›

Противорвотные средства

Пищевые отравления, воспалительные заболевания органов пищеварения, инфекции – все эти патологические процессы могут вызвать у человека такое явление, как рвота. А постоянная рвота – это опасный для здоровья и неприятный симптом, от которого необходимо избавиться. И тут на помощь может прийти Метоклопрамид – эффективный противорвотный препарат нового поколения.

Описание

Рвота – это рефлекторная защитная реакция организма, целью которой является удаление потенциально опасной субстанции из полости желудка. Рвота нередко наблюдается при пищевых отравлениях и инфекционных заболеваниях желудочно-кишечного тракта. Однако рвота не всегда бывает полезной. Когда она повторяется постоянно, она приносит больному большие неудобства и может привести к ухудшению его состояния. Таким образом, в некоторых случаях с рвотой необходимо бороться.

Как же возникает рвотный рефлекс? За него ответственен особый отдел головного мозга –рвотный центр, расположенный в продолговатом мозге. Он принимает соответствующие сигналы от органов пищеварения, и сам отдает им команды извергнуть наружу содержимое желудка. Метоклопрамид блокирует хеморецепторы, расположенные в продолговатом мозге и ответственные за прием сигналов поступающих от органов пищеварения. Одновременно метоклопрамид блокирует ряд дофаминовых и серотониновых рецепторов поверхностных клеток слизистой оболочки желудка и кишечника, ослабляет сигналы висцеральных нервов, передающих сигналы от привратника желудка и двенадцатиперстной кишки к рвотному центру. Оказывает воздействие на гипоталамус и парасимпатическую нервную систему желудочно-кишечного тракта, благодаря чему нормализуется тонус мышц его верхних отделов.

Для Метоклопрамида характерны следующие разновидности действия:

  • блокирование рвоты;
  • предотвращение икоты;
  • усиление активности тонкого кишечника и антрального отдела желудка;
  • снижение двигательной активности пищевода;
  • уменьшение гиперацидного стаза;
  • уменьшение спазма сфинктера Одди;
  • нормализация выделения желчи;
  • повышение тонуса нижнего сфинктера пищевода;
  • ускорение продвижение пищевого комка по желудку и кишечнику;
  • уменьшение забросов пищи в пищевод, предотвращение рефлюкс-эзофагита.

Метоклопрамид не влияет на секрецию желудка и поджелудочной железы, однако в целом оказывает положительное влияние на лечение язв желудка и двенадцатиперстной кишки, не способствует диарее. Также препарат в норме не оказывает воздействие на сосуды головного мозга, артериальное давление, функции дыхания, печени, почек и кроветворение.

Вместе с тем Метоклопрамид увеличивает синтез гормона гипофиза – пролактина, усиливает чувствительность тканей к ацетилхолину, задерживает ионы натрия и способствует выводу ионов калия и задержке жидкости в организме.

Основным действующим веществом Метоклопрамида является соединение с одноименным названием. Таким образом, метоклопрамид – это международное непатентованное наименование препарата.

Фармакокинетика

Метоклопрамид быстро абсорбируется в кровь через кишечную стенку, проникает через гематоэнцефалифеский и плацентарный барьеры, в грудное молоко. Биологическая доступность препарата достаточно высока и достигает 80%. Максимальная концентрация метоклопрамида наблюдается через 1-2 часа после приема, период полувывода – 3-5 ч.

Скорость воздействия препарата на пациента зависит от того, каким способом он вводится в организм. При внутривенном введении препарат начинает действовать уже спустя 1-3 минуты, а при внутримышечном скорость действия Метоклопрамида составляет 10-15 мин. Эффект, проявляющийся в увеличении скорости эвакуации содержимого желудка, длится до 6 часов, противорвотный эффект – до 12 ч.

Показания

Метоклопрамид назначается при различных заболеваниях желудочно-кишечного тракта и неприятных симптомах, связанных с ним. В число показаний Метоклопрамида входят:

  • рвота различного генеза;
  • тошнота;
  • икота;
  • гипотония и атония желудка, в том числе, диабетическая и послеоперационная;
  • метеоризм;
  • язвенная болезнь (в составе комплексной терапии);
  • рефлюкс-эзофагит;
  • гипотоническая дискинезия желчевыводящих путей;
  • диспептический синдром при инфаркте миокарда и сердечной недостаточности.

Метоклопрамид эффективен при большинстве разновидностей рвоты, однако далеко не при всякой. Можно использовать препарат при рвоте, вызванной отравлениями, инфекциями, аллергией, приемом лекарственных препаратов (антибиотиков, цитостатиков, препаратов для наркоза и т.д.), токсикозом беременности, инфарктом и сердечной недостаточностью, заболеваниями печени, черепно-мозговыми травмами. Однако при рвоте, вызванной психогенными или вестибулярными причинами (например, при синдроме укачивания) препарат будет неэффективен, а при рвоте, вызванной передозировкой нейролептиков, он вообще противопоказан.

Также Метоклопрамид может применяться для профилактики рвоты во время процедур химиотерапии или лучевой терапии. Нередко назначают препарат и для подготовки желудочно-кишечного тракта к предстоящим диагностическим процедурам, например, рентгеновскому контрастному исследованию желудка, или дуоденальному зондированию. Дело в том, что благодаря способности повышать тонус мышц желудка метоклопрамид способствует ускорению его опорожнения.

Кроме того, Метоклопрамид нередко используется при мигрени, самостоятельно, либо в комбинации с другими препаратами, снимая при этом сопутствующие мигрени приступы тошноты и отчасти головной боли. Эффективен препарат и при синдроме Туретта у детей.

Форма выпуска

Метоклопрамид выпускается в двух основных формах – таблетки и раствор для внутримышечного/внутривенного введения. Данный раствор может также использоваться интраназально, согласно рекомендациям врача.

Дозировка таблеток – 10 мг активного вещества. Также в состав таблеток входят вспомогательные вещества:

  • стеарат магния,
  • коллоидный кремний,
  • лактоза,
  • тальк,
  • крахмал.

Раствор содержит 0,5% действующего вещества, а это значит, что в 1 мл раствора растворено 5 мг метоклопрамида. Раствор выпускается в ампулах объемом 2 мл. Таким образом, одна ампула приблизительно эквивалентна одной таблетке.

Также в растворе Метоклопрамида содержатся, помимо воды, следующие вещества:

  • уксусная кислота,
  • ацетат натрия,
  • метабисульфит натрия,
  • динатриевая соль этилендиаминтетрауксусной кислоты.

Метоклопрамид относится к рецептурным препаратам и отпускается в аптеках лишь по предписанию врача.

Срок годности таблеток Метоклопрамида составляет 3 года. Их следует хранить при температуре не выше +25 °С, в темном, недоступном для детей месте.

Аналоги Метоклопрамида

На рынке можно встретить ряд препаратов, содержащих метоклопрамид — Метамол, Перинорм, Церукал, Реглан, Церуглан. Однако препарат с международным непатентованным наименованием в основном производится отечественными производителями, поэтому его отличает доступность по цене. Также можно встретить в продаже препараты производителей из Беларуси и Индии.

Из препаратов сходного действия, но с другим основным компонентом можно отметить Домрид, Домстал, Моторикум, Диметкарб, Диметпрамид.

Противопоказания

Далеко не все категории больных могут принимать препарат. Существует достаточно большое количество случаев, при которых прием Метоклопрамида может нанести больше вреда, чем пользы. Именно по этой причине не стоит самостоятельно назначать себе этот препарат, без консультации с врачом.

К основным противопоказаниям Метоклопрамида относятся:

  • непереносимость компонентов препарата,
  • тяжелые формы печеночной и почечной недостаточности,
  • тяжелые формы сердечной недостаточности,
  • возраст до 2 лет,
  • тяжелая форма гипертонии,
  • кишечная непроходимость механического характера,
  • кровотечения в ЖКТ,
  • перфорации стенок желудка или кишечника,
  • глаукома или подозрение на нее,
  • эпилепсия (риск увеличения вероятности приступов),
  • феохромоцитома (риск развития тяжелых гипертонических кризов),
  • бронхиальная астма,
  • болезнь Паркинсона,
  • экстрапирамидные расстройства,
  • бронхиальная астма (для инъекций),
  • восстановительный период после некоторых типов операций на желудке,
  • стеноз привратника желудка.

С осторожностью применяют Метоклопрамид в детском и пожилом (старше 65 лет возрастах), при заболеваниях почек и печени, гипертонии.

Применение препарата при беременности и лактации

В связи с тем, что препарат с легкостью проникает через плацентарный барьер, не рекомендуется принимать препарат в 1 и 3 триместрах беременности и во время лактации. Хотя опыты на животных не выявили потенциального вреда для плода, тем не менее, врачи считают, что рисковать не стоит. В середине беременности препарат можно принимать только под наблюдением врача. При возникновении необходимости принимать препарат во время лактации необходимо отказаться от грудного вскармливания.

Побочные действия

В ряде случаев прием Метоклопрамида может вызвать ряд побочных действий. К их числу относятся:

  • головокружения
  • головные боли;
  • сухость во рту;
  • запоры и диарея;
  • аллергические реакции (крапивница, дерматит, отек Квинке);
  • повышение или понижение артериального давления;
  • тахикардия или брадикардия;
  • задержка жидкости в организме;
  • учащения мочеиспускания;
  • гинекомастия (у мужчин);
  • нарушения менструального цикла, галакторея (у женщин);
  • нарушения состава крови (лейкопения и нейтропения, агранулоцитоз);
  • атриовентрикулярная блокада;
  • тревожность, быстрая утомляемость;
  • экстрапирамидные расстройства (гиперкинезы, кривошея, спазм лицевой мускулатуры, повышенный тонус мышц);
  • шум в ушах;
  • депрессия;
  • галлюцинации;
  • дезориентация;
  • сонливость (в 10% случаев);
  • гиперемия слизистой оболочки носа;
  • паркинсонизм, дискинезия (преимущественно у пожилых пациентов);
  • акатизия (чувство внутреннего двигательного беспокойства, в каждом десятом случае);
  • гиперемия;
  • порфирия;
  • бронхоспазм.
  • Экстрапирамидные расстройства наиболее вероятны у детей и молодых людей, возможно их появление даже после однократного приема.При развитии побочных эффектов лечение Метоклопрамидом рекомендуется прервать.Метоклопрамид противопоказано принимать лицам, управляющим автотранспортными средствами, выполняющими работы, требующие концентрации внимания, из-за возможных побочных эффектов, влияющих на нервную систему пациента.

    При передозировке возможны сонливость, дезориентация, экстрапирамидные расстройства. В подобном случае прием препарата необходимо прервать и подобные явления исчезнут через сутки.

    При длительном применении Метоклопрамида возможно развитие дефицита калия в организме, что приводит к бессоннице и раздражительности.

    Инструкция по применению Метоклопрамида

    Стандартная разовая доза Метоклопрамида в таблетках для взрослых – 10 мг (1 таблетка). Таблетку принимают 2-3 раза в день, за полчаса до еды, запивая небольшим количеством жидкости. Курс лечения зависит от заболевания и определяется врачом. Обычно он длится не более 5 дней, но может достигать и 4-6 недель, а в редких случаях может быть продлен до полугода.

    Детям от 6 лет обычно дается по 5 мг (полтаблетки) 1-3 раза в день.

    Раствор можно вводить внутривенно, либо внутримышечно. Обычно за один раз вводят 2 мл раствора (10 мг метоклопрамида). Количество инъекций в день – 2-3.

    Детям старше 6 лет вводится 1 мл 1-3 раза в сутки.

    Для детей в возрасте до 6 лет суточная Метоклопрамида рассчитывается, исходя из веса тела (0,5-1 мг/кг). Число инъекций – 2-3 раза в сутки.

    Также раствор может вводиться интраназально, с разрешения лечащего врача. При данном способе в каждую ноздрю закапывают по 2-4 мл раствора 2-3 раза в сутки.

    Для всех вариантов введения максимальная разовая доза Метоклопрамида для взрослых составляет – 20 мг, суточная – 60 мг.

    Больным с нарушенной функцией почек назначают дозу, в два раза меньшую стандартной.

    Применение Метоклопрамида при химиотерапии и диагностических процедурах

    Для предотвращения рвоты, вызванной цитостатиками или лучевой терапией, раствор Метоклопрамида вводят внутривенно по схеме 2 мг/кг веса. Введение препарата осуществляется за полчаса до процедуры, при необходимости возможно еще одно введение препарата спустя 2-3 ч.

    Перед рентгенологическими процедурами раствор Метоклопрамида вводится за 10-15 минут до времени их проведения в дозировке 10-20 мг.

    Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и веществами

    Ряд препаратов снижает эффективность Метоклопрамида, а ряд – наоборот, усиливает его действие. С рядом веществ Метоклопрамид вообще несовместим, например, с нейролептиками или флуоксетином, которые увеличивают риск экстрапирамидных расстройств. Поэтому, если пациент принимает ряд других препаратов, то он должен перед употреблением метоклопрамида, проконсультироваться с врачом на предмет нежелательных взаимодействий. В некоторых случаях прием одного из препаратов придется отменить, а в других – скорректировать дозы.

    В частности, усиливает действие снотворных средств, антацидов, ускоряет всасывание тетрациклина, ампициллина, диазепама, парацетамола и ацетилсалициловой кислоты. Опиоиды блокируют положительное воздействие препарата на перистальтику желудка и кишечника. Также стоит отметить, что препарат нельзя принимать совместно с алкоголем, поскольку в этом случае токсическое воздействие алкоголя на нервные клетки во много раз усилится.

Метоклопрамид Таблетки 10 мг- упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 1- № ЛС-002707, 2006-12-29 от НИОПИК ГНЦ (Россия)

Латинское название

Metoclopramide

Действующее вещество

Метоклопрамид*(Metoclopramide*)

АТХ

A03FA01 Метоклопрамид

Фармакологическая группа

Противорвотные средства

Нозологическая классификация (МКБ-10)

K21 Гастроэзофагеальный рефлюксK22.4 Дискинезия пищеводаK31.8.0* Атония желудкаK59.8.0* Атония кишечникаK59.8.1* Дискинезия кишечникаK82.8.0* Дискинезия желчного пузыря и желчных путейK92.9 Болезнь органов пищеварения неуточненнаяK94* Диагностика заболеваний ЖКТO21 Чрезмерная рвота беременныхR06.6 ИкотаR11 Тошнота и рвотаR14 Метеоризм и родственные состоянияT36 Отравление антибиотиками системного действияT40 Отравление наркотиками и психодислептиками [галлюциногенами]T46.0 Отравление сердечными гликозидами и препаратами аналогичного действияT50.9 Другими и неуточненными лекарственными средствами, медикаментами и биологическими веществами

Состав и форма выпуска

1 таблетка содержит метоклопрамида 0,0105 г (в пересчете на безводный - 0,01 г), а также вспомогательные вещества (сахар молочный, крахмал кукурузный, желатин, кальция стеарат)- в контурной ячейковой упаковке 10 шт., в картонной пачке 1, 2, 3, 4 или 5 упаковок.

Характеристика

Плоскоцилиндрические таблетки с фаской от белого до белого с желтым или кремовым оттенком цвета.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - противорвотное.

Блокирует дофаминовые (D2) и серотониновые рецепторы, угнетает хеморецепторы триггерной зоны ствола мозга, ослабляет чувствительность висцеральных нервов, передающих импульсы от пилоруса и двенадцатиперстной кишки к рвотному центру. Через гипоталамус и парасимпатическую нервную систему оказывает регулирующее и координирующее влияние на тонус и двигательную активность верхнего отдела ЖКТ (в т.ч. на тонус нижнего пищеварительного сфинктера в покое).

Фармакодинамика

Повышает тонус желудка и кишечника, ускоряет опорожнение желудка, уменьшает гиперацидный стаз, препятствует пилорическому и эзофагеальному рефлюксу, стимулирует перистальтику кишечника. Нормализует отделение желчи, уменьшает спазм сфинктера Одди, не изменяя его тонуса, устраняет дискинезию желчного пузыря. Стимулирует секрецию пролактина. Увеличивает чувствительность тканей к ацетилхолину (действие не зависит от вагусной иннервации, но устраняется холиноблокаторами). Стимулируя секрецию альдостерона, усиливает задержку Na и выведение K . Не оказывает м-холиноблокирующего, антигистаминного, антисеротонинового и ганглиоблокирующего действия- не влияет на тонус кровеносных сосудов мозга, АД, функцию дыхания, а также функцию почек и печени, на кроветворение, секрецию желудка и поджелудочной железы.

После приема внутрь действие достигается через 20-40 мин, проявляется ускорением эвакуации содержимого желудка (примерно от 0,5-6 ч) и противорвотным эффектом (сохраняется 12 ч).

Фармакокинетика

Быстро и полностью всасывается после приема внутрь. В связи с частичным разрушением в печени после всасывания биодоступность - 75%. Cmax достигается через 30-120 мин. Связывание с белками плазмы - 13-30%. Объем распределения - 3,5 л/кг. Подвергается метаболизму в печени. T1/2 - 4-6 ч, при хронической почечной недостаточности - 14 ч. Выводится почками в течение 24-72 ч (85%), в неизмененном виде - 30%. Легко проходит через ГЭБ и плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

Показания препарата Метоклопрамид

Лечение: рвота и тошнота (наркоз, лучевая терапия, заболевания печени и почек, черепно-мозговая травма, мигрень), синдром Жиля де ла Туретта (генерализованные тики и вокализмы у детей), коррекцияпобочных действий лекарств (препараты наперстянки, цитостатики, антибиотики, морфин), рвота у беременных, икотаразличного генеза, атония и гипотония желудка и двенадцатиперстной кишки (в т.ч. послеоперационная, на фонедиабетической нейропатии), рефлюкс-эзофагит, дискинезия желчевыводящих путей, метеоризм.

В составе комплексной терапии: хронический гастрит, язвенная болезнь желудка идвенадцатиперстной кишки, желчнокаменная болезнь.

Ускорение перистальтики при проведении рентгеноконтрастных исследований ЖКТ.

Противопоказания

Гиперчувствительность, кровотечение в ЖКТ, кишечная непроходимость, перфорация ЖКТ (в т.ч. состояния, когда усиление двигательной активности ЖКТ нежелательно), феохромоцитома (возможен гипертонический криз, в связи с выбросом катехоламинов из опухоли), пролактинзависимые опухоли, эпилепсия, глаукома, экстрапирамидные расстройства, болезнь Паркинсона, рвота на фоне лечения или передозировки нейролептиками, рвота у больных раком молочной железы, беременность (I триместр), кормление грудью, возраст до 2 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано в I триместре беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия

Препарат обычно хорошо переносится. В редких случаях возможны расстройства:

со стороны нервной системы и органов чувств: экстрапирамидные расстройства (судорожное подергивание лицевых мышц, тризм, мышечный гипертонус)- паркинсонизм (гиперкинез, мышечная ригидность - проявление дофамин-блокирующего действия, риск развития у детей и подростков увеличивается при превышении дозы 0,5 мг/кг/сут)- дискинезы (у пожилых, при хронической печеночной недостаточности), сонливость, утомляемость, тревожность, растерянность, головная боль, шум в ушах-

со стороны органов ЖКТ: запор/диарея, сухость во рту-

аллергические реакции: крапивница-

прочие: при длительном приеме в высоких дозах - гинекомастия, галакторея, нарушение менструального цикла- бессимптомная слабая гиперемия слизистой оболочки носа, в начале лечения - агранулоцитоз.

Большинство побочных эффектов исчезают через 24 ч после отмены.

Взаимодействие

Усиливает действие этанола на ЦНС, седативный эффект снотворных средств, эффективность терапии H2-гистаминоблокаторами. Повышает всасывание ацетилсалициловой кислоты, парацетамола, диазепама, леводопы, тетрациклина, ампициллина (благодаря более быстрой эвакуации содержимого желудка), замедляет - дигоксина и циметидина (ускорение перистальтики кишечника). При сочетании с нейролептиками (особенно фенотиазинового ряда и производные бутирофенона) - риск развития симптомов экстрапирамидных расстройств.

Способ применения и дозы

Внутрь, до еды, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды, взрослым: по 5-10 мг 3-4 раза в сутки. Максимальная разовая доза - 20 мг, суточная - 60 мг. Детям старше 6 лет: по 2,5-5 мг 1-3 раза в сутки.

Перед рентгенологическим исследованием: внутрь, за 5-15 мин до начала исследования - 15-30 мг. При клинически выраженной печеночно-почечной недостаточности начальную дозу уменьшают в 2 раза.

Меры предосторожности

С осторожностью назначают при почечной недостаточности, бронхиальной астме, артериальной гипертензии, детям (до 14 лет - парентеральное введение).

На фоне применения метоклопрамида возможны искажения данных лабораторных показателей функции печени и определения концентрации альдостерона и пролактина в плазме.

Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

В период лечения нельзя употреблять алкоголь (риск развития возможных осложнений).

Особые указания

Неэффективен при рвоте вестибулярного генеза.

Не назначают после операций на ЖКТ (пилоропластика или анастомоз кишечника), поскольку мышечные сокращения препятствуют заживлению швов.

Условия хранения препарата Метоклопрамид

В защищенном от света месте, в плотно закрытой упаковке, при температуре не выше 30 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Метоклопрамид

2 года.

Последняя актуализация описания производителем

31.07.2003

Другие варианты расфасовки препарата - Метоклопрамид.

Метоклопрамид Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 5 мг/мл- ампула 2 мл, упаковка контурная пластиковая (поддоны) 5, пачка картонная 1- код EAN: 5903060000841- № П N013299/02, 2008-11-21 от Polpharma (Польша)Метоклопрамид Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 5 мг/мл- ампула 2 мл с ножом ампульным, упаковка контурная пластиковая (поддоны) 5, пачка картонная 1- № Р N002571/01, 2009-07-13 от Московский эндокринный завод (Россия)Метоклопрамид Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 5 мг/мл- ампула 2 мл с ножом ампульным, упаковка контурная ячейковая 5, коробка (коробочка) картонная 100- № Р N002571/01, 2009-07-13 от Московский эндокринный завод (Россия)Метоклопрамид Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 5 мг/мл- ампула 2 мл, пачка картонная 10- код EAN: 4602212003532- № Р N002157/01, 2007-11-26 от Новосибхимфарм (Россия)Метоклопрамид Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 5 мг/мл- ампула 2 мл, упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 1- код EAN: 4602212003549- № Р N002157/01, 2007-11-26 от Новосибхимфарм (Россия)Метоклопрамид Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 5 мг/мл- ампула 2 мл с ножом ампульным, упаковка контурная ячейковая 5, пачка картонная 1- № Р N002571/01, 2009-07-13 от Московский эндокринный завод (Россия)Метоклопрамид Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 5 мг/мл- ампула 2 мл с ножом ампульным, упаковка контурная ячейковая 5, пачка картонная 2- код EAN: 4602676006063- № Р N002571/01, 2009-07-13 от Московский эндокринный завод (Россия)Метоклопрамид Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 5 мг/мл- ампула 2 мл с ножом ампульным, упаковка контурная пластиковая (поддоны) 5, пачка картонная 1- код EAN: 4602509010007- № ЛС-001657, 2011-11-30 от Биохимик (Россия)Метоклопрамид Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 5 мг/мл- ампула 2 мл с ножом ампульным, упаковка контурная пластиковая (поддоны) 5, пачка картонная 2- код EAN: 4602509010021- № ЛС-001657, 2011-11-30 от Биохимик (Россия)Метоклопрамид Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 5 мг/мл- ампула 2 мл с ножом ампульным, коробка (коробочка) картонная 10- код EAN: 4602509010045- № ЛС-001657, 2011-11-30 от Биохимик (Россия)Метоклопрамид Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 5 мг/мл- ампула 2 мл с ножом ампульным, пачка картонная 5- код EAN: 4602509010069- № ЛС-001657, 2011-11-30 от Биохимик (Россия)Метоклопрамид Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 5 мг/мл- ампула 2 мл с ножом ампульным, пачка картонная 10- код EAN: 4602509010083- № ЛС-001657, 2011-11-30 от Биохимик (Россия)Метоклопрамид Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 5 мг/мл- ампула 2 мл, упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 2- № Р N002157/01, 2007-11-26 от Новосибхимфарм (Россия)Метоклопрамид Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 5 мг/мл- ампула 2 мл, упаковка контурная ячейковая 5, пачка картонная 1- № Р N002157/01, 2007-11-26 от Новосибхимфарм (Россия)Метоклопрамид Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 5 мг/мл- ампула 2 мл, упаковка контурная ячейковая 5, пачка картонная 2- № Р N002157/01, 2007-11-26 от Новосибхимфарм (Россия)Метоклопрамид Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 5 мг/мл- ампула 2 мл с ножом ампульным, упаковка контурная ячейковая 5, коробка (коробочка) картонная 50- № Р N002571/01, 2009-07-13 от Московский эндокринный завод (Россия)Метоклопрамид Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 5 мг/мл- ампула 2 мл с ножом ампульным, упаковка контурная ячейковая 5, коробка (коробочка) картонная 20- № Р N002571/01, 2009-07-13 от Московский эндокринный завод (Россия)Метоклопрамид Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 5 мг/мл- ампула 2 мл, упаковка контурная ячейковая 5, пачка картонная 1- № ЛС-000393, 2010-05-04 от Сотекс ФармФирма (Россия)Метоклопрамид Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 5 мг/мл- ампула 2 мл, упаковка контурная ячейковая 5, пачка картонная 2- код EAN: 4605964001153- № ЛС-000393, 2010-05-04 от Сотекс ФармФирма (Россия)Метоклопрамид Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 5 мг/мл- ампула 2 мл, упаковка контурная пластиковая (поддоны) 5, пачка картонная 1- № ЛС-000393, 2010-05-04 от Сотекс ФармФирма (Россия)Метоклопрамид Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 5 мг/мл- ампула 2 мл, упаковка контурная пластиковая (поддоны) 5, пачка картонная 2- № ЛС-000393, 2010-05-04 от Сотекс ФармФирма (Россия)Метоклопрамид Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 5 мг/мл- ампула 2 мл с ножом ампульным, упаковка контурная пластиковая (поддоны) 5, пачка картонная 2- код EAN: 4602676003369- № Р N002571/01, 2009-07-13 от Московский эндокринный завод (Россия)Метоклопрамид Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 5 мг/мл- ампула 2 мл с ножом ампульным, упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 2- № Р N002571/01, 2009-07-13 от Московский эндокринный завод (Россия)Метоклопрамид Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 5 мг/мл- ампула 2 мл с ножом ампульным, упаковка контурная ячейковая 5, ящик картонный 20- № Р N002571/01, 2009-07-13 от Московский эндокринный завод (Россия)Метоклопрамид Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 5 мг/мл- ампула 2 мл с ножом ампульным, упаковка контурная ячейковая 5, ящик картонный 50- № Р N002571/01, 2009-07-13 от Московский эндокринный завод (Россия)Метоклопрамид Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 5 мг/мл- ампула 2 мл с ножом ампульным, упаковка контурная ячейковая 5, ящик картонный 100- № Р N002571/01, 2009-07-13 от Московский эндокринный завод (Россия)Метоклопрамид Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 5 мг/мл- ампула 2 мл, пачка картонная 10- № ЛП-001898, 2012-11-09 от Армавирская биофабрика (Россия)Метоклопрамид Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 5 мг/мл- ампула 2 мл, пачка картонная 5- № ЛП-001898, 2012-11-09 от Армавирская биофабрика (Россия)Метоклопрамид Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 5 мг/мл- ампула 2 мл, упаковка контурная ячейковая 5, пачка картонная 1- № ЛП-001898, 2012-11-09 от Армавирская биофабрика (Россия)Метоклопрамид Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 5 мг/мл- ампула 2 мл, упаковка контурная ячейковая 5, пачка картонная 2- № ЛП-001898, 2012-11-09 от Армавирская биофабрика (Россия)Метоклопрамид Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 5 мг/мл- ампула 2 мл с ножом ампульным, упаковка контурная ячейковая 5, пачка картонная 2- код EAN: 4602676007336- № Р N002571/01, 2009-07-13 от Московский эндокринный завод (Россия)Метоклопрамид Таблетки 10 мг- пакет (пакетик) полиэтиленовый 5000, банка (баночка) полиэтиленовая 1- код EAN: 8901236002238- № П N012729/01-2001, 2001-02-27 от Promed Exports (Индия)- Истек срок 2008-03-12Метоклопрамид Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 5 мг/мл- ампула 2 мл, упаковка контурная ячейковая 5, пачка картонная 2- код EAN: 4602509010021- № ЛС-001657, 2011-11-30 от Биохимик (Россия)Метоклопрамид Таблетки 10 мг- упаковка контурная ячейковая 50, пачка картонная 1- код EAN: 5903060000926- № П N013299/01, 2008-11-17 от Polpharma (Польша)Метоклопрамид Таблетки 10 мг- упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 5- код EAN: 4602676003475- № Р N002081/01, 2008-12-25 от Московский эндокринный завод (Россия)Метоклопрамид Таблетки 10 мг- блистер 10, пачка картонная 5- код EAN: 8901236002214- № П N012729/01-2001, 2001-02-27 от Promed Exports (Индия)- Истек срок 2008-03-12Метоклопрамид Таблетки 10 мг- блистер 10, пачка картонная 10- код EAN: 8901236002207- № П N012729/01-2001, 2001-02-27 от Promed Exports (Индия)- Истек срок 2008-03-12Метоклопрамид Таблетки 10 мг- упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 1- № ЛС-002707, 2006-12-29 от НИОПИК ГНЦ (Россия)Метоклопрамид Таблетки 10 мг- упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 5- код EAN: 4607007820424- № ЛС-002707, 2006-12-29 от НИОПИК ГНЦ (Россия)Метоклопрамид Таблетки 10 мг- упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 2- № ЛС-002707, 2006-12-29 от НИОПИК ГНЦ (Россия)Метоклопрамид Таблетки 10 мг- упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 3- № ЛС-002707, 2006-12-29 от НИОПИК ГНЦ (Россия)Метоклопрамид Таблетки 10 мг- упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 4- № ЛС-002707, 2006-12-29 от НИОПИК ГНЦ (Россия)Метоклопрамид Таблетки 10 мг- упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 5- код EAN: 4607005891006- № Р N003199/01, 2009-06-05 от Северная звезда (Россия)Метоклопрамид Таблетки 10 мг- упаковка контурная ячейковая (фольга алюм./ПВХ) 10, пачка картонная 2- № ЛС-001643, 2006-06-09 от Обновление ПФК (Россия)Метоклопрамид Таблетки 10 мг- упаковка контурная ячейковая (фольга алюм./ПВХ) 10, пачка картонная 5- код EAN: 4603988001470- № ЛС-001643, 2006-06-09 от Обновление ПФК (Россия)Метоклопрамид Таблетки 10 мг- упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 1- № Р N002081/01, 2008-12-25 от Московский эндокринный завод (Россия)Метоклопрамид Таблетки 10 мг- упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 2- № Р N002081/01, 2008-12-25 от Московский эндокринный завод (Россия)Метоклопрамид Таблетки 10 мг- упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 2- № Р N003199/01, 2009-06-05 от Северная звезда (Россия)Метоклопрамид Таблетки 10 мг- упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 1- № Р N003199/01, 2009-06-05 от Северная звезда (Россия)Метоклопрамид Таблетки 10 мг- упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 3- № Р N003199/01, 2009-06-05 от Северная звезда (Россия)Метоклопрамид Таблетки 10 мг- упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 4- № Р N003199/01, 2009-06-05 от Северная звезда (Россия)Метоклопрамид Таблетки 10 мг- банка (баночка) темного стекла 50, пачка картонная 1- № Р N003199/01, 2009-06-05 от Северная звезда (Россия)Метоклопрамид Таблетки 10 мг- банка (баночка) полимерная 50, пачка картонная 1- № Р N003199/01, 2009-06-05 от Северная звезда (Россия)Метоклопрамид Таблетки 10 мг- флакон (флакончик) полимерный 50, пачка картонная 1- № Р N003199/01, 2009-06-05 от Северная звезда (Россия)Метоклопрамид Таблетки 10 мг- упаковка контурная ячейковая (бумага с полимерным покрытием/ПВХ) 10, пачка картонная 5- код EAN: 4603988006819- № ЛС-001643, 2006-06-09 от Обновление ПФК (Россия)Метоклопрамид Таблетки 10 мг- упаковка контурная ячейковая (бумага с полимерным покрытием/ПВХ) 10, пачка картонная 2- № ЛС-001643, 2006-06-09 от Обновление ПФК (Россия)Метоклопрамид Таблетки 10 мг- упаковка контурная ячейковая (фольга алюм./ПВХ) 10, пачка картонная 10- код EAN: 4603988012865- № ЛС-001643, 2011-07-29 от Обновление ПФК (Россия)Метоклопрамид Таблетки 10 мг- упаковка контурная ячейковая (фольга алюм./ПВХ) 10, пачка картонная 5- код EAN: 4603988001470- № ЛС-001643, 2011-07-29 от Обновление ПФК (Россия)Метоклопрамид Таблетки 10 мг- упаковка контурная ячейковая (бумага с полимерным покрытием/ПВХ) 10, пачка картонная 5- код EAN: 4603988006819- № ЛС-001643, 2011-07-29 от Обновление ПФК (Россия)Метоклопрамид Таблетки 10 мг- упаковка контурная ячейковая (бумага с полимерным покрытием/ПВХ) 10, пачка картонная 10- код EAN: 4603988012858- № ЛС-001643, 2011-07-29 от Обновление ПФК (Россия)Метоклопрамид Таблетки 10 мг- упаковка контурная ячейковая (фольга алюм./ПВХ) 10 для стационаров, коробка (коробочка) картонная 1- код EAN: 4603988001456- № ЛС-001643, 2011-07-29 от Обновление ПФК (Россия)Метоклопрамид Таблетки 10 мг- упаковка контурная ячейковая (бумага с полимерным покрытием/ПВХ) 10 для стационаров, коробка (коробочка) картонная 1- № ЛС-001643, 2011-07-29 от Обновление ПФК (Россия)Метоклопрамид Таблетки 10 мг- упаковка контурная ячейковая 14, пачка картонная 4- код EAN: 4603988013565- № ЛС-001643, 2011-07-29 от Обновление ПФК (Россия)Метоклопрамид Таблетки 10 мг- упаковка контурная ячейковая 14, пачка картонная 4- код EAN: 4603988013558- № ЛС-001643, 2011-07-29 от Обновление ПФК (Россия)

Инструкция по применению

Внимание! Информация предоставляется исключительно для ознакомления. Даная инструкция не должна использоватся как руководство к самолечению. Необходимость назначения, способы и дозы применения препарата определяются исключительно лечащим врачом.

Общая характеристика

международное и химическое названия: Metoclopramide, 4-амино-5-хлор-N--2-метоксибензамида гидрохлорид гидрат;

основные физико-химические свойства: таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, с плоской поверхностью и фаской;

состав: 1 таблетка содержит метоклопрамида гидрохлорида в пересчете на метоклопрамида гидрохлорид безводный - 0,01 г;

вспомогательные вещества: крахмал картофельный, сахар молочный, поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский, целлюлоза микрокристаллическая, кальция стеарат.

Форма выпуска. Таблетки.

Фармакотерапевтическая группа

Стимуляторы перистальтики. Код ATC A03F A01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика . Метоклопрамид-Дарница является специфическим блокатором (Блокаторы - лекарства, которые, взаимодействуя с рецепторами, тормозят действие агониста) дофаминовых (D-2) и серотониновых (5-НТ-З) рецепторов (Рецептор (лат. receptio - восприятие, англ. receptor): 1) специфические чувствительные образования в живых организмах, воспринимающие внешние и внутренние раздражения (соответственно экстеро- и интерорецепторы) и преобразующие активность нервной системы. В зависимости от вида воспринимаемого раздражения различают механорецепторы, хеморецепторы, фоторецепторы, электрорецепторы, терморецепторы\; 2) активные группировки белковых макромолекул, с которыми специфически взаимодействуют медиаторы или гормоны, а также многие ЛС. Рецептор представляет собой конформационно подвижную макромолекулу или набор макромолекул, связывание с которой(ми) лиганда (агониста либо антагониста) вызывает биологический или фармакологический эффекты. Ряд рецепторов существует в виде нескольких подтипов. Различают четыре основных типа рецепторов: 1) мембранные рецепторы, связанные с ионными каналами и состоящие из нескольких белковых субединиц, которые располагаются в биологических мембранах клеток в радиальном порядке, формируя ионные каналы (напр., Н-холинорецепторы, ГАМК А-рецепторы, глутаматные рецепторы)\; 2) мембранные рецепторы, сопряженные с G-белками, состоящие из белковых молекул, семикратно «прошивающих» биологические мембраны\; биологический эффект при активации этих рецепторов развивается при участии системы вторичных передатчиков (ионы Са2+, цАМФ, инозитол-1,4,5-трифосфат, диацилглицерин). Рецепторы подобного типа имеются для ряда гормонов и медиаторов (напр., М- холинорецепторы, адренорецепторы и др.)\; 3) внутриклеточные, или ядерные рецепторы, регулирующие процессы транскрипции ДНК и соответственно синтез белков клетками. Представляют собой цитозольные и ядерные белки (напр., рецепторы стероидных и тиреоидных гормонов)\; 4) мембранные рецепторы, осуществляющие прямой контроль функций эффекторного фермента, связанные с тирозинкиназой и регулярующие фосфорилирование белков (напр., рецепторы инсулина, ряда факторов роста и др.)) ЦНС (ЦНС - основная часть нервной системы, представленная спинным и головным мозгом. В функциональном отношении периферическая и центральная нервная системы представляют единое целое. Наиболее сложная и специализированная часть центральной нервной системы – большие полушария головного мозга) , оказывает выраженное противорвотное действие (кроме рвоты психогенного и вестибулярного генеза), регулирует тонус и моторику верхних отделов пищеварительного тракта, главным образом желудка и двенадцатиперстной кишки (Двенадцатиперстная кишка - начальный отдел тонкой кишки (от выходного отверстия желудка до тощей кишки). Длина двенадцатиперстной кишки человека равна поперечникам 12 пальцев (отсюда название)) , не влияя при этом на желудочную и панкреатическую секрецию. Кроме того, Метоклопрамид-Дарница повышает запорное давление сфинктера (Сфинктер (греч. sphinkter, от sphingo - сжимаю) - круговая мышца, суживающая или замыкающая при сокращении наружное (напр., ротовое) или переходное (напр., мочевого пузыря в мочеиспускательный канал) отверстие) пищевода и снижает гастроэзофагальный рефлюкс (Рефлюкс (от ср.-век. лат. refluxus - обратное течение) - передвижение жидкого содержимого полых органов (пищеварительных, мочевыводящих и др.) в обратном (антифизиологическом) направлении, напр., забрасывание желудочного содержимого в пищевод при диафрагмальной грыже) . Прокинетическое действие Метоклопрамида-Дарница снижается в дистальном направлении пищеварительного канала. Препарат нормализует отделение желчи (Желчь - секрет, вырабатываемый железистыми клетками печени. Содержит воду, соли желчных кислот, пигменты, холестерин, ферменты. Способствует расщеплению и всасыванию жиров, усиливает перистальтику. Печень человека выделяет в сутки до 2 л желчи. Препараты желчи и желчных кислот используются как желчегонные средства (аллохол, дехолин и др.)) , уменьшая спазм сфинктера Одди, уменьшает дискинезию желчного пузыря.

Фармакокинетика. Хорошо всасывается из пищеварительного тракта, достигая максимального уровня в плазме (Плазма - жидкая часть крови, в которой находятся форменные элементы (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). По изменениям в составе плазмы крови диагностируются различные заболевания (ревматизм, сахарный диабет и т.д.). Из плазмы крови готовят лекарственные препараты) крови через 30-120 минут и сохраняя уровень возможного определения в пределах 4 ч после приема внутрь. Подвергается биотрансформации (Биотрансформация - совокупность химических превращений лекарственного или ксеногенного вещества в организме) в печени. 30% принятой дозы выводится почками в неизмененном виде. Период полувыведения (Период полувыведения (T1/2, синоним период полуэлиминации) - период времени, в течение которого концентрация ЛС в плазме крови снижается на 50 % от исходного уровня. Информация об этом фармакокинетическом показателе необходима для предупреждения создания токсического или, наоборот, неэффективного уровня (концентрации) ЛС в крови при определении интервалов между введениями) - 4-6 ч.

Показания к применению

Тошнота и рвота, обусловленные наркозом (Наркоз - искусственно вызываемый глубокий сон с потерей сознания и болевой чувствительности. Применяют с целью обезболивания при операциях) , лучевой терапией (Терапия - 1. Область медицины, изучающая внутренние болезни, одна из древнейших и основных врачебных специальностей. 2. Часть слова или словосочетания, используемая для обозначения вида лечения (кислородная терапия\; гемотерапия – лечение препаратами крови)) , токсемией (вирусная инфекция, хроническая (Хронический - длительный, непрекращающийся, затяжной процесс, протекающий либо постоянно, либо с периодическими улучшениями состояния) уремия), побочным действием лекарств (препаратов наперстянки, цитостатиков (цитостатики - лекарственные средства, угнетающие деление клеток\; используются главным образом для лечения злокачественных опухолей) , антибиотиков (Антибиотики - вещества обладающие способностью убивать микробы (или препятствовать их росту). Используются как лекарственные препараты, подавляющие бактерии, микроскопические грибы, некоторые вирусы и простейшие, существуют также противоопухолевые антибиотики) и др.), нарушение диеты. Препарат проявляет действие при послеоперационной атонии желудка, при гастропарезах различной этиологии (ваготония, диабет, гастрит (Гастрит - заболевание, проявляющееся воспалением слизистой оболочки стенки желудка) , язвенная болезнь желудка), при проведении диагностических исследований (гастродуоденоскопия, бронхоскопия и др.) Метоклопрамид-Дарница используют в комплексном лечении язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, гастритов, дискинезии желчевыводящих путей и кишечника, при метеоризме (Метеоризм - скопление газов в пищеварительном тракте со вздутием живота, урчанием, отрыжкой, схваткообразными болями) , икоте, изжоге, рефлюкс-эзофагите (Эзофагит - воспаление слизистой оболочки пищевода) , холелитиазе (Холелитиаз – заболевание, характеризующееся образованием камней в желчном пузыре и желчных протоках) , постхолецистэктомической диспепсии (Диспепсия – расстройство пищеварения, возникающее в результате недостатка ферментов или в результате нерационального питания) и т.д. Препарат оказывается эффективным при лечении диспепсии (многократной рвоты, тошноты) у тяжелых кардиологических больных (инфаркт миокарда (Инфаркт миокарда - ишемический некроз миокарда, обусловленный резким уменьшением кровоснабжения одного из его сегментов. В основе ИМ лежит остро развившийся тромб, формирование которого связано с разрывом атеросклеротической бляшки) , сердечная недостаточность), при уремии, циррозе печени, мигрени (Мигрень - головная боль, вызванная сужением сосудов мозга и уменьшением кровотока в отдельных его областях. Сопровождается тошнотой, рвотой, чаще страдают женщины) , черепно-мозговых травмах, при рвоте беременных.

Способ применения и дозы

Метоклопрамид-Дарница назначают внутрь, не разжевывая за 15 минут до еды, с небольшим количеством воды. Взрослым: по 1 таблетке (10 мг) 3 раза в день. Максимальная разовая доза - 20 мг, максимальная суточная доза - 60 мг. Детям старше 6 лет по 1/2 таблетки (5 мг) 3 раза в день; в возрасте от 3 до 6 лет назначают по 2 мг 2-3 раза в день. Средняя продолжительность курса лечения для взрослых - 4-6 недель; для детей лечение должно быть по возможности кратковременным.

Побочное действие

Метоклопрамид-Дарница является сравнительно безопасным препаратом. В обычных терапевтических дозах (Терапевтическая доза - доза в пределах терапевтической широты) побочные явления наблюдаются редко. При применении препарата возможны сонливость, утомляемость, головная боль, шум в ушах, сухость во рту, крапивница (Крапивница – заболевание, характеризующееся образованием ограниченных или распространенных зудящих волдырей на коже и слизистых оболочках) , гинекомастия (Гинекомастия - развитие у мужчины молочных желез по женскому типу при некоторых эндокринных заболеваниях и как побочная реакция на некоторые лекарственные средства) , галакторея. Метоклопрамид-Дарница усиливает задержку натрия и выведение калия у больных с отеками (Отек – припухлость тканей в результате патологического увеличения объема интерстициальной жидкости) , т.к. вызывает стимуляцию секреции альдостерона. Отмечены различные экстрапирамидальные расстройства или явления, характерные для паркинсонизма (Паркинсонизм – неврологический синдром, обусловленный сбоем функционирования обмена адреналина, норадреналина, дофамина и их соотношения в подкорковых нервных узлах (ганглиях). Характеризуется ритмическим мышечным тремором (дрожат пальцы, иногда губы и другие части тела), ригидностью, уменьшением объема и скорости движений, гипокинезией) (гиперкинето-дистонические явления). При длительном применении Метоклопрамида-Дарница может развиться паркинсонизм.

Противопоказания

Кровотечение из органов пищеварительного тракта, механическая непроходимость и другие состояния, при которых усиление двигательной активности пищеварительного тракта нежелательно; феохромоцитома, аллергические реакции в анамнезе (Анамнез - совокупность сведений о развитии болезни, условиях жизни, перенесенных заболеваниях и др., собираемых в целях использования для диагноза, прогноза, лечения, профилактики) на препарат, эпилепсия; рвота у больных раком молочной железы, первый триместр беременности, в период лактации (Лактация – выделение молока молочной железой) , детям до 3 лет.

Передозировка

Спазм лицевой мускулатуры, тризм (Тризм - спазм жевательной мускулатуры, в ходе которого развивается стойкое смыкание челюстей) , ритмическая протрузия языка, речь бульбарного типа, спазм экстраокулярных мышц (включая окулогирные кризы), неестественное положение головы и плеч, опистотонус, общее повышение мышечного тонуса. Лечение. Иногда достаточно отмены препарата для снятия симптомов передозировки (обычно через 24 ч они исчезают). Для медикаментозного лечения передозировки применяют кофеин, антихолинергические противопаркинсонические средства или бензодиазепин.

Особенности применения

С осторожностью применять детям до 14 лет из-за более высокого риска развития побочных явлений. Больным с клинически выраженным ухудшением функции печени или почек вначале дозу снижают вдвое от обычной, последующая доза зависит от индивидуальной реакции больного на Метоклопрамид-Дарница. При применении препарата может нарушиться способность к вождению автомобиля и выполнению работы, требующей концентрации внимания. На фоне приема Метоклопрамида-Дарница нельзя употреблять алкоголь.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Метоклопрамид-Дарница усиливает всасывание ацетилсалициловой кислоты, парацетамола, диазепама, этилового спирта, леводопы, тетрациклина, ампициллина. Суммирует седативное (Седативное - лекарственное средство, оказывающие общее успокаивающее действие на центральную нервную систему, без заметного снижения физической и психической работоспособности) действие этанола. Уменьшает кардиотропное действие дигоксина. Уменьшается всасывание циметидина, поэтому требуются более высокие его дозы. Комбинацию Метоклопрамида-Дарница и циметидина следует применять в случаях рефлюкс-эзофагита, рефрактерному к циметидину. Метоклопрамид-Дарница не оказывает влияния на уровень анаприлина в сыворотке крови при приеме его внутрь.

Метоклопрамид таблетки: инструкция по применению

Состав

1 таблетка содержит: действующее вещество - метоклопрамида гидрохлорида - 10 мг; вспомогательные вещества – лактоза моногидрат, крахмал картофельный, повидон, кальция стеарат.

Описание

Таблетки белого или почти белого цвета, с фаской, допускается мраморность.

Показания к применению

Рвота, тошнота, икота различного генеза (в том числе вызванная лекарственными средствами); атония и гипотония желудка и кишечника (в т.ч. послеоперационная); дискинезия желчевыводящих путей; рефлюкс эзофагит; функциональный стеноз привратника; парез желудка при сахарном диабете; обострение язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки (в комплексной терапии); при проведении рентгеноконтрастных исследований желудочно-кишечного тракта, дуоденальном зондировании (для ускорения опорожнения желудка и моторики тонкой кишки).

У пациентов в возрасте до 20 лет только по следующим показаниям:

Тяжелая неустранимая рвота (при установленной причине);

Рвота связанная с лучевой терапией и приемом цитотоксических средств;

Обследования желудочно-кишечного тракта;

Премедикация перед хирургическими процедурами.

Противопоказания

Гиперчувствительность, желудочно-кишечное кровотечение, стеноз привратника, механическая кишечная непроходимость, перфорация желудка или кишечника, первые 3-4 дня после операций на желудке и/или кишечнике, феохромоцитома, экстрапирамидные нарушения, эпилепсия, пролактинозависимые опухоли, беременность, детский возраст до 15 лет, период лактации, повышенная чувствительность к метоклопрамиду.

Способ применения и дозы

Метоклопрамид следует принимать за 30 мин до приема пищи, таблетки проглатывают не разжевывая, запивают небольшим количеством воды.

Дозу определяет врач. Обычная доза для взрослых по 10 мг три раза в день.

Лицам в возрасте 15-19 лет: при массе тела более 60 кг по 10 мг три раза в день; 30-59 кг по 5 мг три раза в день.

При выполнении диагностических процедур применяют однократно за 5 - 10 мин до исследования взрослым по 10 - 20 мг, подросткам - по 10 мг.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: в начале лечения возможны запор, диарея; редко - сухость во рту.

Со стороны центральной нервной системы: в начале лечения возможны чувство усталости, сонливость, головокружение, головная боль, депрессия, акатизия. При лечении метоклопрамидом могут появиться экстрапирамидные симптомы в виде нарушений мышечного тонуса, непроизвольных движений конечностей, сокращений мышц лица и кривошея. Появление таких симптомов чаще всего возможно у молодых лиц, а также после применения метоклопрамида в высоких дозах. Такие реакции обычно проходят в течение 24-48 часов после прекращения приема. У пожилых лиц (особенно женщин) при использовании высоких доз метоклопрамида возможно развитие поздней дискинезии (прикусывание губ, надувание щек, быстрые или червеобразные движения языка, неконтролируемые жевательные движения, неконтролируемые движения рук и ног), часто необратимой. В случае развития такого осложнения лечение метоклопрамидом следует немедленно прекратить.

Со стороны системы кроветворения : агранулоцитоз (в начале лечения).

Со стороны эндокринной системы: редко - галакторея, гинекомастия, нарушения менструального цикла (при длительном применении в высоких дозах).

Аллергические реакции: редко - кожная сыпь.

Передозировка

Симптомы: гиперсомния, изменение артериального давления, нарушение функций сердечно-сосудистой системы с брадикардией, дезориентация и экстрапирамидные расстройства. Симптомы сохраняются 24 ч после приема.

Лечение: при тяжёлом отравлении и экстрапирамидных расстройствах назначают циклодол (доза для взрослых 2-4 мг, для детей 0,04 мг/кг массы тела).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Действие могут ослабить ингибиторы холинэстеразы.

Усиливает всасывание тетрациклина, ампициллина, парацетамола, ацетилсалициловой кислоты, леводопы, этанола, биодоступность бромокриптина и циклоспорина (необходим контроль его концентрации в крови); уменьшает всасывание дигоксина и циметидина. Снижает эффекты блокаторов H 2 -гистаминовых рецепторов.

Не допускается назначение метоклопрамида с нейролептиками (повышается риск возникновения экстрапирамидных нарушений).

Метоклопрамид увеличивает риск побочных эффектов при комбинации с гепатотоксичными средствами.

Особенности применения

В период лечения метоклопрамидом нельзя употреблять алкоголь и спиртосодержащие лекарственные средства.

Применение у пациентов с нарушением функции печени и почек

У больных с клинически значимым нарушением функции печени и почек необходимо уменьшить дозу лекарственного средства.

Особенности применения у детей и пожилых лиц

Детям в возрасте до 15 лет применять метоклопрамид не рекомендуется.

У подростков и молодых людей (15-19 лет), а также пожилых лиц повышен риск возникновения экстрапирамидных реакций при лечении метоклопрамидом.

Терапия метоклопрамидом более 12 недель у пожилых лиц не рекомендуется. Лечение более 12 недель возможно, если ожидаемый терапевтический эффект перевешивает риск развития поздней дискинезии.

Применение при беременности и кормлении грудью

Метоклопрамид противопоказан при беременности. Метоклопрамид проникает в грудное молоко, поэтому при его приеме необходимо отлучать ребенка от груди.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и занятием другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Меры предосторожности

С осторожностью при бронхиальной астме, артериальной гипертензии, болезни Паркинсона, печеночной и/или почечной недостаточности, в пожилом возрасте.

Форма выпуска

10 или 25 таблеток в контурной ячейковой упаковке; в упаковке № 10 х 1, № 10 × 5, № 25 х 1, № 25 х 2.

Условия хранения

В защищенном от света и влаги месте, при температуре не выше 25 ºС. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года. Не использовать после окончания срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Метоклопрамид таблетки аналоги, синонимы и препараты группы

Самолечение может быть вредным для вашего здоровья.
Необходимо проконсультироваться с врачом, а также ознакомиться с инструкцией перед применением.

Лекарственное средство метоклопрамид (с одноименными МНН и действующим веществом в своем составе) обладает противорвотным, противоикотным и прокинетическим (стимулирующим моторику желудочно-кишечного тракта) действием.

Препарат наводит образцовый порядок в пищеварительной системе: по-хозяйски управляет тонусом нижнего пищеводного сфинктера в спокойном состоянии, повышает двигательную активность ЖКТ (в частности - его верхнего отдела), способствует насыщению пищевого комка желудочным соком, его продвижению по желудку и транспортировке в 12-перстную кишку. Благодаря метоклопрамиду тонус и амплитуда сокращений желудка усиливается, а «ворота» 12-перстной кишки (сфинктер привратника и луковицы), напротив, увеличивают свою пропускную способность вследствие расслабления. Таким образом, опорожнение желудка на фоне действия метоклопрамида проходит существенно быстрее. Лекарственное средство благотворно влияет также и на желчный пузырь, повышая давление в нем (из-за чего нормализуется секреция желчи) и устраняя возможные дисфункции желчных путей.

Противорвотное действие метоклопрамида связано с блокированием центральных и периферических дофаминовых рецепторов: препарат крайне негативно относится к D2-дофаминовым рецепторам, являясь их антагонистом, а в высоких дозах не жалует и серотониновые рецепторы. Вследствие такой взаимной неприязни триггерная зона рвотного центра, усеянная рецепторами к дофамину, становится менее возбудимой и частично утрачивает способность воспринимать сигналы с афферентных (чувствительных) нервов.

Метоклопрамид справляется с тошнотой и рвотой, вызванной самыми разными причинами. Это может быть рвота, связанная с пройденным курсом химиотерапии в рамках комплексного лечения рака, постоперационная рвота, вызванная действием наркоза, рвота, ассоциированная с приемом отдельных лекарственных препаратов (антибиотики, препараты наперстянки, противотуберкулезные средства и т.д.). Помогает метоклопрамид и при банальной рвоте при нарушениях диеты, купирует приступы рвоты у беременных, заглушает позывы к рвоте при черепно-мозговой травме.

Свое действие метоклопрамид начинает реализовывать уже спустя 1-3 минуты при условии внутривенного введения, через 10-15 минут после внутримышечного «внедрения» в организм и спустя 30-60 минут после приема таблетированной формы препарата. Фармакологический эффект при этом сохраняется в течение 1-2 часов. Стандартная доза метоклопрамида для взрослого составляет 5-10 мг трижды в сутки перед едой. Не следует принимать больше 20 мг препарата за один раз. Максимальная суточная доза метоклопрамида составляет 60 мг. Прием препарата несовместим с употреблением алкогольных напитков в силу повышенного риска возникновения побочных эффектов.

Фармакология

Противорвотное средство, способствует уменьшению тошноты, икоты; стимулирует перистальтику ЖКТ. Противорвотное действие обусловлено блокадой допаминовых D 2 -рецепторов и повышением порога хеморецепторов триггерной зоны, является блокатором серотониновых рецепторов. Полагают, что метоклопрамид ингибирует расслабление гладкой мускулатуры желудка, вызываемое допамином, усиливая таким образом холинергические реакции гладкой мускулатуры ЖКТ. Способствует ускорению опорожнения желудка путем предотвращения расслабления тела желудка и повышения активности антрального отдела желудка и верхних отделов тонкой кишки. Уменьшает рефлюкс содержимого в пищевод за счет увеличения давления сфинктера пищевода в состоянии покоя и повышает клиренс кислоты из пищевода благодаря увеличению амплитуды его перистальтических сокращений.

Метоклопрамид стимулирует секрецию пролактина и вызывает транзиторное повышение уровня циркулирующего альдостерона, что может сопровождаться кратковременной задержкой жидкости.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ. Связывание с белками плазмы составляет около 30%. Биотрансформируется в печени. Выводится преимущественно почками как в неизмененном виде, так и в виде метаболитов. T 1/2 составляет от 4 до 6 ч.

Форма выпуска

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.

Дозировка

Взрослым внутрь - по 5-10 мг 3-4 раза/сут. При рвоте, сильной тошноте метоклопрамид вводят в/м или в/в в дозе 10 мг. Интраназально - по 10-20 мг в каждую ноздрю 2-3 раза/сут.

Максимальные дозы: разовая при приеме внутрь - 20 мг; суточная - 60 мг (для всех способов введения).

Средняя разовая доза для детей старше 6 лет составляет 5 мг 1-3 раза/сут внутрь или парентерально. Для детей в возрасте до 6 лет суточная доза для парентерального введения составляет 0.5-1 мг/кг, частота приема - 1-3 раза/сут.

Взаимодействие

При одновременном применении с антихолинергическими средствами возможно взаимное ослабление эффектов.

При одновременном применении с нейролептиками (особенно фенотиазинового ряда и производных бутирофенона) повышается риск возникновения экстрапирамидных реакций.

При одновременном применении усиливается абсорбция ацетилсалициловой кислоты, парацетамола, этанола.

Метоклопрамид при в/в введении повышает скорость абсорбции диазепама и повышает его максимальную концентрацию в плазме крови.

При одновременном применении с медленно растворяющейся лекарственной формой дигоксина возможно уменьшение концентрации дигоксина в сыворотке крови на 1/3. При одновременном применении с дигоксином в жидкой лекарственной форме или в виде быстрорастворимой лекарственной формы взаимодействия не отмечено.

При одновременном применении с зопиклоном ускоряется абсорбция зопиклона; с каберголином - возможно уменьшение эффективности каберголина; с кетопрофеном - уменьшается биодоступность кетопрофена.

Вследствие антагонизма в отношении допаминовых рецепторов метоклопрамид может уменьшать противопаркинсоническое действие леводопы, при этом возможно повышение биодоступности леводопы вследствие ускорения ее эвакуации из желудка под влиянием метоклопрамида. Результаты взаимодействия неоднозначны.

При одновременном применении с мексилетином ускоряется абсорбция мексилетина; с мефлохином - повышается скорость абсорбции мефлохина и его концентрация в плазме крови, при этом возможно уменьшение его побочных эффектов.

При одновременном применении с морфином ускоряется абсорбция морфина при приеме внутрь и усиливается его седативное действие.

При одновременном применении с нитрофурантоином уменьшается абсорбция нитрофурантоина.

При применении метоклопрамида непосредственно перед введением пропофола или тиопентала может потребоваться уменьшение их индукционных доз.

У пациентов, получающих метоклопрамид, усиливаются и пролонгируются эффекты суксаметония хлорида.

При одновременном применении с толтеродином уменьшается эффективность метоклопрамида; с флувоксамином - описан случай развития экстрапирамидных нарушений; с флуоксетином - имеется риск развития экстрапирамидных нарушений; с циклоспорином - повышается абсорбция циклоспорина и увеличивается его концентрация в плазме крови.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: в начале лечения возможны запор, диарея; редко - сухость во рту.

Со стороны ЦНС: в начале лечения возможны чувство усталости, сонливость, головокружение, головная боль, депрессия, акатизия. Возможно возникновение экстрапирамидных симптомов у детей и лиц молодого возраста (даже после однократного применения метоклопрамида): спазм лицевой мускулатуры, гиперкинезы, спастическая кривошея (как правило, проходят сразу после прекращения приема метоклопрамида). При длительном применении, чаще у пациентов пожилого возраста, возможны явления паркинсонизма, дискинезии.

Со стороны системы кроветворения: в начале лечения возможен агранулоцитоз.

Со стороны эндокринной системы: редко, при длительном применении в высоких дозах - галакторея, гинекомастия, нарушения менструального цикла.

Аллергические реакции: редко - кожная сыпь.

Показания

Рвота, тошнота, икота различного генеза. Атония и гипотония желудка и кишечника (в т.ч. послеоперационная); дискинезия желчевыводящих путей; рефлюкс-эзофагит; метеоризм; в составе комплексной терапии обострений язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки; ускорение перистальтики при проведении рентгеноконтрастных исследований ЖКТ.

Противопоказания

Кровотечения из ЖКТ, механическая кишечная непроходимость, перфорация желудка или кишечника, феохромоцитома, экстрапирамидные нарушения, эпилепсия, пролактинозависимые опухоли, глаукома, беременность, лактация, одновременное применение антихолинергических препаратов, повышенная чувствительность к метоклопрамиду.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан к применению при беременности.

При применении в период лактации (грудного вскармливания) следует учитывать, что метоклопрамид проникает в грудное молоко.

В экспериментальных исследованиях не установлено неблагоприятного действия метоклопрамида на плод.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции почек.

Применение у детей

С особой осторожностью следует применять у детей, особенно раннего возраста, т.к. у них значительно выше риск возникновения дискинетического синдрома.

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов с бронхиальной астмой, артериальной гипертензией, нарушениями функции печени и/или почек, при болезни Паркинсона.

С особой осторожностью следует применять у детей, особенно раннего возраста, т.к. у них значительно выше риск возникновения дискинетического синдрома. Метоклопрамид в некоторых случаях может быть эффективен при рвоте, вызванной приемом цитостатиков.

При применении у пациентов пожилого возраста необходимо иметь в виду, что при длительном применении метоклопрамида в высоких или средних дозах наиболее частым побочным действием являются экстрапирамидные расстройства, особенно паркинсонизм и поздняя дискинезия.

На фоне применения метоклопрамида возможны искажения данных лабораторных показателей функции печени и определения концентрации альдостерона и пролактина в плазме крови.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения следует избегать потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания, быстрых психомоторных реакций.