального кровообращения Гепарин вводят в дозе 140-400 МЕ/кг или по 1500-2000 ME на 500 мл консервированной крови (цельная кровь, эритроцитарная масса).

Пациентам, находящимся на диализе, коррекция дозы проводится по результатам коагулограммы.

При гемодиализе вначале вводят внутривенно 10000 ME на 500 мл крови, затем в середине процедуры - еще 30000- 50000 ME . Для пациентов пожилого возраста, особенно женщин, дозы должны быть снижены.

Детям препарат вводят внутривенно капельно: в возрасте 1-3 мес - 800 МЕ/кг/сут, 4-12 мес - 700 МЕ/кг/сут, старше 6 лет - 500 МЕ/кг/сут под контролем АЧТВ.

Продолжительность терапии Гепарином зависит от показаний и способа применения. При внутривенном применении оптимальная длительность лечения составляет 7-10 дней, после чего терапию продолжают пероральными антикоагулянтами (рекомендуется назначать пероральные антикоагулянты, начиная уже с 1 дня лечения Гепарином или с 5 по 7 день, а применение Гепарина прекратить на 4-5 день комбинированной терапии). При обширных тромбозах подвздошно-бедренных вен целесообразно проведение более длительных курсов лечения Гепарином.

Побочные эффекты: Нет сведений. Передозировка: Нет сведений. Взаимодействие: Нет сведений. Особые указания:

Контроль числа тромбоцитов следует проводить перед началом лечения, в первый день лечения и через короткие интервалы в течение всего периода применения гепарина натрия, особенно между 6 и 14 днем после начала лечения. Следует немедленно прекратить лечение при резком снижении числа тромбоцитов (см. раздел "Побочное действие").

Резкое снижение числа тромбоцитов требует дальнейшего исследования на предмет выявления гепарин-индуцированной иммунной тромбоцитопении. Если таковая имеет место, пациенту следует сообщить, что ему нельзя применять препараты гепарина в будущем (даже низкомолекулярный гепарин). Если имеется высокая вероятность гепарин-индуцированной иммунной тромбоцитопении, препарат следует немедленно отменить.

При развитии гепарин-индуцированной иммунной тромбоцитопении у пациентов, получающих гепарин по поводу тромбоэмболической болезни или в случае развития тромбоэмболических осложнений, следует применять другие антикоагулянтные средства.

Пациенты с гепарин-индуцированной иммунной тромбоцитопенией (синдром образования белого тромба) не должны подвергаться гемодиализу с гепаринизацией. При необходимости у них должны использоваться альтернативные методы лечения почечной недостаточности.

Во избежание передозировки необходимо постоянно следить за клиническими симптомами, указывающими на возможную кровоточивость (кровоточивость слизистых оболочек, гематурия и т.п.). У пациентов с отсутствием реакции на гепарин или требующих назначения высоких доз гепарина необходимо контролировать антитромбин III.

У женщин старше 60 лет гепарин может увеличить кровоточивость.

При применении препарата у пациентов с артериальной гипертензией следует регулярно контролировать артериальное давление.

Перед началом терапии гепарином натрия всегда должно проводиться исследование коагулограммы, за исключением использования низких доз.

Пациентам, которых переводят на пероральную антикоагулянтную терапию, введение гепарина натрия следует продолжать до тех пор, пока результаты время свертывания крови и АЧТВ не будут находиться в терапевтическом диапазоне.

Внутримышечные инъекции противопоказаны. Следует так же по возможности избегать пункционных биопсий, инфильтрационной и эпидуральной анестезии и диагностических люмбальных пункций на фоне применения гепарина.

Если возникает массивное кровотечение, следует отменить препарат и исследовать показатели коагулограммы. Если результаты анализа в пределах нормы, то вероятность развития данного кровотечения вследствие использования гепарина натрия минимальна. Изменения в коагулограмме имеют тенденцию к нормализации после отмены гепарина.

Протамина сульфат является специфическим антидотом гепарина натрия. Один мл протамина сульфата нейтрализует 1000 ME гепарина. Дозы протамина сульфата должны корригироваться в зависимости от результатов коагулограммы, так как избыточное количество этого препарата само по себе может спровоцировать кровотечение.

Раствор гепарина натрия может приобрести желтый оттенок, что не меняет его активности или переносимости.

Физическая и химическая стабильность после разведения гепарина в указанных выше растворах для инфузий сохраняется в течение 48 часов при комнатной температуре (25+2°С). Если препарат не использован немедленно, он может быть использован не позднее 24 часов после разведения, при этом допускается его хранение в течение этого периода при температуре от 2 до 8°С, только в случае соблюдения асептических условий при его разведении.