Сермион – препарат с альфа-адренолитическим действием, способствующий улучшению периферического и мозгового кровообращения. Активным веществом лекарства является ницерголин, который проявляет адреноблокирующее и спазмолитическое воздействие на организм человека.
Широко применяется в терапевтической практике, а именно при комплексной терапии:
— метаболической, хронической и острой сосудистой мозговой недостаточности
— гипертонического криза;
— мигрени и головных болей (в комплексной терапии).
При регулярном приеме препарата (8-24 недели) замечено улучшение когнитивных (мыслительных) функций головного мозга и уменьшение проявлений слабоумия.
В роли действующего вещества средства выступает ницерголин (производная алкалоида спорыньи) – аналог эрголина с участком никотиновой кислоты. Данное соединение имеет как α – адреноблокирующее действие, так и спазмолитическую активность, а также улучшает обменные процессы и гемодинамику головного мозга. Кроме того вещество проявляет антитромбоцитарные свойства.
Препарат улучшает реологию крови, помимо этого он ускоряет кровоток в нижних и верхних конечностях. Активизация движения кровотока обусловлена альфа1-адреноблокирующим действием. При длительном применении препарат не только улучшает процессы гемодинамики в структурах центральной нервной системы, но также способствует нормализации поведенческих расстройств.
После перорального приема или уколов раствором лиофизилата Сермион вызывает различные нейрофармакологические эффекты: не только увеличивает потребление глюкозы тканью мозга, усиливает биосинтез протеинов и нуклеиновых кислот, но и влияет на различные системы нейромедиаторов.
Сермион выпускается в виде покрытых оболочкой таблеток и лиофилизата для приготовления инъекционного раствора.
Таблетки Сермион содержат 5, 10 или 30 мг ницерголина (прием осуществляется перорально).
В одном флаконе препарата содержится 4 мг ницерголина (лиофизалат назначают для в/м, в/в и в/а введения).
Сермион очень легко и быстро усваивается желудочно-кишечным трактом, если принимать внутрь. При внутривенном и внутримышечном использовании этот процесс ускоряется примерно в 2 раза. Скорость всасывания не зависит от времени применения и приема пищи.
Показания по применению Сермион
От чего помогает Сермион? Это — постинсультные состояния, сосудистая деменция (мультиинфарктная деменция), дегенеративные состояния, связанные с деменцией (сенильная и пресенильная деменция типа Альцгеймера, деменция при болезни Паркинсона), расстройства периферического кровообращения (болезнь Рейно, артериопатии, ретинопатия).
Применение Сермиона показано при заболеваниях зрительного нерва и сетчатки, при глаукоме.
Таблетки или инъекции Сермион часто применяются в комплексной терапии гипертонического криза, а также при транзиторных церебральных ишемических приступах.
Инструкция по применению Сермион, дозировки
Таблетки Сермион, как и уколы, применяются только по назначению врача и только после постановления заключительного диагноза. Лечение назначается индивидуально для каждого больного.
Способ введения, дозировки и длительность применения Сермион зависят, в первую очередь, от характера заболевания. В ряде случаев лечение препаратом начинают с парентерального введения, а затем переходят на таблетки.
Таблетки применяют по 5 (10) мг 3 раза в день или 30 мг 2 раза в день, между приемами пищи, через равномерные промежутки времени.
Лиофилизат Сермион используют внутримышечно после предварительного разведения в растворителе. Обычно применение Сермион 2 или 4 мг двукратно в сутки. Кроме того, медикамент вводят внутривенно в дозе 4-8 мг в виде медленной инфузии в ста миллилитрах натрия хлорида или в декстрозе.
По 10 мг три раза в день принимают при нарушении кровообращения периферических органов.
При сосудистой деменции, Сермион назначают по 30 мг дважды в сутки. Отметим, что при столь длительном курсе лечения необходимо каждые полгода посещать врача, чтобы он либо продлил его, либо прекратил.
Сосудистые нарушения в головном мозгу – 10 мг 3 раза в день, курс лечения должен быть не менее 3-х месяцев, при этом терапевтический эффект развивается постепенно.
При необходимости врач может корректировать дозу препарата, комбинировать его с другими лекарственными средствами. Очень важно соблюдать назначаемую врачом дозировку, поскольку при превышении дозы Сермион вызывает побочные эффекты, которые могут не только ухудшить самочувствие, но и спровоцировать состояния, опасные для жизни человека.
Особенности применения
При использовании медицинского препарата необходимо помнить о регулярности приема, в противном случае он не окажет должного эффекта. Как правило, курс лечения длится около 3-х месяцев.
На время применения следует воздерживаться от употребления любых разновидностей спиртных напитков.
Принимая во внимание основное заболевание пациента, следует проявлять осторожность при работе с потенциально опасными механизмами и управлении транспортными средствами, и учитывать, что иногда при использовании препарата могут возникать головокружение и повышенная утомляемость, особенно на начальном этапе терапии.
Под особым контролем необходимо назначать и применять препарат при необходимости работать в условиях повышенной концентрацией внимания.
В начале терапии Сермионом после инфузии препарата пациенту следует некоторое время (не менее 45 минут) находиться в горизонтальном состоянии.
Эффект терапии достигается постепенно. Поэтому препарат следует принимать длительное время. Через определенные промежутки времени (не реже, чем каждые 6 месяцев) врач должен оценивать состояние пациента и решать вопрос о целесообразности продолжения терапии.
Согласно инструкции по применению, приготовленный раствор для уколов Сермион не подлежит хранению и его следует использовать сразу.
Побочные эффекты и противопоказания Сермион
Редко сообщается про побочные эффекты нетяжелого характера, которые, как правило, связывают с вазоактивным действием Сермиона. Наблюдались отрицательные реакции организма как:
- гипотензия (снижение АД) и гипотонический криз;
- головокружение;
- гипергидроз (чрезмерное потоотделение, потливость);
- охлаждение рук и ног;
- желудочно-кишечные нарушения, дискомфорт в животе, расстройства стула;
- повышение кислоты желудочного сока;
- гипертермия (ощущение жара, «приливы» крови к лицу);
- кожные аллергические реакции;
- бессонница либо сонливость.
Передозировка
При применении ницерголина в высоких дозах может отмечаться временное снижение АД. Специального лечения, как правило, не требуется, достаточно придать пациенту горизонтальное положение. В тяжелых случаях проводится симптоматическая терапия, направленная на восстановление нормального давления.
Противопоказания:
- периоды беременности и лактации;
- нарушение ортостатической регуляции;
- перенесенный в недавнем времени инфаркт миокарда;
- выраженная брадикардия;
- стенокардия;
- артериальная гипотензия;
- атеросклероз сосудов;
- острые кровотечения;
- повышенная чувствительность к тем веществам, которые содержатся в составе препарата.
Данное средство не используется в педиатрической практике, согласно приложенной к медикаменту официальной аннотации, его назначают пациентам с 18-летнего возраста.
С осторожностью назначается пациентам, страдающим подагрой либо перенесшим эпизоды гиперурикемии в анамнезе.
Аналоги Сермион, список препаратов
Аналогами Сермион по показаниям являются препараты (список):
- Кавинтон;
- Милдронат;
- Ноотроп;
- Церепро;
- Эрготоп;
- Ницерголин;
- Ницелин;
- Ритмокор;
- Адалат;
- Нилогрин.
Важно — инструкция по применению Сермион, цена и отзывы к аналогам не относятся и не могут применяться как руководство по применению препаратов схожего состава или действия. Все терапевтические назначения должен делать врач. При замене Сермион на аналог важно получить консультацию специалиста, возможно потребуется изменение курса терапии, дозировок и др. Недопустимо самолечение, превышение дозировки, пропуск приемов и самостоятельная отмена медикамента.
Лекарственное средство Сермион относиться к клинико-фармакологической группе альфа-адреноблокаторов. Лекарственное средство обладает способностью улучшать мозговое периферическое кровообращение. В частности препарат применяется при различных нарушениях функционального состояния сосудистого русла.
Лекарственная форма
Лекарственное средство выпускается в форме таблеток, имеющих двояковыпуклую форму и гладкую поверхность. Цвет таблетки зависит от дозировки активного компонента лекарственного средства.
Описание и состав
Таблетки могут иметь различную дозировку:
- 5 мг – таблетка имеет оранжевый окрас;
- 10 мг – элемент белого цвета;
- 30 мг – таблетка желтого цвета.
В качестве основного действующего компонента лекарственного препарата выступает . В составе таблеток также присутствуют вспомогательные соединения:
- натрия карбоксиметилцеллюлоза;
- целлюлоза микрокристаллическая;
- титана диоксид;
- магния стеарат;
- канифоль;
- дигидрат гидрофосфата кальция;
- магния карбонат;
- смола сандарака;
- карнаубский воск;
- сахароза;
- силикон;
- гипромеллоза;
- смола акации.
Фармакологическая группа
Сермион является сосудорасширяющим лекарственным препаратом, действие которого сконцентрировано на восстановлении нормального мозгового и переферического кровообращения. Средство может применяться при острой, хронической и метаболической сосудистой мозговой недостаточности. Основным действующим компонентом является . представляет собой производное эрголина. Обладает способностью к восстановлению гемодинамических процессов в головном мозге, угнетает процесс агрегации тромбоцитов, восстанавливает реологические показатели крови, помогает восстановить нормальный кровоток в нижних конечностях. На фоне длительного применения лекарственного вещества проявляется устойчивое восстановление когнитивной функции, происходит существенное уменьшение интенсивности и частоты проявлений поведенческих нарушений у пациентов.
После перорального приема происходит быстрое всасывание лекарственного вещества в системный кровоток. Вещество равномерно распределяется в тканях и стремительно проникает сквозь гематоэнцефалический барьер, поступает непосредственно к тканям головного мозга, где проявляет собственную активность. Метаболизм препарата происходит в печени, действующий компонент разлагается с образованием продуктов распада, которые выводятся с мочой и каловыми массами.
Показания к применению
Таблетки Серентон применяются для повышения качества гемодинамики и функциональной активности клеток головного мозга, угнетающихся на фоне острых и хронических нарушений в работе центральной нервной системы. Подобные сбои часто происходят на фоне следующих патологий:
- атеросклеротическое поражение сосудов и артерий (отложение холестерина, сопровождающееся сужением просвета между сосудами);
- закупорка тромбом какой-либо артерии;
- спазм сосудов головного мозга, проявляющийся на фоне резких перепадов показателей артериального давления;
- сосудистая деменция – состояние, проявляющие преимущественно у лиц пожилого возраста на фоне нарушения кровотока в головном мозге;
- спастическое сужение сосудов нижних конечностей.
Лекарственное средство может применяться в качестве составляющего компонента при комплексном лечении артериальной гипертонии.
для взрослых
Препарат может использоваться при острых нарушениях процессов кровообращения в сосудах головного мозга, спровоцированных следующими состояниями и патологиями:
- гипертоническая болезнь 2-3 степени;
- атеросклеротическое поражение сосудов;
- эмболия;
- тромбоз;
- вазоспазм сосудов головного мозга;
- ангиоспазм сосудов головного мозга;
- нарушениях переферического кровотока.
Для пациентов с нарушениями функций печени и почек дозировку лекарственного препарата следует уменьшать.
для детей
Лекарственное средство не применяется в детском и подростковом возрасте. Прием средства разрешен пациентам в возрасте старше 18 лет.
Специальные исследования процессов применения в период беременности не проводились. Информация о воздействии активного компонента на процессы – отсутствует.
При необходимости использования лекарственного средства в период лактации грудное вскармливание следует прекратить и перевести ребенка на специальную детскую смесь. Активный компонент и продукты его распада всасываются и выделяются вместе с грудным молоком.
Противопоказания
Перечень противопоказаний к применению выглядит следующим образом:
- инфаркт миокарда в анамнезе;
- острое внутреннее кровотечение;
- сбой сердечного ритма;
- сбои ортостатической регуляции;
- недостаток сахарозы;
- непереносимость фруктозы;
- детский возраст;
- период беременности и грудного вскармливания;
- повышенная чувствительность к активному компоненту средства и другим, вспомогательным соединениям.
Применения и дозы
для взрослых
Лекарственное средство используют перорально по 5-10 мг 3 раза в сутки. Лекарственное средство следует потреблять через равные интервалы времени, независимо от приема пищи в течение продолжительного промежутка времени.
При хронических нарушениях процесса мозгового кровообращения средство назначают по 10 мг 3 раза в сутки. Продолжительность курса воздействия составляет не менее 3 месяцев.
При сосудистой деменции препарат назначают на длительной основе. Рекомендуемая дозировка составляет 30 мг 2 раза в сутки. При этом пациент должен консультироваться со специалистом каждые 6 месяцев обсуждая целесообразность дальнейшего применения средства.
При острых нарушениях мозгового кровообращения дозировки и продолжительность приема определяются в индивидуальном порядке.
При нарушениях периферического кровообращения Сермитон назначают по 10 мг 3 раза в сутки.
Для пациентов с нарушениями функций почек дозировки уменьшают.
для детей
Прием лекарственного средства запрещается.
для беременных и в период лактации
Препарат не назначается в период беременности и грудного вскармливания.
Побочные действия
В момент начала приема таблеток Сермион у пациента могут проявляться различные патологические реакции со стороны разных органов и систем.
Со стороны пищеварительной системы:
- тошнота;
- рвотные позывы;
- метеоризм;
- понос.
Со стороны сердечнососудистой системы:
- существенное снижение показателей артериального давления;
- появление жара в области лица и шеи;
- сбои частоты сердечного ритма.
Нарушения со стороны нервной системы могут быть следующими:
- бессонница;
- головокружения;
- обмороки;
- сонливость;
- спутанность сознания.
Не исключено проявление аллергических реакций в виде сыпи на кожных покровах. Как правило, высыпания сопровождаются зудом.
При проявлении какой-либо следует обращаться к специалисту. Только врач сможет принять решение о необходимости отказа от применения средства.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Сермион при одновременном приеме с антигипертензивными средствами может повышать их эффективность. При одновременном приеме с препаратами, содержащими , увеличивается продолжительность кровотечений.
Особые указания
Перечень особых указаний к использованию лекарственного состава выглядит следующим образом:
- Средство может применяться при артериальной гипертонии, но важно учитывать что медикаментозный состав может приводить к снижению показателей АД.
- Препарат рекомендован к продолжительному использованию, потому что терапевтический эффект развивается постепенно. Пациент должен обращаться к специалисту для определения целесообразности дальнейшего использования средства и определения рекомендуемых доз.
- Не рекомендуется комбинировать прием средства Сермион с назначением препаратов, повышающих концентрации мочевой кислоты в организме пациента. Подобная комбинация может спровоцировать существенное снижение показателей артериального давления.
- Лекарственное средство не оказывает воздействия на скорость психомоторных реакций.
Сермион отпускается из сети аптек по рецепту, подобное ограничение позволяет исключить возможность самостоятельного использования.
Передозировка
Условия хранения
Лекарственное средство Сермион следует хранить в неповрежденной заводской упаковке, в защищенном от солнечных лучей месте при температуре не более 25 градусов. Важно ограничить доступ детей к месту хранения. Продолжительность срока хранения составляет 3 года с момента производства.
Аналоги
Вместо Сермиона можно применять следующие препараты:
- является полным аналогом Сермиона. Выпускается лекарство нескольким компаниями. В продаже медикамент бывает в виде таблеток и лиофилизата для приготовления раствора для инъекций. Беременным пациенткам лекарство можно прописывать только в том случае, когда польза для матери превышает риск для плода. нельзя детям и женщинам, кормящим грудью.
- - отечественный препарат, который представляет собой полный аналог Сермиона. Производится он в виде лиофилизата, из которого делают раствор для парентерального введения. Медикамент можно прописывать только совершеннолетним пациентам, в том числе и женщинам в положении. Инъекции препарата несовместимы с грудным вскармливанием.
- Винпоцетин-Акос производится ОАО «Синтез» Россия. Препарат улучшает циркуляцию крови в головном мозге. Выпускается он в концентрате, из которого делают раствор для внутривенного введения и таблетках. Винпоцетин-Акос можно выписывать только лицам старше 18 лет, кроме женщин в положении и кормящих грудью.
- - венгерский препарат, который является заменителем Сермиона по терапевтической группе. Выпускается он в таблетках, которые нельзя детям, беременным и кормящим.
Цена препарата
Стоимость лекарственного средства составляет в среднем 787 рублей. Цены колеблются от 327 до 2204 рублей.
- Весьма эффективен, но почти во всех случаях возникают побочные действияДостоинства: Весьма эффективен
Недостатки: Почти во всех случаях выражены побочные действия
Сермион произведен в Италии компанией под названием "Pfizer Italia S.r.L. ". Препарат выпускается в двух видах: таблетках и в виде порошка для инъекций. В этой статье я буду писать именно про уколы "Сермион".
Состав и упаковка
Перед упаковкой лекарственное средство проходит лиофилизацию, то есть сначала идет мягкая сушка веществ, при которой высушиваемый препарат замораживается, а потом помещается в вакуумную камеру, где и происходит возгонка растворителя. Так же в упаковку входит сам растворитель.
Флаконы упакованы в картонные пачки, куда входит четыре флакона с порошком и четыре ампулы с растворителем.
Фармакология и фармакокинетика
Как утверждают разработчики препарата, сермион улучшает мозговое и периферическое кровообращения. Лекарственный препарат способен замедлять процесс склеивания клеток между собой (это начальная стадия образования тромба), а так же улучшает свойство крови в процессе ее циркуляции на различных участках сосудистого русла.
Сермион повышает скорость кровотока в конечностях как в верхних так и в нижних, а так же сужает артерии и вены.
Препарат выводится из организма в основном с мочой, примерно 80%, остальное выходит с калом.
Препарат применяется при:
острых и хронических церебральных метаболических и сосудистых нарушениях, связанных с хроническим заболеванием артерий (атеросклероз), со стойким повышением артериального давления, тромбоза или эмболии сосудов головного мозга
органических и функциональных заболеваниях артерий конечностей
нарушение вазомоторной и трофической иннервации органов или тканей с преимущественным поражением мелких концевых артерий и артериол
синдромы, обусловленные нарушением периферического кровотока
в качестве дополнительного средства при лечении гипертонического криза
недавно перенесенный острый инфаркт миокарда
выраженная брадикардия (разновидность нарушений синусового ритма, который контролируется синусовым узлом)
нарушение ортостатической регуляции (нарушение регуляции тонуса сосудов на фоне расстройств функционирования автономной нервной системы, проявляющееся выраженным и длительным снижением артериального давления при пролонгированном пребывании в вертикальном положении или при переходе из горизонтального положения в вертикальное)
повышенная чувствительность к препарату
Сердечно-сосудистая система: снижение артериального давления, головокружение, жар.
Нервная система: сонливость или бессонница.
Обмен веществ: повышение концентрации мочевой кислоты в крови.
Ницерголин лиофилизат - цена от 650 рублей.
Ницерголин-деко лиофилизат - цена от 650 рублей.
Ницерголин-ферейн лиофилизат - цена от 700 рублей.
Большинство отзывов о данном лекарственном препарате положительные. Многие пишут о его высокой эффективности, и при применении сермиона побочных эффектов почти ни у кого не было. Люди пишут, что давление было в норме, уменьшилось количество приступов мигрени и головной боли в целом. Некоторые даже писали о повышении концентрации внимания и улучшении когнитивных функций организма.
Сами разработчики препарата предупреждают о том, что сермион надо принимать продолжительное время, так как он начинает действовать по мере накопления в организме. В связи с этим есть негативные отзывы о том, что люди, принимавшие препарат, не дождавшись эффекта, бросали курс лечения.
На других сайтах пишут, что эффект от препарата есть, но общее самочувствие постоянно ухудшается по мере введения сермиона в организм.
Сермион ни в коем случае нельзя принимать при беременности и грудном вскармливании, а так же лицам моложе восемнадцати лет.
Ну и конечно, при использовании данного препарата обязательно надо сказать врачу какие лекарственные средства вы принимаете, так как при взаимодействии между собой отдельные составляющие вещества могут быть несовместимы и привести к серьезным осложнениям.
Мое мнение таково, сермион стоит использовать только, если действительно это того стоит. Конечно про такое можно сказать про любое лекарственное средство, но с данным препаратом нужно обходиться очень серьезно и с осторожностью. Так как сермион не совместим со многими препаратами перед применением надо обязательно наблюдаться у лечащего врача и незамедлительно реагировать на малейшее проявление любых недомаганий или изменений в самочувствии.
Видео обзор
| Все(5) |
|---|
Альфа-адреноблокатор
Препарат: СЕРМИОН®
Активное вещество препарата:
nicergoline
Кодировка АТХ: C04AE02
КФГ: Альфа-адреноблокатор. Препарат, улучшающий мозговое и периферическое кровообращение
Рег. номер: П №011253/02
Дата регистрации: 16.09.05
Владелец рег. удост.: PHARMACIA ITALIA S.p.A. {Италия}
Таблетки, покрытые оболочкой
1 таб.
ницерголин
5 мг
Таблетки, покрытые оболочкой
1 таб.
ницерголин
10 мг
25 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
Таблетки, покрытые оболочкой
1 таб.
ницерголин
30 мг
15 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
Лиофилизат для приготовления раствора для инъекций
1 фл.
ницерголин
4 мг
Флаконы (4) в комплекте с растворителем (амп. 4 шт.) - пачки картонные.
ОПИСАНИЕ АКТИВНОГО ВЕЩЕСТВА.
Вся приведенная информация представлена только для ознакомления с препаратом, о возможности применения нужно проконсультироваться с врачем.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ
Альфа-адреноблокатор. Улучшает мозговое кровообращение, активирует метаболизм мозга. Уменьшает сопротивление сосудов мозга, увеличивает артериальный кровоток и потребление кислорода и глюкозы тканями мозга. Уменьшает сопротивление легочных сосудов. Повышает скорость кровотока в сосудах верхних и нижних конечностей, особенно при нарушении кровообращения. Уменьшает агрегацию тромбоцитов и улучшает гемореологические показатели. У пациентов с артериальной гипертензией может вызывать постепенное снижение АД.
Фармакокинетика препарата.
После приема внутрь ницерголин быстро и практически полностью (90-100%) абсорбируется из ЖКТ. Cmax ницерголина в плазме крови достигается через 1-1.5 ч.
Метаболизируется путем гидролиза, диметилирования и глюкуронизации. Известны 3 метаболита ницерголина, основным из которых является 6-метил-8-оксиметил-10-метоксиэрголин.
70-80% ницерголина и его метаболитов выводится почками в течение 70-100 ч после приема внутрь. 20% ницерголина выводится с калом.
Период полувыведения ницерголина у здоровых добровольцев составляет 2.5 ч, основного метаболита - 12-17 ч.
Показания к применению:
Острая и хроническая недостаточность мозгового кровообращения (в т.ч. атеросклероз сосудов мозга, динамические нарушения мозгового кровообращения, тромбозы и эмболии сосудов головного мозга), мигрень, облитерирующие заболевания сосудов конечностей, болезнь Рейно, артериальная гипертензия и гипертонический криз (в качестве вспомогательного средства).
Дозировка и способ применения препарата.
Устанавливают индивидуально. Внутрь - по 5-10 мг 3 раза/сут, курс лечения - 2-3 мес и более.
В/м - по 2-4 мг 2 раза/сут. Разовая доза при в/в капельном введении составляет 4-8 мг, при в/а - 4 мг.
В некоторых случаях в начале лечения вводят в/м или в/в, затем - внутрь в качестве поддерживающей терапии.
Побочное действие Сермион:
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия и головокружение (особенно после в/м или в/в введения, обмороки, покраснение кожи лица.
Со стороны ЦНС: нарушения сна, возбуждение, сонливость, бессонница, беспокойство, усиление потоотделения.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диарея, повышение кислотности желудочного сока, боли в животе, снижение аппетита.
Аллергические реакции: эритема, крапивница.
Противопоказания к препарату:
Острое кровотечение, недавно перенесенный инфаркт миокарда, артериальная гипотензия, выраженная брадикардия, одновременный прием альфа- и бета-адреноблокаторов, беременность, лактация, повышенная чувствительность к ницерголину.
Применение при беременности и лактации.
Ницерголин противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Особый указания по применению Сермион.
Пациентам с почечной недостаточностью и больным пожилого возраста при концентрации креатинина в сыворотке более 2 мг/дл требуется коррекция режима дозирования.
После в/м или в/в введения ницерголина пациенту необходимо находиться в горизонтальном положении в течение нескольких минут.
При длительной терапии пациентов следует обследовать не реже, чем 1 раз в 6 мес, с целью возможного снижения дозы или отмены ницерголина.
Взаимодействие Сермион с другими препаратами.
При одновременном применении с антигипертензивными средствами усиливается антигипертензивное действие.
При одновременном применении усиливается действие непрямых антикоагулянтов и антиагрегантов.
Торговое название препарата: СЕРМИОН ® (SERMION ®)Международное непатентованное название:
НицерголинЛекарственная форма:
- лиофилизат для приготовления раствора для инъекций;- таблетки, покрытые оболочкой
Состав:
1 флакон с лиофилизатом содержит:активное вещество: ницерголин -4 мг;
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, винная кислота.
1 ампула с растворителем содержит:
натрия хлорид, бензалкония хлорид, вода для инъекций.
1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит:
активное вещество: ницерголин - 5 мг, 10 мг или 30 мг соответственно;
вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат дигидрат, микрокристаллическая целлюлоза, магния стеарат, натрия карбоксиметилцеллюлоза;
сахарная оболочка (для таблеток 5 мг и 10 мг) : сахароза, тальк, акации смола, сандарака смола, магния карбонат, титана диоксид (Е171), канифоль, карнаубский воск, сансет желтый (Е110, для таблеток 5 мг);
или пленочная оболочка (для таблеток 30 мг) : гипромеллоза, титана диоксид (Е171), полиэтиленгликоль 6000, железа оксид желтый (В 172), силикон.
Описание:
Лиофилизат: лиофилизированный порошок или пористая масса белого цвета.
Растворитель: прозрачная бесцветная жидкость.
Таблетки 5 мг: круглые, выпуклые таблетки, покрытые оболочкой, оранжевого цвета.
Таблетки 10 мг: круглые, выпуклые таблетки, покрытые оболочкой, белого цвета.
Таблетки 30 мг: круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, желтого цвета.
Фармакотерапевтическая группа:
альфа-адреноблокаторКод ATX: С04А Е02
Фармакологические свойства
Фармакодинамические свойства
Ницерголин - производное эрголина, улучшает метаболические и гемодинамические процессы в головном мозге, снижает агрегацию тромбоцитов и улучшает гемopeологические показатели крови, повышает скорость кровотока в верхних и нижних конечностях, проявляет альфа-1-адреноблокирующее действие.
Фармакокинетические свойства
После приема внутрь, ницерголин быстро и практически полностью абсорбируется. Основные продукты метаболизма ницерголина: 1,6-диметил-8 β-гидроксиметил-10 α-метоксиэрголин (MMDL, продукт гидролиза) и 6-метил-8 β-гидроксиметил-10α- метоксиэрголин (MDL, продукт деметилирования под действием изофермента CYP2D6). Соотношение значений площади под кривой «концентрация - время» (AUC) для MMDL и MDL при приеме внутрь и внутривенном введении ницерголина указывает на выраженный метаболизм при первом прохождении. После приема 30 мг ницерголина внутрь максимальные концентрации MMDL (21 ± 14 иг/мл) и MDL (41 ± 14 нг/мл) достигались примерно через 1 и 4 часа соответственно, затем концентрация MDL снижалась с периодом полувыведения 13 - 20 ч. Исследования подтверждают отсутствие накопления других метаболитов (включая MMDL) в крови. Прием пищи или лекарственная форма не оказывают существенного влияния на степень и скорость всасывания ницерголина. Ницерголин активно (> 90%) связывается с белками плазмы, причем степень его сродства к α-кислоте гликопротеина больше, чем к сывороточному альбумину. Показано, что ницерголин и его метаболиты могут распределяться в клетках крови. Фармакокинетика ницерголина при применении доз до 60 мг носит линейный характер и не меняется в зависимости от возраста пациента.
Ницерголин выводится в форме метаболитов, в основном, с мочой (примерно 80% от общей дозы), и в небольшом количестве (10-20%) - с калом. У больных тяжелой почечной недостаточностью наблюдалось значительное снижение степени выведения продуктов метаболизма с мочой по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек.
Показания к применению
- острые и хронические церебральные метаболические и сосудистые нарушения (вследствие атеросклероза, артериальной гипертензии, тромбоза или эмболии сосудов головного мозга, в том числе транзиторная церебральная атака, сосудистая деменция и головная боль, вызванная вазоспазмом);
- острые и хронические периферические метаболические и сосудистые нарушения (органические и функциональные артериопатии конечностей, болезнь Рейно, синдромы, обусловленные нарушением периферического кровотока);
- в качестве дополнительного средства при лечении гипертонических кризов (парентерально).
Противопоказания
Недавно перенесенный инфаркт миокарда, острое кровотечение, выраженная брадикардия, нарушение ортостатической регуляции, повышенная чувствительность к ницерголину или другим компонентам препарата.
С осторожностью
Гиперурикемия или подагра в анамнезе и/или в сочетании с лекарственными средствами, которые нарушают метаболизм или выведение мочевой кислоты.
Беременность и лактация
В связи с отсутствием специальных исследований в период беременности Сермион® следует применять только при наличии явной необходимости и под непосредственным контролем врача. На время приема препарата необходимо отказаться от грудного вскармливания, т.к. ницерголин и продукты его метаболизма проникают в молоко матери.
Способ применения и дозы
Таблетки 5 мг. 10 мг и 30 мг
Внутрь: 5 - 10 мг три раза в сутки с одинаковыми интервалами между приемами в течение длительного периода времени (до нескольких месяцев). При сосудистой деменции показано применение 30 мг 2 раза в сутки (при этом каждые 6 месяцев рекомендуется консультироваться с врачом о целесообразности продолжения терапии).
Лиофилизат для приготовления раствора для инъекций
Внутримышечно: 2 - 4 мг (2-4 мл) два раза в сутки.
Внутривенно: медленная инфузия 4 - 8 мг в 100 мл раствора натрия хлорида 0,9 % или раствора декстрозы 5% - 10%; по назначению врача эту дозу можно вводить несколько раз в день.
Внутриартериально: 4 мг в 10 мл раствора натрия хлорида 0,9 %; препарат вводят в течение 2 минут.
Доза, длительность терапии и способ введения зависят от характера заболевания. В некоторых случаях предпочтительно начать терапию с парентерального введения, а затем перейти на прием препарата внутрь для поддерживающего лечения.
Больным с нарушением функции почек (сывороточный креатинин ≥2 мг/дл) Сермион® рекомендуется применять в более низких терапевтических дозах.
Побочные эффекты
Редко - выраженное снижение артериального давления (АД), в основном после парентерального введения, головокружение, диспептические явления, ощущение жара, кожные высыпания, сонливость или бессонница. Возможно повышение концентрации мочевой кислоты в крови, причем этот эффект не зависит от дозы и длительности терапии. Побочные эффекты обычно легко или умеренно выражены.
Передозировка
Симптомы: преходящее выраженное снижение АД. Специального лечения обычно не требуется, больному достаточно на несколько минут принять горизонтальное положение. В исключительных случаях при резком нарушении кровоснабжения головного мозга и сердца рекомендуется введение симпатомиметических средств под постоянным контролем артериального давления.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Сермион® может усиливать действие антигипертензивных средств, Сермион® метаболизируется под действием цитохрома CYP450 2D6, поэтому нельзя исключить возможность его взаимодействия с препаратами, которые метаболизируются при участии этого же фермента.
Особые указания
В терапевтических дозах Сермион®, как правило, не влияет на артериальное давление, однако, у больных артериальной гипертонией он может вызвать его постепенное снижение.
После парентерального введения Сермиона® больным рекомендуется находиться в горизонтальном положении в течение нескольких минут после инъекции, особенно в начале лечения, из-за возможного появление гипотонии.
Препарат действует постепенно, поэтому его следует принимать в течение длительного времени, при этом врач должен периодически (по крайней мере каждые 6 месяцев) оценивать эффект лечения и целесообразность его продолжения.
Влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами
Несмотря на то, что Сермион® улучшает реакцию и концентрацию внимания, его воздействие на способность управлять автомобилем и пользоваться сложной техникой специально не изучалось. В любом случае, следует соблюдать осторожность, учитывая характер основного заболевания.
Форма выпуска
- лиофилизат для приготовления раствора для инъекций: по 4 мг ницерголина в бесцветном стеклянном флаконе; растворитель: по 4 мл в бесцветной стеклянной ампуле; 4 флакона с лиофилизатом, 4 ампулы с растворителем и инструкция по применению в картонной пачке.
- таблетки, покрытые оболочкой 5 мг; по 15 таблеток в блистере, по 2 блистера и инструкция по применению в картонной пачке.
- таблетки, покрытые оболочкой 10 мг; по 25 таблеток в блистере, по 2 блистера и инструкция по применению в картонной пачке.
- таблетки, покрытые оболочкой 30 мг; по 15 таблеток в блистере, по 2 блистера и инструкция по применению в картонной пачке.
Условия хранения
Список Б.
Лиофилизат - при температуре не выше 25°С.
Таблетки, покрытые оболочкой - при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
Лиофилизат - 4 года; растворитель - 5 лет.
Таблетки, покрытые оболочкой - 3 года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
«Фармация Италия С.п.А.», Италия, компания группы «Пфайзер».
Юридический адрес: Виа дель Комерцио, Марино дель Тронто (Асколи Пицено), 63046, Италия (для таблеток, покрытых оболочкой 5 мг, 10 мг и 30 мг) или Виале Пастер, 10, Нервиано (Милан), 20014, Италия (для лиофилизата).
Адрес Представительства «Пфайзер Интернэшнл Эл Эл Си», США:
Москва, 109147, Таганская ул. 21.