›

Применение Клофелина: его инструкция и стоимость. Клофелин и алкоголь: совместимость, действие на человека и последствия передозировки

Форма выпуска: Твердые лекарственные формы. Таблетки.



Общие характеристики. Состав:

Действующее вещество: 0,075 мг или 0,15 клофелина (клонидина) в 1 таблетке.

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, сахар молочный (лактоза), кальция стеарат.


Фармакологические свойства:

Фармакодинамика. Относится к списку сильнодействующих и ядовитых веществ Постоянного комитета по контролю наркотиков. Гипотензивный препарат центрального действия, проникая через гематоэнцефалический барьер, стимулирует постсинаптические альфа2-адренорецепторы сосудодвигательных центров, тем самым уменьшая поток симпатических импульсов из центральной нервной системы (медуллярная субстанция и продолговатый мозг) и уменьшает высвобождение норадреналина из нервных окончаний, оказывая, таким образом, симпатолитическое действие. Торможение симпатической импульсации приводит к снижению артериального давления (АД), урежению частоты сердечных сокращений (ЧСС), снижению общего периферического сосудистого и почечного сопротивления (почечный кровоток при этом не изменяется).

Тормозит экскрецию катехоламинов и их метаболитов с мочой. обусловлена как уменьшением симпатического, так и увеличением вагусного тонуса.

Возрастание вагусного тонуса приводит к увеличению рефлекторной чувствительности барорецепторов. Уменьшает активность ренина в плазме крови. Оказывает седативное действие, связанное с влиянием на ретикулярную формацию головного мозга.

Продолжительность действия от 2 до 24 часов.

Фармакокинетика. Быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта после приема внутрь (биодоступность равна 60-95%). Максимальная концентрации в плазме крови достигается через 2-4 часа и сохраняется около 5 часов. Связь с белками плазмы крови - 20-40% Легко и быстро проникает через гематоэнцефалический барьер. Период полувыведения препарата равен 12-16 часам, при нарушении функции почек - до 41 часа. Продолжительность действия от 2 до 24 часов. Метаболизируется в печени (около 50% всосавшейся дозы), 65% препарата выводится в виде метаболитов с мочой, 20% - с фекалиями.

Показания к применению:

Артериальная гипертензия.


Важно! Ознакомься с лечением

Способ применения и дозы:

Препарат эффективен в весьма малых дозах. Дозы следует подбирать строго индивидуально.

Клофелин принимают во время или после еды, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости. Обычно лечение начинают с малых доз (0,075 мг 2-3 раза в день). Если гипотензивный эффект недостаточен, разовую дозу постепенно увеличивают через каждые 1-2 дня на 0,0375 мг до 0,15 мг.

У больных пожилого возраста, особенно с проявлением склероза сосудов головного мозга, возможна повышенная чувствительность к препарату, поэтому у них лечение начинают с дозы 0,0375 мг.

Суточные дозы обычно составляют 0,3-0,45 мг, иногда 1,2-1,5 мг.

Особенности применения:

Беременность и лактация. Результаты клинических исследований клофелина у беременных ограничены. Применение во время беременности противопоказано. Клонидин проникает в грудное молоко, поэтому при необходимости применения препарата в период лактации необходимо прекратить грудное вскармливание.

Курс лечения зависит от полученных результатов, продолжительность курса лечения определяет врач. Прекращение приема препарата следует проводить постепенно (снижать дозы) в течение 7-10 дней во избежание развития ("синдром отмены"). При развитии синдрома сразу же возвращаются к приему препарата и в дальнейшем его отменяют постепенно, заменяя другими антигипертензивными средствами. Для предупреждения синдрома препарат не следует назначать больным, не имеющим условий для его регулярного приема.

Во время лечения клофелином запрещается употребление спиртных напитков.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Препарат снижает психические и физические реакции при разных видах операторской деятельности. Лечение больных, работа которых требует быстрой психической и физической реакции (профессии водителя, летчика и др.) допустимо только в условиях стационара или амбулаторно с освобождением от работы.

Побочные действия:

Частота: очень часто - более 1/10 (у 1 больного из 10), часто - более 1/100 и менее 1/10, нечасто - более 1/1000 и менее 1/100, редко - более 1/10000 и менее 1/1000, очень редко - менее 1/10000, включая единичные случаи.

Со стороны центральной нервной системы: очень часто - ; часто - , нарушение сна; не часто - , нарушение восприятия, галлюцинации, ночные кошмары; частота "известна - спутанность сознания.

Со стороны органов чувств: редко - снижение продукции слезной жидкости; частота неизвестна - нарушение аккомодации.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто - ортостатическая гипотензия; нечасто - синусовая брадикардия, синдром Рейно; редко - атриовентрикулярная блокада; частота неизвестна - брадиаритмия.

Со стороны дыхательной системы: редко - сухость слизистой оболочки носа.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто - сухость слизистой оболочки полости рта; часто - , боль в слюнных железах, ; редко - псевдообструкция толстой кишки; частота неизвестна - .

Со стороны кожных покровов: нечасто - , сыпь (в т.ч. ); редко - .

Со стороны репродуктивной системы: часто - эректильная дисфункция; частота неизвестна - снижение либидо; редко - .

Со стороны лабораторных показателей: редко - ; частота неизвестна - изменение функциональных проб печени.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Антигипертензивные препараты других групп (бета-адреноблокаторы, диуретики, спазмолитики и др.) усиливают гипотензивный эффект клофелина. При совместном применении с сердечными гликозидами усиливается токсичность последних. Средства, угнетающие центральную нервную систему, усиливают сонливость и депрессию, а препараты пропранолол и гуанетидин - при совместном использовании могут провоцировать развитие сердечной недостаточности.

Трициклические антидепрессанты, нейролептики фенотиазинового ряда, пипофезин, пирлинбдол, амфетамин уменьшают антигипертензивный эффект клофелина.

Эффект усиливают антигистаминные препараты; ослабляют нестероидные противовоспалительные препараты.

Противопоказания:

Индивидуальная непереносимость компонентов препарата, атриовентрикулярная блокада II и III степени, выраженная синусовая брадикардия, выраженные атеросклеротические изменения сосудов головного мозга, облитерирующие заболевания артерий, депрессия, беременность, период кормления грудью, одновременное применение трициклических антидепрессантов и этанола, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью. Недавно перенесенный инфаркт миокарда, хроническая .

Передозировка:

Симптомы: снижение или повышение АД, брадикардия, удлинение комплекса QRS, замедление атриовентрикулярной проводимости, синдром ранней реполяризации, вялость, гипотермия, угнетение дыхания (возможно вплоть до апноэ), потеря сознания.

Лечение: симптоматическое.

Условия хранения:

Список №1 сильнодействующих веществ ПККН. В защищенном от света и недоступном для детей месте. Срок годности - 4 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска:

По рецепту

Упаковка:

Таблетки по 0,075 мг и 0,15 мг. По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку. По 50 таблеток в банки светозащитного стекла или полимерные. Каждую банку или 5 контурных упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.


Клофелин используют в терапии уже не первый год. Но, к сожалению, им пользуются и преступники, поскольку это средство действует как снотворное, причем довольно быстрое.

По этой причине многие пациенты отказываются от употребления вещества, не читая о его других свойствах. Лекарство Клофелин, инструкция описывает как средство для снижения уровня АД в организме.

Состав и форма выпуска

Клофелин фармакология производит в таких формах:

  • таблетки, содержащие 0,15 мг действующего вещества или 0,075;
  • раствор, в составе которого 0,01 процента, 0,25 или 0,5% клонидина для внутримышечного употребления или внутривенного;
  • ампулы с 1 мг вещества (внутривенно его вводят с физраствором);
  • порошок в больших пачках по 0,5-10 кг в каждой упаковке;
  • тюбики с раствором по 0,125 мг, снабженные капельницей.

В таблетках, кроме основного действующего вещества, содержится моногидрат лактозы, а также магния стеарат с крахмалом картофельным или кукурузным. Таблетки имеют плоскоцилиндрическую форму, белый или слегка желтоватый цвет.

Ампулы в составе не содержат вспомогательных компонентов, в жидких же растворах, кроме клонидина, содержится вода для инъекций, хлористоводородная кислота.

Действие препарата

Инструкция по применению описывает Клофелин как вещество с выраженным ярким действием на ЦНС. Он успокаивает, снижает чувство страха во время алкогольной ломки, снижает частоту пульса, обезболивает, снижает не только артериальное, а и глазное давление у больных глаукомой, стимулирует рецепторы зон мозга. Клонидин ослабляет проводимость импульсов от сердца.

Показания

Не все представляют, что такое Клофелин, с какой целью его применяют? Показанием для употребления препарата является гипертензия любой природы, различные виды гипертонии и кризов. Нередко его применяют одноразово при повышенном или низком давлении. В офтальмологии употребляются капли препарата, чтобы снимать признаки глаукомы, снижать глазное давление. Наркологи используют картофелин как вспомогательный медикамент при лечении зависимости от алкоголизма и наркотиков. Здесь используют свойства Клофелина воздействием на психологические отклонения ЦНС у больных (ощущение тревоги, чувство страха, депрессивное состояние). Однако, при сильной депрессии и острых расстройствах психики лекарство употреблять нельзя.

Клофелин - инструкция по применению

Терапевтический курс бывает долгим, иногда лечение продолжается несколько лет. Если после употребления лекарства внутрь нет нужного результата, то раствор клонидина вводят внутримышечно, подкожым и внутривенным способом). При внутривенном введении, лекарство вводится капельно с физраствором и очень медленно, но АД снижается через несколько минут. Если лекарство вводится быстро, возможен обратный эффект: повышение давления. По этой причине при процедурах введения лекарства требуется наблюдение за больным, пульсом, ритмом дыхания. В случае малейших нарушений в состоянии пациента вводить препарат нельзя. Парентеральное введение осуществляется медицинским работником в стационаре или поликлинике. Согласно инструкции, прекращать лечение препаратом резко прекращать недопустимо, потому как возможны резкие скачки давления. Прекращать или начинать прием лекарства можно лишь по строгой схеме.

При глаукоме, капли Клофелина 0,125% капают в глаз, соответственно назначениям врача. Когда заметных улучшений нет даже при больших дозах, средство нужно отменить и назначить что-то другое. В случае эффективности лечения и отсутствия побочных действий, возможно использование и больших дозировок лекарства долгое время.

При лечении гипертонии, не осложненной побочными эффектами, назначаются таблетки в минимальной дозировке 1-4 раза за день. Принимают Клофелин независимо от еды. Если действие лекарства недостаточно, разовое количество лекарства постепенно увеличивают через двое суток.

Применение при беременности

Беременным женщинам Клофелин противопоказан. Но на поздних неделях, при большом риске развития токсикоза, патологиях почек, которые развиваются на фоне гипертонии, назначают Клофелин, если польза выше риска вредного влияния на плод. Дозы при этом назначаются небольшие, комбинируя с другими медикаментами, при обязательном контроле гормонального фона крови, вернее, количества норадреналина, ẞ-эндорфина или кортизола. Резкое падение АД после употребления Клофелина в данном случае недопустимо. Препарат применяют по назначению доктора, по составленной им схеме, соответственно с особенностями протекания беременности.

Клофелин и детский возраст

Клофелин детям, не достигшим 15-летнего возраста, не назначают. Подросткам, старшим 15 лет его назначают минимальные дозы по рекомендации врача.

При взаимодействии алкоголя с Клофелином

При применении препарата нельзя употреблять алкоголь. Клофелин усиливает его действие на организм многократно, приводя к высшей степени опьянения, нарушает сознания. Человек теряет координацию и ориентацию. Давление снижается до критического уровня, падает пульс, вплоть до летального исхода. При этом осложнения не каждый раз пропорциональны количеству выпитого спиртного. Для серьезной ситуации порой достаточно небольшой дозы алкогольного напитка.

Противопоказания

У лекарства есть ряд противопоказаний:

  • низкое АД;
  • атеросклероз мозговых сосудов;
  • состояние после инфаркта;
  • плохая проводимость сердечных импульсов;
  • депрессивное состояние;
  • беременность на любом сроке;
  • период лактации;
  • работа, которая требует внимания;
  • употребление напитков, содержащих алкоголь;
  • одновременное использование антидепрессантов в терапии или нейролептиков.

Передозировка и взаимодействие с лекарственными препаратами

Тем, кто употребляет препарат, следует помнить, что бесконтрольно его нельзя применять. Превышение дозы влечет тяжелые осложнения, например, резкий перепад давления, потерю сознания, инсульт, инфаркт. Все это может привести к летальному исходу. При употреблении клофелина действие на человека одновременно с препаратами, лечащими психозы, усиливается его снотворное действие. Прием Клофелина с антидепрессантами снижается влияние лекарства, что приводит к увеличению дозы, а это опасно. К такому же эффекту приводит одновременное употребление медикамента с Нифедипином.

Следует осторожно применять вещество пожилым людям, пациентам со склерозом сосудов мозга, с сердечными патологиями.

Назначают медикамент маленькими дозами согласно инструкции, под контролем специалистов, чтобы не провоцировать острые осложнения.

Особые указания

Следует соблюдать осторожность при назначении вещества людям, перенесшим инфаркт, имеющим хроническую патологию почек. Обязательно строгое соблюдение схемы и дозировок. Недопустимо пропускать или уменьшать количество лекарства. Отменять лекарство тоже необходимо постепенно, по графику, составленному врачом. Если резко отменить прием препарата, возможны такие осложнения, как повышение АД до кризисных отметок, головные боли, рвота, появление судорог.

Нежелательно принимать Клофелин диабетикам, поскольку это приводит к необходимости корректировать дозы сахароснижающих средств. При ломке у наркоманов и алкоголиков вещество употребляется только в стационарных условиях. В домашних условиях его не используют.

Люди, не употреблявшие Клофелин, часто не знают, что это такое, считая его снотворным. Но это ведь далеко не так. Он не относится к группе снотворных препаратов. Хотя его снотворные свойства делают возможным его использование и в этом направлении.

Аналоги

В случае если требуется замена лекарства, можно использовать аналоги.

Аналогами являются:

  • Гемитон с Хлофазолином;
  • Катапресан с Клонидина гидрохлоридом.

Стоимость препарата

В описании, на упаковке и в инструкции по применению Клофелина, цена не всегда указана. Но это лекарство не считается дорогим. Стоимость таблеток в аптечных киосках колеблется в пределах 20-40 рублей за упаковку.

Ампулы стоят немного дороже. 5 ампул в упаковке имеют цену около 30-50 р.

Срок годности и условия хранения

Хранится лекарство в темном месте, которое недоступно детям. Температура для хранения не должна быть выше комнатной. В условиях стационара и поликлинике вещество хранится согласно списку А.

Хранят таблетки четыре года, а ампулы три. Глазные капли рекомендуется хранить не более двух лет.

Спиртное нельзя сочетать практически со всеми лекарственными препаратами. Даже без сочетания с лекарствами алкоголь способен изменить поведенческие особенности и даже лишить памяти, а при смешивании последствия могут быть плачевными. Очень часто с преступными целями применяется смесь Клофелина с алкоголем. Последствия подобного сочетания часто носят смертельный характер, поэтому не совсем понятно добровольное смешивание подобных веществ некоторыми пациентами. Чем же опасен алкогольно-клофелиновый коктейль?

Клофелин и алкоголь

По сути, Клофелин относится к понижающим давление и успокаивающим средствам, поэтому небольшие дозировки этого препарата применяются для предотвращения гипертонического криза. Препарат отличается быстродействующим и довольно-таки продолжительным эффектом. Поэтому большие дозировки препарата чреваты негативными последствиями для организма.

Клофелин выпускается в таблетированной, инъекционной и в форме капель для глаз. Он:

  • Обладает седативным воздействием;
  • Уменьшает количество сокращений сердца в минуту;
  • Избавляет от страха, свойственного для алкогольной ломки;
  • В офтальмологии капли применяются при глаукоме для снижения внутриглазного давления.

В целом Клофелин используется в комплексном лечении разноэтиологических гипертензий, гипертонических кризов. Офтальмологи назначают глазные капли Клофелина в случае обострений глаукомы, для снижения ВГД и пр.

Применяется Клофелин и в наркологии. Его используют в комплексной терапии алкоголизма или .

В силу особенностей терапевтического эффекта Клофелин противопоказан к приему людям, чья профессиональная деятельность связана с повышенной концентрацией внимания, требует мгновенной реакции и чрезвычайной сосредоточенности. Кроме того, противопоказан Клофелин и тем пациентам, у которых имеются серьезные психоэмоциональные расстройства и глубокие ярко выраженные депрессивные состояния.

Как действует с алкоголем

Терапевтический эффект Клофелина основывается на сосудорасширяющей способности, поэтому при сочетании спиртного и препарата происходит ускоренное проникновение алкоголя в кровоток и головномозговые структуры. Препарат способствует понижению АД, поэтому в комплексе со спиртным возникает сосудистый спазм. Человек быстрее хмелеет, чем когда употребляет только алкоголь, причем опьянение наступает не только необычно быстро, но и довольно сильно.

Иначе говоря, от небольшого количества алкоголя, в случае его сочетания с Клофелином, пациент пьянеет так, будто выпил гораздо больше. После употребления алкогольно-клофелинового «коктейля» человек крепко засыпает, причем после пробуждения он, как правило, не может вспомнить, что конкретно с ним произошло. Часто такие люди не помнят происходящего накануне, с кем они пили и при каких обстоятельствах.

Аналогичный эффект от сочетания с этанолом имеют и другие противогипертензивные препараты вроде Адельфана, Допегита, Апрессина и пр. Причем провалы в памяти после благополучного пробуждения – это еще самое безобидное последствие смешивания Клофелина со спиртным. Наиболее опасным исходом такого сочетания может сталь смертельный исход. Подобные последствия чаще всего возникают при чрезмерно высокой дозе лекарства и алкоголя.

Кстати, далеко не всегда летальный исход является следствием высокой дозировки, бывает, что человек погибает, когда находясь под алкогольно-клофелиновым действием на организм, попадает под колеса, выпадает из окна или захлебывается во время крепкого сна. С Клофелином связано немало криминальных дел, особенно ограблений.

Уже через несколько минут после употребления смеси спиртного с препаратом человек крепко засыпает и не может следить за происходящим вокруг. Именно в это время его и грабят, обчищают карманы, выносят ценные вещи из квартиры и т. п.

Именно поэтому настоятельно не рекомендуется распивать алкоголь в обществе неизвестных людей, отмечая случайное знакомство, иначе подобная легкомысленность может обернуться опасными последствиями для здоровья и даже жизни, не говоря о финансовом состоянии.

Симптомы отравления Клофелином и алкоголем

Заподозрить присутствие в спиртном Клофелина можно по таким специфическим симптомам:

  1. Уже после первого глотка алкоголя появляется ощутимое головокружение, которого ранее при подобных дозировках не наблюдалось;
  2. Непривычно быстро наступает сильное алкогольное опьянение;
  3. Утрачивается пространственная ориентация;
  4. Присутствует частичная амнезия;
  5. Происходит заметное торможение психофизических реакций;
  6. Отсутствие понимания происходящих событий, расстройство сознания;
  7. Наступает крепкий сон, разбудить от которого человека довольно сложно.

Последствия сочетания

Как уже говорилось, последствием сочетания спиртного с Клофелином обычно является скорое засыпание, причем результат не зависит от того, добавлены в алкоголь глазные капели или таблетки Клофелина. Действие любых форм препарата примерно одинаково. Причем возникший сон относится к разряду наркотических, а после пробуждения человек не помнит обстоятельства своего засыпания.

Но подобный сон никак не относится к здоровому отдыху, он приносит организму немало вреда:

  • Если количество спиртного и лекарства было небольшим, то нервносистемные функции угнетаются, у человека возникает отрешенное и вялое состояние. В себя такие люди приходят только по прошествии 14-27 часов либо после длительного сна;
  • При средней дозировке Клофелина с алкоголем у человека наступает внезапный и не поддающийся контролю наркотический сон. При этом дыхание выравнивается и ослабевает, как и пульс. Таких людей традиционными способами разбудить обычно не удается. Когда же больной просыпается, то у него отмечаются сильнейшие головные боли и провалы памяти. После подобного сна необходимо обязательно обратиться к врачу, поскольку больному необходимо помощь в восстановлении пульса, давления, дыхания и прочих жизненно важных функций;
  • При больших дозах этанола и препарата существует высокий риск перехода крепкого наркотического сна в коматозное состояние, при котором разбудить человека уже невозможно. Вследствие удушья или кислородного голодания может наступить летальный исход.

Для каждого человека понятия дозировки индивидуальны. Одинаковое количество препарата с алкоголем у одного человека вызовет лишь сонливость, а другого может спровоцировать тяжелейший наркотический сон. Поэтому не нужно без причины принимать Клофелин, особенно в сочетании с алкогольными напитками.

Итак, спиртное ни при каких обстоятельствах не сочетается с Клофелином. Даже незначительные дозировки могут спровоцировать частичную амнезию, тяжелую кому или летальный исход. Поэтому эксперименты с подобными веществами недопустимы.

Если вы стали свидетелем подобного состояния у другого человека, то пострадавшему необходимо немедленно оказать первую помощь. Если приезд врачей в силу обстоятельств откладывается, то пострадавшему надо промыть желудок, дать уголь активированный, а через некоторое время сердечный препарат вроде Атропина, который необходим для нормализации сердечного ритма.

Клофелин – довольно-таки небезопасное средство, поэтому категорически запрещается сочетать его с алкоголем либо принимать самостоятельно без назначения доктора. А чтобы избежать ситуации быть напоенным подобной смесью, нужно избегать употребления спиртного в сомнительных и малознакомых компаниях.

Клофелин (Clophelinum)– один из гипотензивных препаратов, используемых для снижения артериального давления (АД).

В роли активного вещества в Клофелине выступает Клонидина гидрохлорид (Clonidini hydrochloridum)или 2,6-дихлор-N-2-имидазолидинилиденбензами.

Клонидин относится к группе производных имидазолина, и имеет химическую формулу C 9 H 9 Cl 2 N 3 .

По физическим свойствам это белый кристаллический порошок. Хорошо растворяется в воде, но плохо растворяется в органических растворителях: в этиловом спирте, в хлороформе, и в эфире.

Механизм действия

Клофелин – гипотензивное средство с центрального механизмом действия. Его способность снижать АД связана с влиянием на определенные структуры головного мозга, а именно – на сосудодвигательный центр продолговатого мозга.

Здесь находятся нейроны, импульсы с которых приводят к повышению АД путем спазма периферических мелких артерий (артериол). Эти нейроны являются элементами симпатической нервной системы. Таким способом симпатическая система реализует свое гипертензивное действие, направленное на повышение АД.

Кроме того, под действием симпатических импульсов увеличивается частота и сила сердечных сокращений, что тоже приводит к росту АД. Проведение этих импульсов по синапсам (контактам между нейронами) обеспечивается норадреналином. Клонидин не влияет на синтез норадреналина в пресинаптических (находящихся перед синапсом) нейронах.

Но под его действием запасы норадреналина в пресинаптических нейронах быстро истощаются. Реализуется этот механизм благодаря действию Клофелина на альфа-2 адренергические рецепторы в центральных нейронах сосудодвигательного центра.

В результате угнетается выделение норадреналина, активируются тормозные нейроны сосудодвигательного центра, и проведение симпатических импульсов к сосудам блокируется.

Аналогичным способом Клофелин угнетает синтез адреналина в мозговом слое надпочечников. Адреналин, как и норадреналин, относится к группе веществ-катехоламинов, играющих важную роль в развитии гипертензии. Кроме того, под действием Клофелина активируется блуждающий нерв, относящийся к парасимпатической нервной системе. Эта часть вегетативной нервной системы является антагонистом симпатической системы с прямо противоположными эффектами, среди которых – гипотензия. Гипотензивный эффект Клофелина проявляется расширением просвета артериол, снижением их периферического сопротивления, уменьшением частоты и силы сердечных сокращений.

С последним фактором связано устранение гипертрофии миокарда при длительном приеме Клофелина, ведь нагрузка на сердечную мышцу снижается.

Своим центральным действием Клонидина гидрохлорид обязан способности проникать через ГЭБ (гематоэнцефалический барьер) между кровью и мозговым веществом. Действие на мозговые структуры помимо гипотензии проявляется и другими эффектами.

Прежде всего, это аналгезия – обезболивание. Аналгезия достигается благодаря угнетению центральных чувствительных болевых рецепторов – ноцицепторов. Клофелин потенцирует, усиливает действие наркозных средств. Поэтому его могут использовать в качестве адъювантных (вспомогательных) средств во время проведения общей анестезии.

Кроме того, под действием Клофелина развивается седация – успокоение, исчезновение тревоги и страха. Путем влияния на ноцицептивные структуры данный препарат способен снижать тяжесть абстинентного синдрома, обусловленного злоупотреблением алкоголя и употреблением различных наркотических веществ, в т.ч. и опиатов.

При этом он не связывается с опиатными рецепторами, и к нему не развивается зависимость. Имеются данные о действии этого препарата на центры терморегуляции головного мозга, благодаря чему происходит снижение высокой температуры. Впрочем, жаропонижающая сила Клофелина невелика.

Из периферических эффектов Клофелина – улучшение почечного кровотока из-за расширения почечных артерий при гипотензии, а также снижение ВГД (внутриглазного давления). Снижение ВГД обусловлено уменьшением продукции внутриглазной жидкости и улучшением ее оттока благодаря симпатической блокаде. Препарат стимулирует не только центральные альфа-2 адренорецепторы, но и периферические альфа-1 адренорецепторы в артериолах, что приводит к их спазму. При этом развивается кратковременная гипертензия, которая затем сменяется гипотензией.

Данное двухфазное влияние на АД в большей степени характерно для инъекционных форм препарата, и практически не отмечается при употреблении таблеток. Большие скачки АД крайне нежелательны для пациентов с инфарктом миокарда и нарушением мозгового кровообращения.

При этом следует учитывать, что Клонидин, проникая чрез ГЭБ, может вызывать спазм сосудов головного мозга. Ощущение сухости во рту также связано со стимуляцией Клофелином периферических адренорецепторов. С течением времени к Клофелину развивается привыкание, проявляющееся в снижении гипотензивной активности и в необходимости увеличения доз. Есть сведения, что длительное применение Клофелина, особенно у пожилых пациентов, может привести к старческому слабоумию – к болезни Альцгеймера.

Клофелин известен многим не только как лекарственное средство. Свою печальную славу он снискал благодаря широкому использованию в криминальной практике. В этой связи именем препарата названы песни, публикации, художественные фильмы.

Применение препарата в недобрых целях основано на его гипотензивном и седативном эффектах, которые усиливаются в сочетании с алкоголем. Ведь алкоголь на первых порах расширяет мозговые сосуды, и Клофелин лучше и в большем количестве проникает через ГЭБ.

В результате быстрого падения АД, угнетения сознания и снижения сердечной деятельности «клиент вырубается». Данное состояние имеет различную степень тяжести, вплоть до смертельного исхода. Особенно тяжело протекает прием жидких форм препарата в сочетании с алкоголем. В отличие от таблеток жидкий Клофелин (инъекционный раствор, глазные капли) лучше растворяется в этиловом спирте.


История создания

Препарат был синтезирован в 60-х годах прошлого века. Поначалу он планировался как средство от насморка благодаря своему периферическому адреностимулирующему действию и способности спазмировать капилляры слизистой оболочки носа. Однако буквально сразу же были отмечены его гипотензивные свойства.

Как гипотензивное средство Клофелин использовался я в течение нескольких десятков лет в СССР и за рубежом. Пик его популярности приходится на конец 70-х- начало 80-х годов. Его часто комбинировали с другими препаратами – с Раунатином, Октадином, Резерпином, широко применявшимися в те времена для лечения артериальной гипертензии.

В последующем применение Клофелина резко сократилось, а его инъекционная форма практически исчезла из аптечной сети. Это обусловлено криминальной составляющей, но лишь отчасти.

Дальнейшее применение Клофелина сдерживалось его побочными эффектами со стороны гемодинамики и ЦНС. Кроме того, были разработаны прогрессивные методики лечения гипертонии с использованием новых, более эффективных средств. В настоящее время таблетки Клофелина применяются редко, в основном, когда требуется снизить АД за короткое время.

Технология синтеза

Клонидина гидрохлорид получают в ходе химических реакций с участием одного или нескольких биоразлагаемых полимеров. В получении твердых таблетированных форм помимо основного активного вещества применяются: лактоза, магния стеарат, кукурузный крахмал. Данные вещества выступают в роли наполнителей.


Формы выпуска

  • Таблетки, таблетки пролонгированного действия 0,000075 г (75 мкг) и 0,00015г (150 мкг);
  • Ампулы 1 мл 01% раствора ля инъекций;
  • Тюбик-капельницы 1,5 мл 0,125%, 0,25% и 0,5% раствора в виде глазных капель.

Препарат под названиями Клонидин и Клофелин (Апо-Клонидин, Клофелин М) производится многими фармацевтическими компаниями в России и на Украине.

Помимо Клофелина в СССР и в России применялись и применяются другие препараты-дженерики, в которых в роли действующего вещества выступает Клонидин:

  • Катапресан – таблетки, раствор для инъекций, Берингер Ингельхайм (Германия), Здравле (Югославия);
  • Хлофазолин – таблетки, Фармахим (Болгария);
  • Барклид – таблетки, Лаборатория Биогаленика, Франция;
  • Гемитон – таблетки, АВД, Германия.

Масса таблеток и концентрация инъекционного раствора у всех дженериков одинаковы. Качество у зарубежных лекарств лучше, но стоят они дороже, чем их российские аналоги.

Наряду с Клонидином в медицинской практике используют и другие гипотензивные средства центрального действия. Это Рилменидин (Альбарел, Гипердикс), Моксонидин (Тензотран, Физиотенз). Поскольку действующие вещества в этих лекарствах другие, по своим характеристикам и по механизму действия они отличаются от Клонидина.

Дозировки

Внутрь назначают по 75 мкг 2-4 раза в день. При необходимости дозу постепенно увеличивают на 37,5 мкг каждые 1-2 дня, доводя ее до 150-300 мкг на прием по 3-4 раза. В отдельных случаях суточная доза может быть увеличена до 300-450 мкг. Дальнейшее повышение дозы вряд ли оправдано. В этих ситуациях рекомендуют комбинировать Клофелин с мочегонными препаратами-салуретиками.

Инъекционный раствор вводят внутримышечно, подкожно и внутривенно. Внутримышечно и подкожно вводится 0,5-1,5 мл препарата. При внутривенном введении это количество разводится в 10-20 мл физраствора, и во избежание подъема АД вводится медленно в течение 3-5 минут. В это время и спустя 1,5-2 часа после введения пациент должен лежать, т.к. возможет коллапс.

Глазные капли закапываются в конъюнктивальный мешок по 1-2 капли 2-4 раза в сутки. Начинают с 0,25% раствора. При недостаточном снижении ВГД переходят на 0,5% раствор, при побочных эффектах на 0,125% раствор.

Лечение таблетками проводят длительно, в течение 6-12 месяцев. Не следует сразу отменять препарат – возможно ухудшение состояния, подъем АД и гипертонические кризы. Поэтому за 7-10 дней до полного прекращения приема рекомендуют постепенно снижать дозу Клофелина, заменяя его другими гипотензивными средствами.

Фармакодинамика

Гипотензивный эффект развивается через 1-2 часа после приема внутрь, через 15-20 минут после внутривенного введения, и сохраняется 6-8 часов. Препарат быстро всасывается в ЖКТ. Биодоступность составляет 65%, но может достигать 100%.

Максимальная концентрация в плазме крови формируется спустя 1,5-2,5 часа после приема внутрь. 20-40% поступившего в организм Клонидина связывается с плазменными белками. В печени 50% препарата подвергается метаболическим превращениям. Выводится почками (40-60%) и через кишечник (20%). Период полувыведения – 12-16 часов, но при нарушении функции почек может увеличиваться до 41 часа.

Показания

  • Артериальная гипертензия – первичная, почечная, гипертонические кризы;
  • Алкогольная и наркотическая абстиненция;
  • Открытоугольная первичная глаукома (глазные капли).


Побочные эффекты

  • Сердечно-сосудистая система: гипотензия, редко – брадикардия, отечный синдром;
  • ЦНС: головокружение, слабость, сонливость, нервозность, депрессия, парестезии, замедление мыслительных и двигательных реакций;
  • Глаза: сухость конъюнктивы, жжение и зуд в глазах;
  • Кожа : аллергическая сыпь, зуд;
  • ЛОР органы: заложенность носа;
  • Репродуктивная система: эректильная дисфункция, снижение либидо.

Противопоказания

  • Индивидуальная непереносимость Клонидина;
  • Гипотензия, шок, коллапс;
  • Синусовая брадикардия (ЧСС менее 50 уд/мин);
  • Атриовентрикулярная блокада II степени;
  • Синдром слабости синусового узла;
  • Депрессивные состояния;
  • Облитерирующий эндартериит;
  • Атеросклероз сосудов головного мозга.

Прием Клофелина противопоказан при выполнении работы, требующей быстроты двигательных реакций, в т. ч. во время управления автотранспортом и работе со сложными, потенциально опасными машинами и механизмами.

Если гипертония была обнаружена на ранних этапах развития, тогда ее можно вылечить без применения лекарственных препаратов.

Проблема заключается не в самом лечении, а в диагностировании заболевания, потому что на ранних этапах развития, этот недуг не проявляет себя яркими симптомами. Выявить гипертонию можно только при полном обследовании организма, либо после госпитализации при высоком давлении.

Если у человека высокое давление, врач назначает препарат клофелин. О том, что такое клофелин и при каком давлении его принимать укажет инструкция по применению.

В общем можно сказать, что это препарат, который снижает повышенное давление. Кроме того, он оказывает отрицательное действие на кровеносные сосуды и сокращения сердца.

Клофелин имеет второе название, которое применяют по всему миру, это клонидин. Этот препарат, а также его аналоги продаются в таблетированной форме.

Свойства препарата

Клофелин успокаивает нервную систему, снижает кровяное и внутриглазное давление.

Действие препарата проходит немного особенно, в отличие от других похожих средств. После его приема, давление может резко увеличиться на несколько минут, а потом начать снижаться. Во время приема, следует быть осторожным, потому что действие препарата происходит быстро и длиться оно довольно долго. Поэтому лучше его принимать небольшими дозами.

Во время лечения этим средством, необходимо помнить, что он действует примерно часов восемь, это наивысшая точка его действия. Поэтому будьте крайне осторожны с приемом своих обычных лекарств. Кроме того, если его принимать параллельно со спиртными напитками, его действие намного усиливается. Если такие дозы будут слишком велики, человек может умереть.

О таком действии знают многие люди, поэтому препарат можно приобрести только по рецепту врача. Это же относится и к аналогам этого средства.

Форма выпуска препарата

Изготовление клофелина проводится в трех формах:

  1. Таблетки.
  2. Глазные капли.
  3. Раствор для введения внутривенно.

В домашней аптечке это средство обычно в форме таблеток, а вот раствор применяют в клиниках, чтоб купировать гипертонический криз с помощью капельницы.

Как и любое лекарственное средство, этот препарат имеет свои показания и противопоказания. Показания препарата таковы:

  • Повышенное артериальное давление.
  • Феохромоцитома.
  • Период гипертонического криза.
  • Инфаркт миокарда без признаков кардиогенного шока.
  • Сильные боли в голове, появившиеся из-за нарушения работы сосудов.
  • Дисменорея.

Кроме этого, клофелин применяют для лечения наркозависимых людей. Глазные капли используют при диагностированной первичной глаукоме.

Противопоказания этого лекарства от давления, различны. Первое, это психические нарушения больного, а другие противопоказания выглядят так:

  • Индивидуальная непереносимость различных компонентов этого средства, в частности действующего вещества.
  • Слишком низкое давление.
  • Депрессивные состояния.
  • Кардиогенный шок.
  • Наличие атеросклеротических бляшек в кровеносных сосудах головного мозга.
  • Блокады сердца.
  • Острая почечная недостаточность.
  • Болезнь Паркинсона.
  • Период вынашивания ребенка. Потому что действующее вещество этого препарата способно проникать через плаценту и нарушать нормальное развитие плода. Это же относится и к периоду кормления грудью. Но если средство крайне необходимо матери для лечения, кормление прекращают.
  • Детский возраст.

Как принимать этот препарат правильно

Клофелин при повышенном давлении может быть очень полезным для человека. Для того чтоб получить положительный результат от лечения, необходимо строго соблюдать все рекомендации врача и не превышать назначенную дозировку. Иначе, могут быть серьезные последствия, а в некоторых случаях, даже смерть больного.

Важно. Больные не должны принимать самостоятельно решение по поводу дозировки и курса лечения, это может делать только квалифицированный специалист.

Аннотация использования этого средства такова:

  • Принимать таблетки следует во время приема пищи, или сразу после нее, запивая при этом водой.
  • Начинать лечение этим средством, следует с малых доз, потом их следует понемногу увеличивать. При этом необходимо внимательно следить за своим состоянием. В первые несколько дней, дозировка мала и прием проводится, три раза в день.
  • Каждые два дня, дозировку следует увеличивать. Таким образом, можно будет выявить отклонения.
  • Если больной пожилого возраста, ему сразу назначают конкретную дозировку, которая не увеличивается со временем.

Если врач назначает уколы, тогда дозировка совсем другая и зависеть она будет от стадии развития заболевания. Когда препарат слабо действует во время гипертонического криза, уколы делают по шесть раз в день, пока давление не нормализуется.

Внутривенный раствор необходимо развести в растворе натрия. Вводится он медленно, чтоб не вызвать побочных явлений.

Побочные явления препарата

Не только клофелин, но и его аналоги могут спровоцировать появление побочных явлений у пациентов. Лимфатическая и кровеносная системы страдают от повышенного уровня глюкозы. А вот центральная нервная система страдает от:

  • Сильных головных болей.
  • Помутнения рассудка.
  • Тремор в конечностях.
  • Появлением галлюцинаций.
  • Общей слабости.
  • Постоянного желания спать.
  • Чувство страха и тревоги.

У некоторых пациентов проявляется заторможенность, возникают депрессивные состояния, головокружение. Больные могут видеть очень реалистичные кошмарные сны.

Говоря о сердечных проблемах, то появляется учащенное сердцебиение.

Также у человека отсутствуют слезы, а в ушах слышен постоянный шум. Кроме того, нос может быть заложенным, а дыхание затрудненным.

Начинаются проблемы с пищеварительным трактом, исчезает аппетит, появляется тошнота, запоры, а во рту пересыхает. Все процессы пищеварения замедляются.

На кожном покрове может появиться сыпь, в редких случаях отеки. Это происходит, потому что клофелин задерживает в организме жидкость. Количество мочеиспусканий снижается. Мужчины могут заметить снижение потенции.

Если наблюдается появление одного из этих признаков, не стоит закрывать на это глаза. Но и прекращать лечение также не нужно, просто поговорите с лечащим врачом, и он предложит какой-нибудь препарат на замену.

Доступные аналоги клофелина

Нельзя отменять клофелин резко, его необходимо заменить аналогом, который будет, не менее эффективен, и будет оказывать те же действия. Однако нельзя этого делать самостоятельно, лучше обратиться за помощью к врачу, который вам назначал клофелин. Потому что он знает анамнез пациента, особенности его организма.

На замену клофелину могут быть предложены такие аналоги:

  • Ало-Клонидин.
  • Атензина.
  • Бапресан.
  • Капризин.
  • Катапрес.
  • Наместин.
  • Хлорнидин и многие другие.

На сегодняшний день, клофелин практически не назначают, потому что он имеет много побочных явлений и слишком мало действует.

Кроме того, он плохо взаимодействует с другими лекарственными препараты. Это и является главной причиной того, что его советуют применять в очень редких случаях.

Взаимодействие с другими медикаментозными средствами

Некоторые лекарственные препараты нельзя принимать одновременно с клофелином. Потому что принятое средство может спровоцировать серьезные проблемы со здоровьем.

Его нельзя применять параллельно с успокоительными препаратами, потому что его действие будет снижено и результат будет не такой, как ожидали. Помимо этих препаратов, его не назначают для параллельного применения с другими средствами от давления, препаратами против аллергии, потому что действие клофелина наоборот слишком усилится.

Если женщина принимает гормональные противозачаточные таблетки, то седативное влияние клофелина усиливается от них во много раз.


Во время приема этого средства, больной должен ежедневно измерять свое давление.

При приеме нельзя управлять транспортным средством и другим механическим оборудованием. Также не стоит «напрягать» мозги.

Как говорилось ранее, отменять прием препарата необходимо постепенно. Если резко прекратить прием, может развиться гипертонический криз, то есть давление может подняться выше.